还能这么玩？高血压常用药维拉帕米竟可玩转糖尿病！
1型糖尿病（T1D），原名胰岛素依赖型糖尿病，起病比较急剧，患者体内胰岛素绝对不足，容易发生酮症酸中毒，必须用胰岛素治疗才能获得满意疗效，否则将危及生命。但是，由于怕疼、恐针等原因，许多患者未能每日一次或两次按时注射，对健康造成严重影响，而口服胰岛素由于药物利用率等问题未曾问世，因此，科学家们试图找寻可协助胰岛素治疗糖尿病的途径。近日，《Nature Medicine》发表的一篇文章提出高血压常用药维拉帕米竟然可以使身体能够产生更多的胰岛素！也就是说，维拉帕米可以降低胰岛素的注射次数和剂量！ 维拉帕米是FDA于1981年首次批准用于高血压治疗的一种钙通道阻滞剂，现已是高血压、心绞痛、肥厚型心肌病和快速性心律失常等疾病的常用药。来自阿拉巴马大学伯明翰分校（UAB）综合糖尿病中心的研究人员发现维拉帕米和胰岛素联用时，维拉帕米可促进胰岛素分泌，降低成人T1D的外部胰岛素需求，进而减少因外部胰岛素过量所致的低血糖发作，有效维持患......阅读全文
简述盐酸维拉帕米片的药代动力学
维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血聚蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小 时内达峰浓度，作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8-4.4小时，在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时时给药至少30%）半衰期增加至 4.5-12.0小时。老年病人的
盐酸维拉帕米注射液的类别及贮藏方法
类别同盐酸维拉帕米规格2ml:5mg贮藏遮光,密闭保存。
使用盐酸维拉帕米注射液的不良反应
发生率在≥1%的不良反应：症状性低血压(1.5%)；心动过缓(1.2%)；眩晕(1.2%)；头痛(1.2%)；皮疹(1.2%)；严重心动过速(1.0%)。 发生率
使用盐酸维拉帕米注射液的注意事项
1．低血压：静脉注射维拉帕米引起的血压下降一般是一过性和无症状的，但也可能发生眩晕。静脉注射维拉帕米之前静脉给予钙剂可预防该血流动力学反应。 2．极度心动过缓/心脏停搏：维拉帕米影响房室结和窦房结，罕见导致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心动过缓，更甚者心脏停搏，易发生在病窦综合征病人，这类疾病老年人多
简述盐酸维拉帕米缓释片的药理作用
维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内。它通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程直接减少心肌对氧的需求，同时间接降低后负荷。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用，能增加心肌的灌注，即使是在狭窄后组织内也有发挥作用，同时还能缓解冠状动脉的痉挛。维拉帕米的抗高血压作用的机理是
关于盐酸维拉帕米缓释片的毒理研究介绍
慢性毒性反应：目前已有关于大鼠和狗的亚慢性和慢性毒理试验研究结果。狗长期服用维拉帕米≥30mg/kg/日，可导致晶状体和或眼睑出现改变，≥62.5mg/kg/日时引起症状明显的白内障。尚未有人类因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。 致癌、致突变和生殖毒性：体内外研究均未发现盐酸维拉帕米有致突
盐酸维拉帕米注射液的性状及鉴别方法
性状本品为无色的澄明液体。鉴别取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。
概述盐酸维拉帕米注射液的药物相互作用
1. 苯巴比妥可能增加维拉帕米的清除率。 2. 雷米封可能显著降低维拉帕米的生物利用度。 3. 健康志愿者合用西米替丁的急性研究结果不一，维拉帕米的清除率下降或不变。 4. 与β受体阻滞剂合用可能增强对房室传导的抑制作用。 5. 与其它降血压药（如血管扩张剂、利尿剂等）合用时，降压作用叠
盐酸维拉帕米缓释片的性状及鉴别方法
性状本品为类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
简述维拉帕米的物化性质和分子结构数据
一、维拉帕米的物化性质： 密度：1.12 g/cm3 沸点：243-246 °C 闪点：308.3ºC 折射率：1.526 外观：淡黄色油状液体 稳定性：常温常压下稳定 储存条件：阴凉、干燥环境下密封保存 二、维拉帕米的分子结构数据： 1、摩尔折射率：131.86 2、摩尔体
概述盐酸维拉帕米缓释片的药物相互作用
必须注意本品与以下药物的相互作用： 抗心率失常药；β受体阻滞剂；吸入性麻醉剂：会增强对心血管系统的影响(重度房室传导阻滞、重度心率减慢、诱发心衰、增强降压作用)。 抗高血压药物；利尿剂；血管扩张剂：会增强抗高血压作用。 地高辛：本品能减少肾脏的排泄，因此能增加地高辛的血浆浓度(注意监测地高
采用UPLC/Xevo－G2－QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外...
采用UPLC/Xevo G2 QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外代谢物鉴定目的 使用ACQUITY UPLC®／Xevo™ G2 QTof质谱系统及MetaboLynx™ XS应用管理软件，鉴定通过人肝微粒体体外孵育而获取的1 μM维拉帕米的代谢物。 背景 近年来，随着越来越多的一线
采用UPLC/Xevo－G2－QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外...
采用UPLC/Xevo G2 QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外代谢物鉴定目的 使用ACQUITY UPLC®／Xevo™ G2 QTof质谱系统及MetaboLynx™ XS应用管理软件，鉴定通过人肝微粒体体外孵育而获取的1 μM维拉帕米的代谢物。 背景 近年来，随着越来越多的一线
1型糖尿病有望摆脱胰岛素注射治疗
我国科学家团队利用化学重编程诱导多能干细胞（以下简称“CiPS细胞”）制备胰岛细胞治疗1型糖尿病。在临床试验中，首例接受移植的患者恢复了内源自主性、生理性的血糖调控，移植75天后完全稳定地脱离胰岛素注射治疗，目前疗效已稳定持续1年以上，实现了临床功能性治愈。该成果25日晚发表在国际权威期刊《细胞》上
1型糖尿病有望摆脱胰岛素注射治疗
本报北京9月26日电 记者晋浩天从北京大学获悉，我国科学家团队利用化学重编程诱导多能干细胞（以下简称“CiPS细胞”）制备胰岛细胞治疗1型糖尿病。在临床试验中，首例接受移植的患者恢复了内源自主性、生理性的血糖调控，移植75天后完全稳定地脱离胰岛素注射治疗，目前疗效已稳定持续1年以上，实现了临床功能性
关于盐酸维拉帕米缓释片的基本注意事项介绍
1．Ⅰ度房室传导阻滞； 2．低血压(收缩压低于90mmHg)； 3．心动过缓(心率低于每分种50次)； 4．严重的肝功能不全，应定期监测肝功能； 5．神经肌肉传导减弱的相关情况(重症肌无力，Lambert－Eaton综合征，晚期杜兴肌营养不良)； 6．伴随有QRS增宽(>0.12秒)的
孕妇及哺乳期妇女使用盐酸维拉帕米片的介绍
由于尚无孕妇的用药经验，在妊娠首6个月不能应用维拉帕米。除非益处大于危险性，在妊娠末3个月也不应服用维拉帕米。 维拉帕米可通过胎盘屏障，有研究表明，脐带血中的药物浓度为孕妇血药浓度的20-92%。维拉帕米可通过乳汁分泌，乳汁中的药物浓度约为血药浓度的23%。孕妇使用应权衡利弊，如确需应用本品，
关于盐酸维拉帕米缓释片的其他注意事项介绍
1．肥厚型心肌病：120名肥厚心肌病患者(大多数普萘洛尔无效或不耐受)接受维拉帕米治疗，剂量为720mg/日时，出现多种严重不良反应。3位患者死于肺水肿，8位出现肺水肿和/或严重的低血压，窦性心动过缓发生率为11%，Ⅱ度房室阻滞发生率为4%，窦性停搏为2%，死亡率明显增高。减量后不良反应降低。
简述盐酸维拉帕米注射液的药代动力学
维拉帕米静脉注射后2分钟(1～5分钟)开始发挥抗心律失常作用，2～5分钟达最大作用，作用持续约2小时。血流动力学作用3～5分钟开始，约持续10～20分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速，大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型，分为早期快速分布相(半衰期约为4分钟)和终末缓慢清除相(半衰期为2～5小时)。年
关于帕拉米韦的药品简介
国家食品药品监督管理总局2013年4月6日公布，抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液已获得加速审批通过。 帕拉米韦是一种新型的抗流感病毒药物，属神经氨酸酶抑制剂，现有临床试验证明对甲型和乙型流感有效。根据世界卫生组织的通报，H7N9属于甲型流感病毒亚型，初步试验结果显示，神经氨酸酶抑制剂或许会对该病
简述帕拉米韦的作用机理
帕拉米韦是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的互相作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物，与环连接的基团有亲水的羧基和胍基,以及疏水的异戊基和乙酰氨基，4个极性不同的基团分别作用于流感病毒NA结构中不同的活性位点区域。羧基部分与NA活性位点的3个精氨酸残基Arg118，
NEJM：人工胰腺改善1型糖尿病儿童全天血糖控制
对1型糖尿病儿童患者而言，想要很好地控制血糖，绝非一件易事。如今，人工胰腺系统带来了新的解决方案。《新英格兰医学杂志》（New England Journal of Medicine）近日上线的一篇论文显示，一种可自动监测并调节血糖水平的人工胰腺系统，对于6岁以上的1型糖尿病儿童患者来说既安全又
概述酒石酸美托洛尔胶囊的注意事项
1．普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-
关于盐酸维拉帕米缓释片的药代动力学介绍
禁食状态下口服维拉帕米缓释片，其生物利用度与维拉帕米普通片剂相似。90%－92%的维拉帕米被小肠吸收。由于维拉帕米的肝脏首过代谢效应非常明显，本品单次用药的生物利用度仅有22%，重复用药后，生物利用度将提高1.5倍到2倍。禁食状态下单剂口服维拉帕米缓释片240mg后5.21小时内达峰浓度，血浆峰
概述酒石酸美托洛尔控释片的注意事项
1．普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-
“仿生胰腺”改善了1型糖尿病患者的血糖控制
在德克萨斯大学西南分校进行的一项多中心试验中，一种被称为仿生胰腺的实验设备比标准血糖管理更有效地将1型糖尿病患者的血糖水平保持在正常范围内。发表在《New England Journal of Medicine》上的研究结果显示了这种新设备的前景，它使用下一代技术自动输送胰岛素。 “我们的研究
2018年糖尿病专题盘点
2018年即将过去，年末为大家献上生物谷本年度糖尿病专题盘点，希望读者朋友们能够喜欢。1. Nature：利用细胞替换疗法治疗1型糖尿病取得重大进展！胞外基质组分决定着胰腺祖细胞的命运DOI: 10.1038/s41586-018-0762-2 I型糖尿病是一种自身免疫性疾病，它会破坏胰腺中产
简述帕拉米韦的耐药性
据报道 ,虽然病毒对 NA抑制剂的耐药率仅约 2%,但现今 ,已有不少耐药病例的报告。耐药毒株的产生有两条途径:一是由于病毒的RNA发生突变 ,使 NA活性中心的氨基酸 如 119位、292位氨基酸 发生改变 ,酶功能受损；另一途径是 NA受体结合点发生变化 ,与受体亲和力降低。Gubareva
关于维拉帕米的分子结构数据和计算机数据介绍
一、分子结构数据 1、摩尔折射率：131.86 2、摩尔体积（cm3/mol）：429.3 3、等张比容（90.2K）：1063.9 4、表面张力（dyne/cm）：37.6 5、极化率（10-24cm3）：52.27 [3] 二、计算化学数据 1、疏水参数计算参考值（Xlog
1型糖尿病：二甲双胍血糖控制获益评估
根据美国医学会杂志《JAMA》发表的一项研究，对于超重和肥胖的1型糖尿病患者，胰岛素加用二甲双胍治疗6个月并不能改善这些患者的血糖控制。 对于患有1型糖尿病的青少年，超重或肥胖可能造成严重的代谢后果，尤其在青春期。在这些人群中，高剂量的胰岛素需要克服肥胖的胰岛素抵抗而且青春期也会导致血