罗红霉素的药理作用及合成工艺研究
罗红霉素是一种功效极强的抗生素,该药物合成工艺分为2步,首先是红霉素或硫氰酸红霉素与盐酸羟胺在酸性条件下反应生成红霉素肟,然后红霉素肟与甲氧基乙氧基甲基氯在碱性条件下反应生成罗红霉素。红霉素肟不仅是合成罗红霉素的中间体,还是合成克拉霉素、阿奇霉素等的通用中间体。 药物合成工艺路线是化学制药工业的基础,对药物生产的产品质量、经济效益和环境效益都有着极为重要的影响。美迪西的工艺研发部门致力于开发稳定低成本且适合大规模生产的工艺,其研发团队在对工艺优化,开发新型、安全和环境友好的工艺路线有着丰富的经验。 1、罗红霉素的药理作用 罗红霉素比红霉素耐受好,副作用小,血清半衰期更长(12小时,血液及组织液中浓度最高),蛋白结合率高达90%~95%等特点。罗红霉素除保留了早期大环内脂类药物的抗菌活性外,还提高了药代动力学的特性。罗红霉素有较强的渗透能力,呼吸道及血液内的浓度高,能够穿透并能进入吞噬......阅读全文
罗红霉素如何影响细菌的RNA合成?
罗红霉素通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥作用。 罗红霉素属于大环内酯类抗生素,它的主要作用机制是与细菌的50S核糖体亚单位结合,阻止氨酰tRNA与核糖体结合,进而抑制了细菌蛋白质的合成。由于这一作用,罗红霉素对多种细菌都有良好的抗菌活性,特别是对某些革兰阳性菌和一些革兰阴性菌。
罗红霉素如何影响细菌的蛋白质合成?
罗红霉素通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥作用。 罗红霉素属于大环内酯类抗生素,它的主要作用机制是与细菌的50S核糖体亚单位结合,阻止氨酰tRNA与核糖体结合,进而抑制了细菌蛋白质的合成。由于这一作用,罗红霉素对多种细菌都有良好的抗菌活性,特别是对某些革兰阳性菌和一些革兰阴性菌。
概述罗红霉素的药物相互作用
1、罗红霉素与磺胺甲基异噁甲基异噁唑联用(1∶19),对流感嗜血杆菌的抑制作用可提高2~4倍,耐药性的发作率可从47.2%下降至10.0%。 2、罗红霉素与质子泵抑制剂(如兰索拉唑、奥美拉唑)联用时,不会改变两者的系统生物利用度,但可使罗红霉素在胃中的局部浓度升高,这种效应可能有助于罗红霉素和
氨合成工艺流程
氨的主要合成工艺有以下两种1.热催化氨合成工业氨合成主要由Haber-Bosch工艺控制。工艺将氢气和氮气以3:1的比例混合,在温度和压力范围分别为723-873 K和10-25 MPa的铁基催化剂存在下生成氨。Haber-Bosch工艺的反应物到氨的转化率为每次运行约15-25%,通过未反应气体被
药物的合成
药物合成是通过化学合成的方法,将原料化合物逐步转化为目标药物分子的过程。这是药物研发和制造的核心步骤之一。药物合成的目标是以高产率和高纯度生产所需的药物分子,并确保该过程是经济有效的。 药物合成通常遵循以下一般步骤: 设计合成路线:药物研究人员首先要设计合成路线,这是一个详细的计划,描述了从
概述罗红霉素片的药物相互作用
1、避孕药 在罕见的病例中,尤其是出现诸如呕吐和腹泻等胃肠紊乱的病例中,“避孕药丸”可能不可靠。因此,在使用罗红霉素治疗期间,建议使用非激素避孕措施。 2、麦角胺/双氢麦角胺 罗红霉素和麦角胺或双氢麦角胺的联合使用可以导致循环障碍,尤其是手指和脚趾。 3、茶碱 使用高剂量茶碱的患者如果
概述罗红霉素颗粒(Ⅱ)的药物相互作用
1、血管收缩类药物麦角类生物碱不能与本品同时使用。 2、西沙必利、匹莫齐特:两者均为肝细胞CYP3A同功酶代谢药物,可导致QT间期延长,不推荐本品与二者合用。 3、地高辛:本品可增加地高辛吸收。两者合用时应监测心电图和血清强心苷水平。 4、咪唑安定:本品可增加咪唑安定曲线下面积,延长其半衰
2.5二氯吡啶合成工艺
2.5二氯吡啶合成工艺的方法有:1、以2-氯吡啶为原料,经过与正丁醇反应得到2-丁氧基吡啶,通氯气得到85wt%的2-丁氧基-5-氯吡啶和15wt%的2-丁氧基-3-氯吡啶混合物,使用三氯氧磷氯代,制备2,5-二氯吡啶和2,3-二氯吡啶混合物,用异丙醇水溶液分离得到2,5-二氯吡啶,总收率为36.2
合成氨工艺流程
不要意思,我不能把流程图画出来。学了四年的大学化学,现把一些理论写下来,希望对你有点帮助。在200MPa的高压和500℃的高温和催化剂作用下,N2+3H2====2NH3,经过压缩冷凝后,将余料在送回反应器进行反应,合成氨指由氮和氢在高温高压和催化剂存在下直接合成的氨。世界上的氨除少量从焦炉气中回收
关于罗红霉素的药物相互作用的介绍
1.罗红霉素与磺胺甲基异噁甲基异噁唑联用(1∶19),对流感嗜血杆菌的抑制作用可提高2~4倍,耐药性的发作率可从47.2%下降至10.0%。 2.罗红霉素与质子泵抑制剂(如兰索拉唑、奥美拉唑)联用时,不会改变两者的系统生物利用度,但可使罗红霉素在胃中的局部浓度升高,这种效应可能有助于罗红霉素和
合成氨的工艺流程
第一步是原料气的制备。采用合成法生产氨,首先必须制备含氢和氮的原料气。它可以由分别制得的氢气和氮气混合而成,也可同时制得氢氮混合气。第二步是原料气的净化。制取的氢氮原料气中都含有硫化合物、一氧化碳、二氧化碳等杂质。这些杂质不仅能腐蚀设备,而且能使氨合成催化剂中毒。因此,把氢氮原料气送入合成塔之前,必
概述水性聚氨酯树脂的合成工艺
水性聚氨酯的合成可分为两个阶段。第一阶段为预逐步聚合,即由低聚物二醇、扩链剂、水性单体、二异氰酸酯通过溶液(或本体)逐步聚合生成分子量为103量级的水性聚氨酯预聚体;第二阶段为中和后预聚体在水中的分散和扩链。 早期水性聚氨酯的合成采用强制乳化法。即先制备一定分子量的聚氨酯聚合物,然后在强力搅拌
Kishi合成10克最复杂全合成候选药物
著名化学家Kishi小组与卫材科学家在《Scientific reports》上发表一篇软海绵素(halichondrins)衍生物E7130全合成的文章,题目也不算客气、叫做“A landmark in drug discovery based on complex natural produ
概述罗红霉素肠溶片的药物相互作用
(1)罗红霉素肠溶片可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢,导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 (2)对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用,不推荐同时使用。
概述罗红霉素肠溶散的药物相互作用
(1)罗红霉素肠溶散可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢,导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 (2)对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用,不推荐同时使用。
关于罗红霉素分散片的药物相互作用
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳,虽然有报道对婴儿的影响不大,但仍需考虑是否中止授乳。 儿童用药:参见【用法用量】项。 老年用药:如老年人的药动学无明显改变,不需调整剂量。 药物相互作用: 1.不可与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及
罗红霉素的制剂类型
(1)罗红霉素干混悬剂(2)罗红霉素片(3)罗红霉素胶囊(4)罗红霉素颗粒
罗红霉素用途有哪些?
罗红霉素主要用于治疗由敏感菌引起的多种感染,包括但不限于: 呼吸道感染:如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、气管炎、支气管炎、肺炎等。 泌尿生殖系统感染:如尿道炎、宫颈炎等。 皮肤软组织感染:用于治疗由敏感细菌引起的皮肤和软组织感染。
如何正确使用罗红霉素?
严格按照医生的处方用药,不可自行增减剂量或停药。 口服罗红霉素时,应在饭前或饭后1小时内服用,并饮用足量的水。 如出现过敏反应、肝功能异常、胃肠道不适等不良反应,应及时告知医生。 在使用罗红霉素期间,应避免饮酒、吸烟等不良习惯,以免影响药效。 在治疗期间,应注意个人卫生,保持环境清洁卫生
罗红霉素的检查方法
碱度取本品0.10g,加水150ml,振摇制成每1ml中约含0.7mg的混悬液,依法测定(通则0631),pH值应为8.0~10.有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每l中约含2.0mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m1量瓶中,
罗红霉素基本信息
英文名: Roxithromycin,Rulide,Claramid处方/非处方药: 处方药分类:窄谱类抗菌药物化学分子式: C41H74N2O15注意事项:肝功能不全慎用。 严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平两倍以上,如确实需要使用,则一日1次 ,一次150mg。(2)严重肾功能不全者,给药时间延
罗红霉素使用说明
通用名罗红霉素分散片曾用名英文名ROXITHROMYCIN DISPERSIBLE TABLETS拼音名LUOHONGMEISU FENSAN PIAN药品类别大环内酯类性状本品为白色或类白色片。药理毒理本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,对革兰阳性菌的作用较
罗红霉素缓释胶囊的药物相互作用及药理毒理
药物相互作用 1.罗红霉素与麦角胺和双氢麦角胺同时服用能造成血液循环障碍(特别是手指和脚趾),不可同时服用。 2.罗红霉素与茶碱同时服用时茶碱的消除受到影响血药浓度和AUC上升,半衰期延长,肾消除减慢,造成茶碱的积蓄,可能产生不良影响,因此,两者同时使用时,建议检测治疗期间的茶碱的血药浓度。
水热合成反应釜的工艺
水热合成反应釜在加热进行时会遇到空气里的水气,适应温度控制系统在控制工艺(如化学反应工艺)的过程中,持续不断的调节PID参数来给予工艺好的控制温度和响应时间,这种过程是通过有效的多方位的测定温度,温度变化和温度变化的速率来实现的. 水热合成反应釜高压消解罐是一种能分解难溶物质的密闭容器.可用
环氧氯丙烷各种合成工艺研究
环氧氯丙烷(ECH)别名表氯醇,化学名称为1-氯-2,3-环氧丙烷,是一种易挥发、不稳定的无色油状液体,有与氯仿、醚相似的刺激性气味,有毒性和麻醉性,微溶于水,易溶于酒精、乙醚、苯等有机溶剂,可与多种有机液体形成共沸物。 环氧氯丙烷是一种重要的有机化工原料和精细化工产品,用途十分广泛。以它为原
六氟磷酸锂的合成工艺介绍
六氟磷酸锂合成工艺主要有气-固反应法、氢氟酸溶剂法、有机溶剂法、离子交换法等,目前大规模工业生产主要采用氢氟酸溶剂法。1、气-固反应法美国科学家早在1950年就提出气-固反应法,该方法是将经过处理的过孔LiF固体与PF5气体直接反应,生成LiPF6,该反应在高温高压下进行,未使用任何溶剂,该方法的优
金刚烷胺的合成工艺
物化性质: 金刚烷胺(amantadine)又称三环癸胺。略溶于水,溶于氯仿,熔点180-192℃(封管)。白色结晶性粉末,无臭无味。对光和空气稳定,溶于2.5倍水,溶于5倍的乙醇,18倍的氯仿,不溶于苯和乙醚。 用途: 除用于亚洲甲-11型流感的预防和早期治疗外,也可以与抗菌素合
罗红霉素的药理作用
罗红霉素,Roxithromycin,英文别名为Claramid、Rulid,西医药物,是新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内抗菌作用比红霉素强1~4倍。 药理作用罗红霉罗红霉素是新一代大环内酯类抗生素,为半合成的14元大环内酯
【药物合成】微通道全连续合成盐酸阿米替林
随着全球心冠疫情的爆发,常用药短缺及供应链的问题已引起各国的重视。如何建立完善的供应链体系,制造物美价廉的基础药物已成为发达国家迫切需要解决的问题。在这一场变革中,新技术的应用不可避免。 对发达国家来说,新技术的使用可以节省占地、人员成本,新技术自动化程度高,过程可控性大,生产效率高,
化学合成及药物合成专家李瑞麟院士逝世
中国工程院院士,中国女用计划生育药物研究创始人之一,上海市计划生育科学研究所研究员李瑞麟先生,因病医治无效,不幸于2012年4月12日22时在上海市瑞金医院去世,享年84岁。 李瑞麟简历(来源:中国工程院官网) 李瑞麟(1928.9.4 -)化学合成及药物合成专家。上