抗癫痫药物丙戊酸或可治疗多发性硬化
近日,国际期刊《生物化学杂志》在线发表了同济大学生命科学与技术学院、中科院上海药物研究所及华山医院合作研究的一项新成果:研究人员通过“老药新用”,采用抗癫痫药物丙戊酸(VPA)来治疗多发性硬化,获得了一定效果。 据介绍,近10多年来,开发老药的新治疗作用在此基础上进一步开发出新药,成了药物研究的重要趋势之一。 多发性硬化(MS)是一种与神经系统相关的自身免疫性疾病,是仅次于创伤的中青年人致残原因,目前尚缺乏有效的治疗药物,有着“死不了的癌症”之称。VPA具有抗惊厥及稳定情绪的作用,临床上主要用于治疗癫痫、双相情感障碍及重度抑郁症。 VPA的主要分子靶点是组蛋白去乙酰化酶(HDAC),通过对HDAC的抑制,VPA可以调控细胞的增殖、凋亡及分化,因此近年来发现其也可用于癌症等与细胞增殖异常相关的疾病治疗。 利用多发性硬化的动物模型EAE(实验性自身免疫性脑脊髓炎)小鼠,博士生吕婕、副教授杜昌升等研究了......阅读全文
抗癫痫药物丙戊酸或可治疗多发性硬化
近日,国际期刊《生物化学杂志》在线发表了同济大学生命科学与技术学院、中科院上海药物研究所及华山医院合作研究的一项新成果:研究人员通过“老药新用”,采用抗癫痫药物丙戊酸(VPA)来治疗多发性硬化,获得了一定效果。 据介绍,近10多年来,开发老药的新治疗作用在此基础上进一步开发出新药,成了
关于丙戊酸的简介
中文名称:丙戊酸 中文别名:2-丙基戊酸;2-正丙基正戊酸;2,2-二-正丙基乙酸;A-丙基戊酸;α-丙基戊酸; 英文名称:valproic acid 英文别名:Mylproin;Ergenyl;2-Propylpentanoic acid;VALPROIC ACID;Depakine;
丙戊酸镁的制剂类型
丙戊酸镁片
丙戊酸镁的检查方法
碱度取本品1.0g,加水20ml,充分振摇,依法测定(通则0631),pH值应为8.0~10.0有关物质照气相色谱法(通则0521)测定。临用新制供试品溶液取本品约0.5g,置分液漏斗中,加水10ml,加稀硫酸5ml,振摇使溶解,用二氯甲烷提取3次,毎次20ml,合并二氯甲烷液,加无水硫酸钠适量,振
丙戊酸钠的制剂类型
(1)丙戊酸钠片(2)注射用丙戊酸钠
丙戊酸钠的检查方法
碱度取本品1.0g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为7.5~9.0。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加新沸过的冷水l0ml使溶解后,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更
简述丙戊酸的生产方法
1.由二丙基丙二酸经消除脱羧而得。将二丙基丙二酸投入反应锅,加热至180℃,反应物渐渐熔化,逸出大量二氧化碳气体。消除反应结束后,减压蒸馏,收集112-114℃(0.93-1.06kPa)馏分,即为2-丙基戊酸,收率86%。 [1] 2.制法: 二丙基丙二酸:于装有搅拌器、回流冷凝器的反应瓶
关于丙戊酸的基本介绍
丙戊酸(valproic acid)无色液体。分子式为C8H16O2,分子量为144.21100,沸点221℃,相对密度1.1(24.5/4℃),折光率1.4250,闪点111℃。难溶于水。对水是极其危害的,对鱼类有毒性,切勿让产品进入水体。 [1] 储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。包装
关于丙戊酸的生产方法介绍
1.由二丙基丙二酸经消除脱羧而得。将二丙基丙二酸投入反应锅,加热至180℃,反应物渐渐熔化,逸出大量二氧化碳气体。消除反应结束后,减压蒸馏,收集112-114℃(0.93-1.06kPa)馏分,即为2-丙基戊酸,收率86%。 [1] 2.制法: 二丙基丙二酸:于装有搅拌器、回流冷凝器的反应瓶
简述丙戊酸的适应症
1、适应症 (1)癫痫 既可作为单药治疗,可也作为添加治疗。 *用于治疗全面性癫痫:包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作,特殊类型综合征(West,Lennox-Gastaut综合征)等。 *用于治疗部分性癫痫:局部癫痫发作、伴有或不伴有全面性发作。 (2)躁
丙戊酸镁的基本性状
本品为白色结晶性粉末或颗粒本品在水或乙醇中微溶;在稀酸中略溶。
关于丙戊酸的药理毒理介绍
丙戊酸盐主要通过中枢神经系统来发挥其药理作用。动物研宄结果显示其可对抗多种类型的惊厥发作。 实验室及临床研究结果显示丙戊酸盐通过两种方式产生抗惊厥作用。第一个作用方式为与血浆及脑中丙戊酸浓度相关的直接药理作用。第二个作用方式为间接方式,可能与大脑内丙戊酸盐的代谢物有关,或者与神经递质的改变或直
丙戊酸钠的鉴别方法
(1)取有关物质项下的供试品溶液1ml,置1ml量瓶中,用二氯甲烷稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取丙戊酸钠对照品约10mg,置分液漏斗中,加水10ml,加稀硫酸5ml,振摇,用二氯甲烷提取3次,每次20ml,合并二氯甲烷液,加无水硫酸钠适量,振摇,滤过,滤液置旋转蒸发器上蒸干(温度不超过30℃
使用丙戊酸过量的相关介绍
当急性超大剂量服药时,通常出现的症状包括伴有肌张力低下的昏迷、反射低下、瞳孔缩小、呼吸功能障碍、代谢性酸中毒。临床症状可以多变,有报道说血药浓度过高时会出现癫痫发作。与脑水肿有关的颅内高压病例也曾报道过。 对过量服药的处理应根据症状:洗胃治疔,保持尿液分泌、心肺监测。在非常严重的情况下,如必要
丙戊酸镁的鉴别方法
(1)取有关物质项下的供试品溶液1ml,置10ml量瓶中,用二氯甲烷稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取丙戊酸镁对照品约10mg,置分液漏斗中,加水10ml,加稀硫酸5ml,振摇,用二氯甲烷提取3次,每次20ml,合并二氯甲烷液,加入无水硫酸钠适量,振摇,滤过,滤液置旋转蒸发器上蒸干(温度不超过3
丙戊酸钠脑病病例分析
丙戊酸钠相关性高氨">血氨性脑病(valproate- induced hyperammonemic encephalopathy,VHE),即丙戊酸钠脑病,是丙戊酸钠的一个严重不良反应,比较少见。本文报道2 例VHE,总结诊治经验。 1. 病例资料 病例1:51岁女性,因间断性头痛3个月于2018
儿童使用丙戊酸的基本介绍
儿童使用丙戊酸钠时推荐单药治疗,但在这种患者开始治疗前应权衡丙戊酸钠的可能益处与其肝脏损害或胰腺炎的风险(见【注意事项】中内容)。 由于存在肝脏毒性风险和出血风险,儿童服用本品时应避免合用乙酰水杨酸。 有病因不明的肝脏及消化道功能紊乱(如厌食、呕吐、细胞溶解现象)、消沉或昏迷表现、智力迟钝的
丙戊酸的基本信息介绍
丙戊酸(valproic acid)无色液体。分子式为C8H16O2,分子量为144.21100,沸点221℃,相对密度1.1(24.5/4℃),折光率1.4250,闪点111℃。难溶于水。对水是极其危害的,对鱼类有毒性,切勿让产品进入水体。 储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。包装密封。应
简述丙戊酸的物化性质
外观与性状:透明液体 密度:0.92 熔点:-21.25ºC 沸点:220°C(lit.) 闪点:232°F 折射率:n20/D 1.425(lit.) 水溶解性:微溶 稳定性:常温常压稳定 储存条件:库房通风低温干燥,与氧化剂分开存放
丙戊酸镁片的检查方法
有关物质照气相色谱法(通则0521)测定。临用新制。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于丙戊酸镁0.5g),照丙戊酸镁有关物质项下的供试品溶液,自“置分液漏斗中”起,依法制备。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用二氯甲烷稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定
丙戊酸钠片的检查方法
有关物质照气相色谱法(通则0521)测定。临用新制。供试品溶液取本品10片,如为糖衣片除去糖衣,精密称定,研细取细粉适量(约相当于丙戊酸钠0.5g),照丙戊酸钠有关物质项下的供试品溶液,自“置分液漏斗中”起,依法制备。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中用二氯甲烷稀释至刻度,摇匀。系统
丙戊酸的药理毒理相关介绍
丙戊酸盐主要通过中枢神经系统来发挥其药理作用。动物研宄结果显示其可对抗多种类型的惊厥发作。 实验室及临床研究结果显示丙戊酸盐通过两种方式产生抗惊厥作用。第一个作用方式为与血浆及脑中丙戊酸浓度相关的直接药理作用。第二个作用方式为间接方式,可能与大脑内丙戊酸盐的代谢物有关,或者与神经递质的改变或直
丙戊酸钠的含量测定方法
取本品约0.5g,精密称定,加水30ml溶解后,加乙醚30ml,照电位滴定法(通则0701),用玻璃饱和甘汞电极,用盐酸滴定液(0.1molL)滴定至pH4.5。每1ml盐酸滴定液(0.1mol/L)相当于16.62mg的C8H1sNaO2。
丙戊酸钠的基本性状
本品为白色结晶性粉末或颗粒;有强吸湿性本品在水中极易溶解,在甲醇或乙醇中易溶,在丙酮中几乎不溶。
丙戊酸镁的含量测定方法
取本品约0.4g,精密称定,加水50ml,溶解后,加乙醚30ml,照电位滴定法(通则0701),用玻璃-饱和甘汞电极,用盐酸滴定液(0.lmol/L)滴定至pH3.8,即得。每1ml的盐酸滴定液(0.1mol/L)相当于15.54mg的C16H3oMgO
关于丙戊酸的用法用量介绍
1、癫痫 本品是一缓释制剂,服用本药后体内血药浓度峰值可降低,同时可保证血药浓度在24小时内维持在正常水平。 该剂量适用于成人和体重超过17公斤的儿童。 本剂型不适合年龄小于6岁的儿童使用。(存在误入气管的危险) 使用本品可控制癫痫发作。在那些为预防大发作发生而应用药物的患者中,不应该突
使用丙戊酸钠的不良反应
1.常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。 2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。 3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。 4.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长,应定期检查血相。 5.
关于丙戊酸的物性数据介绍
1. 性状:无色液体。 2. 密度(g/mL,20℃):0.904 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定 4. 熔点(ºC):未确定 5. 沸点(ºC,常压):221 6. 沸点(ºC, kPa):未确定 7. 折射率:1.425 8. 闪点(ºC):111 9. 比
丙戊酸镁片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于丙戊酸镁0.1g),加水10ml,振摇15分钟,滤过,滤液蒸干,取残渣测定红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集66图)一致(2)取本品细粉适量(约相当于丙戊酸镁1g),加水25ml,加热使溶解,放冷,滤过,取滤液,加稀硫酸约5ml,使溶液呈酸性,加乙醚15ml,振摇,静
关于丙戊酸钠片糖衣的简述
丙戊酸钠作为精神科用药,可用于预防及治疗躁狂发作、双相障碍,辅助治疗精神分裂症或难治性精神分裂症,抗精神病药物所致迟发性运动障碍及冲动控制障碍等,临床应用较广泛,疗效确切。