钾通道阻滞剂的药理作用与临床应用
1、盐酸胺碘酮 为白色至微黄色结晶性粉末,无臭,无味。在氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶,m.P.158~162℃。 本品能选择性地扩张冠状血管,增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量,减慢心率。用于陈发性心房扑动或心房颤动、室上性心动过速及室性心律失常。其主要代谢物为Ⅳ一去乙基胺碘酮,也具有相似的电生理活性,延长心肌动作电位时程和有效不应期。 本品结构与甲状腺素类似,含有碘原子,可影响甲状腺素代谢。 2、多非利特 一种特异性的钾通道阻滞剂,可延长动作电位的时间及有效不应期,但不影响心脏传导速度。可治疗和预防房性心律失常,如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速。本品也有促室性心律失常作用,可诱发尖端扭转型室性心动过速。 3、Amifam pridine Phosphate 为钾通道阻滞药, 可延长神经复极化时间、增加钙流入、增加乙酰胆碱释放、恢复肌纤维收缩力,以此缓解LEM S 所致的肌无力。Amifam p......阅读全文
钾通道阻滞剂的药理作用与临床应用
1、盐酸胺碘酮 为白色至微黄色结晶性粉末,无臭,无味。在氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶,m.P.158~162℃。 本品能选择性地扩张冠状血管,增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量,减慢心率。用于陈发性心房扑动或心房颤动、室上性心动过速及室性心律失常。其主要代谢物为Ⅳ一去乙基胺碘酮,也
关于钙通道阻滞剂的药理作用介绍
1.心脏 1)负性肌力作用; 2)负性频率和负性传导,对窦房结和房室结作用作用明显,是治疗室上性心力衰竭的理论基础; 3)缓解心肌缺血再灌注所引起的可逆性心功能损害。 二氢吡啶可以缓解心肌肥厚的产生,长期用药可逆转心肌肥厚的心肌。 2.平滑肌 1)血管平滑肌:降低后负荷、对痉挛血管作
关于α受体阻滞剂的临床应用介绍
短效α受体阻断药的临床应用 1. 血管痉挛性疾病: 可用于闭塞性脉管炎、雷诺症(肢体动脉痉挛)及冻伤后遗症等。 2. 休克: 出于具有扩张血管降低外周血管阻力,兴奋心脏增加心排出量,改善微循环增加组织血液供应等作用,适用于治疗感染性、出血性及心源性休克,也可与去甲肾上腺素合用。给药前必须补足
概述钙通道阻滞剂的作用机理
钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物,我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示,亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感,也更容易坚持治疗。那么,钙拮抗剂是如何降低血压的呢?这一类药物该如何正确使用呢? 讲到钙离子拮抗剂的作用机理,首先要谈高血压是如何产生的。血
关于钙通道阻滞剂的基本介绍
钙拮抗剂(Calcium Antagonists ),也叫钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers),主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等
钾[渗]通道的定义
中文名称钾[渗]通道英文名称potassium [leak] channel;K+-channel定 义动物细胞质膜上的能选择性地使K+通过的电压门控离子通道。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生理(二级学科)
钾[渗]通道的定义
中文名称钾[渗]通道英文名称potassium [leak] channel;K+-channel定 义动物细胞质膜上的能选择性地使K+通过的电压门控离子通道。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生理(二级学科)
胺碘酮作用
胺碘酮的药理作用胺碘酮是多通道阻滞剂,可表现出I~IV类所有抗心律失常药物的药理作用。包括:⑴轻度阻滞钠信道,作用于信道失活态,特点是心率快时阻滞作用强,但没有I类抗心律失常药物所特有的促心律失常作用。⑵阻滞钾通道,胺碘酮可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(Iks、Ikr),特别是开放状态的Iks
概述非洛地平的药理作用
药理作用本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点,可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用,
关于钙通道阻滞剂的优点疗效介绍
高血压循证医学的大量证据表明:更有效地控制血压并使血压达标,对减少心血管病事件十分重要。因此,2004年中国高血压防治指南(实用本)指出:“降压治疗的收益主要来自降压本身,要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。 与其它抗高血压药物比较,二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点:
枫香脂的临床应用与药理作用介绍
临床应用 1.小金片 白胶香150g,没药(醋制)75g,当归75g,乳香(醋炒)75g,木鳖子(去壳、油)150g,地龙(去土酒炒)150g,草乌(制)150g,五灵脂(醋炒)150g,京墨12g,麝香30g。以上十味,除麝香另研细粉外,其余白胶香等九味粉碎成细粉,过筛,用糯米粉300g打糊
应用FLIPR-钾离子通道检测试剂盒对hERG通道阻断...(二)
应用FLIPR 钾离子通道检测试剂盒对hERG通道阻断剂特性的分析电生理实验为便于结果比较,所有同样的hERG 通道阻断剂均在IonWorks Barracuda1 全自动膜片钳系统进行了检测得到相应的IC50 值(图4)。为观察化合物的频率依赖性效应,电压刺激命令均以0.1Hz 频率在加样前后分别
应用FLIPR-钾离子通道检测试剂盒对hERG通道阻断...(一)
应用FLIPR 钾离子通道检测试剂盒对hERG通道阻断剂特性的分析简介药物诱导的hERG (human ether-a go-go-related gene) 离子通道被阻断可能导致严重的致死性室性心律失常——尖端扭转型室性心动过速(torsade de pointes, TdP)。近年来,一批
关于α受体阻滞剂的药理作用介绍
1. 短效类α受体阻断药:本类药物与α受体结合力弱,易于解离,作用温和,维持时间短(1~1.5小时)。由于此类与激动药之间有竞争性,又称竞争性α受体阻断药。 1.1 血管: 通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用,使血管扩张,外周阻力降低,血压下降。 1.2 心脏: 由于直接扩张
血清钾离子测定的临床应用
人体内的钾是维持细胞生理活动的主要阳离子,是保持机体的正常渗透压及酸碱平衡,参与糖及蛋白质代谢,保证神经肌肉的正常功能所必需。钾离子大部分存在于细胞内,少量存在于细胞外液(约为细胞内的120),且浓度较恒定。人体内的钾盐主要来源于食物。血清钾盐测定实为细胞外液钾离子测定,但体内的钾离子经常
钠钾离子通道与钠钾泵有什么区别
1、就其本质而言,钠钾泵是哺乳动物细胞膜中普遍存在的离子泵。其本质是ATP酶,可以将细胞内的ATP水解为ADP自身被磷酸化而发生构象改变。离子通道是贯穿于细胞膜脂质双层,中央有亲水性孔道的膜蛋白,没有分解ATP的能力。2、就其转运物质的方式而言,钠钾泵可以完成钠离子和钾离子的逆浓度梯度和(或)电位梯
使用钙通道阻滞剂的不良反应有哪些?
双氢吡啶类的钙拮抗剂在临床上主要用于治疗高血压,常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常(如维拉帕米)、和冠心病心绞痛(如硫氮卓酮)。这类药物常见的不良反应包括: 1、体位性低血压 并非很常见,主要在与其它降血压药物合用时发生,多发生于老年患者。
钾离子通道,作用机理
钾离子通道的通透特异性允许钾离子通过质膜,而阻碍其他离子通透-特别是钠离子。这些通道一般由两部分组成:一部分是通道区,他选择并允许钾离子通过,而阻碍钠离子。另一部分是门控开关,根据环境中的信号而开关通道。结构展示在蛋白库编号1bl8,展示的是一种细菌的钾离子通道的通道区部分,它由四个同源的跨膜蛋白质
二氢吡啶类钙通道阻滞剂在慢性冠心病中应用的专家共识
钙通道阻滞剂(CCB)是临床广泛应用的一类心血管药物。20世纪60年代,Fleckenstein发现CCB有抗心绞痛作用,1975年硝苯地平开始用于治疗心绞痛。1995年Furberg等根据短效硝苯地平小规模临床研究的荟萃分析,对CCB的安全性提出质疑。进一步分析发现,短效CCB增加心血管病死亡
关于非洛地平缓释片的药理介绍
本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点,阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。 体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用 ;在体外可检测到负性肌力作用,但是在整体动物中未观察到此作
生物膜离子通道作用于钾通道的药物
作用于钾通道的药物钾通道分布广泛,有数十种类型;⑴瞬时外向钾通道:广泛存在于心肌细胞生理特性:电压依赖性、时间依赖性、频率依赖性、失活。表现为瞬时外向电流(Ito),随后关闭。Ito是参与心肌复极主要离子流。⑵延迟外向整流钾通道:延迟外向整流钾通道电流(Ik)可分为快激活整流钾电流(Ikr)和慢激活
奥卡西平与其他抗癫痫药的区别?
奥卡西平与其他抗癫痫药的区别主要在于其药理作用机制和临床应用。 药理作用机制:奥卡西平是一种钠通道阻滞剂,通过阻断电压敏感的钠通道来抑制大脑神经元的异常放电,从而达到抗癫痫的效果。相比之下,其他抗癫痫药物如苯巴比妥、丙戊酸钠等则具有不同的作用机制,例如增强γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性效应或
益智的药理作用及临床应用
药理作用 1.抗利尿作用中医学认为,益智仁有“缩尿”作用,现代药理实验也表明了本品确有抗利尿作用。以益智仁为主药的缩泉丸对水负荷的大、小鼠和加利尿药的大鼠均有显著的抗利尿作用, 使Nat、CI-的排出明显减少,而K*排出增加,提示其抗利尿作用可能是通过保Na*来实现的。 2.免疫及记忆功能增
辣椒的药理作用及临床应用
药理作用 ①对消化系统的作用 辣椒酊或辣椒碱,内服可作健胃剂,有促进食欲、改善消化的作用。动物试验(巴索夫胃痿狗)证明,辣椒水的刺激口腔黏膜,反射性地加强胃的运动。用各种辣椒制成的调味品,人口服后,可增加唾液分泌及淀粉酶活性。大剂量口服可产生胃炎、肠炎、腹泻、呕吐等。曾有报告辣椒对离体动物肠
苏合香的药理作用及临床应用
药理作用 1、抗血小板聚集功能:实验证明苏合香有抗血栓的作用,用苏合香每10mg用0.1ml乙醇溶解再加1%CMC-Na0.9ml配制成混悬液,对照组为不含药的乙醇和CMC-Na的混合液。 健康家兔(体重1.9±0.4kg),雌雄兼用作试验,结果如下: 对体外血栓形成的影响:兔耳中央动脉采
白术的药理作用及临床应用
药理作用 1、利尿作用:具有明显而持久的利尿作用,对各种动物如大鼠、兔、狗都有作用。对不麻醉狗静脉注射煎剂0.05~0.25g/kg,尿量增加可达9倍以上,并在用药5小时后仍高于正常;灌胃给药1~3g/kg,尿量较用药前可增加2~6倍,而且多数于用药6~7小时后仍多于正常,白术煎剂和流浸膏1.
秦艽的药理作用及临床应用
药理作用 1.抗炎作用:秦艽碱甲能减轻大鼠的甲醛性关节炎,并加速肿胀的消退,每日腹腔注射90mg/kg,连续 10天可使脚肿基本恢复正常,其效果与水杨酸钠200mg/kg相当,如预先注射秦 秦艽 艽碱甲,对大鼠蛋清性脚肿也有减轻和消肿作用,其作用强度与氯喹、皮质酮及秦艽中性乙醇浸剂相似,而
鹿衔草的药理作用及临床应用
药理作用 对心血管系统的作用 鹿衔草水提液可明显增加血管灌注液流量,尤其对抗心脏血流量收缩,其血管护张作用和毛冬青呈协同作用。鹿衔草中的2"-0-没食子酰基金丝桃苷对心肌缺d再灌注损伤具有保护作用。鹿衔草总黄酮能够降低垂体后叶素诱发的缺血性心律失常的发生率;减少冠脉结扎后心肌梗死面积,对急性
文献点评:软通道与硬通道联合应用治疗小脑出血的体会
本文的主要目的是总结软通道与硬通道联合治疗小脑出血的体会,发现适用于基层医院推广的小脑出血治疗方法。硬通道治疗为颅内血肿微创穿刺清除术;软通道治疗为侧脑室穿刺引流术。研究对象为作者所在医院2011 年 6 月—2017 年 6 月期间收治的小脑出血患者 200 例,随机分为 2 组,参照组 10
紫花前胡的药理作用及临床应用
药理作用 钙结抗剂作用 白花前胡乙醇提取物对抗由乙酰胆碱和组胺引起的离体豚鼠回肠收缩,较水提液或丁醇提取液强,这种作用是非竞争性的。白花前胡甲素可非竞争性缓解由乙酰胆碱引起的回肠收缩,还能抑制由于细胞外Ca2+的流入引起的豚鼠结肠带K去极化的收缩作用,抑制 45 Ca2+进入平滑肌。白花前胡