LCMS应用药物代谢产物质谱解析

LC-MS应用-药物代谢产物质谱解析 1. 药物代谢的介绍 药物代谢指药物在体内多种药物代谢酶(肝药酶和肠道菌群酶)的作用下,化学结构发生改变的过程,又称生物转化或药物代谢。药物在体内生物转化后的结果有两种: 一是失活,成为无药理活性药物; 二是活化,由无药理活性成为有药理活性的代谢物或产生有毒的代谢物,或代谢后仍保持原有药理作用。 药物代谢反应基本被分为两大类,分别是一相反应和二相反应。 一相反应:通过氧化、还原或水解作用,在分子结构中引入(氧化)或暴露出(还原或水解)极性基团,如:-OH,-COOH,-SH,-NH2等。 二相反应:极性基团与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽共价结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。这是解毒过程。 药物代谢对药学性质的影响:药物代谢的结果是药物的失活、活化或产生新的毒性。其中最典型的案例是就是海洛因。德国化学家菲利克斯·霍夫曼有两大杰出的发明,它们是阿司匹林和海洛因......阅读全文

LCMS应用药物代谢产物质谱解析

  LC-MS应用-药物代谢产物质谱解析  1. 药物代谢的介绍  药物代谢指药物在体内多种药物代谢酶(肝药酶和肠道菌群酶)的作用下,化学结构发生改变的过程,又称生物转化或药物代谢。药物在体内生物转化后的结果有两种: 一是失活,成为无药理活性药物; 二是活化,由无药理活性成为有药理活性的代谢物或产生

薄层色谱法在药物和药物代谢方面的应用

  薄层色谱法在合成药物和天然药物中的应用很广。有些文献和内容偏重于合成药物、化合物及其代谢产物,有文献为在中草药分析中的应用。每一类药物,例如磺胺、巴比妥、苯骈噻嗪、甾体激素、抗菌素、生物碱、强心甙、黄酮、挥发油和萜等,都包括几种或十几种化学结构和性质非常相似的化合物,可以在上述文献中找出一、二种

LCMS结束药物辅助犯罪

  分析测试百科网讯 在我们的生活中,有很多伟大的发明都是科学家在偶然中发现的,例如青霉素、激光和微波炉,等等。这种情况在化学界尤为突出,有大量的“偶然发现”,包括那些一开始并非设计用于某种目的,但是后来渐渐发现在其他方面也有良好表现的药物。  这其中最早的一个例子可以回到195

助力药物代谢研究应用-SCIEX举办QTRAP®应用高级培训班

  分析测试百科网讯 2017年5月8日,SCIEX公司举办“四十年质谱历程,十五载QTRAP®荣耀”——暨SCIEX QTRAP®十五周年系列活动之QTRAP®在药物代谢研究中的应用高级培训班。  本次QTRAP®应用高级培训班邀请了美国盟石咨询公司的朱明社博士,畅谈如何在药物代谢的实际应用中使用

(LCMS)液相色谱质谱联用技术应用于药物成分分析

液相质谱联用技术广泛用于药物成分的测定,特别是光学活性药物的分离。药物代谢产物具有化学或热不稳定性,其检测、分离和纯化一般也用液相色谱质谱联用技术LC-MS。研究人员还利用液相质谱联用技术对天然产物(如复合脂质、生物碱和不饱和脂肪酸)粗混合物中的组分进行分离和表征。

液质联用技术在药物体内代谢研究中的应用

色谱分离模式多,适用范围广,是解决复杂体系中混合物分离分析的高效手段。但色谱对化合物的定性常常需要借助于标准品的对照才能进行保留值的定性和定量,因此色谱和各种光谱手段的联用技术一直是研究重点。液相色谱质谱联用是20世纪70年代发展起来的分析技术。高效液相色谱是以液体溶剂作为流动相的色谱技术,一般在室

药物代谢酶的分类介绍

  参与药物代谢反应的酶系通常分为两类:微粒体酶系和非微粒体酶系。  1微粒体药物代谢酶系统  微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网的亲脂性膜上。肝微粒体中最重要的一族氧化酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶,是药物在体内代谢的主要途径,该类酶系氧化反应类型极为广泛,大多数药物是通过这

关于药物代谢酶定义介绍

  药物代谢酶在药物的代谢中起着重要的催化作用。药物进入人体后,一方面影响机体而产生药理作用,同时也被机体进行代谢处置,大多数药物主要通过代谢转化而丧失其药理活性,并成为水溶性高的物质排出体外。

阿糖胞苷药物的体内代谢途径

口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。静脉注射的阿糖

LCMS液相色谱质谱联用技术应用于维生素及相关代谢物

液相色谱质谱联用LC-MS是维生素D及其代谢产物检测的首选方法。

LCMS/MS新生儿筛查与代谢性疾病检测应用—访复旦大学郭玮

郭玮  复旦大学附属中山医院检验科副主任、硕士生导师。主要研究方向:肿瘤分子诊断、肿瘤转移复发机制。在国内外统计源期刊发表论文40余篇,主编、参编专著7部。现任中华医学会检验分会第八届委员会青年委员会委员、上海市医学会检验医学分会第九届委员会委员、中华医学会检验分会临床生化学组成员、《中华临床实验室

3min-400种代谢物LCMS/MS分析方法有效提高代谢组研究通量

  在精准医学所依赖的大规模队列研究中, 实验通量和数据重现性是最为重要的考量指标。Angelo D'Alessandro教授课题组基于Vanquish-Q Exactive 技术建立了3min方法测定400多种代谢物的方法,覆盖到糖酵解途径、磷酸戊糖途径、三羧酸循环、鸟氨酸循环、氨基酸代谢

地西泮注射液的药物代谢

  肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率高

肝药物代谢功能试验的原理

  肝脏是药物代谢的主要器官,甚至有一些药物仅在肝细胞进行代谢。通过检测药物的代谢变化情况,可评估肝细胞的代谢功能。

LTQ做小分子药物代谢的影片

一个影片,演示了LTQ在赛马会上,代谢物鉴定的性能:惊人的灵敏度、速度和谱图质量。 LTQ做小分子药物代谢的影片

某些药物代谢动力学数据

某些药物代谢动力学数据药  物生物利用度(%)尿排泄(%)血浆蛋白结合(%)清除率(ml·min-1·kg-1)分布容积(L/kg)半衰期(h)醋丁洛尔acebutolol3740266.81.22.7阿昔洛韦aciclovir15~3075153.370.692.4别嘌醇allopurinol80

LCMS/MS在治疗药物监测中的应用-访复旦大学中山医院郭玮

郭玮老师介绍  复旦大学附属中山医院检验科副主任、硕士生导师。主要研究方向:肿瘤分子诊断、肿瘤转移复发机制。在国内外统计源期刊发表论文40余篇,主编、参编专著7部。现任中华医学会检验分会第九届委员会青年委员会委员、上海市医学会检验医学分会第九届委员会委员、中华医学会检验分会临床生化学组成员、《检验医

代谢酶的应用介绍

有人能喝酒,有人不能喝酒,就是因为能喝酒的人体内存在大量的能快速代谢酒精的代谢酶,当酒精进入到体内时,胃液,肠液,肝脏都会分泌酒精代谢酶,快速的将酒精消化成乙酸和水,不能喝酒的则反之,同样代谢酶也影响到药物代谢,如:以前医生如果需要调整病人的用药,需要长时间观察,病人也需要做大量的检测。

代谢酶的应用介绍

有人能喝酒,有人不能喝酒,就是因为能喝酒的人体内存在大量的能快速代谢酒精的代谢酶,当酒精进入到体内时,胃液,肠液,肝脏都会分泌酒精代谢酶,快速的将酒精消化成乙酸和水,不能喝酒的则反之,同样代谢酶也影响到药物代谢,如:以前医生如果需要调整病人的用药,需要长时间观察,病人也需要做大量的检测。

代谢酶的应用介绍

有人能喝酒,有人不能喝酒,就是因为能喝酒的人体内存在大量的能快速代谢酒精的代谢酶,当酒精进入到体内时,胃液,肠液,肝脏都会分泌酒精代谢酶,快速的将酒精消化成乙酸和水,不能喝酒的则反之,同样代谢酶也影响到药物代谢,如:以前医生如果需要调整病人的用药,需要长时间观察,病人也需要做大量的检测。

代谢酶的应用介绍

有人能喝酒,有人不能喝酒,就是因为能喝酒的人体内存在大量的能快速代谢酒精的代谢酶,当酒精进入到体内时,胃液,肠液,肝脏都会分泌酒精代谢酶,快速的将酒精消化成乙酸和水,不能喝酒的则反之,同样代谢酶也影响到药物代谢,如:以前医生如果需要调整病人的用药,需要长时间观察,病人也需要做大量的检测。

LCMS/MS联用技术的应用与发展

摘要:本文介绍了液相色谱-质谱,质谱联用技术的新进展,综述了近年来该技术的应用及其发展前景。1前言近年来,由于液相色谱-质谱,质谱(lc-ms/ms)联用新技术的不断出现,lc-ms/ms已成为现代分析手段中必不可少的组成部分。lc/ms的联用始于70年代,90年代以来,由于大气压电离的成功应用以及

LCMS液相色谱质谱联用技术应用于药物监测与毒理学分析

  在药物监测方面,液相色谱质谱联用LC-MS技术已用于免疫抑制剂(他克莫司、环孢素、依维莫司、西罗莫司和霉酚酸)、氨基糖苷类药物、抗癌药物和抗逆转录病毒药物的分析检测。  液相色谱质谱联用LC-MS技术可以在一次运行中分析多种药物和代谢物,从而简化工作流程,并提供代谢物谱等信息。液相色谱质谱联用L

许国旺AC发文——多维LCMS技术用于代谢组学深度覆盖研究

  近日,中国科学院大连化学物理研究所高分辨分离分析及代谢组学研究组(1808组)在利用多维液相色谱-质谱技术用于代谢组深度覆盖研究中取得新进展,相关研究结果被Analytical Chemistry杂志收录。  酰基辅酶A是一类重要的代谢物,在许多生物过程中发挥作用。由于其性质差异较大,很难用一种

雷帕霉素的药物分布与代谢

雷帕霉素在动物实验和临床应用中的给药方式较多,有腹腔内注射、静脉注射及口服等。口服用药后约1.5—2小时可达峰值,口服后的平均生物利用度在肾移植受者为15%,半衰期为62小时。药物吸收入血后,95%分布于红细胞内,血浆中含量只占3%,游离状态存在的药物极少。因此临床上以全血标本来监测雷帕霉素的血药浓

美国BD:体外研究药物代谢过程

  2012年4月25日,第三届中国上海化学与药物结构分析会议(Chemical &Pharmaceutical Structure Analysis) (CPSA Shanghai 2012)在上海浦东新区淳大万丽酒店召开,来自国际知名药企、跨国大制药公司、中国CRO、生物医药研究所和高校

计算机辅助鉴定药物代谢产物

随着分析仪器的发展,单个代谢样品中即可检测到成千甚至上万个化合物,如此庞大的数据亟需无监督的自动化鉴定过程。计算机的引入有效解决了大数据处理难题,同时加速了无标准谱图化合物的解析过程,在一定程度上实现了药物代谢产物的自动化鉴定。计算机辅助鉴定方法多种多样,根据其工作原理,现分为化学结构数据库基础上的

药物及其代谢物检测方案大全

前言体内药物及其代谢产物的分析研究能为药浓度、药效和毒性之间的关系,为药物作用机理及药代动力学的研究提供科学的依据,因此近年来的进展令人瞩目, 已成为药物研究的重要分支,并形成了一门新型的学科,对现代医药科学发展,乃至人类健康,都具有十分重要的意义。在治疗药物监测、临床前药物代谢动力学研究和仿制药生

概述阿司匹林的药物代谢动力学

  口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。该品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓