上海有机所抗肿瘤天然产物生物合成研究获重要进展
生物合成过程图 结构复杂的天然产物历来是抗肿瘤药物的重要来源。FR901464是假单孢菌产生的、结构独特且具有全新作用机制（作用于mRNA剪接体系的SF3b复合物）的高活性抗肿瘤天然产物（对多种人癌细胞体外的IC50为0.6-3.4 nM），近年来引起了有机合成、药物化学及化学生物学等多方面的关注。 中科院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室的科研人员经过三年多的努力，采用PCR克隆特异的羟基-甲基戊二酰辅酶A合成酶(HCS)基因的方法，从假单孢菌sp. No. 2663中克隆了完整的FR901464生物合成基因簇。该基因簇包含20个基因，编码5个“AT-less”聚酮合成酶(PKS)，1个杂合的聚酮/非核糖体聚肽合成酶(PKS/NRPS)，1个非核糖体聚肽合成酶(NRPS)，3个独立的酰基转移酶(AT)，4个聚酮骨架β-烷基化相关蛋白，4个后修饰酶，2个调控蛋白。 通过体内基因敲除和体外生化实验相......阅读全文
广州生物院抗肿瘤天然产物合作研究取得进展
番荔枝内酯是从番荔枝科植物中提取出来的具有很强抗肿瘤活性的天然产物，被誉为“明日抗癌之星”。由于其独特的结构以及优异的抗肿瘤活性，吸引了众多的科研工作者投入其中。 中科院广州生物医药与健康研究院蒋晟研究员、南京大学姚祝军教授和动物研究所周光飚研究员通过合理药物设计，以廉价易得的乙二醇以及系
上海有机所亚硝基烯反应和天然产物合成应用获进展
吗啡烷(morphan，或称 2-azabicyclo[3.3.1]nonane) 结构一直以来是合成化学的研究热点。在著名的生物碱morphine 和strychnine 以及近十年来akuammiline 家族系列生物碱的全合成中，该核心骨架是新方法和新策略研究的方向标。尽管吗啡烷的合成方法
上海有机所在吲哚萜类天然产物全合成研究中取得进展
吲哚类天然产物是一大类在化学、生物学和生物合成等领域具有重要意义的天然产物。从结构上划分，吲哚类天然产物的主要分支包括吲哚类生物碱和非碱性的吲哚萜类化合物，二者的区别在于前者一般含有呈明显碱性的氮原子。近年来，吲哚萜类天然产物因其新颖的结构和重要的生物活性而成为合成化学家关注的焦点之一。 中
上海有机所在天然产物Cyclocitrinols的统一式合成中有突破
桥环体系广泛存在于具有重要生物活性的药物分子以及天然产物（如紫杉醇）中，但对于合成化学家而言，如何高效地构建桥环结构并精确地控制其平面手性仍然具有极大的挑战性。Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到、含有独特[4.4.1]桥环结构的C25甾体天然产物，初步研究表明该家
科学家首次化学全合成抗耐药菌天然产物“甘露霉素”
南开大学元素有机化学国家重点实验室陈弓教授率领科研团队，历时7年攻关，近日首次高效化学全合成抗耐药菌天然产物“甘露霉素”。这项研究工作攻克了长期困扰科学界的糖肽合成难题，为开发有效应对“超级细菌”的新型抗生素药物开辟出新径。介绍该研究成果的论文日前在线发表于国际顶级化学学术刊
手性联芳基类天然产物的高效合成取得新进展
手性联芳基类天然产物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如，科鲁普钩枝藤碱A (Korupensamine A)和它的轴手性异构体科鲁普钩枝藤碱B (Korupensamine B)均表现出很显著的抗疟性，而它们的二聚体米歇尔胺B (Michellamine B) 则对HIV-1和H
合成酶的概念和应用
合成酶（synthetase）又称为连接酶（ligase），属于酶学分类中的第六大酶类。合成酶：将伴随三磷酸腺苷（ATP）的分解而催化合成反应的酶称为合成酶。这个过程中，ATP分解为ADP与正磷酸或AMP与焦磷酸。催化反应的机制如下：A + B + ATP ←→ A·B + ADP + Pi 或A
ATP合成酶的功能介绍
ATP合成酶是一类线粒体与叶绿体中的合成酶，它广泛存在于线粒体、叶绿体、原核藻、异养菌和光合细菌中，是生物体能量代谢的关键酶。ATP合成酶可以在跨膜质子动力势的推动下，利用ADP和Pi催化合成生物体的能量“通货”——ATP。一般来说，机体所需的大多数ATP都是由ATP合酶产生的。据估计，人体每天进行
合成酶的基本信息
合成酶：将伴随三磷酸腺苷（ATP）的分解而催化合成反应的酶称为合成酶。这个过程中，ATP分解为ADP与正磷酸或AMP与焦磷酸。催化反应的机制如下：A + B + ATP ←→ A·B + ADP + Pi 或A + B + ATP ←→ A·B + AMP + PPi比如，氨酰tRNA合成酶就属于此
ATP合成酶的结构组成
ATP合酶主要由F₁(伸在膜外的水溶性部分) 和Fo(嵌入膜内)组成。不同物种来源的 ATP合酶含的亚基和数目不尽相同。以牛心线粒体 ATP合酶为例，它的F₁含有仅α3、β3、γ、δ、ε共9 个亚基，Fo含a、b2、C10共13个亚基，F₁与Fo之间有OSCP柄相连接，还有抑制蛋白。线粒体F₁Fo-
人类乙酰辅酶A合成酶介绍
脂肪酸在生物中有许多重要功能，例如它们是脂肪构建的基石，它们能够降解而产生能量，可以转化为醇和醛类，可以重塑或以共价键结合于蛋白质。所有这些代谢过程都有一个共同的起始步骤，即通过脂肪酸与辅酶A （CoA）形成硫酯键而使其激活。这一反应被乙酰辅酶A合成酶 （ACSs）所催化。因为天然脂肪酸成百上千，所
海藻糖合成酶的应用
海藻糖合成酶，海藻糖在食品、医学、轻工业领域广泛应用，可用单酶法从麦芽糖生产海藻糖，通过酶分子的理性设计和DNA shuffling技术从两个GRAS菌种和两个嗜热菌中克隆到海藻糖合成酶基因并成功进行了高效表达，已实现了工业化生产。
ATP合成酶的分布情况
ATP合酶（ATP synthase）广泛分布于线粒体内膜，叶绿体类囊体，异养菌和光合菌的质膜上，参与氧化磷酸化和光合磷酸化，在跨膜质子动力势的推动下合成ATP。分子结构由突出于膜外的F1亲水头部和嵌入膜内的Fo疏水尾部组成。
张立新：微生物天然产物宝库亟待挖掘和转化
分析测试百科网讯 4月9-10日，主题为“Come Transform Research”的2015 SLAS亚洲会展在上海浦东世纪皇冠假日酒店举办，会议迎来了439位参会者，涵盖药物研发相关领域的药企、CRO、院校、技术提供商等组织机构的专家、研究学者和学生。他们从药物小分
微生物天然产物学术研讨会在广州召开
3月26日，中科院海洋生物资源可持续利用重点实验室(LMB)举办了“微生物天然产物学术研讨会”(Mini-Symposium on Microbial Natural Products)。应南海海洋所张偲研究员、张长生研究员邀请，加州大学洛杉矶分校唐奕教授，清华大学张敬仁教授，上海交通大
天然产物与生物来源图谱数据库NPBS－Atlas发布
据统计，超过50%的上市小分子药物均直接或间接源自天然产物或其化学结构启发。这些由植物、动物、微生物在亿万年进化中淬炼出的天然分子，拥有人工合成难以企及的复杂结构与强大生物活性，是创新药物发现的源泉。近日，中国科学院上海有机化学研究所发布了天然产物与生物来源图谱数据库——NPBS Atlas。NPB
研究海洋天然产物的意义
海洋中生物种类20多万种，是地球上最大的资源能源宝库，丰富的资源有待于人们研究利用， 目前人们对海洋生物的认识仍相当有限，利用率仅1％ 左右。海洋生物生活在一个具有一定水压、较高盐度、较小温差、有限溶氧、有限光照的海水化学缓冲体系中。与环境因子(物理的、化学的、生物的)联系更为密切。由于生活环境的特
长春应化所二萜类天然产物全合成研究取得系列进展
二萜类化合物是一类结构复杂多样并具有重要生物活性的天然产物，设计并发展新策略、新方法，实现其简便高效合成，对于推动有机合成新方法、新理论的发展以及新药发现具有重要科学和实际意义，因而此类天然产物的全合成研究，一直是合成化学领域的研究热点。 日前，中国科学院长春应用化学研究所韩福社课题组在二萜类
上海有机所在新方法成功合成统一式天然产物Cyclocitrinols
Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到、含有独特[4.4.1]桥环结构的C25甾体天然产物，初步研究表明该家族中多个天然产物可在10 μM的低浓度下诱导环腺苷酸cAMP (cyclic adenosine monophosphate)的产生，因此在治疗神经紊乱相关疾病
天然产物合成领域终极挑战！北大团队3届博士10年接力
一转眼，已经10年了。 看着发表在《自然-合成》上的研究工作，雷晓光心中的自豪油然而生：那个天然产物合成领域的“巅峰难题”“终极挑战”，终于被他们攻克了。 10年前，35岁的雷晓光挥别工作6年的北京生命科学研究所（简称北生所），回到母校北京大学。 他原本的专业领域是化学合成，也就是在实验室
微生物电合成系统利于还原性产物（乳酸、乙醇等）合成
微生物电合成（Microbial electrosynthesis)是微生物利用电能作为还原力将CO2、葡萄糖或其它底物还原合成为各种化学品的过程，其系统包括阳极（对电极）、参比电极和阴极（工作电极）。阴极电子在细胞内被转化为还原当量，为胞内CO2的固定、富马酸还原转化丁二酸等提供还原力。随着温
ATP合成酶的合成过程中的问题
(1)如何获得Fo的精细结构图像；(2)质子通道c环与蛋白a之间的相互作用机制；(3)质子流向与马达转向的对应切换机制；(4)“转子”γ轴的储能机制；(5)“定子”上的化学循环与“转子”的步进式转动之 问如何实现高效的力学化学耦合；(6)三个催化位点顺序可逆的构象变换：βo→←βL，βL→←βT和β
氨酰tRNA合成酶的合成反应和过程
氨酰-tRNA合成酶（Aminoacyl-tRNA synthases ）是一类参与将氨基酸结合到其对应的tRNA上的过程的酶 。氨酰-tRNA合成酶参与的合成分两步进行。第一步是氨酰-tRNA合成酶识别它所催化的氨基酸以及另一底物ATP，在氨酰-tRNA合成酶的催化下，氨基酸的羧基与AMP上的磷
细菌合成代谢的产物
①热原质；②毒素和侵袭性酶；③色素；④抗生素；⑤细菌素；⑥维生素。
关于维生素B5的生物合成酶系介绍
1.酮泛解酸羟甲基转移酶（EC 2.1.2.11）。酮泛解酸羟甲基转移酶（PanB）是PanB基因的表达产物，催化底物α-酮异戊酸增加一个甲基形成酮泛解酸，反应过程是可逆的。 [3] 2.酮泛解酸还原酶（EC 1.1.1.169）。酮泛解酸还原酶（PanE）是PanE基因的表达产物，在NADP
微生物所等在天然产物药物研发中取得进展
微生物次级代谢产物，一般也称为微生物天然产物，是抗菌和抗肿瘤药物的重要来源。现代药物研发中，微生物天然产物很少直接作为药物使用，一般需要优化药理活性和成药性才能达到新药创制的要求。而药理活性是药物研发的基础和核心，是必要条件。通常情况下，如何提高活性是天然产物进入到新药研发流程首要解决的问题。目
ATP合成酶的前景及展望
21世纪是纳米科技的世纪。高集成、智能化纳米器件的开发必将推动信息技术、生物技术、新材料技术、能源技术及环境技术等的高速发展。纳米技术是国际科技竞争的前沿，也是对未来社会发展、经济振兴、国力增强最有影响力的战略研究领域。人工纳米机器的构建与应用是此前沿领域国际上最具有挑战性的热点课题之一。21世纪也
ATP合成酶的前景及展望
21世纪是纳米科技的世纪。高集成、智能化纳米器件的开发必将推动信息技术、生物技术、新材料技术、能源技术及环境技术等的高速发展。纳米技术是国际科技竞争的前沿，也是对未来社会发展、经济振兴、国力增强最有影响力的战略研究领域。人工纳米机器的构建与应用是此前沿领域国际上最具有挑战性的热点课题之一。21世纪也
ATP合成酶的基本内容
ATP合成酶是一类线粒体与叶绿体中的合成酶，它广泛存在于线粒体、叶绿体、原核藻、异养菌和光合细菌中，是生物体能量代谢的关键酶。 ATP合成酶可以在跨膜质子动力势的推动下，利用ADP和Pi催化合成生物体的能量“通货”——ATP。一般来说，机体所需的大多数ATP都是由ATP合酶产生的。据估计，人体
关于ATP合成酶的组成介绍
ATP合酶主要由F₁(伸在膜外的水溶性部分) 和Fo(嵌入膜内)组成(图1)。不同物种来源的 ATP合酶含的亚基和数目不尽相同。以牛心线粒体 ATP合酶为例，它的F₁含有仅α3、β3、γ、δ、ε共9 个亚基，Fo含a、b2、C10共13个亚基，F₁与Fo之间有OSCP柄相连接，还有抑制蛋白。线粒