研究人员研发出针对恶性疟疾的新型激酶抑制剂
中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌课题组合作研发出针对恶性疟原虫PfPI4K激酶的新型高活性、高选择性的小分子抑制剂CHMFL-PI4K-127。相比较传统的抗疟疾药物只能清除红内期的疟原虫,该新型抑制剂不仅能够同时清除红内期以及潜伏肝内期疟原虫,而且能够杀死多种临床上耐药的恶性疟原虫。研究成果近期发表于药物化学领域期刊European Journal of Medicinal Chemistry。 疟疾是一种通过蚊虫传播而感染疟原虫的威胁生命的虫媒传染病。2019年世界卫生组织发布报告显示:2018年全球疟疾感染病例达到2.28亿例,疟疾死亡病例为40.5万例。青蒿素的出现极大地降低了疟疾患者死亡率,但随着疟原虫耐药性不断出现,实现全球消除疟疾目标仍面临许多挑战。我国目前绝大多数地区已基本消除本土性疟疾,近年来随着我国国际交流人群日益增多,外来性疟疾越来越成为新的挑战......阅读全文
研究人员研发出针对恶性疟疾的新型激酶抑制剂
中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌课题组合作研发出针对恶性疟原虫PfPI4K激酶的新型高活性、高选择性的小分子抑制剂CHMFL-PI4K-127。相比较传统的抗疟疾药物只能清除红内期的疟原虫,该新型抑制剂不仅能够同时清除红内期以及潜伏肝内期疟
PLoS-Med:开发出针对儿童的新型疟疾联合药物疗法
近日,发表于国际杂志PLoS Medicine上的一篇研究论文中,来自西澳大学的研究人员表示,一种青蒿素-萘醌药物组合或许可以用于治疗患无并发症疟疾的儿童。 疟疾是一种以蚊为媒介进行传播的寄生虫病,其每年可导致将近60万人死亡,许多不同种类的寄生虫均可以引发疟疾,而在某些地区,比如在巴布亚新几
合肥研究院研发出新型PI3Kd激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。 PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL),急性髓系白血病(AML),滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B
我国科研团队研发出新型原肌球蛋白受体激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静药学团队研发出新型原肌球蛋白受体激酶(TRK)小分子抑制剂IHMT-TRK-284。该成果在线发表于国际药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry。 TRK主要包括TRKA、
强磁场中心合作开发出新型BMX激酶选择性抑制剂
近日,中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组和Steve Balk教授课题组合作,开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1,并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的
强磁场科学中心研发出新型II型不可逆BMX激酶抑制剂
近日,中国科学院强磁场科学中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作研发出新型的高活性、高选择性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制剂CHMFL-BMX-078。该研究成果在线发表于美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry(DOI: 10.1021/
Nat-Chem:开发出可有效抑制疟疾传播的新型药物
近日,一项刊登在国际杂志Nature Chemistry上的研究论文中,来自英国帝国理工学院等处的研究者通过对小鼠模型进行研究揭示了,阻断疟原虫中一种名为NMT的酶类就可以有效抑制小鼠的疾病症状,研究者目前正在设计靶向作用NMT的新型分子,他们期待早日进行临床试验来验证新型分子的有效性。
合肥研究院研发出新型慢性髓细胞性白血病激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组针对慢性髓细胞性白血病研制出一种新型的具有自主知识产权的BCR-ABL小分子靶向抑制剂CHMFL-074。该研究成果以Discovery and Characterization of a Novel Potent T
关于恶性疟疾的病理改变介绍
1、贫血 恶性疟疾发作几次后,可出现贫血症状。发作次数越多,病程越长,贫血越重。红细胞内期疟原虫直接破坏红细胞,是恶性疟疾患者发生贫血的原因之一。 2、脾肿大 主要原因是脾充血与单核吞噬细胞增生。吞噬细胞因含有大量疟色素,脾切面颜色变深。脾肿大可达脐下,其重量由正常人的150g增到500g
研究人员开发出新型胺化试剂
有机硼化合物被广泛应用于合成化学各个领域,是重要的有机合成中间体,C-B键可以转化成C-O,C-C,C-X等重要的化学键。其中,有机硼化合物的胺化反应具有重要的应用价值。传统的人名反应Chan-Lam偶联是实现有机硼化合物胺化的一种重要手段。但是该类反应需要用到当量铜盐或者催化量铜盐在氧化剂作用
Nat-Commun:科学家开发出抵御疟疾的新型改良药物
近日,刊登在国际杂志Nature Communications上的一篇研究论文中,来自弗莱堡大学的研究人员揭示了抗疟疾药物阿托伐醌与其靶向蛋白结合的分子机制,文章中,研究者利用X射线晶体学技术对携带活性成分的蛋白质进行了三维结构的解析,药物阿托伐醌和氯胍的联合作用常用于在世界范围内预
开发出针对乳腺癌特殊调节程序的新型预测技术
近日,来自达特茅斯Norris癌症研究中心的研究者Chao Cheng表示,通过在乳腺癌中观察调节子下游基因的表达水平,我们就可以鉴别出E2F4的基因特性,其可以帮助预测雌激素受体阳性的乳腺癌,相关研究成果刊登于国际杂志Breast Cancer Research上,该研究或为开发治疗女性乳腺癌
合肥研究院研发出新型高选择性高活性CDK9激酶抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松和刘静课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150,其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。该研究成果在线发表在药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry(doi:
研究人员开发出新型头盔-具有更好防护
图片来源:细胞出版集团 美国研究人员开发出了一种弹性微点阵护垫,这种护垫可以承受单次撞击和一系列撞击,比现有的用于足球头盔的最先进的泡沫材料更好。相关论文11月27日刊登于《物质》。研究人员表示,这种材料可能会为制造防撞效果更好的头盔铺平道路,从而更有效地保护足球运动员和其他运动员免受反复头部撞
研究人员研发出新型手性无机纳米材料
手性材料在推动生物标记、手性分析和检测、对映异构体选择性分离、偏振相关光子学和光电子学应用等领域的发展具有重要意义。目前,传统手性纳米材料主要是通过引入手性配体或构造螺旋结构等电偶极矩调控方式构筑,但这类手性材料在环境稳定性和导电性方面通常存在局限性,极大地限制了其实际应用。探索新的调控机制并构
关于恶性疟疾的基本信息介绍
恶性疟疾在中华人民共和国现较少见,但高发于非洲热带地区。此种由恶性疟原虫感染所致的传染病,常以畏寒、发热、头痛为首发症状,并发症多,若不及时治疗,可危及生命。 红细胞内期疟原虫裂殖子胀破红细胞,裂殖子和疟原虫的代谢产物、残余和变性的血红蛋白以及红细胞碎片等一并进入血流;其中相当一部分可被多形核
江陆斌和李剑课题组研究发现治疗疟疾的新型药物靶点
近日,中国科学院上海巴斯德研究所研究员江陆斌课题组与华东理工大学教授李剑课题组合作,围绕新型抗疟药研发的最新科研成果在Journal of Medicinal Chemistry、Cell Discovery、Chinese Chemical Letters上发表了一系列研究性论文。 疟疾是全
研究人员有望开发出诱发肺炎的病毒的新型疗法
近日,一项刊登在国际杂志Nature上的研究报告中,来自南阳理工大学等机构的科学家们通过研究在阐明了人偏肺病毒(HMPV)的关键组分结构后,发现了一种使得呼吸道合胞病毒(RSV)和人偏肺病毒(HMPV)两种病毒失活的新方法。 图片来源:Nanyang Technological Univers
新型代谢抑制剂药物-延长恶性儿童脑瘤患者的生存时间
近日,发表在国际杂志Translational Oncology和Clinical Cancer Research上的研究报告中,来自约翰霍普金斯基墨尔癌症中心(Johns Hopkins Kimmel Cancer Center)的科学家们通过研究发现,60多年前,从土壤细菌中首次分离的名为D
Scientific-Reports:科学家开发出治疗恶性脑瘤的新型疗法
近日,一项刊登在国际杂志Scientific Reports上的研究报告中,来自国外的科学家开发了一种治疗多形性胶质母细胞瘤(GBM)的新型疗法,多形性胶质母细胞瘤是目前最常见且致死性最高的一种原发性脑部肿瘤。 胶质母细胞瘤患者的5年生存率一般抵御10%,研究者Verbridge指出,目前胶质
Infect--Immun:科学家有望开发出新型疟疾疫苗
近日,一篇刊登在国际杂志Infection and Immunity上的研究报告中,来自澳大利亚墨尔本沃尔特和伊丽莎-霍尔医学研究所的科学家们通过研究发现,高水平的恶性疟原虫抗体或能帮助巴布亚新几内亚的儿童有效抵御严重的疟疾感染,如果儿童机体中有针对恶性疟原虫特殊短链氨基酸序列的高水平抗体的话,
中国科研人员研发出新型肿瘤抑制剂
记者9月9日从中科院强磁场科学中心获悉,该中心科研人员研发出一种新型肿瘤抑制剂。这一成果日前发表于国际药物化学期刊JournalofMedicinalChemistry上。 据悉,中科院强磁场科学中心的刘青松、刘静课题组研发出新型小分子抑制剂CHMFL-KIT-8140。该抑制剂具有靶向性强、
研究人员开发出靶向清除Tau蛋白的新型细胞疗法
目前尚无能够有效预防或缓解阿尔茨海默病病程的疗法。有研究表明,细胞外的Tau蛋白以类似朊病毒的方式在神经网络中扩散,引发连锁性的神经元损伤,这可能是推动阿尔茨海默病病情恶化的关键因素。尽管靶向胞外Tau蛋白的疗法颇具潜力,但其发展面临挑战。因此,亟待开发能够有效干预Tau蛋白相关病理过程的新疗法。近
研究人员开发出新型排爆机器人
近日,中国科学院沈阳自动化研究所研发了一款新型轮—腿—履带复合式排爆机器人Scorpio(天蝎),有效提高了排爆机器人的作业效率和作业能力。 Scorpio具有履带和自平衡两种运动模式,兼具环境适应性与运动灵活性的优点,在复杂环境中可以利用履带行走,有越障能力,可爬楼梯;在平坦城市道路上,可利
研究人员开发出了新型血压自动控制装置
阿灵顿德克萨斯大学的研究者们正在开发一种用于心脏监控环境中条件下的血压控制装置,该装置主要采用针对性强的电刺激装置而非依靠药物疗法。 美国国家卫生研究院为Young Tae Kim副教授和Khosrow Behbehani教授拨款440,670美元,用于支持“护理条件下,神经刺激控制血压”的研
Nat-Commun:开发出治疗恶性黑色素瘤的新型疗法
近日,一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中,来自加州大学洛杉矶分校琼森综合癌症中心的科学家们通过研究发现,利用一种名为NKTR-214(也称为bempegaldesleukin)的免疫疗法药物联合注入抗肿瘤T细胞,或能产生一种强大的免疫反应来帮助有效抵御恶性
学者开发出治疗肺部疾病的新型PDE4抑制剂
广东省科学院动物研究所创新药物与疾病动物模型研究中心联合广东药科大学、广州医科大学和北卡罗来纳大学教堂山分校,研究报道了活性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂A5的结构设计、化学合成、抗炎活性筛选、对动物肺损伤的缓解作用评价及其分子机制研究。近日,相关成果发表于《药物化学杂志》。 PDE4作为治疗
研究人员开发新型抑制剂助力白血病靶向治疗
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员许永团队在急性髓系白血病治疗领域取得突破性进展。该团队聚焦溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题,成功开发出新型溴结构域蛋白9(BRD9)选择性抑制剂Y22073,为急性髓系白血病精准治疗提供了全新解决方案。相关成果近日发表于《药学学报(英文)》(Acta Phar
新型TRK激酶抑制剂-或成为广谱抗癌靶点药物
9月28日,记者从中科院合肥研究院获悉,该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。 原肌球蛋白受体激酶(TRK激酶)主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型,分别由
第三代新型FLT3激酶抑制剂出炉
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry(2018 D