南海海洋所利用生物合成技术获得强效抗结核抗生素
近日，中国科学院南海海洋研究所热带海洋生物资源与生态重点实验室，中科院广州生物医药健康研究院呼吸疾病国家重点实验室，以及广东医科大学合作的研究论文，以Biosynthesis of ilamycins featuring unusual building blocks and engineered production of enhanced anti-tuberculosis agents为题发表在Nature Communications上，报道了从深海放线菌中发现了具有抗结核杆菌系列活性物质，通过生物合成技术优化改造获得低细胞毒活性、强抗结核杆菌活性的化合物怡莱霉素E。 结核病是最为严重的传染性疾病，死亡率已超过HIV，位居传染性疾病之首。据WHO结核病年报报道，全球2015年新增结核病人1040万人，其中死亡约180万人。目前，临床上应用的4个一线抗结核药物和8个二线抗结核药物均是发现于上世纪的40年代到70年代，......阅读全文
南海海洋所利用生物合成技术获得强效抗结核抗生素
近日，中国科学院南海海洋研究所热带海洋生物资源与生态重点实验室，中科院广州生物医药健康研究院呼吸疾病国家重点实验室，以及广东医科大学合作的研究论文，以Biosynthesis of ilamycins featuring unusual building blocks and engineere
林可霉素生物合成获突破－小分子硫醇“导演”抗生素合成
分子硫醇广泛存在于所有真核和原核生物体系中，长期以来，对其功能的理解局限于对抗各种内源性和外源性因素所引起的细胞氧化还原平衡失调。近日，中国科学院上海有机化学研究所刘文团队的发现显然突破了这一认知“禁锢”:小分子硫醇不但可以充当广为人知的“保护性”角色，而且可以前所未有地扮演“建设性”的角色用于
抗生素抗结核药的用途和特点介绍
常用的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等。 异烟肼是抗结核首选药物,是一个细胞内外结核菌的全效杀菌剂,对繁殖期细菌效果较好,对静止期细菌效果差。利福平对结核菌有很强的抗菌活性,作用在繁殖期和静止期细胞内和细胞外,为全效杀菌剂。 吡嗪酰胺为细胞内及酸性环境中的强效杀菌剂,乙 胺丁醇
英国开发合成生物学/化学抗生素生产平台
英国布里斯托尔大学的研究人员发表于2017年11月28日的《自然-通讯》期刊的论文称，他们将合成生物学和化学相结合，创造了一个现代化的技术平台，可以生产新的抗生素以对抗日截短侧耳素的衍生物是有效的抗菌药物，但通常需要进行严苛的化学修饰。布里斯托尔大学研究人员鉴定了涉及截短侧耳素生物合成的步骤，确
化学半合成法发现抗结核新型化合物
结核病(tuberculosis，TB)是世界第二大致死性感染疾病，近年来由于结核感染与艾滋感染的协同作用、全球人员的不断流动、不合格的公共卫生项目、耐药性及感染的持久性等原因，使开发新型抗结核药物的需求更为迫切。中国科学院微生物所张立新实验室使用带有绿色荧光蛋白(GFP)表达载体的牛型结核分支
硫肽类抗生素的生物合成机制研究取得进展
近日，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员刘文课题组对c型硫肽Sch40832核心二氢咪唑并哌啶结构的生物合成机制进行阐释，相关成果发表在《美国化学会志》上。 硫肽类抗生素是由微生物产生的核糖体肽类天然产物，大多具备良好的抗革兰氏阳性菌活性，在针对细菌耐药性研究方面得到
上海有机所林可酰胺类抗生素生物合成研究获进展
继2015年在《自然》上报道了两个小分子硫醇参与的林可霉素生物合成机制后，近期，中国科学院上海有机化学研究所刘文团队通过进一步研究阐明了林可酰胺类抗生素的后期关键生物合成途径（J. Am. Chem. Soc., 2016，138, 6348-6351）。 林可酰胺类抗生素（lincosami
硫肽类抗生素的生物合成机制研究方面获得进展
黄素依赖的加氧酶（Flavin-dependent oxygenase）是一类以黄素腺嘌呤二核苷酸或黄素单核苷酸为辅酶的氧化还原酶，在生命过程的各个阶段参与各种与氧化还原相关的生化反应。近日，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员刘文课题组和金属有机国家重点实验室研究员郭寅
上海有机所硫肽类抗生素的生物合成研究取得重要进展
反应过程图 许多具有生物活性的肽类天然产物都拥有羧基末端酰胺化的结构。酰胺的形成一般由天门冬氨酸合成酶类蛋白所催化，其过程包括以谷氨酰胺为底物原位生成氨，后者进攻由ATP活化的羧基基团而产生酰胺并伴随谷氨酸、AMP和PPi的释放。此外，很多动物激素的末端酰胺形成则包含一个二价金属离
上海有机所硫肽类抗生素的生物合成研究获重要进展
硫肽类抗生素是一类富含元素硫、结构被高度修饰的聚肽类天然产物，所有的成员都具有一个以6元杂环为核心、由多个5元杂环和脱水氨基酸所组成的环肽结构。大多数硫肽类抗生素具有良好的抗菌活性，其中部分成员对多种耐药性的条件致病菌具有极强的杀伤效果。在前期工作中，中科院上海有机化学研究所生命
研究人员揭示硫肽类抗生素生物合成酶学机制
中科院上海有机所研究员刘文课题组在国际上首次阐明了硫链丝菌素（TSR）侧环形成过程中关键大环化反应的酶学机制，相关成果日前在线发表于美国《国家科学院院刊》。 硫肽抗生素是一类古老的生物活性肽抗生素，相关研究不但有利于使用经过改造后的“微生物工厂”生产制备新型的药物前体，还拓展了人们对特殊蛋白质
抗生素A201A首次实现全合成
中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验俞飚课题组近期完成了核苷类抗生素A201A的首次全合成。该抗生素合成采用线性合成策略，通过对5个砌块的糖苷化和酰胺化完成拼接。这种线性和模块化的合成策略也为A201A类似物的发散性合成研究提供了可能。 A201A是一个结构独特的核苷类抗生素
上海有机化学所硫肽类抗生素生物合成研究取得进展
经过近6年的不懈努力，中国科学院上海有机化学研究所刘文课题组的专家通过最为典型的硫链丝菌素及其类似物盐屋霉素A的比较研究，发现硫肽类抗生素起源于一条核糖体编码的前体肽，经过包括环化脱水/脱氢形成噻唑/咪唑环、脱水形成脱水氨基酸以及【4 + 2】环合反应等后修饰步骤构建了这一家族化合物所共有的特征
植生生态所揭示链霉菌抗生素生物合成调控的新机制
6月7日，国际微生物学权威期刊Molecular Microbiology在线发表了中科院上海生命科学研究院植生生态所姜卫红研究组的学术论文Differential regulation of antibiotic biosynthesis by DraR-K, a novel
微生物所在抗结核药物筛选方面取得新进展
被称为“白色瘟疫”的结核病是经呼吸道传播的慢性传染病，主要发生在肺部，是一种国际性的重要传染病。近年来，由于人口的增长及流动性增加、结核杆菌耐多药性(MDR-TB)和广泛耐药(XDR-TB)的出现、HIV/AIDS的感染和传播等原因，使得已经十分严重的结核病更是“雪上加霜”，结核病已经重新成为威
多肽的生物合成
同时，游离在细胞质中的转运RNA（tRNA）把它携带的特定氨基酸放在核糖体的mRNA的相应位置上，然后tRNA离开核糖体，再去搬运相应的氨基酸（amino acid），这样，在合成开始时，总是携带甲硫氨酸的tRNA先进入核糖体，接着带有第二个氨基酸的tRNA才进入，此时带甲硫氨酸的tRNA把甲硫氨酸
脂肪的生物合成
脂肪的生物合成包括三个方面：饱和脂肪酸的从头合成，脂肪酸碳链的延长和不饱和脂肪酸的生成。脂肪酸从头合成的场所是细胞液，需要CO2和柠檬酸的参与，C2供体是糖代谢产生的乙酰CoA。反应有二个酶系参与，分别是乙酰CoA羧化酶系和脂肪酸合成酶系。首先，乙酰CoA在乙酰CoA羧化酶催化下生成，然后在脂肪酸合
叶绿素的生物合成
叶绿素和血红素的生物合成前体是ALA（氨基乙酰丙酸），两分子由谷氨酸合成的δ氨基乙酰丙酸（ALA）反应生成胆色素原（PBG）。4个PBG 分子形成原卟啉IX 的环状结构，叶绿素合成的第一步是由镁螯合酶插入Mg 离子，形成Mg-原卟啉，之后形成原叶绿素酯，再还原生成叶绿素酯。[1][2] 叶绿素
叶绿素的生物合成
通过同位素标记实验、酶学研究和突变体分析，目前已经对叶绿素生物合成的途径有了详细的了解。 叶绿素和血红素的生物合成前体是ALA（氨基乙酰丙酸），两分子由谷氨酸合成的δ氨基乙酰丙酸（ALA）反应生成胆色素原（PBG）。4个PBG 分子形成原卟啉IX 的环状结构，叶绿素合成的第一步是由镁螯合酶插入
南海海洋所环酯肽类抗生素的生物合成研究取得进展
环酯肽类抗生素是一类结构复杂、生物活性活性显著的抗生素，是创新药物的重要源泉。黑莫他丁（himastatin）是由链霉菌产生的，组成其分子的六个结构单元以DL交替方式排列并且形成结构对称的二聚体。自其发现以来，以其新颖、复杂的结构特征和良好的抗菌、抗肿瘤活性引起了有机合成、药物化
研人员阐明抗生素A201A中糖的生物合成途径并揭示新型L
近日，中国科学院南海海洋所热带海洋生物资源与生态重点实验室鞠建华研究团队，在国际著名科学期刊《美国国家科学院院刊》（PNAS）上，发表了深海微生物来源的抗生素A201A研究的最新重要突破成果：Deciphering the sugar biosynthetic pathway and tailo
南海海洋所环酯肽类抗生素生物合成研究取得重要进展
环酯肽类抗生素是一类结构复杂、生物活性活性显著的抗生素，是创新药物的重要源泉。黑莫他丁(himastatin)是由链霉菌产生的，组成其分子的六个结构单元以DL交替方式排列并且形成结构对称的二聚体，自其发现以来，以其新颖、复杂的结构特征和良好的抗菌、抗肿瘤活性引起了有机合成、药物化学和药理学等领域
抗生素抑制细胞壁的合成介绍
细菌的细胞壁主要由多糖、蛋白质和类脂类构成，具有维持形态、抵抗渗透压变化的重要功能。 因此，抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡；而哺乳动物的细胞因为没有细胞壁，所以不受这些药物的影响。这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白，通常称为青霉素结合蛋白（PBPs），β内酰胺类抗生素能和这种蛋白结
科学家化学合成“最新”抗生素
近日，香港大学化学系副教授李学臣团队与美国中佛罗里达大学、香港理工大学研究者合作，在《自然—通讯》共同发表了有关新型抗生素Teixobactin的研究结果。Teixobactin是近30年来被发现的第一种新型抗生素，它的化学合成也为新一代抗生素的应用与发展奠定了化学基础。 过去7年来，李学臣团
简述抗生素干扰蛋白质的合成
干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括福霉素（放线菌素）类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。蛋白质的合成是在核糖体上进行的，其核糖体由由50S和30S两个亚基组成。其中，氨基糖苷类和四环素类抗生素作用于30S亚基，而氯霉素、大环内酯类、林可霉素类等主要作用于
合理设计并合成硫利达嗪类似物用作抗结核治疗的增强剂
随着抗生素和化疗药物的发展和在临床上的广泛应用，细菌和肿瘤细胞也产生了各种各样的耐药性，其中，主动外排就是主要机制之一。外排泵（efflux pumps）的过度表达会造成体内药物浓度下降，降低临床疗效甚至无效。 结核病，主要由结核杆菌引起，至今仍是全球主要的传染病之一。其存在的外排泵能够导致结
抗生素效价生物测定
实验方法原理 管碟法是扩散法中的一种，是将已知浓度的标准抗生素溶液与未知浓度的样品溶液分别加到一种标准的不锈钢小管（即牛津小杯）中，在含有敏感试验菌的琼脂表面进行扩散渗透。比较两者对被试菌的抑制作用，测量出抑菌圈的大小，以计算抗生素的浓度。在一定的浓度范围内，抗生素的浓度与抑菌圈直径在双周半对数表上
微生物所等发现抗结核活性新型abyssomicins化合物
结核病（tuberculosis，TB）是世界第二大致死性感染疾病，近年来由于结核感染与艾滋感染的协同作用、全球人员的不断流动、不合格的公共卫生项目、耐药性及感染的持久性等原因，使开发新型抗结核药物的需求更为迫切。中国科学院微生物所张立新实验室使用带有绿色荧光蛋白（GFP）表达
天然合成和生物合成聚合物的生物降解
在CC骨干基于聚合物往往难以降解，而含杂原子的聚合物骨架赋予生物降解性。 因此，生物可降解性聚合物设计成通过明智的另外的化学品，如酸酐，酯或酰胺键，其中包括的联系。 降解的常见机制是通过水解或酶不稳定基的杂原子键的裂解，从而导致在聚合物主链中的断裂的。 底质可以吃，有时消化聚合物，并同时启动的机械
合成化学作为新抗生素突破口
当代新药研发的多数领域是生物学驱动的，优质靶点是寻找新药的主要瓶颈。但是也有个别领域合成技术是一个限制因素，抗生素是一个突出例子。只有少数经过进化高度优化的化学结构可以有效地通过细菌细胞膜并和靶标结合。事实上严格地讲只有细菌通过生存竞争产生的杀菌物质才叫抗生素（antibiotic），而人工合成