二氟卡宾反应——有机氟化学的一个重要研究方向

二氟卡宾是一种活泼的反应中间体,可以实现多种化学反应,如X-H键(X = O, N, S等)的插入反应、重键的[2+1]环加成等。寻找高效二氟卡宾试剂、发现新颖二氟卡宾反应是有机氟化学的一个重要研究方向。 S. A. Fuqua和D. J. Burton等在20世纪60年代就实现了醛、酮的Wittig二氟烯基化(ClCF2CO2Na + Ph3P + RCHO → RCH=CF2),但对反应机理一直不明确。中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室肖吉昌课题组通过对该反应的深入研究,首次合成出了其关键反应中间体——二氟乙酸鏻内盐(Ph3P+CF2CO2-, PDFA),证实了该反应机理,并实现了这一反应中间体的公斤级制备。该课题组发现,Ph3P+CF2CO2-不仅可以作为Wittig型二氟烯基化试剂,也可以作为高效的二氟卡宾试剂。与以往大多数二氟卡宾试剂不同的是:Ph3P+CF2CO2-在温和加热条件下即可释放二氟......阅读全文

如何“驯服、驾驭”二氟卡宾这匹“野马”?

  中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室张新刚课题组和美国加州洛杉矶分校Kendall N. Houk课题组合作,首次通过钯金属完成了二氟卡宾亲核与亲电反应性调控并可调控地用于有机合成中,实现了对二氟卡宾的“驾驭”。通过钯金属的价态调控,使亲核和亲电型钯二氟卡宾([Pd]=CF2)共存于

上海有机所在二氟卡宾化学方面研究取得进展

  二氟卡宾是一种活泼的反应中间体,可以实现多种化学反应,如X-H键(X = O, N, S等)的插入反应、重键的[2+1]环加成等。寻找高效二氟卡宾试剂、发现新颖二氟卡宾反应是有机氟化学的一个重要研究方向。  S. A. Fuqua和D. J. Burton等在上世纪六十年代就实现了醛、酮的Wit

上海有机所在金属二氟卡宾催化偶联反应方面获进展

中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室张新刚课题组和薛小松课题组合作,首次合成、分离、表征了铜二氟卡宾(CuI=CF2)物种,提出了基于铜(I)二氟卡宾的亲核加成反应机制,开启了铜二氟卡宾的催化模块化合成,可以利用廉价易得的反应组分,如烯醇硅醚、大宗原料烯(炔)丙基溴代物和溴二氟醋酸钾,以

上海有机所等在金属二氟卡宾化学研究中取得进展

中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室张新刚课题组和美国加州洛杉矶分校的Kendall N. Houk课题组合作,首次通过钯金属完成了二氟卡宾亲核与亲电反应性调控并可调控地用于有机合成中,实现了对二氟卡宾的“驾驭”。通过钯金属的价态调控,使亲核和亲电型钯二氟卡宾([Pd]=CF2)共存于同

二氟卡宾反应——有机氟化学的一个重要研究方向

   二氟卡宾是一种活泼的反应中间体,可以实现多种化学反应,如X-H键(X = O, N, S等)的插入反应、重键的[2+1]环加成等。寻找高效二氟卡宾试剂、发现新颖二氟卡宾反应是有机氟化学的一个重要研究方向。  S. A. Fuqua和D. J. Burton等在20世纪60年代就实现了醛、酮的W

肖吉昌团队:二氟卡宾氧化及18O标记的三氟甲氧基化

  二氟卡宾化学已有很长研究历史。虽然二氟卡宾的反应早在1947年[1]就有涉及,但二氟卡宾(difluorocarbene)这个概念直到1960年才被首次提出[2]。此后人们对二氟卡宾结构及其反应活性获得了越来越深刻的认识。二氟卡宾是一种单线态结构,氟原子上孤对电子对碳原子上空p轨道的反馈(氟原子

卡宾分子合成效率提升百倍

  卡宾(又称碳宾)是药物合成与材料开发的关键媒介,其重要性不言而喻,但其合成方法有限。美国俄亥俄州立大学科学家借助铁催化剂与锌还原剂的协同作用,将卡宾分子的合成效率提升至传统方法的百倍,有望缓解抗生素等关键药物短缺的难题。相关研究成果发表于新一期《科学》杂志。  卡宾分子是现代医学和材料科学中的“

食品中非法添加育亨宾、卡宾达树皮等物质有毒有害认定意见通知

各省、自治区、直辖市和新疆生产建设兵团市场监管局(厅、委):近期,市场监管总局组织山东省市场监管部门查办了食品中非法添加宣称“壮阳”功能非食用物质案。案件查办过程中,根据工作需要,市场监管总局组织专家对食品中非法添加育亨宾及其系列衍生物进行有毒有害认定,根据专家意见认定:食品中非法添加的育亨宾及其系

氮杂环卡宾表面共价聚合研究获进展

  近日,中国科学院国家纳米科学中心任金东课题组与中国科学院院士、物理研究所研究员高鸿钧,联合德国明斯特大学,在氮杂环卡宾表面共价聚合方面取得新进展。相关研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers

教卡宾打一套表面聚合“组合拳”

  “稳了!”  在扫描隧道显微镜中看到卡宾聚合物结构的那一刻,国家纳米科学中心研究员任金东不禁脱口而出。  他兴奋地站起来,在实验室转了一圈儿又快速坐下,将图像“扫”下来并保存相关数据。短暂的兴奋过后,他开启另一台办公电脑,尽管夜已经深了,他还是决定第一时间把消息告诉合作伙伴,迅速制订下一步验证计

氮杂环卡宾表面共价聚合研究获进展

  近日,中国科学院国家纳米科学中心任金东课题组与中国科学院院士、物理研究所研究员高鸿钧,联合德国明斯特大学,在氮杂环卡宾表面共价聚合方面取得新进展。相关研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers

教卡宾打一套表面聚合“组合拳”

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/8/507547.shtm“稳了!”在扫描隧道显微镜中看到卡宾聚合物结构的那一刻,国家纳米科学中心研究员任金东不禁脱口而出。他兴奋地站起来,在实验室转了一圈儿,接着又快速坐下,将图像“扫”下来并保存了相关数据。

卡莫氟片的性状

本品为白色片。

卡莫氟的检查方法

氯化物取本品2.0g,加水100ml,振摇15分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0m制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)硫酸盐取上述氯化物项下剩余的滤液50ml,依法检查通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0m制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。含氟

福建物构所MOFs负载金属卡宾催化研究取得进展

  金属N-杂环卡宾(M-NHC)配合物作为重要的金属有机化合物,在药物、材料和催化等领域应用广泛。与传统的膦配体相比,具有σ-供电子特性的NHC配体使M-NHC配合物在催化过程中具有更高的活性和稳定性,该类配合物已被广泛用作各种化学反应的均相高效催化剂。而均相M-NHC催化剂面临失活和催化剂回收困

我国张新刚团队利用钯金属催化实现一氯二甲烷高效转化

  一氯二氟甲烷(ClCF2H)是一种廉价的大宗氟化工原料,目前主要用于生产含氟聚合物和制冷剂,利用ClCF2H作为含氟试剂对有机分子进行直接二氟甲基化反应是最为廉价高效的方法。然而,ClCF2H的活化与转化却具有很大的挑战性,最主要的原因是其分子中C-Cl键较强,相对惰性。到目前为止,大多数关于C

卡莫氟片的用法用量

  成人一次200mg,一日3~4次;或按体表面积一日140mg/m[sup]2[/sup],分3次口服。联合化疗一次200mg,一日3次。

卡莫氟的不良反应

  偶有引起白质脑病可能,出现言语、步行、意识、知觉等障碍及记忆力下降,需镇加观察。造血系抑制不明显,消化道反应可有食欲不振、恶心呕吐等。有时有腹泻、口炎、腹部不适感等。偶可致肝、肾功能异常,部分病例有尿频、尿急、尿痛,尿频是由于其一种中间代谢产物刺激脑干排尿反射中枢所致;少数患者可有明显热感,亦系

卡莫氟的鉴别方法

(1)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁,加本品约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(2)取本品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在258nm的波长处有最

卡莫氟片的检查方法

溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以稀盐酸24ml与乙醇210ml加水至1000ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经60分钟时取样。供试品溶液取溶出液适量,滤过,取续滤液对照品溶液取卡莫氟对照品,精密称定,加少量乙醇使溶解并用溶出介质定量稀释制成每1m中约含

卡莫氟的含量测定方法

取本品约0.2g,精密称定,加N,N-二甲基甲酰胺10ml使溶解,加0.3%麝香草酚蓝的无水甲醇溶液5滴,用氢氧化四丁基铵滴定液(0.1mo/L)滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mI氢氧化四丁基铵滴定液(0.1mol/L)相当于25.73mg的Cu his o

卡莫氟片的药理毒理

  本品为氟尿嘧啶的衍生物,口服吸收迅速,在体内缓慢释放出氟尿嘧啶,干扰或阻断DNA、RNA及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。

卡莫氟的用法用量介绍

  口服,每日600~800mg,分2~4次。  用药期间出现下肢乏力、步行摇晃、说话不清、头晕麻木、站立不稳和健忘等症状时宜及时停药,以免演进为白质脑病。

卡莫氟的鉴别方法

氯化物取本品2.0g,加水100ml,振摇15分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0m制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)硫酸盐取上述氯化物项下剩余的滤液50ml,依法检查通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0m制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。含氟

卡莫氟的基本性状

本品为白色结晶性粉末;无臭本品在N,N-二甲基甲酰胺中极易溶解,在三氯甲烷中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为110~114℃,熔融时同时分解。

卡莫氟片的成分介绍

  本品主要成份为:卡莫氟。其化学名称为:N-已基-5-氟-3,4-二氢-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶甲酰胺。 化学结构式: 分子式:C 11H 16FN 3O 3 分子量:257.26

卡莫氟的基本性状

本品为白色结晶性粉末;无臭本品在N,N-二甲基甲酰胺中极易溶解,在三氯甲烷中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为110~114℃,熔融时同时分解。

卡莫氟的药动学

  本品大鼠口服后主要经十二指肠及小肠上部吸收。本品和中间代谢产物以及氟尿嘧啶的血浓度,在给药后1h达峰值,随后缓缓下降。组织内分布以胃、膀胱、肾脏、肝脏、肺以及小肠浓度较高,向脑内移行较少。48h内尿中排出约80%,粪中排出约1%。癌症患者口服5~15mg/kg后,本品和其中间代谢产物以及氟尿嘧啶

化学合成基于氮杂环卡宾基元的纠缠立方体

  纠缠立方体具有典型的柏拉图立方体的拓扑结构。2008年,数学家Hyde等人提出了五种纠缠立方体(即A-E)的图理论。  虽然纠缠立方体的图形已经被提出,但是迄今为止通过化学合成这些纠缠立方体的例子极少,甚至最简单的“A-类型”纠缠立方体的合成仍是极大挑战。随着超分子化学的快速发展,利用有机连接子

上海有机所在钯催化芳基二氟甲基化反应研究中取得进展

  含氟有机化合物由于氟原子的独特性质,在医药、农药和材料领域中具有十分广泛而重要的应用。近年来,发展与之相关的高效引氟方法和手段,受到了合成化学家们的高度关注。尽管在过去的十年中,大量高效、新颖的氟化方法和反应相继被报道,但大多使用的是商品化的“明星”氟化试剂,通常价格昂贵,而对于大量存在的含氟工