上海有机所抗肿瘤天然产物生物合成研究获重要进展
生物合成过程图 结构复杂的天然产物历来是抗肿瘤药物的重要来源。FR901464是假单孢菌产生的、结构独特且具有全新作用机制(作用于mRNA剪接体系的SF3b复合物)的高活性抗肿瘤天然产物(对多种人癌细胞体外的IC50为0.6-3.4 nM),近年来引起了有机合成、药物化学及化学生物学等多方面的关注。 中科院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室的科研人员经过三年多的努力,采用PCR克隆特异的羟基-甲基戊二酰辅酶A合成酶(HCS)基因的方法,从假单孢菌sp. No. 2663中克隆了完整的FR901464生物合成基因簇。该基因簇包含20个基因,编码5个“AT-less”聚酮合成酶(PKS),1个杂合的聚酮/非核糖体聚肽合成酶(PKS/NRPS),1个非核糖体聚肽合成酶(NRPS),3个独立的酰基转移酶(AT),4个聚酮骨架β-烷基化相关蛋白,4个后修饰酶,2个调控蛋白。 通过体内基因敲除和体外生化实验相......阅读全文
ATP合成酶的基本信息
ATP合成酶,又称FoF₁-ATP酶在细胞内催化能源物质ATP的合成。在呼吸或光合作用过程中通过电子传递链释放的能量先转换为跨膜质子(H+)梯差,之后质子流顺质子梯差通过ATP合酶可以使ADP+Pi合成ATP。ATP合酶(ATP synthase)广泛分布于线粒体内膜,叶绿体类囊体,异养菌和光合菌的
微生物所等在天然产物药物研发中取得进展
微生物次级代谢产物,一般也称为微生物天然产物,是抗菌和抗肿瘤药物的重要来源。现代药物研发中,微生物天然产物很少直接作为药物使用,一般需要优化药理活性和成药性才能达到新药创制的要求。而药理活性是药物研发的基础和核心,是必要条件。通常情况下,如何提高活性是天然产物进入到新药研发流程首要解决的问题。目
南开大学:抗癌天然产物防风草内酯骨架的高效化学合成
近日,南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院教授陈悦团队首次实现了抗癌天然产物防风草内酯(Ovatodiolide)骨架的高效化学合成,并实验确证了该类化合物可选择性杀灭肝癌干细胞,具有药物开发潜力。成果日前刊登在德国著名学术刊物《德国应用化学》。 癌症干细胞(CSC)是很多癌症复发和转
上海有机所含多取代芳环的天然产物全合成研究获系列进展
多取代芳环的构建一直在多环天然产物的全合成中具有很大的挑战性。传统的策略一般是从易得的含芳环起始原料出发进行逐步修饰。随着取代基的增多和立体化学环境的复杂化,这类策略面临的困难往往愈来愈大。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组发展了环化/芳构化的合成策略,通过自主合成
韩福社课题组在吲哚类天然产物全合成研究获进展
Dippinine-Chippiine类天然产物(图1,1–11)是依波加天然产物次级代谢物中的一个亚家族,具有独特的强刚性[6.5.6.6.7]稠环骨架,尤其是所含的手性氮杂[3.3.1]桥环骨架,在吲哚类天然产物中较为罕见。此外,分子中含有包括桥头手性季碳在内的多个手性中心,且受C20位绝对
昆明植物所天然产物化学生物学研究获进展
毛萼乙素(Eriocalyxin B)是中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士研究组发现的天然对映-贝壳杉烷二萜类化合物,其具有显著的抑制肿瘤生长作用以及免疫调节活性,在抗肿瘤和炎症等方面具有重要的应用前景。相关研究表明毛萼乙素的作用机制包括调控细胞内多种重要信号通路,如MAPK、P53等信号通路,
托品烷生物碱生物合成途径的进化起源方面取得进展
在植物进化的特定时期,植物获得了生产结构丰富且功能多样的天然产物的能力,呈现出结构相似的天然产物集中于系统发育树上近源物种的分布特征。而部分结构相似的天然产物却零散地分布于系统发育树上远源物种中,如托品烷生物碱、类固醇和环烯醚萜等。当前,科学家主要通过单个酶的独立进化来阐明天然产物零散的分布特征
昆明植物所在进化起源方向最新进展
在植物进化的特定时期,植物获得了生产结构丰富且功能多样的天然产物的能力,呈现出结构相似的天然产物集中于系统发育树上近源物种的分布特征。而部分结构相似的天然产物却零散地分布于系统发育树上远源物种中,如托品烷生物碱、类固醇和环烯醚萜等。当前,科学家主要通过单个酶的独立进化来阐明天然产物零散的分布特征。实
北大药学院叶新山教授获“维善天然产物合成化学奖”
2017年12月18日-21日,由中国化学会主办,南方科技大学承办的第十届全国有机化学学术会议在深圳召开,来自全国各地的3000多名化学工作者参加了会议。在大会开幕式上,北大药学院叶新山教授获“维善天然产物合成化学奖”。颁奖现场 “维善天然产物合成化学奖”是中国化学会为纪念已故著名天然产物合成
环肽合成酶的基本信息
中文名称环肽合成酶英文名称cyclic peptide synthetase定 义催化直链多肽N端的α氨基和C端的α羧基脱水反应形成环状多肽的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
环肽合成酶的基本信息
中文名称环肽合成酶英文名称cyclic peptide synthetase定 义催化直链多肽N端的α氨基和C端的α羧基脱水反应形成环状多肽的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
人类乙酰辅酶A合成酶的功能介绍
脂肪酸在生物中有许多重要功能,例如它们是脂肪构建的基石,它们能够降解而产生能量,可以转化为醇和醛类,可以重塑或以共价键结合于蛋白质。所有这些代谢过程都有一个共同的起始步骤,即通过脂肪酸与辅酶A (CoA)形成硫酯键而使其激活。这一反应被乙酰辅酶A合成酶 (ACSs)所催化。因为天然脂肪酸成百上千,所
氨甲酰磷酸合成酶的基本信息
中文名称氨甲酰磷酸合成酶英文名称carbamyl phosphate synthetase;carbamoyl phosphate synthetase定 义编号:EC 6.3.5.5。参与生物体内嘧啶核苷酸的合成,催化谷氨酰胺、ATP和碳酸根合成氨甲酰磷酸的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级
概述ATP合成酶的前景及展望
21世纪是纳米科技的世纪。高集成、智能化纳米器件的开发必将推动信息技术、生物技术、新材料技术、能源技术及环境技术等的高速发展。纳米技术是国际科技竞争的前沿,也是对未来社会发展、经济振兴、国力增强最有影响力的战略研究领域。人工纳米机器的构建与应用是此前沿领域国际上最具有挑战性的热点课题之一。 2
氨甲酰磷酸合成酶的基本信息
中文名称氨甲酰磷酸合成酶英文名称carbamyl phosphate synthetase;carbamoyl phosphate synthetase定 义编号:EC 6.3.5.5。参与生物体内嘧啶核苷酸的合成,催化谷氨酰胺、ATP和碳酸根合成氨甲酰磷酸的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级
查尔酮合成酶基因的克隆
一、实验目的与意义 学习PCR操作技术,利用基因全长引物,扩增出查尔酮合成酶基因的全长,使学生掌握PCR的基本原理和操作。 二、实验原理 聚合酶链反应(Polymerase Chain Reaction ,PCR)是上世纪80年代中期发展起来的体外核酸扩增技术,它具有特异、敏感、产率高、快速、简便、
关于氨酰tRNA合成酶的介绍
氨酰-tRNA合成酶有四个结构域和三个活性位点。由于每种tRNA只能结合特定氨基酸,所以氨酰-tRNA合成酶必须确保tRNA和氨基酸之间的正确配对。 其四个结构域分别结合tRNA受体臂(第1结构域)、反密码子区域(第2结构域,其中1个碱基用来被识别)、ATP和正确AA(第3结构域)、错误AA(
ATP合成酶的功能和分布情况
ATP合成酶,又称FoF₁-ATP酶在细胞内催化能源物质ATP的合成。在呼吸或光合作用过程中通过电子传递链释放的能量先转换为跨膜质子(H+)梯差,之后质子流顺质子梯差通过ATP合酶可以使ADP+Pi合成ATP。ATP合酶(ATP synthase)广泛分布于线粒体内膜,叶绿体类囊体,异养菌和光合菌的
研究人员揭示硫肽类抗生素生物合成酶学机制
中科院上海有机所研究员刘文课题组在国际上首次阐明了硫链丝菌素(TSR)侧环形成过程中关键大环化反应的酶学机制,相关成果日前在线发表于美国《国家科学院院刊》。 硫肽抗生素是一类古老的生物活性肽抗生素,相关研究不但有利于使用经过改造后的“微生物工厂”生产制备新型的药物前体,还拓展了人们对特殊蛋白质
为什么要学习研究海洋天然产物?
海洋天然产物是海洋生物的代谢物。其中的蛋白质、核酸、多糖等大分子物质,有专门的研究,不在此列。这里主要指分子量较低、结构特殊的次级代谢物。它们具有各种生物活性,如有的是在生物体内能调节个体各细胞间的功能的激素;有的是在生物同种或异种内通过海水介质而相互作用的化学传讯物质,即信息素。 海洋天然产
半合成生物体能生成非天然蛋白质
英国《自然》杂志29日发表的一篇论文中,美国斯克里普斯研究所公布了合成生物学最新进展,他们培育了一种既能存储又能检索的人造遗传信息的半合成生物体,其生成非天然改造蛋白质,效率与天然几无差距。该成果将成为人们创造新蛋白质和新功能的平台,但合成生物学目前的快速发展却引发了担忧。 遗传密码由腺嘌呤、
上海有机所在建立天然产物类似物库方面取得进展
活性天然产物与其作用的大分子配基在长期共同进化的过程中保持了对于生命现象的精确控制,因而在药物发现与发展(药物化学)和生物有机化学基本规律(化学生物学)的研究方面扮演了十分重要的角色。构建既有数量又有质量的天然产物类似物库是当前以多样性为导向的化学合成(Diversity-Oriented
红细胞谷胱甘肽合成酶的正常值
1、习惯单位3.3~7.1mmolPi·h-1·1010RBC-1(37℃·n=5)。 2、推荐单位0.0055~0.118nU/个RBC。
红细胞谷胱甘肽合成酶的临床意义
缺乏见于一种罕见的遗传性溶血性贫血(常染色隐性)。 结果偏低可能疾病: 小儿溶血性贫血。
天冬酰胺合成酶(AS)注意事项
1. 试剂盒从冷藏环境中取出应在室温平衡15-30 分钟后方可使用,酶标包被板开封后如未用完,板条应装入密封袋中保存。2. 浓洗涤液可能会有结晶析出,稀释时可在水浴中加温助溶,洗涤时不影响结果。3. 各步加样均应使用加样器,并经常校对其准确性,以避免试验误差。一次加样时间zui好控制在5 分钟内,如
生化检测项目红细胞谷胱甘肽合成酶介绍
红细胞谷胱甘肽合成酶介绍: 红细胞谷胱甘肽合成酶是细胞溶酶体中的一种连接酶,参与氨基酸的代谢,维持生理正常功能。红细胞谷胱甘肽合成酶正常值: (1) 习惯单位:3.3-7.1mmol Pi·h-1·1010RBC-1(37℃·n=5) (2) 推荐单位:0.0055-0.118nU
合成酶的催化反应机制和过程
合成酶:将伴随三磷酸腺苷(ATP)的分解而催化合成反应的酶称为合成酶。这个过程中,ATP分解为ADP与正磷酸或AMP与焦磷酸。催化反应的机制如下:A + B + ATP ←→ A·B + ADP + Pi 或A + B + ATP ←→ A·B + AMP + PPi比如,氨酰tRNA合成酶就属于此
关于ATP合成酶的基本信息介绍
ATP合成酶,又称FoF₁-ATP酶在细胞内催化能源物质ATP的合成。在呼吸或光合作用过程中通过电子传递链释放的能量先转换为跨膜质子(H+)梯差,之后质子流顺质子梯差通过ATP合酶可以使ADP+Pi合成ATP。 ATP合酶(ATP synthase)广泛分布于线粒体内膜,叶绿体类囊体,异养菌和
人工合成酶有了新方法
近年来,人工智能技术迅猛发展,其应用延伸到生物制造领域。日前,借助人工智能技术,中国科学院微生物研究所研究员吴边团队制备出一系列的新型酶蛋白。研究团队还在世界上首次通过完全的计算指导,获得了工业级微生物工程菌株,为人工智能在生物制造的工业化应用层面突破提供了范例。 团队获取的是一种人工β—氨基
简述脂肪酸合成酶系的作用
脂肪酸是脂肪族类酸,在能量运输和储存、细胞结构、提供激素合成的中间物等多个方面发挥着关键作用。脂肪酸的合成需要将乙酰辅酶A和丙二酸单酰辅酶A通过一系列的克莱森缩合反应然后脱羧(生物素作辅酶)来完成。在脂肪链的延伸过程中,通过连续的酮还原酶、脱水酶以及烯脂酰ACP还原酶的作用,加入的酮基(酰基)被