上海有机所抗肿瘤天然产物生物合成研究获重要进展
生物合成过程图 结构复杂的天然产物历来是抗肿瘤药物的重要来源。FR901464是假单孢菌产生的、结构独特且具有全新作用机制（作用于mRNA剪接体系的SF3b复合物）的高活性抗肿瘤天然产物（对多种人癌细胞体外的IC50为0.6-3.4 nM），近年来引起了有机合成、药物化学及化学生物学等多方面的关注。 中科院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室的科研人员经过三年多的努力，采用PCR克隆特异的羟基-甲基戊二酰辅酶A合成酶(HCS)基因的方法，从假单孢菌sp. No. 2663中克隆了完整的FR901464生物合成基因簇。该基因簇包含20个基因，编码5个“AT-less”聚酮合成酶(PKS)，1个杂合的聚酮/非核糖体聚肽合成酶(PKS/NRPS)，1个非核糖体聚肽合成酶(NRPS)，3个独立的酰基转移酶(AT)，4个聚酮骨架β-烷基化相关蛋白，4个后修饰酶，2个调控蛋白。 通过体内基因敲除和体外生化实验相......阅读全文
大连化物所团队研制出非天然辅酶的合成酶
烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（Nicotinamide Adenine Dinucleotide, NAD）是生物体不可或缺的辅酶。调控NAD水平被广泛应用于设计细胞的性能，但由于NAD关联大量代谢反应，导致其调控策略的可预见性低。 近期，中国科学院大连化学物理研究所研究团队在非天然辅酶研究领域取得新
天然产物合成领域的重要进展揭示了新的生源合成途径
探索天然产物生源合成途径对于天然产物合成以及化学生物学研究具有重要意义。例如生源合成途径中的“环化/后期氧化”（cyclization/late-stage P450-mediated oxidation）策略被运用于一系列具有抗癌活性二萜的全合成中。生源合成上，从共同的生源前体香叶基香叶基焦磷
阿扎菲酮型天然产物合成研究获进展
阿扎菲酮 (azaphilone) 是一类含有吡喃醌母核或其变体的聚酮天然产物，具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等生物活性。Acremolactone B (1) 是Sassa等在真菌Acremonium roseum I4267中发现的结构独特的阿扎菲酮型天然产物，含有一个四取代吡啶环和五个连续手性中
多氯代甾体天然产物合成研究中获进展
含氯天然产物因其独特的生物活性受到有机合成化学家的关注，同时含氯甾体药物作为一类重要的合成甾体在临床上广泛应用，因此发展高效的合成策略实现含氯甾体分子的简洁、精准合成具有重要的研究意义。Clionastatins A和B是意大利科学家Fattorusso等于2004年在海洋穴居海绵Cliona
开环甾体天然产物Pinnigorgiols的合成研究获进展
开环甾体是指甾体的6/6/6/5-四环母核骨架上发生碳-碳键断裂形成的高度氧化产物，其不仅在氧化态上具有丰富的变化，而且可通过进一步的骨架重排形成更复杂的甾体天然产物。2016年，台湾中山大学的Ping-Jyun Sung等学者从台湾柳珊瑚Pinnigorgia sp.中分离得到9,11-开环甾
上海有机所在天然产物全合成方面取得进展
Fusarisetin A 的全合成 天然产物由于其结构和作用机制的多样性，成为抗癌先导化合物的丰富来源。2011年5月，韩国和日本科学家Ahn、Osada和Kim合作报道了天然产物fusarisetin A的分离、结构鉴定和生物活性研究(J. Am. Chem. Soc. 201
ATP合成酶的合成过程
F₁和Fo通过“转子”和“定子”连接在一起，在合成水解ATP过程中，“转子”在通过Fo的氢离子流推动下旋转，每分钟旋转100次，依次与三个β亚基作用，调节β亚基催化位点的构象变化；“定子”在一侧将α3，β3与Fo连接起来。作用之一就是将跨膜质子动力势能转换成力矩（torsion），推动“转子”旋转。
ATP合成酶的合成过程
F₁和Fo通过“转子”和“定子”连接在一起，在合成水解ATP过程中，“转子”在通过Fo的氢离子流推动下旋转，每分钟旋转100次，依次与三个β亚基作用，调节β亚基催化位点的构象变化；“定子”在一侧将α3，β3与Fo连接起来。作用之一就是将跨膜质子动力势能转换成力矩（torsion），推动“转子”旋转。
ATP合成酶的合成过程
F₁和Fo通过“转子”和“定子”连接在一起，在合成水解ATP过程中，“转子”在通过Fo的氢离子流推动下旋转，每分钟旋转100次，依次与三个β亚基作用，调节β亚基催化位点的构象变化；“定子”在一侧将α3，β3与Fo连接起来。作用之一就是将跨膜质子动力势能转换成力矩（torsion），推动“转子”旋转。
ATP合成酶的合成过程
F₁和Fo通过“转子”和“定子”连接在一起，在合成水解ATP过程中，“转子”在通过Fo的氢离子流推动下旋转，每分钟旋转100次，依次与三个β亚基作用，调节β亚基催化位点的构象变化；“定子”在一侧将α3，β3与Fo连接起来。作用之一就是将跨膜质子动力势能转换成力矩（torsion），推动“转子”旋转。
上海有机所抗肿瘤天然产物FR901464生物合成研究获进展
FR901464是由假单孢菌Pseudomonas sp. No. 2663产生具有高效抗肿瘤活性的天然产物，对多种肿瘤细胞体外IC50为0.6-3.4 nM。研究表明，FR901464及其类似物可以抑制真核细胞中前体mRNA的剪接，进而抑制癌细胞的生长，其良好的生物活性和独特的作用机制吸引了化
上海生科院在放线菌天然产物的合成生物学方面取得进展
1月11日，国际学术期刊《代谢工程》（Metabolic Engineering）在线发表了中国科学院上海生命科学研究院上海植物生理生态研究所姜卫红研究组题为Multiplexed site-specific genome engineering for overproducing bioact
我国科学家研制出非天然辅酶的合成酶
烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（Nicotinamide Adenine Dinucleotide, NAD）是生物体不可或缺的辅酶。调控NAD水平被广泛应用于设计细胞的性能，但由于NAD关联大量代谢反应，导致其调控策略的可预见性低。 近期，中国科学院大连化学物理研究所研究团队在非天然辅酶研究领域取得新
我国科学家研制出非天然辅酶的合成酶
烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（Nicotinamide Adenine Dinucleotide, NAD）是生物体不可或缺的辅酶。调控NAD水平被广泛应用于设计细胞的性能，但由于NAD关联大量代谢反应，导致其调控策略的可预见性低。 近期，中国科学院大连化学物理研究所研究团队在非天然辅酶研究领域取得新
上海有机所复杂萜类天然产物全合成取得进展
台湾杉醌 (taiwaniaquinoids) 是一类具有6,5,6-松香烷骨架结构的萜类天然产物。自从该类化合物于1995年首次从台湾杉 (Taiwania cryptomeriodes Hayata) 中分离鉴定以来，台湾杉醌因其结构和生物活性引起了合成化学家的密切关注，其中最为复杂的笼状化
上海有机所在聚酮天然产物的合成领域取得进展
Lasonolide家族是1994年到1997年间美国科学家从海绵Forcepia sp.中分离得到的一类二十元多烯大环内酯聚酮天然产物。生物活性测试表明，lasonolide A具有极强的抗肿瘤活性，对Burkitt淋巴瘤、前髓癌细胞、乳腺癌和结肠癌细胞的G0期均表现出不同程度的干扰作用。同时
ATP合成酶的合成过程介绍
F₁和Fo通过“转子”和“定子”连接在一起，在合成水解ATP过程中，“转子”在通过Fo的氢离子流推动下旋转，每分钟旋转100次，依次与三个β亚基作用，调节β亚基催化位点的构象变化；“定子”在一侧将α3，β3与Fo连接起来。作用之一就是将跨膜质子动力势能转换成力矩（torsion），推动“转子”旋
天然合成和生物合成聚合物的生物降解
在CC骨干基于聚合物往往难以降解，而含杂原子的聚合物骨架赋予生物降解性。 因此，生物可降解性聚合物设计成通过明智的另外的化学品，如酸酐，酯或酰胺键，其中包括的联系。 降解的常见机制是通过水解或酶不稳定基的杂原子键的裂解，从而导致在聚合物主链中的断裂的。 底质可以吃，有时消化聚合物，并同时启动的机械
微生物所等破解过氧化氢酶参与天然产物生物合成机制
麦角生物碱类化合物最早于上世纪从真菌中分离得到，并广泛产生于多种曲霉和青霉，被誉为最重要的临床药用分子和天然毒素（图1A），在欧美市场上被广泛用来治疗癌症、偏头疼、产后大出血和帕金森症，FDA批准的上市药物有12种。研究表明，麦角生物碱结构中的Ergoline四元环是该类化合物的药效团，它与神经
新机理实现天然产物药物合成效率与产量双突破
链霉菌是生产天然产物药物的重要细胞工厂，超过2/3的抗生素来源于链霉菌。近日，中国农业科学院植物保护研究所微生物天然产物农药创新任务在《国际生物大分子杂志》（International Journal of Biological Macromolecules）上发表研究论文。该研究鉴定了一个保守的全
洪然团队受邀撰写复杂天然产物仿生合成的研究述评
自然界中酶促反应对有机官能团反应性的精妙控制，激励合成化学家不断拓展和延伸研究的边界。鉴于研究团队在复杂天然产物仿生合成领域创新性的成果，上海有机所洪然课题组受邀在美国化学会 Accounts of Chemical Research 上撰写述评，系统总结了研究团队在兰卡菌素仿生合成策略的探索过
我科学家完成高难度天然产物分子全合成
中科院广州生物医药与健康研究院邱发洋研究组与兰州大学翟宏斌研究组合作，采用全新的合成路线设计，巧妙完成了高难度的天然产物分子Gelsemine的全合成，这一成果5月21日发表在《自然—通讯》上。这标志着我国在有机化学的核心，即高难度天然产物分子的全合成研究领域已经达到国际先进水平。 高难度天然
上海有机所在多环天然产物全合成研究中取得进展
甾体类天然产物在生物体内常常充当信号分子，因此具有重要的生理活性。该家族中的一小部分成员具有破缺的骨架结构，被称为开环甾体 (secosteroids)，其化学合成和生物活性研究尚未引起充分关注。2015年，筑波大学的Kigoshi研究组报道了从海兔Aplysia kurodai中分离的开环甾醇
上海有机所在甾体天然产物Cyclocitrinol的合成中取得进展
近年来许多具有重排骨架结构的甾体天然产物被相继发现，因其化学结构新颖独特以及对其潜在生理活性研究的需求使越来越多的有机合成化学家逐渐关注这类甾体分子的合成研究。天然产物Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到的一类A/B环为[4.4.1]-桥环结构的C25甾体天然产物（
新方法可高效合成氘代天然产物及药物分子
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517764.shtm近日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组开展了基于芳酮C–C键活化的氘化反应研究，为合成氘代天然产物及药物分子提供了高效方法，相关研究发表于《德国应用化学》。碳-碳键是构成有机化合物
抗病毒海洋天然产物全合成，源于珊瑚真菌的馈赠
近日，记者从中国海洋大学获悉，该校海洋药物教育部重点实验室教授邵长伦团队首次完成了抗病毒活性海洋天然产物(+)-aniduquinolone A 的全合成并实现其规模化制备，相关研究成果以《(+)-aniduquinolone A 的规模化全合成及其酸催化重排成aflaquinolones》为题发表
什么是ATP合成酶？
ATP合成酶是一类线粒体与叶绿体中的合成酶，它广泛存在于线粒体、叶绿体、原核藻、异养菌和光合细菌中，是生物体能量代谢的关键酶。ATP合成酶可以在跨膜质子动力势的推动下，利用ADP和Pi催化合成生物体的能量“通货”——ATP。一般来说，机体所需的大多数ATP都是由ATP合酶产生的。据估计，人体每天进行
什么是ATP合成酶？
ATP合成酶，又称FoF₁-ATP酶在细胞内催化能源物质ATP的合成。在呼吸或光合作用过程中通过电子传递链释放的能量先转换为跨膜质子(H+)梯差，之后质子流顺质子梯差通过ATP合酶可以使ADP+Pi合成ATP。
Asia流动合成系统成功应用于Steven－Ley课题组的天然产物合成
英国Syrris公司的流动合成系统(又名微反应器、芯片反应器)为英国剑桥大学化学系的Steven Ley课题组的合成项目提供了巨大的帮助。Steven Ley教授的一位博士研究生Catherine Carter告诉我们：“我们利用Asia流动合成系统完成一个天然产物的全合成，需要进行多步
除了蔗糖合成酶和淀粉合成酶，还有哪些酶类参与到多糖的合成中？
果糖-6磷酸酯在蔗糖磷酸合成酶（SPS）：这个酶负责将果糖-6-磷酸与尿苷二磷酸葡萄糖（UDP-葡萄糖）合成蔗糖-6-磷酸，是蔗糖合成途径中的关键步骤。 蔗糖由转化酶（INV）：此酶催化蔗糖分解成葡萄糖和果糖，这是蔗糖代谢的一个重要分支。 己糖激酶（HK）和果糖激酶（FRK）：这些酶参与单糖