衍生物的合成及对前列腺癌PC3细胞的抑制活性
熊果酸衍生物的合成及对前列腺癌PC-3细胞的抑制活性【摘要】：以熊果酸为母体化合物,对其3-OH和17-COOH进行结构修饰,设计合成了9个熊果酸衍生物,其结构经IR、1HNMR和MS测试技术确证;噻唑蓝(MTT)比色法考察了所合成衍生物对体外人肝癌细胞HepG2培养增殖的抑制作用,结果显示受试衍生物均对细胞增殖有一定抑制作用,且呈剂量依赖性,其中衍生物9的抑制作用最强;衍生物9与细胞作用24h后,经Hoechst33342/PI双染色,倒置荧光显微镜下观察,出现细胞凋亡所具有的高蓝色/低红色荧光图;流式细胞术检测细胞周期发现:细胞被阻滞于S期,且阻滞作用随药物浓度的增加而增强。【作者单位】： 福州大学化学化工学院;郑州博赛生物技术股份有限公司;【关键词】： 熊果酸 衍生物 合成 抗癌活性【基金】：福建省科技厅青年人才创新基金(2007F0347) 福建省教育厅A类科技基金(JA08004)资助项目【分类号】：R914;R96【......阅读全文
白血病抑制因子的生物学活性
（1）调节细胞的增殖、分化和表型：LIF抑制小鼠胚胎干细胞（embryonic stem cell,ES)的分化。对于造血系统中的肿瘤细胞，LIF常显示出抑制效应，同时诱导这些肿瘤细胞的分化，例如LIF可抑制小鼠白血病M1细胞的增殖，诱导其转变为巨噬细胞表型，如表达Fc受体，并获得吞噬能力等。对单核
蛋白质生物合成的抑制剂
蛋白质生物合成的抑制剂 许多蛋白质生物合成抑制剂具有高度专一性，这对于研究合成机制很重要。许多临床有效的抗生素是通过特异抑制原核生物的蛋白质合成而发挥作用的，它们抑制细菌生长而不损害人体细胞。利用两类生物蛋白质合成的差异，可以找出治疗细菌感染引起的疾病的药物。表中列出一些较为重要的蛋白质生物合成抑制
RNA生物合成的抑制剂相关介绍
一、碱基类似物 有些人工合成的碱基类似物能干扰和抑制核酸的合成。作用方式有以下两类： （一）作为代谢拮抗物，直接抑制核苷酸生物合成有关酶类。如6-巯基嘌呤进入体内后可转变为巯基嘌呤核苷酸，抑制嘌呤核苷酸的合成。可作为抗癌药物，治疗急性白血病等。此类物质一般需转变为相应的核苷酸才能表现出抑制作
蛋白质生物合成的抑制剂
蛋白质生物合成的抑制剂 许多蛋白质生物合成抑制剂具有高度专一性,这对于研究合成机制很重要。许多临床有效的抗生素是通过特异抑制原核生物的蛋白质合成而发挥作用的,它们抑制细菌生长而不损害人体细胞。利用两类生物蛋白质合成的差异,可以找出治疗细菌感染引起的疾病的药物。表中列出一些较为重要的蛋白质生物合成抑制
蛋白质合成抑制剂的简介
许多抗生素都是以直接抑制细菌细胞内蛋白质合成而对人体副作用最小为目的而设计的,它们可作用于蛋白质合成的各个环节,包括抑制起始因子,延长因子及核糖核蛋白体的作用。 影响蛋白质生物合成的物质非常多,它们可以作用于DNA复制和RNA转录,对蛋白质的生物合成起间接作用,以下介绍的主要是抑制蛋白质生物合
检测细胞活性的方法
将细胞放入染色剂中 如果染色剂进入细胞内 则说明细胞死亡 因为活着的细胞的细胞膜有选择透过性 如果细胞死亡 细胞膜将失去其功能特点也就是选择透过性 变成全透性 举个我们曾经做过的题为例子：将2个某植物的种子放到品红溶液中 一段时间后一个种子内仍然不变色 另一个种子被染成红色 说明被染成红色的种子已死
JBC：科学家发现抑制前列腺癌的“死亡之吻”
近日，刊登在国际杂志Journal of Biological Chemistry上的一篇研究报告中，来自北海道大学的研究人员通过研究发现，一种特殊的细胞蛋白或能稳定促进肿瘤发生的信号通路，这或为后期研究人员开发治疗前列腺癌的新型疗法提供了一种新型靶点。 药物吉非替尼通常用来治疗乳腺癌、肺癌和
Nature－Genetics报道抑制前列腺癌和其他癌症的新基因
前列腺癌是英国男性第二常见的癌症（为中国男性第6常见癌症）。在英国每年约有4万7千人被诊断为前列腺癌。超过一半的前列腺癌患者有突变或缺失的PTEN基因，部分脑肿瘤、子宫内膜癌患者也有类似的基因变异。PTEN是调节细胞生长和分裂的重要途径。然而，很少有人知道哪些其他基因或是其他途径与PTEN协同抑
新方法可高效合成苯并呋喃衍生物
记者26日从云南大学获悉，该校与宾夕法尼亚大学课题组合作，在自由基环化串联反应合成苯并呋喃的研究领域取得重要进展，首次报道了合成苯并呋喃衍生物的新方法。 苯并呋喃结构单元作为重要的生物活性基团广泛存在于天然产物分子和药物分子中，在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、抗氧化以及对心血管系统的保护作用等方
食物中的成分如何影响重要的lncRNA表达？
尽管不断有突破性研究成果涌现，癌症依然还是令人谈虎色变的绝症。各种传说中的防癌食品一会儿备受热捧，一会儿又被各种科技网红辟谣扒皮，令人搞不清方向。不过常言道，research，research，就是要反反复复来来回回地search，不然那怎么叫re-search？众多网红的抗癌食物中，花椰菜始终
新型抗真菌药物开发，已证明早期治疗成功率高
真菌微生物能够引发严重、通常致命的传染病，尤其是在免疫功能低下的患者中，这些人或患有免疫缺陷病，或经常使用影响人体免疫防御系统的疗法（例如移植患者使用免疫抑制剂）。 许多真菌微生物是造成院内感染（HAI）的最常见原因之一，例如，白色念珠菌（C. albicans）被认为是全球第四大鼻内感染病原
钙离子和镁离子对胰蛋白酶活性抑制作用的研究意义
钙离子和镁离子对胰蛋白酶活性抑制作用的研究对临床治疗具有以下几方面的意义：炎症性疾病治疗：在某些炎症过程中，胰蛋白酶的过度活化可能导致组织损伤和炎症加重。了解钙离子和镁离子的抑制作用，有助于开发新的治疗策略，通过调节离子浓度或利用其抑制机制来控制胰蛋白酶的活性，减轻炎症反应和组织损伤。肿瘤治疗：一些
细胞化学基础环腺苷酸对膜蛋白活性的调节
cAMP可促使非神经细胞膜上某些蛋白的磷酸化，使其构型发生改变，从而调节膜对一些物质的通透性。例如在红细胞中，cAMP激活细胞膜上的蛋白激酶，使膜上的Spectin蛋白磷酸化后，对红细胞膜的理化性质及红细胞的形态产生极为重要的调节作用。在血小板中，cAMP可通过APK有效地刺激膜上的一种分子量为22
磁场刺激对细胞内生物大分子物质活性的影响
磁场刺激对细胞内生物大分子物质活性的影响 蛋白质和酶是构成生物体的重要成份,某些蛋白质和酶中含有微量过渡金属原(离)子,它们对蛋白质和酶功能起着关键性作用。过渡金属原(离)子存在未满壳层,为顺磁性。磁场的作用不但会对顺磁性原(离)子产生影响,还会改变含顺磁原(离)子的蛋白质和酶的结构和活性。麻海珍
癌细胞如何进化出对EGFR抑制产生抗性
虽然非小细胞肺癌（NSCLC）表皮生长因子受体（EGFR）的突变对癌细胞对EGFR抑制剂药物产生抗性的机理已经较为明确。但在药物治疗过程中，NSCLC如何获得EGFR突变并发展成对抑制剂产生抗性的机理仍然不清楚。最近来自波士顿哈佛医学院的Jeffrey A Engelman带领他们小组在Nat
抑制前列腺癌转移的新途径AMP激活的蛋白激酶（AMPK）
前列腺癌（PCa）是全球男性癌症死亡的主要原因。虽然具有局限性肿瘤的患者有良好的预后，但转移性患者的5年生存率下降至30％。去势疗法是治疗前列腺癌的标准治疗方式之一，该疗法最初会限制肿瘤，但最终会导致去势抵抗性前列腺癌（CRPC）复发。大部分的去势抵抗患者最终转变为转移性去势抵抗，而转移是导致前列腺
“对叶大戟果实油脂及衍生物制备方法和用途”获发明ZL
10月30日，由中科院新疆理化所技术研究所阿吉艾克拜尔·艾萨研究员等科研人员完成的“对叶大戟果实油脂及衍生物的制备方法和用途”获国家发明ZL授权(ZL号：ZL 201210004382.6。)。 对叶大戟为大戟科大戟属植物，原产于中亚，现主要分布在中亚及我国新疆地区。对叶大戟系维吾尔医
钙离子和镁离子对胰蛋白酶活性的抑制作用的实验验证方法
可以用来实验验证钙离子和镁离子对胰蛋白酶活性抑制作用的方法：酶活性测定可以使用常见的方法，如测定胰蛋白酶对特定底物（如苯甲酰精氨酸乙酯，BAEE）的水解速率。在不同浓度的钙离子和镁离子存在下，监测底物水解产物的生成量随时间的变化，例如通过分光光度法测量吸光度的变化。凝胶电泳分析让胰蛋白酶作用于蛋白质
Nat－Commun：癌蛋白活性或会增加前列腺癌的进展
目前研究人员并不清楚前列腺癌细胞和其前体如何介导肿瘤微环境（TME）的改变从而驱动前列腺癌进展，不分原因是他们无法纵向研究癌细胞在人类组织中的疾病演变。近日，一篇发表在国际杂志Nature Communications上题为“Convergent alterations in the tumor
细胞活性检测化学发光细胞活性测定
ATP发光法ATP是细胞的能量直接来源，ATP发光法是通过检测细胞内ATP含量来分析细胞增殖。市面上的原理是利用外源的萤火虫荧光素（Luciferin）与荧光素酶（Luciferase），以细胞内含的ATP为能量来源，发生氧化反应产生生物冷光，因此可通过监测冷光光度，来对应ATP含量并判断细胞增殖状
酮体的合成部位及合成步骤
酮体生成的部位是在肝细胞线粒体内。脂肪酸β-氧化生成的乙酰CoA是合成酮体的原料。其合成过程分三步进行。1．两分子乙酰CoA在硫解酶（thiolase）催化下缩合成1分子乙酰乙酰CoA。2．乙酰乙酰CoA再与1分子乙酰CoA缩合成β-羟-β-甲基戊二酸单酰CoA（HMG-CoA），催化这一反应的酶为
具有高漆酶活性的纳米材料被合成
近日，四川农业大学理学院“功能生物材料与分析新方法”研究团队通过简单的制备方法，成功的合成了具有高漆酶活性的CuNi/CoMoO4纳米材料，并且通过理论计算阐明了其催化机理。研究成果在化工领域国际权威期刊《Chemical Engineering Journal》（中科院TOP期刊，IF2019
科学家发现前列腺癌转移关键抑制基因
罗斯维尔帕克癌症研究中心科学家最近研究表明SSeCKS/AKAP12基因能够抑制前列腺癌转移，该研究首次在动物模型中证明了该基因对抑制前列腺癌转移的重要作用，该研究对治疗前列腺癌和其他类型实体肿瘤药物的开发有重要意义。相关研究发表在近期的Cancer Research杂志上。 该研究由
Nature：开发出抑制促癌基因活性的新型药物
当蛋白质Ral被激活后就可以驱动肿瘤的生长和转移，比如胰腺癌、结肠癌、肺癌等，目前并没有有效阻断该蛋白质活性的药物；近日，刊登在国际著名杂志Nature上的一篇研究论文中，来自科罗拉多大学癌症研究中心等处的研究人员通过研究开发了一种靶向作用Ral蛋白的新技术，研究者Dan Theodorescu
蓖麻毒素抑制蛋白质合成
蓖麻毒素具有强烈的细胞毒性，属于蛋白合成抑制剂或核糖体失活剂，这也是在构建免疫毒素时，应用到蓖麻毒素的主要原因。 合成的机理在20世纪70年代已经明确。首先，毒素依靠B链上的半乳糖结合位点与细胞表面含末端半乳糖残基的受体结合，促进整个毒素分子以内陷方式进入细胞，形成细胞内囊，毒素从细胞内囊中进
专化性的麦角甾醇合成抑制剂
α-Bisabolol from Chamomile – A specific ergosterol biosynthesis inhibitor? SummaryThere is a strong need for new antifungal agents with a differen
DNA合成抑制剂的作用原理是什么？
DNA合成阻断法：选用DNA合成抑制剂，可逆地抑制DNA合成，而不影响其他时期细胞的运转，最终可将细胞群阻断在S期或G1/S交界处。羟基脲、阿糖胞苷、氨甲蝶呤、高浓度AdR(脱氧腺苷)、GdR(脱氧鸟苷)和TdR，均可抑制DNA合成，使细胞同步化。其中高浓度TdR对S期细胞的毒性较小，因此常用TdR
抑制胆汁酸合成和代谢的负反馈机制
近日，来自加州大学洛杉矶分校的研究人员在cell metabolism刊登了他们的一项最新研究成果，他们发现肝脏细胞中FXR激活会诱导MAFG的表达，MAFG进而抑制胆汁酸合成并且改变胆汁酸的组成成分。因此，本文的主要亮点在于发现了胆汁酸合成途径中的一条新的负反馈途径。 胆汁酸是一种强力信号分
胞外RNA实现跨物种转移exRNA（二）
02 胞外miRNA进入外泌体的方式对miRNA进行包装并非是随机发生的，而是特定类型的miRNA可能会被优先分配到微泡中。有研究发现，血液细胞和单核淋巴瘤细胞THP1能够主动地、选择性地将miRNA包装到微泡中，响应各种不同的刺激将其分泌到机体循环中。神经酰胺依赖性分泌机制可以诱导核内体转移至胞外
乙酰胆碱对酶活性的调控
乙酰胆碱在植物中的作用机理除参与调节膜对离子的通透性外，可能还涉及对植物体内某些酶活性的调控。乙酰胆碱对兵豆（Lens culinaris）根生长的抑制作用与体内过氧化物同工酶的活性变化密切相关，它可以刺激某些同工酶的活性而抑制另外一些同工酶的活性。 乙酰胆碱本身对于植物体内苯丙氨酸氨基裂解酶