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特征性研究:内源性GPCRs细胞功能图研究

前言G-偶联蛋白受体(GPCRs),即 7-跨膜蛋白,是当今临床与科研药物的单一治疗靶点,也是迄今发现最大的靶点家族。据推测人基因组中,该家族的功能成员超过300个,涉及多种不同细胞与组织间的广泛信号途径。研究证实,对GPCR功能的调节,有助于免疫学、神经病学、心脏病学与肿瘤学领域多种疾病的治疗。通过应用新的基于细胞水平的受体功能检测技术,候选药物对新调节子的确认率显著提高,损耗率(定义为临床前检测/临床试验失败率)降低。但基础研究获得的GPCR 功能数据很难被应用于临床疾病中。造成这种情况的原因是,传统细胞学实验往往(1)使用异源细胞,或相关性较低的细胞类型,进行人造受体的过表达;(2) 使用外源性检测试剂,如荧光标记试剂;(3)使用侵入性处理手段,像染料负载以及细胞裂解,(4)生成的数据仅为单一时间点的数据,而不是持续性细胞监测数据。最近开发的生物相关性程度更高的实验系统,可显著改善 GPCR 药物开发与研究应用的成功率(1......阅读全文

特征性研究:内源性GPCRs 细胞功能图研究

前言G-偶联蛋白受体(GPCRs),即 7-跨膜蛋白,是当今临床与科研药物的单一治疗靶点,也是迄今发现最大的靶点家族。据推测人基因组中,该家族的功能成员超过300个,涉及多种不同细胞与组织间的广泛信号途径。研究证实,对GPCR功能的调节,有助于免疫学、神经病学、心脏病学与肿瘤学领域多种疾病的治疗。通

xCELLigence 系统内源性GPCRs 细胞功能研究(一)

xCELLigence系统实时评测内源性G-偶联蛋白受体(GPCRs)功能Jeff Irelan 美国圣地亚哥ACEA Biosciences 公司Jonathan H. Morgan 美国弗吉尼亚州Manassas ATCC 产品经理前言    G-偶联蛋白受体(GPCRs),即 7-跨膜蛋白

xCELLigence 系统内源性GPCRs 细胞功能研究(三)

内源性GPCR功能图。优化检测参数后,使用治疗相关 GPCRs 的一组 43 个小分子与多肽调节子,对本研究中所用的细胞类型的功能反应进行检测(参见表 1)。该组药物指向的24 个受体家族,包括 50种潜在性反应受体,代表所有主要的 GPCR 偶联类型(Gs、Gi、Gq、G12/13)。使用

xCELLigence 系统内源性GPCRs 细胞功能研究(二)

材料与方法    细胞系与培养条件:细胞系来自于ATCC。按照 ATCC 的建议进行HeLa(#CCL-2)、U2OS (#HTB-96)、SH-SY5Y(#CRL-2266)、CHO-K1 (#CCL-61)、人血管内皮细胞(HUVEC;# PCS-100-010 批号 5857037

Circulation:研究确定血液胆固醇的内源性调节机制

  血液中胆固醇的高水平与心血管疾病的风险增加相关。现在,慕尼黑大学一研究团队已经确定了血液中胆固醇的内源性调节机制,这可能导致代谢综合征的新疗法。   心脏发作往往在动脉硬化发展之前,动脉硬化是一种慢性炎症反应,导致主动脉内壁的损坏。炎症是由血管的内表面上积聚的胆固醇沉积触发的,但反应本身促进了

研究利用体内产生的内源性大麻素对抗肠道感染

  在一项新的研究中,来自美国得克萨斯大学西南医学中心的研究人员发现作为体内产生的与大麻中的化学物有共同特点的信号分子,内源性大麻素(endocannabinoid)可以关闭一些致病性肠道细菌定植、增殖和致病所需的基因。相关研究结果近期发表在Cell期刊上,论文标题为“Endocannabinoid

欧阳钢锋:内源性生命活性物质新分析方法研究

  分析测试百科网讯 2019年8月31日,在第四届全国样品制备学术报告会上,中山大学化学学院教授欧阳钢锋带来了题为《内源性生命活性物质新分析方法研究》的报告。中山大学化学学院教授 欧阳钢锋  在胆酸类分子检测中,欧阳钢锋介绍了基于主客体作用的固相微萃取(SPME)探针应用于胆酸类物质的富集与检测。

Inscopix在研究内源性大麻素信号介导应激诱导的神经环...

Inscopix在研究内源性大麻素信号介导应激诱导的神经环路强化的应用 要点 BLA-plPFC神经环路是由应激暴露激活,它的激活会引起焦虑。 应激增强了互反BLA-plPFC-BLA子环路中谷氨酸的释放 BLA-plPFC的谷氨酸驱动受到多模态2-AG信号的约束

内源性免疫反应控制HIV-1病毒复制研究取得新成果

  免疫学研究领域期刊Journal of Immunology 1月26日在线发表了中科院生物物理研究所唐宏研究员课题组的最新研究成果TANK-Binding Kinase 1 Attenuates PTAP-Dependent Retroviral Budding through

张金兰:内源性胆汁酸表征质谱分析新方法研究

  分析测试百科网讯 2020年9月15日,2020年中国质谱学会质谱网络研讨会(2020CMSS)进行到第二天,由北京生命科学研究所董梦秋研究员、中国科学院生态环境研究中心汪海林研究员、同济大学田志新教授、中国医学科学院药物研究所张金兰研究员;吉林大学药物代谢研究中心顾景凯教授、军事医学科学院放射