第三代新型FLT3激酶抑制剂出炉
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry（2018 Dec 19, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b01594）。 急性髓性白血病（AML）是由于髓性细胞通过克隆、增殖、异常分化等方式快速地渗透至骨髓、血液和其他组织为特点的造血系统异常的癌症，是成年人最常见的急性白血病，其发病率随年龄而增加，且病人生存率较低。研究表明，30%的AML是由于FLT3激酶突变引起的，并且与预后不良等密切相关。因此，FLT3-ITD被认为是治疗AML的重要分子靶标。目前针对该激酶靶点的抑制剂的研究和开发取得了很大的进展，诺华公司的PKC412于2016年获美国FDA批准成为首个上市的......阅读全文
第三代新型FLT3激酶抑制剂出炉
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry（2018 D
受体酪氨酸激酶信号通路相关FLT3
FLT3（FMS样酪氨酸激酶3）基因所编码蛋白一种调节造血的III类受体酪氨酸激酶，激活的受体激酶磷酸化激活多个信号通路，包括细胞凋亡、增殖及骨髓造血细胞的分化。FLT3的突变或者高表达可能会造成该蛋白的持续激活，从而导致急性髓细胞白血病和急性淋巴细胞白血病。
Cell子刊：正常酶与致癌突变狼狈为奸
Dana-Farber/波士顿儿童癌症与血液疾病中心的科学家们发现，一种被称为SYK的酶能与FLT3共同推动急性髓细胞白血病AML的进程，FLT3是AML中最常见的突变酶。这里两个分子还会增强AML细胞对FLT3抑制剂的抗性，这就是FLT3抑制剂在许多临床研究中表现不佳的原因。研究显示，在AML
科学家将开发出克服癌细胞对癌症药物耐受性的新型策略
近日，一项刊登在国际杂志Science Translational Medicine上的研究报告中，来自美国国立卫生研究院等机构的科学家们通过研究设计了一种潜在疗法来抵御常见类型的白血病，这对于治疗其它类型的癌症或许具有一定的意义；这种新方法旨在靶向作用癌细胞躲避药物疗效的方式，即癌细胞的适应性耐药
安斯泰来二代FLT3抑制剂Xospata治疗FLT3显著延长总生存期！
日本药企安斯泰来（Astellas）近日宣布，评估口服靶向抗癌药Xospata（gilteritinib）治疗急性髓性白血病（AML）III期ADMIRAL试验的详细结果已发表于《新英格兰医学杂志》（NEJM）。 该试验在371例复发或难治FLT3突变（FLT3mut+）AML成人患者中开展，
与受体酪氨酸激酶反应相关的因子介绍FLT3
FLT3（FMS样酪氨酸激酶3）基因所编码蛋白一种调节造血的III类受体酪氨酸激酶，激活的受体激酶磷酸化激活多个信号通路，包括细胞凋亡、增殖及骨髓造血细胞的分化。FLT3的突变或者高表达可能会造成该蛋白的持续激活，从而导致急性髓细胞白血病和急性淋巴细胞白血病。
Blood：白血病治疗获重要突破
癌细胞有着异常的细胞分裂和生存机器——它们的增长速度大于凋亡速度。为了一直增殖，它们会产生过量的生长因子和营养，并阻止人体自身的安全机制。 为此，癌细胞携带有突变，使得癌细胞能够进行连续的增长。在急性髓系白血病（AML）中，在FLT3酪氨酸激酶中一种激活的突变，是患者中最常见发现的突变。根据最
安斯泰来二代FLT3抑制剂Xospata获批
日本药企安斯泰来（Astellas）近日宣布，加拿大卫生部（Health Canada）已批准靶向抗癌药Xospata（gilteritinib），该药是一种每日一次的口服药物，作为一种单药疗法，用于治疗携带FLT3突变（FLT3mut+）的复发性（疾病复发）或难治性（药物难治）急性髓性白血病（
合肥研究院研发出新型急性白血病(AML)抑制剂
急性髓性白血病（Acute myeloid leukemia，AML）是白血病中最常见的一种恶性克隆性疾病，目前临床上没有特异性的针对此类癌症的靶向药物。中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心药物学团队继发现抗癌药物依鲁替尼（Ibrutinib）有可能成为治疗FLT3-ITD阳性AML的有效靶向
合肥研究院研发出新型急性白血病(AML)抑制剂
急性髓性白血病（Acute myeloid leukemia，AML）是白血病中最常见的一种恶性克隆性疾病，目前临床上没有特异性的针对此类癌症的靶向药物。 中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心药物学团队继发现抗癌药物依鲁替尼（Ibrutinib)有可能成为治疗FLT3-ITD阳性AML的
合肥研究院研发出新型急性白血病(AML)抑制剂
急性髓性白血病（Acute myeloid leukemia，AML）是白血病中最常见的一种恶性克隆性疾病，目前临床上没有特异性的针对此类癌症的靶向药物。中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心药物学团队继发现抗癌药物依鲁替尼（Ibrutinib）有可能成为治疗FLT3-ITD阳性AML的有效靶向
美国FDA批准FGFR激酶抑制剂Infigratinib
导读：近期，美国FDA批准了QED Therapeutics, Inc.公司的一类新药infigratinib用于治疗符合特定标准的成年胆管癌患者。此前，该药品获得FDA优先审批和孤儿药资格！ Infigratinib磷酸盐分子式 infigratinib是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受
DS在药物设计领域基于阻碍FLFLT3相互作用的抑制剂筛选
通过Discovery Studio软件和Pipeline Pilot软件虚拟筛选出针对FMS样酪氨酸激酶3受体（FLT3）的抑制剂小分子，该小分子结构新颖，并具有较强的抑制效果，其IC50为18 μM。 方案详情 外周神经性疼痛（PNP）是一种比较难治疗的慢性疾病。背脊髓相
中国白血病新药－安斯泰来二代FLT3抑制剂Xospata药监局获批
日本药企安斯泰来（Astellas）近日宣布，中国国家药品监督管理局（NMPA）已受理其靶向抗癌药Xospata（英文通用名：gilteritinib；中文暂定通用名：吉瑞替尼）的新药申请（NDA），该药是一种每日一次的口服药物，作为一种单药疗法，用于治疗FLT3突变阳性（FLT3mut+）的复
合肥物质院－急性白血病国家1类创新靶向药物获临床批件
近日，由中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松团队自主研发的针对FLT3-ITD阳性急性髓系白血病的化药1类创新靶向药物HYML-122获得国家药品监督管理局颁发的临床试验批件，获批开展临床试验。 急性髓系白血病（AML)是成年人中最常见的一种白血病，也是目前四大白血病中五年生存率最
单药一线治疗AML疗效显著－首款FLT3靶向抑制剂申请上市
日本药企第一三共（Daiichi Sankyo）制药近日宣布，已向日本卫生劳动福利部（MHLW）提交了靶向抗癌药quizartinib治疗复发性/难治性FLT3-ITD急性髓性白血病（AML）成人患者的新药申请（NDA）。此次申请，是基于在美国、欧盟、亚洲（不包括日本）开展的关键性随机III期临
第2代FLT3抑制剂quizartinib斩获美国FDA的优先审查资格
日本药企第一三共制药（Daiichi Sankyo）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理靶向抗癌药quizartinib治疗复发性/难治性FLT3-ITD急性髓性白血病（AML）成人患者的新药申请（NDA）并授予了优先审查资格（PRD），其审查周期将由常规的10个月缩短至6个月，并预计
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（三）
ITC 结果清楚地显示，当检测池中的蛋白样品包含 ATP 时，化合物结合激酶的亲和力没有变化。 焓值指示尽管对亲和力没有影响，但是对结合的焓有显著影响。 因此这些结果表明，该化合物在 ATP 结合方面是非竞争性的，而在存在 ATP 时结合模式可能有些变化。 这不仅强调了 ITC 在表征化合物
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（一）
简介 生物体的激酶组是其基因组中的一组蛋白质激酶，这些蛋白修饰酶是很多治疗领域的潜在靶标。 近年来关于表征人类激酶组的研究和对可用激酶晶体结构的探索导致对激酶作为药物干预潜在靶标的关注日益增加。 自从制药行业在 20 世纪 80 年代末开始关注激酶起，研发的大多数激酶抑制剂都以酶的ATP 结合位
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（二）
机制说明 与所有在治疗上非常重要的酶一样，激酶不仅仅是化合物干预的单分子靶标。 在催化循环期间，激酶会结合蛋白质底物、ATP、中间物和产物（图 2）。 这些不同形式的酶也可能存在于很多不同的构象中。 所以，化合物可能指向不同形式的酶且不同的生化检验可能偏向不同形式的酶。 ATP 的生理浓度约
FLT3抑制剂Xospata在欧盟进入审查，治疗复发性/难治性AML
日本药企安斯泰来（Astellas）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）已受理靶向抗癌药Xospata（gilteritinib）的营销授权申请（MAA），该药是一种每日一次的口服药物，用于携带FLT3突变的复发性或难治性（药物难治）急性髓性白血病（AML）成人患者的治疗。EMA同时已授予该MAA
FLT3抑制剂Vanflyta在日本上市，治疗复发/难治FLT3ITD－AML！
日本药企第一三共制药（Daiichi Sankyo）近日宣布，在日本推出口服FLT3抑制剂Vanflyta（quizartinib），该药用于治疗复发性/难治性FLT3-ITD急性髓性白血病（AML）成人患者。 Vanflyta于今年6月获得日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，这也是该药在全球
FLT3抑制剂Vanflyta在日本获全球首批，在美国遭FDA拒绝批准
日本药企第一三共制药（Daiichi Sankyo）近日宣布，该公司已收到美国食品和药物管理局（FDA）的一封完整回应函（CRL），该CRL是关于靶向抗癌药quizartinib治疗复发性/难治性FLT3-ITD急性髓性白血病（AML）成人患者的新药申请（NDA）。 值得一提的是，就在本周，q
研究揭示全反式维甲酸治疗FLT3ITD阳性白血病新机制
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松和刘静课题组在老药新用方面取得又一进展，发现全反式维甲酸(ATRA)可以通过下调白血病细胞DNA损伤修复关键因子Chk1，从而增强FLT3-ITD阳性白血病对化疗药物的敏感性，目前该成果在线发表于国际期刊Cancer Letters。
合肥研究院发现依鲁替尼可应用于急性髓细胞白血病的治疗
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松、刘静课题组的联合研究成果表明：老药依鲁替尼可能应用于急性髓细胞白血病的治疗。该成果以Ibrutinib selectively targets FLT3-ITD in mutant FLT3-positive AML 为标题于7月3日
急性白血病国家1类创新靶向药物获得临床批件
近日，由中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松药物学研究团队自主研发的针对FLT3-ITD阳性急性髓系白血病的化药1类创新靶向药物HYML-122获得国家药品监督管理局颁发的临床试验批件（批件号：2018L02642），获批开展临床试验。 急性髓系白血病（AML)是成年人中最常见的一
关于蛋白酪氨酸激酶抑制剂的简介
蛋白酪氨酸激酶抑制剂主治慢性骨髓性白血病（CML）的原始细胞危象期、加速期、以及经α干扰素治疗无效的慢性期。 一、药物名称：蛋白酪氨酸激酶抑制剂 二、药物别名：Gleevec，Glivec 三、英文名称：imatinib mesylate 四、药物说明：橙色至暗橙色不透明硬胶囊，每粒胶囊
抗癌药Vanflyta（quizartinib）获批治疗FLT3ITD急性髓性白血病
近日，日本卫生劳动福利部（MHLW）已批准第一三共制药（Daiichi Sankyo）靶向抗癌药Vanflyta（quizartinib），该药是一种口服FLT3抑制剂，用于治疗复发性/难治性FLT3-ITD急性髓性白血病（AML）成人患者。 此次批准，是基于全球性关键III期临床研究QuAN
研究发现全反式维甲酸治疗FLT3ITD阳性白血病新机制
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松和刘静课题组在老药新用方面取得又一进展，发现全反式维甲酸(ATRA)可以通过下调白血病细胞DNA损伤修复关键因子Chk1，从而增强FLT3-ITD阳性白血病对化疗药物的敏感性，目前该成果在线发表于国际期刊Cancer Letters。
国人揭示全反式维甲酸治疗FLT3ITD阳性白血病新机制
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松和刘静课题组在老药新用方面取得又一进展，发现全反式维甲酸(ATRA)可以通过下调白血病细胞DNA损伤修复关键因子Chk1，从而增强FLT3-ITD阳性白血病对化疗药物的敏感性，目前该成果在线发表于国际期刊Cancer Letters。