上海有机所首次成功完成群蛀虫内酯的全合成
群蛀虫内酯(Clavulactone)是我国科学家在文革结束之后分离获得并完成鉴定的一例结构独特的生理活性海洋二萜。生命有机化学国家重点实验室经过多年的努力,最近成功完成了该天然产物的首次全合成,为中科院上海有机化学研究所自上个世纪70年代后期以来围绕这一海洋天然产物进行的综合研究工作画上了一个新标记。 1987年,上海有机所李金翠、张志明、倪朝周、夏宗芗、吴毓林等研究人员于从中国南海软珊瑚中首次分离获得并成功鉴定了一种具有跨环内酯单元的新颖复杂中环二萜,并命名为群蛀虫内酯;这也是我国利用X-衍射单晶技术进行复杂天然产物结构鉴定的早期例子之一。群蛀虫内酯具有较强的抗肿瘤作用,它能成倍提高癌细胞的cAMP水平,从而抑制癌细胞的分裂。 随着我国研究生制度的恢复和健全,上海有机所吴毓林研究员领导的研究组于1993年秋天最早开始制定群蛀虫内酯的全合成计划,先后有博士生乔立新和朱强(现为广州健康与医药研究院研究员)等相继参......阅读全文
丁内酯用途
γ-丁内酯,又称1,4-丁内酯,4-羟基丁酸内酯。是一种无色油状液体,能与水混溶,溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚和苯。可随水蒸气挥发,在热碱溶液中分解,有芳香气味。中文名γ-丁内酯外文名1,4-Butyrolactone分子式C4H6O2分子量86.09熔 点-75℃沸 点199-201℃相对密度0.9
内酯的概念
内酯,英文名lactones ,是指在同一分子中既含有羧基,又含有羟基,二者脱水生成的有机物。内酯由一个分子自身发生酯化反应脱水形成,同时水解后也是一个分子。内酯的环中只有一个酯基(—COO—),若一个环中有两个以上的酯基则不是内酯而是交酯。
螺内酯胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于螺内酯1g),加三氯甲烷5ml,振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干残渣照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
螺内酯胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于螺内酯1g),加三氯甲烷5ml,振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干残渣照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
什么情况下需要做全基因合成
以下情况可能会用到全基因合成(1)通过密码子优化,提高外源基因的表达量。(2)序列已知,但难以获得生物样品的基因。(3)表达条件苛刻,表达丰度极低的基因。(4)人工设计的各种基因。(5)人工设计的核酶。(6)用于DNA芯片的大量cDNA。(7)对基因进行各种人工改造。
什么情况下需要做全基因合成
(1)通过密码子优化,提高外源基因的表达量。(2)序列已知,但难以获得生物样品的基因。(3)表达条件苛刻,表达丰度极低的基因。(4)人工设计的各种基因。(5)人工设计的核酶。(6)用于DNA芯片的大量cDNA。(7)对基因进行各种人工改造。
新型复杂细胞松弛素分子首次全合成
科技日报讯 细胞松弛素是一大类真菌代谢的产物,因其具有免疫调节、细胞毒性和杀线虫、抑制肿瘤细胞等广泛的活性,极具药物研究价值。日前来自中科院昆明植物研究所的消息,该所在复杂细胞松弛素asperchalasine A的全合成研究上取得了重要进展。 据中国科学院昆明植物研究所天然产物化学合成团
广州生物院完成天然产物Aspidophytine全合成
Aspidophytine属于Aspidosperma类生物碱的一种。由于结构新颖,引起了合成化学家的广泛兴趣。但直到1999年,哈佛大学的诺贝尔奖得主E. J. Corey才率先完成了其全合成,随后许多著名的学者也相继报道了其全合成。截至目前,已有四位著名学者完成了其不对称全合成,一位
新型复杂细胞松弛素分子首次全合成
科技日报讯 细胞松弛素是一大类真菌代谢的产物,因其具有免疫调节、细胞毒性和杀线虫、抑制肿瘤细胞等广泛的活性,极具药物研究价值。日前来自中科院昆明植物研究所的消息,该所在复杂细胞松弛素asperchalasine A的全合成研究上取得了重要进展。 据中国科学院昆明植物研究所天然产物化学合成团
新型复杂细胞松弛素分子首次全合成
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南开大学:抗癌天然产物防风草内酯骨架的高效化学合成
近日,南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院教授陈悦团队首次实现了抗癌天然产物防风草内酯(Ovatodiolide)骨架的高效化学合成,并实验确证了该类化合物可选择性杀灭肝癌干细胞,具有药物开发潜力。成果日前刊登在德国著名学术刊物《德国应用化学》。 癌症干细胞(CSC)是很多癌症复发和转
合成菌群促进堆肥物质转化与作物生长研究获进展
现代农业中,堆肥作为环保的农业废弃物处理方式,能够将有机废弃物转化为肥料并改善土壤质量。但是,木质纤维素是堆肥中难降解的成分,其降解效率提升是研究难点。合成微生物群落的应用特别是在木质纤维素降解中的作用,逐渐成为提升堆肥效率的重要策略。同时,作物的健康生长与土壤微生物群落的平衡密切相关。合成菌群通过
抗艾滋病先导化合物实现全合成
记者日前从中科院广州生物医药与健康研究院获悉,由该院研究员邱发洋领衔的团队近期合成了一种天然产物,该产物是一种非常有前景的抗癌和抗艾滋病的先导化合物。 据了解,合成该产物的起始物为两种廉价且常见的原料,其中一种用于制造食品如口香糖等。合成后的这种萜类天然产物(-)-Terpestacin不
中药免疫抑制成份杠柳苷全合成
中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室俞飚课题组于近期实现了对杠柳苷Periploside A的全合成。该类化合物具有一个独特的亚甲基缩醛桥连的七元环原酸酯结构,这一的结构模块加之连续的2-脱氧-beta-糖苷键,使得它的化学合成挑战性。俞飚课题组利用分子内缩醛环化反应成功地
上海有机所在天然产物全合成方面取得进展
Fusarisetin A 的全合成 天然产物由于其结构和作用机制的多样性,成为抗癌先导化合物的丰富来源。2011年5月,韩国和日本科学家Ahn、Osada和Kim合作报道了天然产物fusarisetin A的分离、结构鉴定和生物活性研究(J. Am. Chem. Soc. 201
海洋天然药物新资源发现全合成研究获进展
近日,中国海洋大学教授邵长伦团队在新颖海洋天然药物新资源发现研究领域取得系列进展。相关研究成果以《来源于真菌Aspergillus candidus中的吡咯啉酮并苯并氮杂卓生物碱Asperazepanones A与B的发现、全合成及显著抗炎活性研究》为题发表在《自然》旗下期刊《通讯化学》上。
研究实现环丁烯型高异黄酮的全合成
西北农林科技大学化学与药学院郝宏东课题组近期围绕天然产物全合成取得进展,实现了环丁烯型高异黄酮的全合成,近日该研究成果发表在Organic Letters上。环丁烯型高异黄酮是目前报道的唯一一类具有苯并环丁烷结构的天然产物,含有一个全碳季碳手性中心。针对苯并环丁烷的不对称合成仍缺乏高效、通用的合成方
俞飚小组首次实现系列抗生素全合成
记者从中科院上海有机化学研究所获悉,该所生命有机化学国家重点实验室俞飚课题组在最新研究中,完成了抗生素A201A的首次全合成。相关研究成果已发表于《美国化学会志》。 自1928年英国科学家弗莱明发现青霉素以来,抗生素已成为人类发现抗菌、抗肿瘤和免疫抑制等药物的主要来源。不同来源的抗生素往往结构
科学家首次全合成结构奇特环状海星皂甙
近日,中国科学院院士、中科院上海有机所研究员俞飚课题组在《德国应用化学》发表论文,报道对结构独特的环状海星皂甙的首次合成。通过化学方法合成海洋动物来源皂甙分子,对深入开展结构—活性关系和药理研究具有重要意义。 海星是行动缓慢的低等动物,为了对付捕食者和病原菌,它进
科学家首次全合成结构奇特环状海星皂甙
近日,中国科学院院士、中科院上海有机所研究员俞飚课题组在《德国应用化学》发表论文,报道对结构独特的环状海星皂甙的首次合成。通过化学方法合成海洋动物来源皂甙分子,对深入开展结构—活性关系和药理研究具有重要意义。 海星是行动缓慢的低等动物,为了对付捕食者和病原菌,它进化出独特的次级代谢产物。其
螺内酯的鉴别
(1)取药品10mg,加硫酸2ml,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10ml水中,成为黄绿色的乳状液。 (2)药品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
葡糖酸内酯简介
葡糖酸内酯(GDL),是一种有机化合物,化学式为C6H10O6,是由葡萄糖氧化成葡萄糖酸或其盐类,经纯化脱盐、脱色、浓缩而制得。在食品工业中用作凝固剂、稳定剂、酸味剂、保鲜剂和防腐剂,是一种多功能食品添加剂。
螺内酯的检查
(1)结晶细度:取药品适量,置载玻片上,加水1滴,盖上盖玻片并适当压紧,置具有测微尺的显微镜视野下检查,首先上下左右移动,在晶体分布均匀的视野下计数,先计数10μm以上的,再计数10μm以下的。计数结果,10μm以下的结晶应不少于90%。 (2)巯基化合物:取药品2.0g,加水30ml,振摇后
螺内酯用法用量
1.成人①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压,开始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400mg
内酯的性质特点
性质与开链羧酸酯相似,与水(酸或碱存在下)、醇或氨反应,生成相应的羟基酸、羟基酸酯或羟基酰胺。β-内酯通常由乙烯酮与醛、酮反应制取γ-或δ-内酯可由γ-或δ-卤代酸制取。一些从天然物中分离得到的大环内酯具有生物活性。内酯一般难溶于水,易溶于乙醇和乙醚等有机溶剂,密度一般比水小。低级内酯是具有芳香气味
内酯的制备方法
酯化法羟基羧酸在浓硫酸催化下加热脱水可以获得,但纯度较低,有大量的交酯和链酯等副产物生成,实际中极少应用。工业上可一般使用脱氢法、顺酐直接加氢法和顺酐酯化加氢法等。 脱氢法以工业制备γ-丁内酯(GBL)为例:用1,4-丁二醇脱去一分子氢气获得。γ-丁内酯工艺由反应系统、精制系统组成。1,4-丁二醇在
丁内酯水解步骤
向γ-丁内酯(GBL)的乙醇或水溶液中加入氢氧化钠(碱液)的方法合成。条件是需要加热氢氧化钠,水解后得到羟基丁酸钠。加水直接水解方法较为少用,原因是生成的羟基丁酸作为游离酸不稳定,会立刻化为γ-丁内酯。这是由于丁内酯是无色油状液体,在中性介质中稳定,在热碱中易产生可逆性水解,pH回到中性时又生成内酯
内酯的制备方法
酯化法羟基羧酸在浓硫酸催化下加热脱水可以获得,但纯度较低,有大量的交酯和链酯等副产物生成,实际中极少应用。工业上可一般使用脱氢法、顺酐直接加氢法和顺酐酯化加氢法等。脱氢法以工业制备γ-丁内酯(GBL)为例:用1,4-丁二醇脱去一分子氢气获得。γ-丁内酯工艺由反应系统、精制系统组成。1,4-丁二醇在催
七叶苷,七叶内酯,伞形花内酯的极性比较
七叶苷,七叶内酯,伞形花内酯的极性比较大, 七叶内酯极性较大,难溶于氯仿等亲脂性有机溶剂,溶于亲水性有机溶剂和乙酸。
灵长类肠道菌群在全生命周期中的动态变化获揭示
近日,江南大学-广东省科学院动物研究所慢性病灵长类研究联合实验室、广东省科学院动物研究所非人灵长类研究课题组,研究揭示了灵长类肠道菌群在全生命周期中的动态变化。相关研究发表于基因组和遗传学领域知名期刊《基因组学、蛋白质组学与生物信息学》(Genomics, Proteomics & Bioinfor