抗精神病药:挑战及未来的方向
六十年前,氯丙嗪首次用于治疗精神分裂症;六十年后,我们值得反思一下,我们从哪里而来。图片来源于网络 回顾上世纪五十年代,我们不知道多巴胺是一种神经递质,抗精神病药是怎样发挥作用的,它们对哪些症状有效,甚至是否有效。现在我们已经知道,多巴胺是一种神经递质,所有的抗精神病药都是多巴胺受体阻断剂。Correll等开展的文献综述指出,大型随机双盲安慰剂对照研究明确显示,无论是治疗急性精神病发作还是降低中短期复发风险,抗精神病药均有效。 针对近六十年来安慰剂对照研究的meta分析显示,相比于安慰剂,抗精神病药的疗效标准化均数差(SMD)为0.38,其中针对阳性症状的疗效相对较好(0.45),优于阴性症状(0.35)、生活质量(0.35)及抑郁(0.27)。上述效应量并不亚于很多常见躯体疾病的治疗手段,甚至更高。例如,血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)降低高血压所致心血管事件及死亡率的SMD为0.16,而他汀类药物降低心脏疾病及卒中......阅读全文
盐酸氯丙嗪
性状本品为白色或乳白色结晶性粉末;有微臭,有引湿性;遇光渐变色;水溶液显酸性反应。本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚或苯中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为194~198℃。鉴别(1)取本品约10mg,加水1ml溶解后,加硝酸5滴即显红色,渐变淡黄色(2)取本品,加盐酸溶液(9→1000制成
盐酸氯丙嗪片
性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色。鉴别取本品,除去包衣,研细,称取细粉适量(约相当于盐酸氯丙嗪50mg),加水5ml,振摇使盐酸氯丙嗪溶解,滤过滤液照盐酸氯丙嗪项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品细粉适量(约相当于盐
关于吩噻嗪类的基本信息介绍
吩噻嗪类药物结构:吩噻嗪类药物为吩噻嗪的衍生物,具有硫氮杂蒽母核,抗精神病药物。 吩噻嗪类抗精神病药物是在20世纪40年代研究吩噻嗪类抗组胺药异丙嗪(Prometha-zine)的构效关系时发现的,将异丙嗪侧链的异丙基用直链的丙基替代,抗组织胺作用减弱,而产生抗精神病的作用。如果2位以氯取代,
关于氯丙嗪的简介
氯丙嗪,别名3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基丙-1-胺,是吩噻嗪类代表药物,为中枢多巴胺受体的拮抗药,具有多种药理活性。 一、基本信息 中文名:氯丙嗪 英文名:Chlorpromazine 化学名称:3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基丙-1
盐酸氯丙嗪的类别制剂及贮藏方法
类别抗精神病药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)盐酸氯丙嗪片(2)盐酸氯丙嗪注射液
关于珠氯噻吨的基本信息介绍
珠氯噻吨是一种化学物质,珠氯噻吨为硫杂蒽类抗精神病药,是通过阻断多巴胺受体而起作用的。 药理作用与氯丙嗪大致相似,但镇静作用较强,对自主神经的作用相对较弱,抗肾上腺素作用和抗胆碱作用所致的不良反应少而轻。对有明显精神运动性兴奋的患者,能较快地控制其兴奋、躁动。珠氯噻醇的镇静作用约为氯丙嗪的5倍
简述氟哌啶醇的药理学
氟哌啶醇为丁酰苯类抗精神病药的主要代表,作用与氯丙嗪相似,有较强的多巴胺受体拮抗作用。在等同剂量时,其拮抗多巴胺受体的作用为氯丙嗪的20〜40倍,因此属于强效低剂量的抗精神病药。特点为:抗焦虑症、抗精神病作用强而久,对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强,但镇静作用弱。降温作用
关于蜡像屈曲的病理机制介绍
价和高效价两类。前者以氯丙嗪为代表,以镇静作用强、抗兴奋和抗幻觉妄想作用明显、锥体外系副作用较轻、但对心血管和肝功能影响较明显为特点,治疗剂量较大。第二类以氟哌啶醇、三氟拉嗪为代表。该类药物的抗幻觉、妄想作用较突出,锥体外系副作用较严重,无镇静、抗兴奋作用,对内脏功能的副作用较轻。此外发现苯甲酰
关于氯丙嗪的基本介绍
氯丙嗪,别名3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基丙-1-胺,是吩噻嗪类代表药物,为中枢多巴胺受体的拮抗药,具有多种药理活性。 中文名:氯丙嗪 英文名:Chlorpromazine 化学名称:3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基丙-1-胺 分子式:C
盐酸氯丙嗪的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品0.50g,加水10ml,振摇使溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色3号或黄绿色3号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深,并不得显其他颜色有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶
盐酸氯丙嗪注射液
性状本品为无色或几乎无色的澄明液体鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸氯丙嗪10mg)照盐酸氯丙嗪项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的溶液,照盐酸氯丙嗪项下的鉴别(2)项试验,显相同的结果检查pH值应为3.0~5.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。
关于氯丙嗪的药典介绍
【鉴别】 (1)取本品约10mg,加水1mL溶解后,加硝酸5滴即显红色,渐变淡黄色。 (2)取本品,加盐酸溶液(9→1000)制成每1mL中含5µg的溶液,照紫外可见分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在254nm与306nm的波长处有最大吸收,在254nm的波长处吸光度约为0.46。 (3)本
第十四章-----抗精神失常药
第十四章 抗精神失常药 [目的要求]作用、作用机制、用途和主要不良反应。2.掌握氯氮平、利培酮的作用特点及应用。3.掌握米帕明的作用特点及应用。4.熟悉氟奋乃静、三氟拉嗪、氟哌啶醇、五氟利多及碳酸锂的作用和应用特点。 [教学内容] 精神失常是由多种原因引起的在认知、情感、意识、行为
关于吩噻嗪类抗精神病药物中毒的简介
抗精神病药即强镇静药,主要用于治疗急慢性精神病,吩噻嗪类包括氯丙嗪(冬眠灵,可乐静,Chlorpromazine)、奋乃静(羟哌氯丙嗪,Perphenazine,Trilafon)、甲硫达嗪(Thioridazine)等。其中吩噻嗪类有较强的M-受体亲和力,且镇静、降血压作用明显,而锥体外系反应
关于吩噻嗪类的构效关系的介绍
(一)苯环上取代基的影响 吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性。当氯丙嗪的2位氯被吸电子作用更强的氟甲基取代时,抗精神病活性增强,如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强
氯丙嗪试验的临床意义
异常结果: 心源性哮喘既往有高血压或心脏病历史,哮喘时,伴有频繁咳嗽、咳泡沫样特别是血沫样痰,心脏扩大,心律失常和心音异常等。 支气管哮喘的主要临床表现: (1) 上呼吸道症状:发作性伴有哮鸣音的呼气性呼吸困难,或发作性胸闷和咳嗽。严重者被迫采取坐位或端坐呼吸,干咳或咳大量白色泡沫痰,甚至
氯丙嗪试验的注意事项
不合宜人群:没有 检查前禁忌:注意正常的生活饮食习惯,注意个人卫生。 检查时要求:患者在24小时内又未用过茶碱类药物,可先将氨茶碱0.25克稀释后静脉注射,以缓解哮喘症状。此时切不可贸然使用肾上腺素或吗啡。
氯丙嗪试验的检查过程
心源性哮喘是急性左心功能不全时出现的喘息症状,易与支气管哮喘混淆,两者的鉴别要点可归纳为: (1) 病史:支气管哮喘有哮喘发作史、个人或家族过敏病史;心源性哮喘则有高血压性心脏病史、冠心病病史、风湿性心脏病病史或梅毒性心脏病病史。 (2) 发病年龄:支气管哮喘多见于青少年;心源性哮喘则多见于
氯丙嗪试验的检查过程
心源性哮喘是急性左心功能不全时出现的喘息症状,易与支气管哮喘混淆,两者的鉴别要点可归纳为: (1) 病史:支气管哮喘有哮喘发作史、个人或家族过敏病史;心源性哮喘则有高血压性心脏病史、冠心病病史、风湿性心脏病病史或梅毒性心脏病病史。 (2) 发病年龄:支气管哮喘多见于青少年;心源性哮喘则多见于
盐酸氯丙嗪的基本性状
本品为白色或乳白色结晶性粉末;有微臭,有引湿性;遇光渐变色;水溶液显酸性反应。本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚或苯中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为194~198℃。
关于氯丙嗪片的基本介绍
盐酸氯丙嗪片,适应症为: 1.对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。 2.止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。 英文名:ChlorpromazineHydrochlorideTablets 书页号:2000年版二部-6
氯丙嗪试验的注意事项
不合宜人群:没有 检查前禁忌:注意正常的生活饮食习惯,注意个人卫生。 检查时要求:患者在24小时内又未用过茶碱类药物,可先将氨茶碱0.25克稀释后静脉注射,以缓解哮喘症状。此时切不可贸然使用肾上腺素或吗啡。
盐酸氯丙嗪片的性状规格
性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色。规格(1)12.5mg(2)25mg(3)50mg
氯丙嗪试验的临床意义
异常结果: 心源性哮喘既往有高血压或心脏病历史,哮喘时,伴有频繁咳嗽、咳泡沫样特别是血沫样痰,心脏扩大,心律失常和心音异常等。 支气管哮喘的主要临床表现: (1) 上呼吸道症状:发作性伴有哮鸣音的呼气性呼吸困难,或发作性胸闷和咳嗽。严重者被迫采取坐位或端坐呼吸,干咳或咳大量白色泡沫痰,甚至
盐酸氯丙嗪片的贮藏方法
盐酸氯丙嗪片的含量测定
盐酸氯丙嗪的含量测定方法
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml与醋酐30ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于35.53mg的C17H19CN2S·HCl。
盐酸氯丙嗪的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加水1ml溶解后,加硝酸5滴即显红色,渐变淡黄色(2)取本品,加盐酸溶液(9→1000制成每1ml中含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254mm与306m的波长处有最大吸收,在254mm的波长处吸光度约为0.46(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的
盐酸氯丙嗪片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品细粉适量(约相当于盐酸氯丙嗪20mg),置50m量瓶中,加流动相使盐酸氯丙嗪溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸氯丙嗪2μg的溶液。色谱条件与测定法见盐酸氯
盐酸氯丙嗪的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加水1ml溶解后,加硝酸5滴即显红色,渐变淡黄色(2)取本品,加盐酸溶液(9→1000制成每1ml中含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254mm与306m的波长处有最大吸收,在254mm的波长处吸光度约为0.46(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱
盐酸氯丙嗪片的含量测定
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。避光操作。供试品溶液取本品10片,除去包衣后,精密称定,研细精密称取适量(约相当于盐酸氯丙嗪10mg),置100m量瓶中加盐酸溶液(9--1000σ^ml,振摇使盐酸氯丙嗪溶解,用盐酸溶液(9—1000)稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置l00