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内源性GPCR功能图。优化检测参数后，使用治疗相关 GPCRs 的一组 43 个小分子与多肽调节子，对本研究中所用的细胞类型的功能反应进行检测（参见表 1）。该组药物指向的24 个受体家族，包括 50种潜在性反应受体，代表所有主要的 GPCR 偶联类型（Gs、Gi、Gq、G12/13）。使用上文程序进行复孔检测各细胞类型。 四种肿瘤细胞系HeLa、CHO-K1、U2OS 与 SH-SY5Y 对每种药物都会生成独特的时间依赖性细胞曲线（time-dependent cellular response profile，TCRP）（数据未显示）。我们对每孔最大与最小细胞指数值进行测定，该指数值与时间点无关，并以该数值均值与标准差作图（参见图 3）。GPCR 功能图表明，对能引发反应的配体而言，细胞指数值的增加或降低具有显著差异。例如，HeLa 细胞显示的细胞指数正向改变程......阅读全文
前言G-偶联蛋白受体（GPCRs），即 7-跨膜蛋白，是当今临床与科研药物的单一治疗靶点，也是迄今发现最大的靶点家族。据推测人基因组中，该家族的功能成员超过300个，涉及多种不同细胞与组织间的广泛信号途径。研究证实，对GPCR功能的调节，有助于免疫学、神经病学、心脏病学与肿瘤学领域多种疾病的治疗。通
xCELLigence系统实时评测内源性G-偶联蛋白受体（GPCRs）功能Jeff Irelan 美国圣地亚哥ACEA Biosciences 公司Jonathan H. Morgan 美国弗吉尼亚州Manassas ATCC 产品经理前言 G-偶联蛋白受体（GP