抗癫痫Ⅰ类新药派恩加滨获准临床研究

11月7日,记者从中国科学院上海药物研究所获悉,该所南发俊课题组和高召兵课题组自主研发的抗癫痫Ⅰ类新药派恩加滨片已获得国家市场监督管理总局核准签发的药物临床试验批件,获准开展临床研究。 癫痫是神经内科重大疾病之一,发病率接近1%,中国有近1000万癫痫患者。癫痫的治疗主要依靠药物,但约1/3的癫痫患者对现有药物均不敏感。临床上迫切需要针对新型靶点的抗癫痫新药。 钾通道KCNQ是一个被寄予厚望的抗癫痫新靶点,首个且唯一靶向该通道的抗癫痫药物瑞替加滨于2011年上市。瑞替加滨临床疗效显著,特别是对部分难治性癫痫以及癫痫性脑病有效。然而,因瑞替加滨药品本身存在化学稳定性差及代谢特性不佳等缺点,部分长期用药患者产生严重的剂量相关的皮肤及视网膜色素沉着等毒副作用。该药品于2013年被黑框警告,并在2017年撤市。 不过,国际上靶向KCNQ的抗癫痫药物研发方兴未艾。基于瑞替加滨结构改造的二代抗癫痫新药XEN1101已于近期完成I期临床......阅读全文

简述恩曲他滨替诺福韦片的耐药性

  恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋在细胞培养中筛选出了对恩曲他滨及替诺福韦联合用药敏感性下降的HIV-1分离病毒株,对这些病毒株的基因型分析显示,病毒逆转录酶出现了 M184V/I 和/或K65R氨基酸替代。  在一项初次接受治疗的受试者中开展的临床试验(研宄934)中,对从所有证实抗病毒治疗失败的

关于恩曲他滨替诺福韦片的用法用量介绍

  成人和12岁(含)以上、体重大于或等于35 kg的儿童患者,本品的推荐剂量为每日口服一次,每次一片,随食物或单独服用均可。  肾功能损害者使用剂量的调整  在中至重度肾功能损害的患者中给予恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯时,药物暴露显著增 加(参见“恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯药品说明书”)

使用恩曲他滨替诺福韦片的不良反应

  成人受试者的临床试验经验  研究934是一项依法韦仑、恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯的阳性对照临床试验,研宄中 最常见的不良反应(发生率大于或等于10%,任何严重程度)为腹泻、恶心、疲劳、头痛、头晕、 抑郁、失眠、异常梦魇和皮疹。本研宄中在任一治疗组大于或等于5%受试者中发生的治疗中出现的 不

中科院2018年第4季度两类亮点工作筛选结果发布

   经中国科学院有关职能部门和专家推荐,同时参考广大网民在相关亮点工作筛选活动中的网络投票意见,中科院2018年第4季度科技创新亮点成果、科技成果转移转化亮点工作已最终确定,现予以正式发布。  中科院2018年第4季度科技创新亮点成果共6项,分别为:  1. 中科院有力支撑嫦娥四号落月任务  2.

关于恩曲他滨替诺福韦片的注意事项介绍

  乳酸性酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性  单独使用核苷类似物(包括恩曲他滨替诺福韦的成份之一富马酸替诺福韦二吡呋酯)治疗或联用其他抗逆转录病毒药物治疗时,曾有发生乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性的报告,包括出现致死病例。这些病例大多数发生在女性中。肥胖及对核苷的长期暴露可能是危险因素。在有已知肝病

老年人使用恩曲他滨替诺福韦片的禁忌

  恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯的临床试验没有入选足够数量的年满65岁或以上的受试者,无法判定他们的应答是否与较年轻的受试者的应答不同。一般而言,老年患者选择剂量应当谨慎,切记他们肝、肾、心功能下降,并发疾病或正在使用其他药物治疗的几率较高。

概述恩曲他滨替诺福韦片的药物相互作用

  与单独用药相比,恩曲他滨和替诺福韦的稳态药代动力学未受合并用药的影响。  体外研宄及临床药代动力学药物相互作用试验表明,恩曲他滨和替诺福韦与其他药品之间存在 CYP介导的相互作用的可能性很小。  富马酸替诺福韦二吡呋酯会影响阿扎那韦的药代动力学参数。富马酸替诺福韦二吡呋酯只能与 提升浓度后的阿扎

新型低副作用药物能有效缓解癫痫和耳鸣

  一种新型药物通过选择性影响大脑钾离子通道,有可能治疗癫痫和防止耳鸣。相关研究成果已由康涅狄格大学的神经生理学家Anastasios Tzingounis和他的同事撰于6月10日发表在《神经科学杂志》(《Journal of Neuroscience》)上。  过去的癫痫治疗药物并不总是有效,并且

关于恩曲他滨替诺福韦片的交叉耐药性介绍

  恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯:目前已确认有些核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)之间会产生 交叉耐药性。从细胞培养中筛选出恩曲他滨和替诺福韦合用后发生M184V/I和/或K65R置换病毒株, 此类变异病毒株在替诺福韦与拉米夫定或恩曲他滨联合用药、以及替诺福韦与阿巴卡韦、去经肌苷 联合用药治疗失败的

关于恩曲他滨替诺福韦片的药物相互作用介绍

  1、去羟肌苷  恩曲他滨替诺福韦与去羟肌苷联合给药时应当谨慎,接受联合用药的患者应当密切监测与去羟肌苷有关的不良反应。在出现与去羟肌苷相关的不良反应的患者中,应当停用去羟肌苷。  与富马酸替诺福韦二吡呋酯联合给药时,去羟肌苷缓释片或肠溶制剂的最大血清浓度(Cmax_)和 血浆浓度时间曲线下面积(

关于恩曲他滨替诺福韦片的抗病毒活性的介绍

  恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯:通过细胞培养评估恩曲他滨和替诺福韦联合抗病毒活性, 结果显示恩曲他滨和替诺福韦具有协同抗病毒效应。  恩曲他滨:在类淋巴母细胞系、MAGI-CCR5细胞系和外周血单核细胞中评估了恩曲他滨对实验 室和临床分离的HIV-1病毒株的抗病毒活性。恩曲他滨的EC50值在0

HIV治疗:恩曲他滨与抗逆转录联合疗法配伍效果更好

  临床医生和患者在查阅HIV-1诊疗指南时会看到,将拉米夫定(lamivudine)或恩曲他滨(emtricitabine)纳入一线抗逆转录病毒联合疗法(cART)时,二者被认为是可互换的,但目前尚无定论。Rokx医师及其同事针对这一问题进行了研究。  本次研究使用了来自荷兰全国HIV队列研究——

关于恩曲他滨替诺福韦片的药代动力学介绍

  恩曲他滨替诺福韦:空腹服用一片恩曲他滨替诺福韦与服用一个恩曲他滨胶囊(200 mg)加一 片富马酸替诺福韦二吡呋酯(300 mg)在健康受试者(N=39)中证明具生物等效性。  恩曲他滨:恩曲他滨的药代动力学特性总结在表10中。口服恩曲他滨后,恩曲他滨迅速被吸 收,并在服药后1至2小时达到血药峰

NEJM:使用恩曲他滨替诺福韦的HIV携带孕妇分娩结果研究

  在先前某涉及感染人体免疫缺陷病毒(HIV)孕妇的抗逆转录病毒治疗(ART)试验中,随机安排使用替诺福韦-恩曲他滨-利托那韦增强洛匹那韦(TDF–FTC–LPV/r)的孕妇早产风险和产后14天内婴儿死亡风险要高于使用齐多夫定-拉米夫定-利托那韦增强洛匹那韦(ZDV–3TC–LPV/r)的孕妇。

NEJM:恩诺单抗和派姆单抗组合或能有效治疗人类尿路上皮癌

  在改善此前未经治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌(urothelial carcinoma)患者的总体生存率方面,没有任何疗法能超过基于铂的化疗手段。近日,一篇发表在国际杂志New England Journal of Medicine上题为“Enfortumab Vedotin and Pemb

孕妇及哺乳期妇女使用恩曲他滨替诺福韦片的禁忌

  美国妊娠分级B类:  抗逆转录病毒妊娠登记处:为了监测暴露于恩曲他滨替诺福韦的妊娠妇女的胎儿结局,建立了一个抗逆转录病毒妊娠登记处(APR)。欢迎医疗人员拨打+1011-910-256-0238 (对方付费电话) 登记患者,或通过传真:+1 011-910-256-0637或登陆网址www. a

塞替派

性状本品为白色鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为52~57℃鉴别(1)取本品约50mg,加无水碳酸钠2g,混合后,炽灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,将溶液分成两等份:一份中加钼酸铵试液,加热,即生

一例体重快速增加诊断分析

一位45岁的门诊病人,因不明原因体重增加、气促就诊。该患者HIV阳性(20世纪90年代前期年确诊)并接受抗逆转录病毒联合治疗(替诺福韦、恩曲他滨、地瑞拉韦联合利托那韦)。HIV感染得到有效控制,HIV病毒量监测不到,CD4为4.97×108/L。该患者病史比较复杂,患有抑郁、精神分裂症、厌食症和癫痫

一例患者体重快速增加病例分析

一位45岁的门诊病人,因不明原因体重增加、气促就诊。该患者HIV阳性(20世纪90年代前期年确诊)并接受抗逆转录病毒联合治疗(替诺福韦、恩曲他滨、地瑞拉韦联合利托那韦)。HIV感染得到有效控制,HIV病毒量监测不到,CD4为4.97×108/L。该患者病史比较复杂,患有抑郁、精神分裂症、厌食症和癫痫

塞替派简介

性状本品为白色鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为52~57℃鉴别(1)取本品约50mg,加无水碳酸钠2g,混合后,炽灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,将溶液分成两等份:一份中加钼酸铵试液,加热,即生

抗癫痫药物增加癫痫发作及对策

  癫痫作为临床常见的慢性发作性疾病,其发作特点为无规律性、不可预测性。迄今为止,癫痫的主要治疗手段仍然是药物治疗为主。在抗癫痫药(AEDs)使用后不久,即发现有些病人在用药后癫痫发作频率反而增加,但对此现象一直未引起应有的重视,而通常认为是治疗无效。    自上世纪60年**始对此现象已有一些

关于癫痫发作与癫痫综合征的常用抗癫痫药介绍

  (1)巴比妥类 最常用的是苯巴比妥。对全身性发作及部分性发作有效,对失神发作无效。极少数患者出现过敏性皮疹。因其明显影响儿童以及成人的认知功能,现已少用。  (2)乙内酰脲类 最常用的是苯妥英(苯妥英钠)。对全身性发作和部分性发作有效,也可用于复杂部分性发作、自主神经性发作。对失神发作无效,偶可

癫痫发作与癫痫综合征的介绍

  癫痫是多种原因导致的脑部神经元高度同步化异常放电的临床综合征,临床以肢体抽搐和(或)意识丧失为其重要表现,另外还可表现为感觉、精神行为、自主神经等方面障碍,具有发作性、短暂性、刻板性、复发性的特点。临床上每次发作的过程称为痫性发作。在癫痫中,有特殊病因,由特定的症状和体征组成的特定癫痫现象称为癫

保守派和自由派读者阅读不同科学书籍

  4月3日在线发表于《自然—人类行为》的一篇文章报告称,在美国,购买保守派或自由派政治书籍的读者对科学书籍的兴趣相当,但感兴趣的学科彼此不同。这项针对数百万在线购书数据的分析发现,两种消费者的选择存在明显差异:自由派政治书籍的购买者更偏好基础科学书籍,比如物理和天文学书籍,而保守派政治书籍的购买者

癫痫的简介

  癫痫是一组由于脑部神经元异常过度放电所引起的突然、短暂、反复发作的CNS功能失常的慢性疾病和综合征。按照异常放电神经元涉及部位和放电扩散范围的不同,临床上可表现为不同的运动、感觉、意识、自主神经等不同的功能障碍,或兼而有之。一次神经元的突然异常放电所致短暂过程的神经功能障碍称为癫痫发作,是脑内神

什么叫癫痫

  癫痫(epilepsy)即俗称的“羊角风”或“羊癫风”,是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。据中国最新流行病学资料显示,国内癫痫的总体患病率为7.0‰,年发病率为28.8/10万,1年内有发作的活动性癫痫患病率为4.6‰。据此估计中国约有900万左右的癫痫患者,其中

癫痫临床路径

  一、癫痫临床路径标准住院流程    (一)适用对象。    第一诊断为癫痫(ICD–10:G40)。    (二)诊断依据。    根据《尼尔森儿科学》(Richard E. Behrman主编,北京大学医学出版社,2007年,第七版)、《临床诊疗指南-癫痫病分册》(中华医学会编着,人民卫生出版

孕妇及哺乳期妇女使用恩曲利替片的介绍

  1、妊娠分类B  恩曲他滨:小鼠和兔在暴露量(AUC)约为推荐日剂量下人体暴露量的60倍和120倍暴露量下,在恩曲他滨胚胎毒性研究中没有发现胎仔变异和畸形发生率升高。  利匹韦林:在妊娠妇女中尚无充分的严格随机对照研究和药代动力学研究。  在动物试验显示,没有证据证明存在相关的胚胎或者胎仔毒性,

恩氟烷

性状本品为无色易流动的液体;具有特殊的臭气。相对密度本品的相对密度(通则0601韦氏比重秤法)应为1.523~1.530。馏程本品的馏程(通则0611)应为5.5~57.5℃折光率本品的折光率(通则0622)应为1.302~1.304鉴别(1)本品显有机氟化物的鉴别反应(通则0301)。(2)本品的

关于癫痫发作与癫痫综合征的病因分析

  癫痫病因极其复杂,根据病因可分三大类,已知病因的称为症状性或继发性癫痫;病因不明,可能与遗传有关者称为特发性癫痫;临床表现提示症状性癫痫,但尚不能明确病因者则称为隐源性癫痫。  1.特发性癫痫  可疑遗传倾向无其他明显病因,常在某特殊年龄段起病,有特征性临床及脑电图表现,诊断标准较明确。  2.