房颤治疗药物关键中间体的连续放大合成试验
一、背景介绍BMS-919373 zui近被定义为心房颤动的候选治疗药物之一。其传统的合成路径以 3，5-二溴吡啶（3）为原料，首先通过金属卤素交换形成杂芳基配体（4），然后加入由磺酰氯生成的磺酰氯 5，再在 5 的粗混合物中引入叔丁基胺，得到 2。该工艺在实验室规模上表现良好，但在 kg 级规模上镁与溴交换不完全，增加试 剂用量也不能解决这一问题。由于粗品中杂质含量高，混合物中 2 的中间收率较低造成无法结晶。放大出现的 问题的原因并不清楚，因为所有实验室规模的小试中，镁与溴交换阶段都实现了 完全转化。用 react-IR 进行的稳定性研究表明，格氏中间体 4 随时间衰减，原因 可能是水分的影响。BMS-919373 众多的合成路径中均包含关键中间体 5-溴-N-(叔丁......阅读全文
房颤治疗药物关键中间体的连续放大合成试验
一、背景介绍BMS-919373 zui近被定义为心房颤动的候选治疗药物之一。其传统的合成路径以 3，5-二溴吡啶（3）为原料，首先通过金属卤素交换形成杂芳基配体（4），然后加入由磺酰氯生成的磺酰氯 5，再在 5 的粗混合物中引入叔丁基胺，得到 2。该工艺在实验室规模上表现良好，但在 kg 级规模上
房颤治疗药物关键中间体的连续放大合成
一、背景介绍 BMS-919373 zui近被定义为心房颤动的候选治疗药物之一。其传统的合成路径以 3，5-二溴吡啶（3）为原料，首先通过金属卤素交换形成杂芳基配体（4），然后加入由磺酰氯生成的磺酰氯 5，再在 5 的粗混合物中引入叔丁基胺，得到 2。 该工艺在实验室规模上表现良好，
房颤治疗药物关键中间体的连续放大合成
一、背景介绍 BMS-919373 zui近被定义为心房颤动的候选治疗药物之一。其传统的合成路径以 3，5-二溴吡啶（3）为原料，首先通过金属卤素交换形成杂芳基配体（4），然后加入由磺酰氯生成的磺酰氯 5，再在 5 的粗混合物中引入叔丁基胺，得到 2。 该工艺
房颤的药物治疗方法
核心提示: 房颤的出现给较多的朋友带来了困扰，将会严重的侵害患者的健康，所以说房颤是非常严重的，大家应当将房颤重视起来，在疾病出现后治疗的工作需要积极的展开，通过药物治疗可以有效缓解的病情。 日常生活当中房颤疾病的病发率较高，很多人会出现房颤的症状，危害到了患者的健康，而且
房颤的药物治疗有哪些？
核心提示: 现在房颤的病发率越来越高，房颤不仅发病率高，而且危害也不小。患者要积极配合治疗，一般可以通过药物治疗。但是服药时要注意，要遵医嘱对症用药，而且要注意控制用量，以免引起一些副作用。只要注意细节，相信很快就都能稳定病情。 现在房颤的病发率越来越高。房颤初发时症状一般
房颤药物治疗的十个误区
心房颤动是临床最常见的心律失常之一。Framingham的研究报告提示，心房颤动人群发病率为0.5%左右，且随年龄增长其发病率增高。60岁以上的人群中，其发病率可高达6%以上。保守估计，我们大约有800万房颤患者，而且随着工业化和老龄化进程的加快，这个数字将会不断上升。虽然射频消融治疗心房颤
智能连续化合成加速药物开发！
“在药物合成领域，新的化学合成技术及先进设备的应用，改变了药物研究者设计和构建分子的思路。合成智能化是所有化学、药物研究者的梦想。路漫漫其修远兮，本文将介绍几个近阶段出现的新的合成工具以及理念，以期为大家带来新的思路。”自动化合成平台2020年SRI International 公司 SRI Bio
房颤治疗——消融术与药物治疗孰优孰劣？
心律失常方面的报道竟能登上体育新闻版面，实属罕见，而这些凤毛麟角的案例往往能带给我们一些启发。冰球运动员Rich Peverley在比赛中突然失去意识，现场人员立刻对其进行了“常规”救治，包括“电击”。不久后大众获悉，这位运动员当时正在接受房颤治疗。Rich Peverley的案例令当今电生
治疗房颤药物——艾司洛尔的用法用量
治疗心脑血管疾病的药品很多，艾司洛尔也是治疗心脑血管疾病的药品之一，投入临床使用，多数临床反应，艾司洛尔的治疗效果相对较好，为了能使药效发挥到最大，那么艾司洛尔用法用量是多少呢?盐酸艾司洛尔注射液的用法用量为：控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随
【药物合成】微通道全连续合成盐酸阿米替林
随着全球心冠疫情的爆发，常用药短缺及供应链的问题已引起各国的重视。如何建立完善的供应链体系，制造物美价廉的基础药物已成为发达国家迫切需要解决的问题。在这一场变革中，新技术的应用不可避免。 对发达国家来说，新技术的使用可以节省占地、人员成本，新技术自动化程度高，过程可控性大，生产效率高，
未来可期，欣贝莱实现紫杉醇关键中间体的高效生物合成
植物天然产物通常具有多种药理活性，是许多药物研发的重要来源。紫杉醇（Taxol）是红豆杉属植物中一种具有抗癌活性的二萜类化合物，自1992年被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于癌症治疗后，其作为抗癌药物的广谱性不断得到验证，包括但不限于乳腺癌、肺癌、胰腺癌、胃癌等治疗应用，并逐步成长为市场上最
药品连续制造之硝化反应
连续流技术在医药、农药和精细化工的化学合成、工艺研发和制造中发挥着越来越重要的作用。 本文主要介绍药品制造过程涉及的连续流硝化反应。这些案例具有创新而且底物复杂，通过连续流可以解决釜式工艺下放大和高安全风险的难题。 硝化反应是一种强放热反应，尤其是在釜式方法生产中，极容易因为温控失效，飞温而导致安全
老年房颤患者难治性痛风药物治疗病例分析
随着人民生活水平的提高和生活方式的改变，痛风的发病率越来越高。而老年痛风患者常伴有多种疾病，如心血管疾病，这使其临床治疗更为棘手。因此，对于这类患者的个体化治疗和健康教育显得尤为重要，是改善患者预后的关键。笔者作为心内科临床药师通过参与1例老年房颤患者难治性痛风药物治疗，并查阅复习国内外相关指南和文
射频消融治疗房颤
心房颤动是临床上最常见的心律失常类型之一，在因心律失常住院的病人中，有近33%为房颤患者，且房颤患病率具有随着年龄增加而增加的特点，在40～50岁人群中患病率小于 0.5%，但到 80岁时患病率则可升高达5%～15%。近年来，经导管射频消融术在房颤治疗中的作用发展很快，在疗效和安全性上都有很
快速治疗房颤方法
核心提示: 房颤是心房颤动的意思，属于心律失常中的一种，听上去似乎很可怕，因为这个词语在咱们所想象中的像是那种快不行了，快没救的感觉。可能“房颤”、“除颤仪”、“抢救”这三者放在一起。那么房颤一般都是怎样治疗的呢？首先我们需要知道房颤患者发生栓塞的几率比较大，因为对于房颤患者来
洋地黄类药物在心房颤动治疗中的误区
洋地黄类药物治疗心房颤动（房颤）历史悠久，目前国内许多医生仍将***作为控制房颤患者心室率的一线用药。然而近年来国外的一些研究表明***治疗房颤不但没有显著疗效，甚至增加死亡率，而国内相关研究和认识尚存在不足。本文现就对***在房颤治疗中的误区进行综述。 1 洋地黄类药物治疗房颤的作用
酶法不对称合成托法替布关键中间体研究获进展
托法替布（Tofacitinib）是口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于治疗类风湿性关节炎、活动性牛皮癣关节炎和溃疡性结肠炎。托法替尼的分子结构中包含两个合成砌块，即(3R，4R)-3-氨基-N，4-二甲基哌啶和4-取代吡咯并[2，3d]嘧啶。其中，具有两个连续手性中心的哌啶基团是合成托法替尼的
托法替尼关键中间体合成ARDKR反应：双手性中心构建利器
图一 托法替尼 托法替尼（Tofacitinib）是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，于2012年12月获得FDA上市许可，用于风湿性关节炎的治疗，它可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导，既有研究表明托法替尼对除类风湿关节炎外，也对溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病
牛磺酸有机合成中间体的应用介绍
应用于荧光增白剂的合成。如二苯乙烯双三嗪类荧光增白剂中引入氨基乙磺酸基团后，可改善增白剂的水溶性，增强洗涤和增白效果。这类增白剂主要用于造纸、纤维素纤维和聚酰胺纤维的增白。另外，还可将牛磺酸与聚丙烯酰胺反应制成功能性高分子絮凝剂N-牛磺酸聚丙烯酰胺，用于湿法磷酸的石膏分离过程。因它在石膏形成过程
治疗房颤的4大误区
核心提示: 治疗房颤的方法有很多，但患者由于疾病发生后，不知道如何选择正确的治疗方式，就容易耽误治疗病情。而房颤属于心脏疾病，需要根据患者心脏疾病的情况来进行判断，比如可以先认识一下房颤疾病的相关误区，后期治疗会更有效果。房颤是心脏病的一种类型，有时候房颤属于生理性，有时候属于病理性，在发生这种现象
心律不齐房颤的治疗
房颤心律失常如何调养?房颤心律失常是会给患者带来很大伤害的，所以大家要正确的了解疾病，并且，进行积极的治疗，正确的治疗才能够规避疾病危害的发生，那么，房颤心律失常如何调养?如下几方面就是专家给出的分析。房颤心律失常如何调养：1、注意勤锻炼身体，可以根据自身的情况适当进行健身，老年人可进行一些轻松愉快
治疗房颤的常见方法
核心提示: 适应现代快节奏的生活，必须得承受社会、生活、交际等各方面的压力，过度的精神压力对身体有很大的损伤。尤其是心脏，作为身体中最重要的器官，确保身体各部分的血液运输，心脏功能的异常会直接影响我们的正常生活。要多注意对心脏的保护，养成良好的生活习惯，避免疾病的发生。
什么是房颤的消融治疗？
核心提示: 房颤这个疾病的出现，可以说是给患者朋友们的健康造成了生命的危险性，因此面对房颤这个疾病的发生，还是应该积极的去进行治疗的，房颤的消融治疗是一种新的手术方法，对于治疗这个疾病的效果还是非常有疗效的。 心房颤动简称为房颤，这个疾病的出现，在我们的身边发病率还是比较高
房颤抗凝治疗的现状
当前，在中国的35岁以上成年人中，房颤的发病率为0.74％，相当于有800万房颤患者。卒中是房颤最主要的并发症，房颤可使卒中发生率增高4-5倍，即使是接受节律控制的房颤患者，仍然存在较高的卒中风险。在中国的房颤患者中，随着年龄增加，卒中发生率逐渐增高。 房颤抗凝治疗存在的问题
中科院手性环氧氯丙烷药物关键中间体取得重大进展
5月30日，中国科学院上海有机化学研究所与舒兰市金马化工有限公司合作的“手性环氧氯丙烷药物关键中间体新一代制造工艺及工业生产技术”通过由中科院长春分院、吉林省财政厅和吉林省科技厅联合组织的项目验收。专家一致认为：“手性环氧氯丙烷药物关键中间体新一代制造工艺及工业生产技术具有自主知识产权，达到国际
欧洲房颤治疗指南要点
基于最新研究证据，欧洲心脏学会（ESC）对2010年房颤治疗指南进行了要点更新，主要包括以下内容： 1. 由于阿司匹林或阿司匹林联合氯吡格雷疗效差且增加出血风险，故仅推荐用于拒绝接受口服抗凝药物（OAC）治疗的房颤患者； 2. 对于卒中低危患者的评估，CHA2DS2-VASc 评分方法较
研究揭示：预防房颤关键在控制代谢
房颤是一种常见的心律失常，其发病具有大幅增加死亡、中风、心衰等并发症风险。记者20日了解到，中国医学专家经过对逾40万人长达12年的随访后发现，代谢控制因素在房颤一级预防体系中具有突出重要地位。 记者20日获悉，上海交通大学医学院附属第九人民医院内分泌科陆颖理/王宁荐团队在最新一期国际知名期刊
N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。Figure 1具有吡唑结构
房颤的主要病因和治疗方法
核心提示: 心房颤动（简称房颤）是最常见的持续性心律失常。随着年龄增长房颤的发生率不断增加，75岁以上人群可达10%。房颤时心房激动的频率达300～600次/分，心跳频率往往快而且不规则，有时候可达100～160次/分，不仅比正常人心跳快得多，而且绝对不整齐，心房失去有效的收缩功能。
【抗疫药】羟氯喹连续合成和连续分离
一、背景介绍 新型冠性病毒疫情蔓延全球，急需寻找有效药物。除了瑞德西韦，氯喹与羟氯喹同时被WHO和美国总统点名加入海外抗疫候选药物单用或组合应用的多国多中心临床试验（Solidarity Clinical Trial）。 美国选用氯喹/羟氯喹作为新型冠性病毒治疗候选药物的原因在于这是