白血病的抗药性遗传
在9月15日的《Gene & Development》杂志上，来自美国霍华德休斯医学院、圣·犹大儿童研究医院的研究人员发表的一篇论文给出了一种急性淋巴白血病（ALL）类型发育以及对靶向化疗药物imatinib（伊马替尼）敏感性如何通过肿瘤细胞和寄主微环境相互作用减弱的新信息。 ALL是一种骨髓癌。在美国，每年有4000人罹患此病。这种病害的主要特征是外成熟白血球的过度制造。ALL的一种恶性形式是因为一种染色体易位（Ph,即费城染色体，Philadelphia chromosome）所导致。这种易位是9号和22号染色体异常融合在一起所致。Ph+细胞表达一种由染色体融合形成的致癌基因编码的蛋白质——BCR-ABL。BCR-ABL是一种活泼的酪氨酸激酶，能够促进细胞增殖的失控。 Imatinib是一种BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，但是Ph+ ALL患者对这种药物的应答并不完美，从而导致较短期的免除和更迅速的抗药性的出现。......阅读全文
白血病的抗药性遗传
在9月15日的《Gene & Development》杂志上，来自美国霍华德休斯医学院、圣·犹大儿童研究医院的研究人员发表的一篇论文给出了一种急性淋巴白血病（ALL）类型发育以及对靶向化疗药物imatinib（伊马替尼）敏感性如何通过肿瘤细胞和寄主微环境相互作用减弱的新信息。 ALL是一种骨髓癌。
伊马替尼：重磅炸弹药物之里程碑式的抗癌药物
它的上市，成为了当时FDA审批时间最短的药物；它的上市，三年内销售额成功突破10亿美元；它的上市，揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗肿瘤的序幕；它的上市引领了一批又一批优秀抗肿瘤药物的发展。没错，它就是诺华制药公司于2001年推出的重磅抗肿瘤药物~伊马替尼！伊马替尼作为“替尼”类药物的火车头，自上
小儿急性淋巴细胞性白血病的靶向治疗
在标准化疗方案中配合靶向治疗药物能明显提高化疗疗效，已经应用于小儿急性淋巴细胞白血病：伊马替尼是一种氨酸激酶抑制药，能明显提高儿童Ph+ALL的生存率。硼替佐米是一种合成的高选择性蛋白酶体抑制剂，配合化疗能提高儿童难治性ALL的生存率。
关于伊马替尼的用法用量介绍
CML急变期和加速期：口服，推荐开始剂量为每次600mg，1次/d，用药后如病情继续发展(治疗至少3个月后尚没有获得满意的疗效)，且患者没有出现严重不良反应时，可增加至每次400mg，2次/d。出现血液学不良反应，当中性粒细胞计数(ANC)少于0.5×10/L或血小板计数少于10×10/L时，建
简述伊马替尼的注意事项
1.治疗前应检查肝功能(包括氨基转移酶、血胆红素和碱性磷酸酶)，以后可每月复查1次。 2.治疗的第1个月宜每周检查血常规，第2个月每2周检查1次。 3.建议定期监测体重。
简述伊马替尼的药理作用
本品为苯氨嘧啶的衍生物，属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia，CML)患者均有ph染色体阳性，即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region，BC
白血病治疗药物甲磺酸伊马替尼片剂获批国内首仿生产
在“重大新药创制”科技重大专项的支持下，江苏豪森药业股份有限公司和江苏正大天晴药业股份有限公司研制的甲磺酸伊马替尼片剂和胶囊于近日获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)的首仿新药证书和生产批件，打破了国外企业价格垄断的局面。 甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesylate)是一种
治疗高危急性淋巴细胞白血病的新策略
圣朱迪儿童研究医院的研究者已经鉴定MCL1蛋白是费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病细胞生存所必需的。根据研究结果，他们正在研制2种药物进行治疗，这二种药物可能增加酪氨酸激酶抑制剂的有效性。 圣朱迪儿童研究医院的研究者已经鉴定了一种蛋白，这种蛋白是一些特定高危急性淋巴细胞白血病（ALL）
Nature：常用糖尿病药物的抗癌作用
一项发表在9月2日《自然》（Nature）杂志上的新研究表明，将一些常用糖尿病药物添加到标准治疗中或可帮助消灭某种白血病形式中的耐药癌细胞。 研究人员发现同时接受格列酮（glitazone，一类2型糖尿病药物）及标准CML药物伊马替尼治疗（Imatinib）的慢性粒细胞白血病（CML）患者可以
治疗白血病病毒的方法介绍
由于白血病分型和预后分层复杂,因此没有千篇一律的治疗方法,需要结合细致的分型和预后分层制定治疗方案。目前主要有下列几类治疗方法：化学治疗﹑放射治疗﹑靶向治疗、免疫治疗、干细胞移植等。通过合理的综合性治疗,白血病预后得到极大的改善,相当多的患者可以获得治愈或者长期稳定,白血病是“不治之症”的时代过
伊马替尼耐药的“关键先生”找到了
伊马替尼的问世，使胃肠间质瘤（GIST）患者的5年生存率由20年前的15%提高至现在的65%，它也因此迅速成为GIST靶向治疗的“一线明星”。但其成长之路同样遭遇了瓶颈，即几乎所有患者最终都耐药，这也意味着治疗的失败。CDK1是伊马替尼耐药胃肠间质瘤（GIST）的进攻弱点。（左）早期GIST中C
概述伊马替尼的药物相互作用
可改变伊马替尼血浆浓度的药物 CYP3A4抑制剂：健康受试者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4)抑制剂)后，伊马替尼的药物暴露量显著增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%)。尚无与其它CYP3A4抑制剂(如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素)同时服用的
关于伊马替尼的基本信息介绍
伊马替尼，酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。 CAS号：152459-95-5 分子式：C29H31N7O 分子量：493.60 物化性质 密度：1.30 熔点：113°C 沸点：451
关于甲磺酸伊马替尼胶囊的简介
甲磺酸伊马替尼胶囊，适应症为用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。 1、成份： 本品主要成份为甲磺酸伊马替尼，其化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基
关于甲磺酸伊马替尼片的简介
甲磺酸伊马替尼片，适应症为：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。 用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料。中国人群数据有限： 用于治疗成人复发的或难治的费城染色体
关于伊马替尼的药动学介绍
本品口服易于吸收，2～4h后血药浓度达峰值，口服生物利用度为98%，蛋白结合率为95%。临床前研究表明，本品不易透过血-脑脊液屏障。药物主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物(N-去甲基哌嗪衍生物)，原形药和代谢物的半衰期分别为18h、40h。口服本品后7天内，约81%排出体外(68%经粪便排泄
使用伊马替尼的不良反应介绍
1.血液系统：可见中性粒细胞减少(14%)、血小板减少(14%)和贫血(11%)。中性粒细胞减少性发热、全血细胞减少也常见。 2.代谢内分泌系统：常见食欲缺乏，少见食欲增加、脱水、血尿酸及血钾升高或血钾及血钠降低。 3.神经精神系统：常见头痛(11%)、头晕、味觉障碍、失眠，少见出血性卒中、
Nature：战胜白血病的新策略
最近，由加州大学（UC）旧金山分校研究人员带领的一项急性淋巴细胞白血病（ALL）研究，在抗癌策略取得了一个有趣的新转折。研究人员不是抑制一个癌症驱动基因产生的细胞信号——现代靶向治疗最常用的作用方式，而是明显增加癌细胞中的信号，从而导致细胞自我毁灭，并消灭了小鼠疾病模型的ALL。延伸阅读：Nat
Leukemia：癌症的一个停止信号
白血病特别具有侵略性的一种形式是急性淋巴细胞白血病(Acute Lymphoblastic Leukemia, ALL)，在儿童中特别普遍，很难治疗。目前，维也纳兽医大学的研究人员，已经发现了治疗白血病的全新治疗靶点。通过研究癌蛋白STAT5，他们发现了有效抗癌药物开发的新机会。这项研究工作
－白血病药物达沙替尼有望治疗皮肤癌和其他癌症
近日，美国芝加哥洛约拉大学（Loyola University Chicago）医学院的研究显示，一种治疗白血病的药物达沙替尼(Dasatinib，商品名为Sprycel，施达赛)显示出对皮肤癌、乳腺癌以及一些其他类型的癌症有治疗作用。 达沙替尼通过抑制那些肆意生长的肿瘤
使用甲磺酸伊马替尼片过量的介绍
治疗剂量以上的用药经验有限。仅有自发性报告的个别病例和文献中对甲磺酸伊马替尼过量的个案报道。一般这些病例病情都有改善或恢复。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持性治疗。 不同剂量下报告的事件如下： 成人用药过量： 1200到1600mg(持续时间从1至10天不等)：恶心、呕吐、腹泻
简述甲磺酸伊马替尼片的生殖毒性
一项生殖力实验中，连续70天给予雄性大鼠60㎎/kg(约相当于最大临床剂量800㎎/天)，睾丸和副睾的重量减轻，同时精子的活动厦降低。狗口服剂量
肺癌靶向药卡马替尼的临床数据
此次获批是基于一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究(NCT02414139)。 该研究，共纳入了97例MET基因外显子14跳跃突变且EGFR/ALK阴性的晚期NSCLC，接受卡马替尼400mg，每天两次，口服，直到病情进展或出现不可耐受的毒性反应。 入组患者的人群特征为：中位年龄为71岁；60%
肺癌靶向药卡马替尼介绍和特点
2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib（卡马替尼，商品名Tabrecta）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。商品名：Tabrecta通用名：Capmatinib（卡马替尼）代号：INC280靶点：MET厂家：Novarti
Nature：一种糖尿病药对治疗白血病效果良好
慢性骨髓性白血病(CML), 又称慢性粒细胞白血病，是一种发生于造血干细胞的血液系统恶性克隆增生性疾病。在很多情况下，这种白血病是由BCR/ABL转位引起的。这两个基因BCR和ABL断裂后发生重排，这会导致ABL激酶的构成性激发。对于这种情况，患者需使用用伊马替尼imatinib等ABL激酶抑制
治疗慢性白血病的相关介绍
（一）慢性粒细胞白血病 1.靶向治疗 新诊断的CML慢性期患者首先的一线治疗方案为伊马替尼，并定期进行疗效评价。 2.化学治疗 羟基脲可降低白细胞数，其他白消安、高三尖杉酯碱、阿糖胞苷应用较少。 3. 干扰素α 起效慢，用于因各种原因不能应用伊马替尼治疗的患者。 4.异基因造血干细
关于甲磺酸伊马替尼片的用法用量介绍
治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。 甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用．并饮一大杯水。 通常成人每日一次．每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。 不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散
关于甲磺酸伊马替尼片的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠 动物研究表明本药存在生殖毒性(见毒理研究的生殖毒性部分)。 目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应
概述甲磺酸伊马替尼片的致癌性
在为期2年的大鼠致癌性研究中，伊马替尼给药方案为15、30和60㎎/kg/天,结果60㎎/kg/天组的雄性大鼠和≥30㎎/kg/天组的雌性大鼠的寿命显著缩短,显示有明显统计学意义。死亡大鼠的组织病理学结果表明心肌病(雄性和雌性)、慢性进展性肾病(雌性)和包皮腺乳头状瘤是主要的死因。出现肿瘤变化的
简述甲磺酸伊马替尼片的药理作用
伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。 此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-