上海药物所报道抗万古霉素耐药菌候选药物

2017年12月15日,中国科学院上海药物研究所黄蔚课题组与蓝乐夫课题组在ACS期刊《医药化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表了题为“Extra sugar on vancomycin: new analogues for combating multidrug-resistant Staphylococcus aureus and vancomycin-resistant Enterococci”文章,报道了新型糖肽抗生素衍生物,针对多重耐药的金黄色葡萄球菌和粪肠球菌抗菌活性高于万古霉素128-1024倍。 细菌的抗生素耐药已经成为日益严峻的全球公共卫生问题,各种耐药的“超级细菌”威胁着人类健康与生命。近年来世界卫生组织多次发布报告指出,目前新抗生素的研发严重不足,难以面对日趋严峻的耐药菌感染威胁。很多国家和机构开始采取激励措施,鼓励新型抗(耐药)菌药物的研发。糖肽类抗生素万古霉......阅读全文

简述糖肽类抗生素的作用机制

  糖肽类抗生素作用机制通过作用于细菌细胞壁,与细胞壁黏肽合成中的D-丙氨酰-D-丙氨酸形成复合物,抑制了细胞壁的合成。其作用部位与β-内酰胺类抗生素不同,不与青霉素类竞争结合部位。此类抗生素的化学结构和作用机制独特,故与其他抗菌药物无交叉耐药现象。

关于糖肽类抗生素的基本介绍

  糖肽类抗生素在结构上共具高度修饰的七肽骨架,作用靶点在细菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依据所含氨基酸的不同可分为四个族:vancomycin族,ristocetin族,avoparcin族,synmonicin族。  糖肽类有链霉菌或放线菌所产生,其结构为线性多肽。目前临床应用的糖肽类抗菌

使用糖肽类抗生素的注意事项

  1、禁用于对糖肽类过敏的患者。  2、不宜用于  ①外科手术前常规预防用药;中心或周围静脉导管留置术的预防用药;持续腹膜透析或血液透析的预防用药;低体重新生儿感染的预防。  ②MRSA带菌状态的清除和肠道清洁。  ③粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。  ④单次血培养凝固酶阴性葡萄球菌生长而不能排除

使用糖肽类抗生素的注意事项

  1、禁用于对糖肽类过敏的患者。  2、不宜用于  ①外科手术前常规预防用药;中心或周围静脉导管留置术的预防用药;持续腹膜透析或血液透析的预防用药;低体重新生儿感染的预防。  ②MRSA带菌状态的清除和肠道清洁。  ③粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。  ④单次血培养凝固酶阴性葡萄球菌生长而不能排除

上海药物所研发新型硫鎓修饰糖肽抗生素

  目前全世界每年有70万人死于耐药细菌的感染。万古霉素耐药的金黄色葡萄球菌(VISA,VRSA)和肠球菌(VRE)被世界卫生组织(WHO)列入亟需新型抗生素的12种重要耐药菌之中。  中国科学院上海药物研究所黄蔚、蓝乐夫和宫丽崑研究团队针对耐药菌感染的重大临床需求,积极研发新型糖肽抗生素,在前期研

关于糖肽类抗生素的适应症介绍

  1、耐药革兰阳性菌所致的严重感染,包括 MRSA或 MRCNS、氨苄西林耐药肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所致感染;也可用于对青霉素类过敏患者的严重革兰阳性菌感染。替考拉宁不用于中枢神经系统感染。   2、粒细胞缺乏症并高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。   3、万古霉素尚可用于脑膜炎败血黄杆菌

关于替考拉宁的简介

  替考拉宁,又名太古霉素,1975年被首次发现。它是特定的游动放线菌经发酵、提取后得到的一种万古霉素族糖肽类抗生素,为多个化学结构非常相似的化合物组成的抗生素混合物。替考拉宁(Teicoplanin)为与万古霉素类似的新糖肽类抗生素,其抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。对金葡菌的作用比万古霉素更强,

关于替考拉宁的药物评价介绍

  G+菌感染治疗  替考拉宁为游动放线菌属发酵产生的一种糖肽类抗生素,对革兰氏阳性(G+)菌包括需氧菌和厌氧菌有良好的抗菌活性。基本化学结构与万古霉素相似,但其亲脂性强,易于渗入组织和细胞,通过阻碍胞壁的生物合成而导致细菌死亡。该药的天然抗菌谱为需氧和厌氧G+菌,尤其对甲氧西林耐药的金葡球菌(MR

替考拉宁的简介

  替考拉宁,又名太古霉素,1975年被首次发现。它是特定的游动放线菌经发酵、提取后得到的一种万古霉素族糖肽类抗生素,为多个化学结构非常相似的化合物组成的抗生素混合物。  替考拉宁结构上与万古霉素不同的是,在肽骨架上多了脂肪酸侧链,提高了亲脂性,更易于渗入组织和细胞。替考拉宁因此在治疗上表现出比万古

耐甲氧西林葡萄球菌检测

耐甲氧西林葡萄球菌(methecillin resistance staphylococcus,MRS)一:1ug苯唑西林纸片的抑菌圈直径《10mm,或其MIC≥4 ug/ml的金黄色葡萄球菌、对1ug苯唑西林纸片的抑菌圈直径《17mm,或其MIC≥0.5ug/ml的凝固酶阴性葡萄球菌称耐甲

万古霉素的基本信息

万古霉素(Vancomycin),是一种糖肽类抗生素,用于治疗细菌感染。中文名万古霉素外文名Vancomycin分子式C66H75Cl2N9O24分子量1449.25CAS登录号1404-90-6EINECS登录号215-772-6外    观近乎白色粉末密    度1.65 g/cm³

上海药物所报道抗万古霉素耐药菌候选药物

  2017年12月15日,中国科学院上海药物研究所黄蔚课题组与蓝乐夫课题组在ACS期刊《医药化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表了题为“Extra sugar on vancomycin: new analogues for combating multi

善感地万古霉素的基本信息介绍

  万古霉素(Vancomycin),是一种糖肽类抗生素,用于治疗细菌感染。  一、基本信息  中文名称:万古霉素  英文名称:Vancomycin  CAS号:1404-90-6  分子式:C66H75Cl2N9O24  分子量:1449.25  PSA:530.49000  LogP:4.734

什么是万古霉素?

  万古霉素(Vancomycin),是一种糖肽类抗生素,用于治疗细菌感染。  1、基本信息  中文名称:万古霉素  英文名称:Vancomycin  CAS号:1404-90-6  分子式:C66H75Cl2N9O24  分子量:1449.25  PSA:530.49000  LogP:4.734

最轻松的糖肽鉴定——PLGS、BiopharmaLynx糖肽分析

糖基化蛋白质参与了几乎所有重要的生命过程,糖链的组成和结构对糖基化蛋白质的构象、功能以及与其它分子的相互作用都具有巨大的影响。许多蛋白类药物都是糖基化蛋白质,如免疫球蛋白IgG等。蛋白糖基化一级结构的研究内容包括:糖链的糖型结构、糖基化修饰的氨基酸位点、以及两者间的对应关系。这些信息都集中于糖肽结构

抗微生物药物耐药性的产生与对策(一)

耐药性(resistance) 又称抗药性,是微生物对抗微生物药物的相对抗性。微生物产生耐药性是自然界的规律。生物进化论早就指出 “适者生存” 。即微生物耐药性的产生,是耐药基因长期进化的必然结果, 并非在抗微生物药物问市之后才出现。大千世界,有矛就有盾, 有抗微生物药物就一定有对抗微生

抗生素有哪些种类?

  β-内酰胺类抗生素:如青霉素、头孢菌素等。这些抗生素通过干扰细菌细胞壁的合成来杀死细菌。  大环内酯类抗生素:如红霉素、阿奇霉素等。这些抗生素通过抑制细菌蛋白质的合成来杀死细菌。  氨基糖苷类抗生素:如庆大霉素、链霉素等。这些抗生素通过干扰细菌蛋白质的合成来杀死细菌。  四环素类抗生素:如土霉素

抗万古霉素肠球菌的流行状况

  1986年,首先在法国及英国分离出对万古霉素及壁霉素有抗药性的粪肠球菌(之後分类定为vanA type)[3,4],次年在美国密苏里州分离出对万古霉素有抗药性的屎肠球菌(之後分类定为vanB type)[5]。根据美国国家院内感染监测系统(NNISS)的统计,美国加护病房VRE比例,由1989年

关于肠球菌的耐药性介绍

  肠球菌由于其细胞壁坚厚,对许多抗生素表现为固有耐药。其耐药性包括固有耐药、获得性耐药2种。肠球菌对青霉素敏感性较差,对头孢菌素类耐药。肠球菌对青霉素耐药的主要机制为细菌产生一种特殊的青霉素结合蛋白(PBP5),后者与青霉素的亲和力减低,从而导致耐药。此种耐药以屎肠球菌多见。青霉素不能致肠球菌自溶

万古霉素和去甲万古霉素的合理应用

  万古霉素和去甲万古霉素属糖肽类抗生素。去甲万古霉素的化学结构与万古霉素相近,抗菌谱和抗菌作用与万古霉素相仿。    一、万古霉素和去甲万古霉素适应症    1.万古霉素及去甲万古霉素适用于耐药革兰阳性菌所致的严重感染,特别是甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)或甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌(MRCN

如何治疗表皮葡萄球菌肺炎?

  细菌学培养结果确认本病后首选万古霉素、替考拉宁或利柰唑胺治疗,其次利福平、亚胺培南等也有一定的敏感性,SE对临床上其他的抗菌素有不同程度地耐药性,耐药率高达11%~100%,因此治疗时应首选糖肽类或恶唑酮类、喹诺酮类、甘酰胺类、利福平等,同时根据本病的特点,及时复查病原学,如痰、血、胸水和下呼吸

临床常见耐药菌及其抗菌治疗

  随着抗生素的广泛使用,耐药菌株已成为引起临床感染较为常见的病原菌。特别是医院内耐药菌株的感染使病死率大幅增加,其治疗已成为临床上的难题。现对临床常见耐药菌及抗菌药物研究进展进行简单介绍。    1 临床常见耐药菌    目前临床常见的重要耐药革兰阳性菌有耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)、对青霉

万古霉素的基本信息介绍

  于1956年自定向链霉菌分离出的一种三环糖肽抗生素。对革兰氏阳性菌具有强大的抗菌作用,1958年即在临床广泛使用,由于当时的制剂含有杂质,常引起寒战、高热、低血压等不良反应,以及20世纪60年代耐青霉素酶青霉素问世,故临床应用大大减少。本药的制剂已经提纯,不良反应显著减少,现已被认为是比较安全的

P450酶催化糖肽分子内苯酚偶联反应机制获揭示

近日,中国科学院南海海洋研究所研究员张长生团队和厦门大学教授王斌举团队合作,在细胞色素P450酶催化糖肽分子内苯酚偶联反应的机制研究方面取得新进展。这为发现和开发更多新颖的双环肽类化合物奠定了研究基础,有望为抗生素研发提供更多物质基础。相关成果发表于《美国化学会志》。在化学生物学领域,细胞色素P45

P450酶催化糖肽分子内苯酚偶联反应机制获揭示

近日,中国科学院南海海洋研究所研究员张长生团队和厦门大学教授王斌举团队合作,在细胞色素P450酶催化糖肽分子内苯酚偶联反应的机制研究方面取得新进展。这为发现和开发更多新颖的双环肽类化合物奠定了研究基础,有望为抗生素研发提供更多物质基础。相关成果发表于《美国化学会志》。在化学生物学领域,细胞色素P45

中国科学院天津工业生物技术研究所徐敏研究员获得ACTUR研究基金支持

   2026年1月14日,天津——安捷伦科技公司日前为徐敏研究员颁发了“安捷伦应用与核心技术大学研究项目(ACT-UR)”基金,以支持其针对抗生素耐药性(AMR)的新型糖肽类抗生素(GPA)发现研究。颁奖仪式上,徐敏研究员(中)与中国科学院天津工业生物技术研究所副所长 张大伟(左),安捷伦助理副总

药敏试验结果解读及临床应用(一)

一、药敏试验的目的药敏试验是使用体外试验的方法检测细菌的耐药性,预测抗菌药物的临床治疗效果,在药物种类的选择上为临床医生提供帮助,以实施个体化治疗。当前,“对症下药”已经变得难以奏效。首先,致病菌的种类发生了改变,一种疾病可以由多种病原菌所引起,包括致病菌和条件致病菌;其次,感染人群发生变化,从健康

他格适的药理毒理

  本品的活性成份是替考拉宁,一种新型糖肽类抗生素。 本品抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样,干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本品通过肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应,这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位“隐藏”起来。 这种结合抑制两个方面:形成细胞壁

什么是抗菌剂

抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物,包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物,或用化学半合成法制造的相同或类似的物质,也可化学全合成。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。抗菌药主要分为八大类,其中β—内酰胺

八种常见肺部耐药菌感染的治疗

  近年来,随着抗生素的广泛应用(包括人和动物)、糖皮质激素及免疫抑制剂应用的增加以及老年患者的增多,肺部耐药菌感染问题日益突出。这些耐药菌常见的有耐青霉素肺炎链球菌(penicillin-resistant streptococcus pneumoniae PRSP)、耐甲氧西林金黄色葡萄