上海有机所含多取代芳环的天然产物全合成研究获系列进展
多取代芳环的构建一直在多环天然产物的全合成中具有很大的挑战性。传统的策略一般是从易得的含芳环起始原料出发进行逐步修饰。随着取代基的增多和立体化学环境的复杂化，这类策略面临的困难往往愈来愈大。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组发展了环化/芳构化的合成策略，通过自主合成芳环的方式，解决以上策略性问题，实现了含多取代芳环的xiamycin家族、clostrubin和mycoleptodiscin A的全合成。 Xiamycin A代表了一类结构独特的吲哚倍半萜，由德国和中科院的两个课题组独立地在放线菌中发现，其化学合成和生物合成均引起了较多关注。李昂课题组的孟占朝等利用6π电环化/芳构化和过渡金属环化两种不同的策略，构建了该类分子中的四取代芳环，合成了该家族中的一系列天然产物如xiamycin A、oridamycins A和B以及dixiamycin C，并通过合成发现xiamycin A具有很强......阅读全文
上海有机所含多取代芳环的天然产物全合成研究获系列进展
多取代芳环的构建一直在多环天然产物的全合成中具有很大的挑战性。传统的策略一般是从易得的含芳环起始原料出发进行逐步修饰。随着取代基的增多和立体化学环境的复杂化，这类策略面临的困难往往愈来愈大。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组发展了环化/芳构化的合成策略，通过自主合成
甲氧芳芥的合成方法？
硝化：将对硝基苯胺与硝酸在浓硫酸存在下进行硝化反应，得到2，4-二硝基苯胺。 还原：将2，4-二硝基苯胺与铁粉、硫酸在酸性条件下进行还原反应，得到2，4-二氨基苯胺。 氯乙基化：将2，4-二氨基苯胺与氯乙烷在碱性条件下进行氯乙基化反应，得到5-(2-氯乙基)-2，4-二氨基苯胺。 甲氧基化
甲氧芳芥的合成方法？
以对硝基苯胺为原料，经硝化、还原、氯乙基化、甲氧基化、硝化、重氮化、偶合等步骤制得。 硝化：将对硝基苯胺与硝酸在浓硫酸存在下进行硝化反应，得到2，4-二硝基苯胺。 还原：将2，4-二硝基苯胺与铁粉、硫酸在酸性条件下进行还原反应，得到2，4-二氨基苯胺。 氯乙基化：将2，4-二氨基苯胺与氯乙
芳环催化断裂转化领域取得重大突破
碳碳键是构筑大部分有机分子骨架的最基本结构，其选择性断裂反应可以实现对有机分子骨架的直接修饰改造，也被认为是新一代物质转化的途径，在石油裂解，燃煤液化，聚合物与生物质降解中具有重要的潜在应用价值。自1825年法拉第发现苯以来，芳烃化合物的取代反应得到了充分的发展，然而由于其共轭、稳定的环状结构，
有机合成中常见的杂环的合成
杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外，还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。下面对往期发布过的有机合成中常见的芳杂环的合成方法进行汇总，方便大家学习
嘧啶和各种取代的嘧啶的合成方法
嘧啶和各种取代的嘧啶有多种方法合成。例如，巴比妥酸(2，4，6-三羟基嘧啶)可由脲与丙二酸二乙酯在醇钠的作用下缩合而成。巴比妥酸与磷酰氯一起加热，得2，4，6-三氯嘧啶，它与甲醇钠反应，又可得三甲氧基嘧啶。氯代嘧啶与氨或一级、二级胺反应，生成相应的氨基嘧啶。嘧啶的衍生物胞嘧啶、尿嘧啶和胸腺嘧啶，是核
大连化物所催化吲哚杂环合成研究取得新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组（202组）万伯顺、王春翔等人成功实现了非对称2,3-二芳基吲哚的选择性合成，相关结果以通讯的形式在线发表在《德国应用化学》上（Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, DOI: 10.1002/anie.20150399
脂环化合物环烯烃的取代反应介绍
取代反应环戊烷以上的环烷烃不易开环发生加成反应，它们与烷烃相似在高温或光照条件下可以发生取代反应，如： 取代反应
N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。Figure 1具有吡唑结构
中国科大实现多取代环烷烃立体发散合成
中国科学技术大学教授傅尧、副教授陆熹团队与教授李震宇团队合作，通过调控催化剂的电子和立体效应，显著提升了金属氢化物加成烯烃的立体选择性，解决了多取代环烷烃立体异构体精准合成的难题。8月5日，研究成果发表于《自然-化学》。饱和环烷烃结构广泛存在于各类天然产物及药物分子中。由于环上取代基的空间取向差异，
【技术】N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。 Figure 1
手性β芳基乙胺合成新突破：开启制药工业新可能
近日，西安交通大学药学院科研团队在《自然－合成》 （Nature Synthesis, IF: 20.0）发表研究论文。西安交通大学药学院博士生任啸林为第一作者，西安交通大学药学院教授黄渊与重庆文理学院副教授刘松为共同通讯作者，西安交通大学为第一通讯单位。手性β-芳基乙胺骨架是内源性神经递质、生物活
阿扎菲酮型天然产物合成研究获进展
阿扎菲酮 (azaphilone) 是一类含有吡喃醌母核或其变体的聚酮天然产物，具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等生物活性。Acremolactone B (1) 是Sassa等在真菌Acremonium roseum I4267中发现的结构独特的阿扎菲酮型天然产物，含有一个四取代吡啶环和五个连续手性中
上海有机所完成五味子降三萜Rubriflordilactone－B全合成
五味子降三萜是一大类具有多种生物活性特别是抗病毒活性的复杂天然产物，主要由中国科学院昆明植物研究所研究员孙汉董和合作者分离和鉴定。其全合成的开拓者是北京大学教授杨震教授；牛津大学教授Anderson、南开大学教授汤平平和中科院上海有机化学研究所研究员李昂三个团队也分别完成了该家族中几个成员的全合
苯并呋喃催化不对称去芳构化反应研究中获进展
手性物质广泛存在于生物、制药、材料等领域中，其发展很大程度上依赖于不对称合成方法学的发展。催化不对称去芳构化（CADA）反应能够简单高效地将平面芳香化合物转化成结构复杂的手性分子，是获得结构多样性手性化合物的新策略。此外，四氢呋喃并苯并呋喃（tetrahydrofurobenzofuran）结构
游书力团队合成环丁烷稠合的四环吲哚螺环
近日，中国科学院上海有机所游书力团队开发了一种可见光促进的吲哚衍生物分子内[2+2]环加成方法，可以极好的收率和立体选择性得到环丁烷稠合的四环吲哚螺环（Scheme 1，底部）。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上（DOI: 10.1021/jacs.8b12965）。 多环吲
祝介平教授Angew：轴手性3芳基吡咯的催化不对称构建
近日，瑞士洛桑联邦理工学院祝介平教授报道了第一例轴手性3-芳基吡咯的催化不对称合成。相关工作发表在Angew. Chem. Int. Ed.（10.1002/anie.201812654）上。 轴手性联芳基化合物存在于许多重要的天然产物和药物中，并且是许多配体和催化剂的核心骨架。虽然已经有许多
关于环二肽的合成介绍
环二肽(2,5-哌嗪二酮)是最小的环肽，许多天然环二肽化合物都具有明确的生物活性，例如作为抗生素，苦味剂，植物生长抑制剂以及激素释放抑制剂等[91-92]。环二肽结构的特殊性使得这类化合物的合成自成体系，通常由N端游离的直链肽酯在极性溶剂中回流，便可以很容易地得到目的物。Fischer虽然在甲醇
环氧氯丙烷各种合成工艺研究
环氧氯丙烷(ECH)别名表氯醇，化学名称为1-氯-2，3-环氧丙烷，是一种易挥发、不稳定的无色油状液体，有与氯仿、醚相似的刺激性气味，有毒性和麻醉性，微溶于水，易溶于酒精、乙醚、苯等有机溶剂，可与多种有机液体形成共沸物。 环氧氯丙烷是一种重要的有机化工原料和精细化工产品，用途十分广泛。以它为原
新黄酮类圆二色谱
新黄酮类新黄酮类是含有15个炭骨架的天然化合物，具有C6C3C6-4-芳香基骨架（47）。具有手性的类似物可以分为：3，4-二氢-4-芳基-香豆素类（48），4-芳基苯并二氢吡喃类（49），4-芳基黄烷-3-醇类（50），无环新黄酮类（52，52，）（fig.42）。13.1 3，4-二氢-4-芳基
西北大学栾新军课题组Angew：[2+2+1]螺环化反应
钯催化下，通过C-H芳基化实现芳基碘化物与芳基卤化物定向交叉偶联，是合成非对称联芳基化合物的常用方法。但是，芳基碘化物存在自身偶联弊端，常常导致合成效率降低。近日，西北大学栾新军教授课题组在Angew发表论文，提出了一种避免芳基碘化物产生自偶联的方案，首先芳基碘化物在Pd(0)催化下实现炔烃的定
芳基羰基化合物的合成研究取得新进展
芳基羰基化合物是一类非常重要的有机化合物，其在自然界和生物体内广泛存在，并在生命过程扮演着非常重要的角色，同时它也是很多药物分子的重要结构单元。因此，对芳基羰基化合物的合成研究具有重要意义。传统的合成芳基羰基结构单元的方法主要采用芳烃的Friedel–Crafts 酰基化反应，而该类型的反应
手性联芳基类天然产物的高效合成取得新进展
手性联芳基类天然产物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如，科鲁普钩枝藤碱A (Korupensamine A)和它的轴手性异构体科鲁普钩枝藤碱B (Korupensamine B)均表现出很显著的抗疟性，而它们的二聚体米歇尔胺B (Michellamine B) 则对HIV-1和H
我国在官能化的异腈用于含氮杂环的合成中取得研究成果
具有重要生物活性的小分子往往含有杂环子结构，其中含氮杂环出现的频率最高，杂环的种类也最丰富。因此，发展高效的含氮杂环的构建方法一直是有机合成研究的热点，在现代药物研发过程中发挥了重要的作用。近年来，钯催化的异腈插入反应受到越来越多的关注，极大地丰富了异腈这类结构特殊的化合物在有机合成中的应用。但
梅天胜课题组：电促铑催化碳氢键转化－芳基胺和二氢喹唑啉酮的发散合成
芳胺和杂环芳胺广泛存在于药物分子、天然产物以及有机功能材料中，如Abilify Maintena、Ibrance与Sprycel等天然产物或者具有生理活性的小分子中就具有芳胺的结构单元。传统上合成芳胺的方法主要有Ullmann偶联反应，Buchwald-Hartwig偶联反应，Chan-Lam偶
金属铱催化的不对称烯丙基去芳构化反应研究取得进展
金属铱催化的吲哚不对称烯丙基去芳构化反应 螺环或多环骨架广泛存在于天然产物、药物及具有生物活性的化合物当中，他们的合成也理所当然地受到化学研究工作者的极大关注。芳香化合物不对称去芳构化反应可以为这些在合成中极具挑战性的螺环或多环化合物提供方便、高效的合成方法。芳香化合物是化学化
上海有机所发现吲哚不对称官能团化反应机理新认识
光学纯的吲哚和吡咯并环结构广泛存在于各种天然产物和药物分子中。通过使用分子内的不对称烷基化反应来构建此类并环结构是最为有效和直接的方法。然而，使用这种策略来构建吲哚和吡咯并环的成功例子并不多。虽然很多分子内不对称烷基化反应被认为是经历了螺环中间体，然后再迁移为并环产物的历程，但是文献中并没有对这
苏州纳米所有机半导体合成与官能化研究取得进展
有机芳香共轭化合物尤其是含氧族元素(如硫、硒等)的杂稠环芳香化合物由于其显著的光电特性而备受研究者重视。二氧杂蒽嵌蒽(PXX)是目前报道的为数不多的含氧族元素的全六元杂芳共轭小分子，其结构中引入了氧桥联结构，极大增加了分子间作用力和分子的环境稳定性，此外，由于氧杂原子是以六元环的方式引入，使分子
纳米结构莫比乌斯环首次合成
构建结构均匀的纳米碳对于纳米技术、电子学、光学和生物医学应用中的功能材料的发展至关重要。据近日发表在《自然·合成》杂志上的论文，日本名古屋大学研究团队已合成了一种带状分子纳米碳，具有扭曲的莫比乌斯带拓扑结构，即莫比乌斯碳纳米带。 分子纳米碳科学是一种自下而上使用合成有机化学制造纳米碳的方法。然而
科研人员在酵母中合成记忆环
哈佛医学院的研究人员成功在酵母细胞中合成了一种以DNA为基础的记忆环。这一成果标志着人们向着合成生物学领域又前进了重要一步。 在利用随机的DNA小片断构建出基因后，Pamela Silver教授的实验室的研究人员不但重构了基因的动态过程，而且还创造出了一种能够预测记忆如何接收的数学模型。这项研究