浅析如何筛选API及中间体的经济有效路线

制剂中的有效成分--原料药(API),旨在用于药品制造中的任何一种物质或物质的混合物,医药中间体是生产原料药的重要原料。药的产生可依赖于中间体定制合成,在合成原料药之后,还要考虑其中试及工业化的大规模生产。往往一个药物可以找到多条工艺路线,在制备公斤级的候选药物和活性成分时,需要筛选高效的API和中间体工艺研发路线,保证药物研发的速度和节省研发费用。一般来说,根据药物开发的发展阶段,工艺路线一般分为药物筛选初期的应急路线和药物正式开发立项的经济有效路线这2条。应急路线指的是在进行药效评估和化合物的可行性实验的时期,由于时间紧、API和中间体需求量小、开发前景不是很明确,因此只需要在最短的时间以最短的步骤得到目标产物,此时的路线往往不需要考虑收率和成本。而在药物的正式开发立项时期,需要提供大量的产品,开发一条成本低、易于放大生产的最佳路线,即为经济有效路线。API及中间体经济有效路线的筛选需要注意以下几点:(1)选择的路线要具备技......阅读全文

浅析如何筛选API及中间体的经济有效路线

制剂中的有效成分--原料药(API),旨在用于药品制造中的任何一种物质或物质的混合物,医药中间体是生产原料药的重要原料。药的产生可依赖于中间体定制合成,在合成原料药之后,还要考虑其中试及工业化的大规模生产。往往一个药物可以找到多条工艺路线,在制备公斤级的候选药物和活性成分时,需要筛选高效的API和中

浅析新冠病毒疫苗研发技术路线及工艺

“药”点笔记 | 浅析新冠病毒疫苗研发技术路线及工艺解决方案 (下)物工艺 为什么人们会选择一次性产品?归根结底,是因为快速,灵活和安全。关于快速性,可以做个简单的比较:不锈钢配储液工艺,从设计到施工、验收,一般需要一年半到两年时间,甚至更长。而一次性工艺,只需3~6个月。只要厂房水电可用,一次性设

浅析新冠病毒疫苗研发技术路线及工艺(二)

全球新冠疫情愈演愈烈的背景下,疫苗被寄予彻底终结疫情的厚望。然而,世界卫生组织不止一次强调疫苗的开发很难在18个月内完成。要知道,最近几年人类的疫苗研发往往耗时数年。但这一次,人类必须提速。那么我们要如何优化研发流程才让全球不同背景的研发者都可以跑步前进研发新冠疫苗呢? “药”点分析:● 全球新冠疫

浅析API工艺放大过程的流程及工艺放大可能出现的问题

   原料药工艺放大指的是原料药的生产从实验室规模放大到工业规模,是药物制剂研发到生产的必由之路。工艺放大是原料药采取规模化生产、实现产业化不可或缺的开发过程,其目的是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定的反应条件,以及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和车间布置等,可为正式生产提供数据、物质

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原料药工艺放大指的是原料药的生产从实验室规模放大到工业规模,是药物制剂研发到生产的必由之路。工艺放大是原料药采取规模化生产、实现产业化不可或缺的开发过程,其目的是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定的反应条件,以及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和车间布置等,可为正式生产提供数据、物质和消耗

韩国发布氢能经济路线图

  韩国总统文在寅近日在蔚山市政府大楼发布“氢能经济发展路线图”,宣布韩国将大力发展氢能产业,引领全球氢能市场发展。  根据该路线图,韩国政府计划到2019年底,在国内普及4000辆以上氢燃料电池汽车;到2025年,建立年产量达10万辆氢燃料电池汽车的生产体系;到2040年,将分阶段生产620万辆氢

机器学习能够有效筛选“苦味”

  苦味往往在食物味道中并不受欢迎,而引起这种苦味的重要因素之一是一种生物分子—苦味肽。苦味肽是能够与细胞膜上的苦味受体结合进而引发苦味感知的一类小分子肽,通常在食品加工、储存或消化过程中生成。近日,中国科学院大连化学物理研究所研究员靳艳团队与大连工业大学、内蒙古伊利实业集团有限公司合作,发展了一种

维生素B1直线式路线中间体嘧啶环的合成

  10是VB1直线式路线生产中的一个重要中间体。 该化合物合成方法较多,根据其起始原料的不同,可将路线概括为两大类:丙二腈路线和丙烯腈路线。  Hoffmann-La Roche 公司开发的路线以丙二腈11为起始原料, 经Knoevenagel缩合得到12,再经胺化、环合、还原得到10。该合成路线

光合有效辐射仪浅析

光合有效辐射仪是一种能够测量记录植物在光合作用的时候吸收的太阳辐射中使叶绿素分子呈激发状态的那部分光谱能量也就是光合有效辐射。光合有效辐射的定义可以从三个一级应用学科进行定义,分别为:大气科学、生态学、资源科技。在大气科学上光合有效辐射指的是为太阳辐射光谱中可被绿色植物的质体色素吸收、转化并用于合成

浅析原料药从研发到生产需要经历的4个阶段

  药物研发是一项投资高、风险高、周期长的工程,如化学药研发流程包括最初的实验室的先导化合物的确定、先导化合物优化、临床前动物实验以及临床试验等阶段。药物研发的目的在于设计一个高质量的产品,以及能够持续生产出符合其预期质量水平的产品的生产工艺。原料药是制剂中的有效成分,指的是用于生产各类制剂的原料药

浅析原料药从研发到生产需要经历的4个阶段

  药物研发是一项投资高、风险高、周期长的工程,如化学药研发流程包括最初的实验室的先导化合物的确定、先导化合物优化、临床前动物实验以及临床试验等阶段。药物研发的目的在于设计一个高质量的产品,以及能够持续生产出符合其预期质量水平的产品的生产工艺。原料药是制剂中的有效成分,指的是用于生产各类制剂的原料药

TEM样品经济有效的防污染方法

BEAMSHOWER是最为经济有效的防污染方法。它的原理就是通过强光照射样品后,可把有机物暂时固定在样品表明,从而减少了污染率。具体步骤如下:①LOWMAG模式,是整个铜网与大荧光屏尺寸想接近;②TEM1-3;③CLAP撤出位置;④将光聚成与整个铜网相一致的大小;⑤可加入ILAP并将光阑孔调出荧光屏

有机废气治理的工艺路线如何选择?

  工业有机废气吸附法治理工程由主体工程和辅助工程组成。主体工程包括废气收集、预处理、吸附、吸附剂再生和解吸气体后处理单元。若治理过程中产生二次污染物时,还应包括二次污染物治理设施。辅助工程主要包括检测与过程控制、电气仪表和给排水等单元。  废气治理设施的场址选择与总图布置应参照标准GB50187《

原料药合成工艺的关键要素有哪些?

API是用于制造药物制剂的活性成分,通常是原料药通过化学合成、半合成以及微生物发酵或天然产物分离获得,经过一个或多个化学单元反应及其操作制成的。原料药的药物合成工艺研究是药物研究和生产的重要组成部分,处于药物研发的基础,是药品质量形成的重要环节。下面来简单介绍以下原料药合成工艺研究中涉及的关键要素。

长江经济带绿色化工行首选调研染料中间体

  11月4日下午,由工信部、环保部、国家发改委、科技部、中国石油和化学工业联合会、中国染料工业协会指导,中国化工报社、中国化工产业发展研究院发起组织的“长江经济带绿色化工行——走进染料中间体产业”调研活动,在西安正式启动。中国石油和化学工业联合会副会长傅向升为长江经济带绿色化工行——走进染料中间体

原料药物API与制剂有效期稳定性评估标准加速试验

迄今为止,确保原料药物API或制剂具有足够的稳定性仍然是制药业所面对的主要挑战之一。一种药物或制剂的“稳定性”如何更多是指其降解产物累积到给临床治疗可能带来风险,或者带来“显著性变化”的程度的时间跨度,基于这个时间来确定产品的有效期(保质期)。在制药及相关领域,加速条件试验通常用来预估药物及制剂的有

浅析饥饿疗法如何抗癌?

新的证据表明,能量代谢的重新编程,包括细胞呼吸缺陷引起的能量生成障碍以及向糖酵解的转变都是癌症的核心标志。癌细胞能量代谢的改变与线粒体的功能异常有关。癌细胞线粒体功能障碍包括糖酵解增加、凋亡减少和对放射治疗的抵抗。线粒体代谢异常与癌症细胞的放射细胞毒性对放射治疗的抵抗有关[1]。在有氧条件下,在癌细

如何用API-LCMSMS检测硝基呋喃代谢物

是AB总结的,比较实用。主要针对API 3000和API 4000。 如何用API LC-MSMS检测硝基呋喃代谢物

CPhI医药中国峰会2012专题(三)

  由UBM Conferences与中国保健品进出口商会主办的CPhI医药中国峰会2012,于2012年6月26日-27日,在上海淳大万丽酒店隆重举行。6月27日下午,会议进入第二天。就新药和仿制药市场的现状与未来作了深入的讨论。   模块:

手性药物及中间体的市场状况

自1992年以来,手性药物的市场一直保持快速增长的趋势。1995年全球手性药物的销售额为557亿美元,比1994年增长23%,占世界药品销售额22%。1996年为729亿美元,增长30.9%,1998年为994亿美元,占药品市场总额30%。1999年超过1千亿美元为1150亿美元,1995-1999

手性药物及中间体的制备方法

随着手性化合物的需求增加,手性药物及中间体的制备方法也有了很大发展,一般分为四大类:(1)混旋体的拆分,包括:优化结晶;非对映体结晶;包结拆分;色谱分离;不对称转变;等五种方法。(2)手性源合成。(3)化学催化法,包括化学催化不对称合成,化学催化的动力学拆分及化学催化的动态动力学拆分。(4)生物催化

手性药物及中间体的发展应用

1. 手性药物及中间体发展起因及意义在生命的产生和进化过程中,造成了生物体内的蛋白质,核酸, 酶和细胞表面受体具有特定的手性结构,因此生物体对不同立体手性分子具有不同的生理和化学反应,从而导致光学活性不同的手性分子具有不同的药理和毒理作用。最著名的例子是20世纪50年代中期,欧洲的反应停事件,反应停

浅析如何评价PCBA清洗的效果?

印刷线路板清洗的目的是洗掉导电粒子、助焊剂、尘埃等残留,达到绝缘性,防止接触不良,防止通路测试触脚接触不良,防止腐蚀等,因此对PCBA清洗后的评价尤为重要,直接关系到PCBA洗后的质量。因此本文对PCBA清洗后效果的评价简述如下。(1)可靠性的评价在引用清洗技术和设备时,经过清洗后的印刷线路板的可靠

专家:接种疫苗是预防肝炎最经济有效的方法

  28日是首个“世界肝炎日”。贵州省疾控部门专家提醒,接种疫苗是预防肝炎最经济有效的方法,公众应主动接种,保护好自己的健康。   贵州省疾控中心副主任王定明说,病毒性肝炎是由多种肝炎病毒引起的常见传染病,具有传染性强、传播途径复杂、流行面广泛、发病率较高等特点,临床上主要表现为乏力、食欲减退、恶

API3000影响因素

分析仪器 2001年第4期  清华分析中心 杨成对 摘要:简要介绍了使用APi3000液质联用,进行分析时的一些影响因素,包括样品溶剂和色谱流动相的选择,电离条件的确定以及气流的使用等。 API 3000影响因素

有效孔径如何计算?

  影响有效孔径主要有两个因素,一是焦距,而是光圈大小,它的计算公式为:  有效孔径=镜头焦距/光圈值  缩写是:D=f/F  举个例子:  假设现在有两只定焦镜头,一个是85mm f/1.8,一个是50mm f/1.4的镜头,我们来算下它们的有效孔径。  第一个是:85÷1.8≈47  第二个是:

原料药工艺放大需要注意的几大问题

药物活性成分——原料药,其质量在很大程度上影响着药品的安全和有效性。为了保证药品的生产质量,保证人民安全用药,需要关注原料药生产车间的GMP现场管理。GMP生产车间,对于有效落实生产质量管理工作,生产高质量的药品意义重大。而当原料药的生产准备从实验室规模放大到工业规模时,需要注意原料药工艺放大时可能

手性药物及中间体发展起因及意义

在生命的产生和进化过程中,造成了生物体内的蛋白质,核酸, 酶和细胞表面受体具有特定的手性结构,因此生物体对不同立体手性分子具有不同的生理和化学反应,从而导致光学活性不同的手性分子具有不同的药理和毒理作用。最著名的例子是20世纪50年代中期,欧洲的反应停事件,反应停(沙利度胺Thalidomide)作

浅析肖特基二极管如何区别选择及代换

肖特基二极管是一种将交流电能转变为直流电能的半导体器件。通常它包含一个PN结,有阳极和阴极两个端子。肖特基二极管可用半导体锗或硅等材料制造。硅肖特基二极管的击穿电压高,反向漏电流小,高温性能良好。通常高压大功率肖特基二极管都用高纯单晶硅制造(掺杂较多时容易反向击穿)。这种器件的结面积较大,能通过较大