肖吉昌团队：二氟卡宾氧化及18O标记的三氟甲氧基化
二氟卡宾化学已有很长研究历史。虽然二氟卡宾的反应早在1947年[1]就有涉及，但二氟卡宾（difluorocarbene）这个概念直到1960年才被首次提出[2]。此后人们对二氟卡宾结构及其反应活性获得了越来越深刻的认识。二氟卡宾是一种单线态结构，氟原子上孤对电子对碳原子上空p轨道的反馈（氟原子的推电子作用）以及氟原子的强吸电子效应使得二氟卡宾成为一种缺电子的活泼中间体，导致其氧化反应具有较大挑战性。 中国科学院上海有机化学研究所的肖吉昌研究员课题组曾经发现，二氟卡宾能和硫、硒等单质反应，分别生成硫代氟光气（CF2=S）[3-5]和硒代氟光气（CF2=Se）[6]。氧、硫和硒是同族元素，于是他们推测，二氟卡宾也应该能被氧化为氟光气（CF2=O）。然而，这一氧化过程不仅很难发生、而且不易直接证明，因为氟光气活性较高，难以在有机反应过程中进行检测。氟光气具有亲电性，可以和氟负离子反应产生三氟甲氧基负离子，他们通过二氟卡宾实现的......阅读全文
肖吉昌团队：二氟卡宾氧化及18O标记的三氟甲氧基化
二氟卡宾化学已有很长研究历史。虽然二氟卡宾的反应早在1947年[1]就有涉及，但二氟卡宾（difluorocarbene）这个概念直到1960年才被首次提出[2]。此后人们对二氟卡宾结构及其反应活性获得了越来越深刻的认识。二氟卡宾是一种单线态结构，氟原子上孤对电子对碳原子上空p轨道的反馈（氟原子
如何“驯服、驾驭”二氟卡宾这匹“野马”？
中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室张新刚课题组和美国加州洛杉矶分校Kendall N. Houk课题组合作，首次通过钯金属完成了二氟卡宾亲核与亲电反应性调控并可调控地用于有机合成中，实现了对二氟卡宾的“驾驭”。通过钯金属的价态调控，使亲核和亲电型钯二氟卡宾（[Pd]=CF2）共存于
二氟卡宾反应——有机氟化学的一个重要研究方向
二氟卡宾是一种活泼的反应中间体，可以实现多种化学反应，如X-H键(X = O, N, S等)的插入反应、重键的[2+1]环加成等。寻找高效二氟卡宾试剂、发现新颖二氟卡宾反应是有机氟化学的一个重要研究方向。 S. A. Fuqua和D. J. Burton等在20世纪60年代就实现了醛、酮的W
上海有机所在二氟卡宾化学方面研究取得进展
二氟卡宾是一种活泼的反应中间体，可以实现多种化学反应，如X-H键(X = O, N, S等)的插入反应、重键的[2+1]环加成等。寻找高效二氟卡宾试剂、发现新颖二氟卡宾反应是有机氟化学的一个重要研究方向。 S. A. Fuqua和D. J. Burton等在上世纪六十年代就实现了醛、酮的Wit
上海有机所在金属二氟卡宾催化偶联反应方面获进展
中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室张新刚课题组和薛小松课题组合作，首次合成、分离、表征了铜二氟卡宾（CuI=CF2）物种，提出了基于铜（I）二氟卡宾的亲核加成反应机制，开启了铜二氟卡宾的催化模块化合成，可以利用廉价易得的反应组分，如烯醇硅醚、大宗原料烯（炔）丙基溴代物和溴二氟醋酸钾，以
上海有机所等在金属二氟卡宾化学研究中取得进展
中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室张新刚课题组和美国加州洛杉矶分校的Kendall N. Houk课题组合作，首次通过钯金属完成了二氟卡宾亲核与亲电反应性调控并可调控地用于有机合成中，实现了对二氟卡宾的“驾驭”。通过钯金属的价态调控，使亲核和亲电型钯二氟卡宾（[Pd]=CF2）共存于同
卡莫氟片的性状
本品为白色片。
卡莫氟的检查方法
氯化物取本品2.0g,加水100ml,振摇15分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0m制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)硫酸盐取上述氯化物项下剩余的滤液50ml,依法检查通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0m制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。含氟
卡莫氟的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭本品在N,N-二甲基甲酰胺中极易溶解,在三氯甲烷中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为110~114℃,熔融时同时分解。
卡莫氟的鉴别方法
(1)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁,加本品约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(2)取本品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在258nm的波长处有最
卡莫氟的含量测定方法
取本品约0.2g,精密称定,加N,N-二甲基甲酰胺10ml使溶解,加0.3%麝香草酚蓝的无水甲醇溶液5滴,用氢氧化四丁基铵滴定液(0.1mo/L)滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mI氢氧化四丁基铵滴定液(0.1mol/L)相当于25.73mg的Cu his o
卡莫氟片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以稀盐酸24ml与乙醇210ml加水至1000ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经60分钟时取样。供试品溶液取溶出液适量,滤过,取续滤液对照品溶液取卡莫氟对照品,精密称定,加少量乙醇使溶解并用溶出介质定量稀释制成每1m中约含
卡莫氟的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭本品在N,N-二甲基甲酰胺中极易溶解,在三氯甲烷中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为110~114℃,熔融时同时分解。
卡莫氟片的成分介绍
本品主要成份为：卡莫氟。其化学名称为：N-已基-5-氟-3，4-二氢-2，4-二氧代-1（2H）-嘧啶甲酰胺。 化学结构式： 分子式：C 11H 16FN 3O 3 分子量：257.26
卡莫氟片的用法用量
成人一次200mg，一日3～4次；或按体表面积一日140mg/m[sup]2[/sup]，分3次口服。联合化疗一次200mg，一日3次。
卡莫氟片的药理毒理
本品为氟尿嘧啶的衍生物，口服吸收迅速，在体内缓慢释放出氟尿嘧啶，干扰或阻断DNA、RNA及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。
卡莫氟的鉴别方法
氯化物取本品2.0g,加水100ml,振摇15分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0m制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)硫酸盐取上述氯化物项下剩余的滤液50ml,依法检查通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0m制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。含氟
盐酸三氟拉嗪
性状本品为白色至微黄色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭;微有引湿性;遇光渐变色。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。鉴别(1)取本品约20mg,加水5ml溶解后,加稀硝酸lml,生成微带红色的白色沉淀;放置后,红色变深,加热后变为黄色。(2)取重铬酸钾的硫酸溶液(1→100)约
简述氟卡胺中毒的治疗要点
1.立即停药，误服者应进行洗胃、导泻，静脉输液，加速药物从体内排出。 2.严重心律失常给予相应的抗心律失常药物。 3.出现低血压、休克、心衰时，采取抗休克，纠正心衰措施。 4.其他对症治疗 。
卡莫氟的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封保存。制剂卡莫氟片
卡莫氟片的鉴别方法
(1取本品细粉适量(约相当于卡莫氟10mg),照卡莫氟项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
卡莫氟片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于卡莫氟30mg),置100ml量瓶中,加流动相适量,超声使卡莫氟溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取卡莫氟对照品,
卡莫氟片的适应症
主要用于消化道癌(食道癌、胃癌、结肠癌、直肠癌)，乳腺癌亦有效。
卡莫氟片的注意事项
1．高龄、骨髓功能低下、肝肾功能不全、营养不良者以及孕妇慎用。 2．服药后避免摄入酒精性饮料。 3．用药期间定期检查白细胞、血小板，若出现骨髓抑制，应酌情减量或停药。
卡莫氟片的贮藏及包装
贮藏 遮光，密封保存。 包装 铝塑包装，12片/板，板/小盒。
关于氟替卡松的基本介绍
白色结晶性粉末，其基本结构为孕烷，该分子本身无活性，但酯化后具有强大的抗炎作用，与人体内的糖皮质激素受体具有高度的亲和力，约为地塞米松的18倍。 化学名称为6，9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6a，11b，16a，17a）
卡莫氟的鉴别及检查方法
鉴别(1)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁,加本品约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(2)取本品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在258nm的波长处
丙酸氟替卡松的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20mg,置100m1量瓶中,加流动相A-流动相B(50:50)溶解并稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液取丙酸氟替卡松与杂质I对照品适量,加流动相A流动相B(50:50)溶解并稀释制成每1ml中含丙酸氟替卡松0.2mg与杂质I0.4g的溶液。灵
关于氟卡尼的生产方法介绍
方法1:以2,5-二羟基苯甲酸为原料,经三氟乙基化后,对2-氨甲基吡啶进行酰化得酰胺,最后在氧化铂存在下氢化得氟卡尼。 方法2:在氮气保护下,25min内,往28.4g(0.249mo1)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249 mo1)2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-2,2,
丙酸氟替卡松的杂质类型
质S一CH3HOC25H32F2O5S482.58 6a,9α-二氟-11β-羟基-16a-甲基-17-[(甲硫基)甲酰基]雄甾-1,4-二烯-3-酮-17a基丙酸酯杂质ⅡF H CH3OH HOHH C43H51F5O8S822.93 6a,9a-二氟-17-[[(氟甲基)硫基]甲酰基]-11B-