难溶性药物生物利用度低的三大改善方法

难溶性药物由于颗粒大小或者加入的赋型剂的不同,会导致口服剂量相同,但是疗效却有很大的差异。在固体制剂研发中,增加难溶性药物的溶解度,提高药物生物利用度,从而促进药物在人体的吸收,提高药物的临床效果,是药学研究的一个重要环节。提高难溶性药物的溶解度,提高生物利用度,比较常见的工作可以从原料微粉化、增加表面活性剂、固体分散体3个环节逐步开展。 原料微粉化 由于固体的溶解速率与其溶出介质接触表面积成正比,因此减小粒径以增大表面积是目前增大难溶性药物在胃肠道中溶出度、提高生物利用度的一种常用方法。在固体制剂研发中,原料药的粉碎是片剂制备的第一步也是关键性的一个环节。原料药微粉化是解决难溶性药物溶解度的有效手段之一,与大颗粒相比,微粉化后的药物的溶解速率更快、溶解度更高、附着性更强,并且能够以更快的速率分散到血液里。 如有研究者建立了头孢地尼颗粒溶出度试验的方法,并分别考察原料药微粉化前后的头孢地尼颗粒的溶出情况[1......阅读全文

动植物营养互作提高活性物质生物利用度获揭示

广东省农业科学院蚕业与农产品加工研究所畜禽加工研究团队在动植物营养互作提高活性物质生物利用度研究方面取得新进展。相关研究发表于Food Research International。程镜蓉副研究员、研究生沈双伟为该论文共同第一作者,刘学铭研究员为通讯作者。虾青素是一种强抗氧化剂,具有抗氧化、抗炎和抗

关于格林巴利综合症的药物治疗方法介绍

  为抑制异常免疫反应,消除致病因子的神经损伤,促进神经再生。  (1)免疫球蛋白  用于急性期患者,可缩短疗程;禁忌证:IVIG过敏或者存在IgA型抗体者、心力衰竭、肾功能不全患者。  (2)血浆交换(PE)  推荐有条件者尽早应用,可清除特异的周围神经髓鞘抗体和血液中其他可溶性蛋白。宜在发病后2

深度解析3D打印技术在制剂开发和生产中的优势

  近日,药物3D打印专业公司三迭纪与德国默克在美国医药专业媒体Pharma’s Almanac发表联合署名文章Advancing Extrusion-Based 3D Printing for Drug Production。文章通过对挤出式3D打印技术原理的深度剖析,阐述了3D打印技术在药物制剂

-药物经济学:落地易-生根难

  “药物经济学落地的问题是一个先有鸡还是先有蛋的问题。”经过学科近20年的发展,药物经济学在宏观政策,如在定价政策和报销政策上的指导作用和意义重大。“但并没有人真正掌握药物经济学的分析方法。现在很多药物经济学家讲的是理论,或者从国外引入了很多思路,而落实到实际工作中还有一段距离。”在分析药物经济学

微塑料对重金属生物可利用度的影响研究获进展

  土壤作为陆地环境的基础,并与其他生态系统广泛联通。土壤作为污染物的“源”和“汇”而备受关注。随着经济的快速发展和工业化进程的加快,微塑料和重金属通过工业生产、农业生产和交通运输等环节进入土壤,其复合污染现象已被陆续报道,成为环境科学领域亟待解决的问题之一。目前,国内外聚焦于对微塑料污染开展现况调

改善抑郁,锻炼比药物更有用

澳大利亚研究人员呼吁让锻炼成为治疗抑郁症的主要方法,他们开展的一项研究表明,体育锻炼的效果是心理咨询或药物的1.5倍。该研究包括97篇综述、1039项试验和128119名参与者。相关论文发表于最新一期《英国运动医学杂志》。 世界卫生组织的数据显示,全世界每八个人中就有一个人(9.7亿人)患有精神

超微粉碎技术在中药行业的应用

随着国家对中药行业重视程度的增加,对中药深加工技术装备的要求势必越来越高。在众多技术装备中,中药材精加工的核心技术——超微粉碎技术在很大程度上决定了产品研发的后续工艺,甚至是药效。超微粉碎技术可以将原材料的粒度降至微米级,极大提高了中药材的生物利用度,因此在中药行业日益受到重视,应用也越来越广泛。 

吉林生物质发电本地消纳难

  “目前我们公司实际负荷仅为装机容量的一半。我们年发电量约在2.2亿~2.3亿度,发一度电能挣1分三厘三,但当地消纳不了,外送又缺乏渠道,只能低负荷运转,企业也仅能获得微利。”国能公主岭生物质发电有限公司(简称公主岭生物质发电公司)经理杜江日前对记者说,“希望能按照可再生能源法,对生物质发电厂应优

厄贝沙坦胶囊的人体生物利用度实验设计(一)

厄贝沙坦是AT1受体阻断剂,临床上用于高血压病的治疗。由于该药疗效确切,在治疗剂量下(常用量为50-300 mg/d,耐受量>900 mg/d),几乎无不良反应,因此可望成为抗高血压的一线药物。药代动力学研究表明,厄贝沙坦胶囊口服吸收较快(Tmax 1.5-2h),其绝对生物利用度约为6

厄贝沙坦胶囊的人体生物利用度实验设计(二)

预试验(略) 数据处理(一)、药代动力学基本参数的计算:1. AUC0→60:梯形面积法,单位:mg×h/ml;2. AUC0→€ = AUC0→60 + C60/K;3. 消除速率常数(Ke):以二乘法求出消除相的最佳曲线以斜率K和2.303相乘,得Ke值;4. T1/2 = 0.693/Ke;5

崩解度与溶出度有什么区别

  一、崩解度与溶出度联系与区别:  1。崩解度是固体药物的质量检查的指标之一,崩解度是药物在人体(胃)崩解速率的一个度量横值,取决于崩解剂。一般用崩解时限考察。  2。影响片剂崩解的因素主要有原辅料的性质、处方组成、生产工艺、崩解剂的品种、用量等。依靠崩解时限检查作为所有片剂、胶囊等固体制剂在体内

崩解度与溶出度有什么区别

一、崩解度与溶出度联系与区别:1。崩解度是固体药物的质量检查的指标之一,崩解度是药物在人体(胃)崩解速率的一个度量横值,取决于崩解剂。一般用崩解时限考察。2。影响片剂崩解的因素主要有原辅料的性质、处方组成、生产工艺、崩解剂的品种、用量等。依靠崩解时限检查作为所有片剂、胶囊等固体制剂在体内吸收的评定标

口腔速溶片的优点有哪些

1、可迅速崩解及溶解,起效快口腔速溶片在遇到唾液后,短时间内即可迅速崩解和溶解,使药物呈液体状态,随着吞咽动作由食管进入胃。药物溶于甘露醇及明胶等水溶性辅料中,通过冷冻干燥法制得的FDDF(fast dissolving drug form.)在37℃水中5 s 即可崩解。Wilson等用γ-闪烁照

关于优尼必利的药代动力学

  优尼必利口服后吸收迅速而彻底,生物利用度为40%~50%,服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时,口服后30~60min即可起效。优尼必利单次口服5~10mg后1~2h血药浓度达峰值,达峰浓度为45~65μg/L;多次口服(每次10mg,每天

山西打造低碳交通-改善省城空气质量

  针对中国北方城市特有的冬季大气污染问题,4日,山西省太原市交通运输局局长郭治明对中新网记者表示,今年年底,山西省城所有的出租车、公交车全部实现燃气;柴油公交车全部报废;快速推进公共自行车系统建设,年底投放数量将达到3万辆。   太原公交控股(集团)有限公司董事长周齐说,一辆燃油公交车改成燃气公

关于口腔崩解片的特点介绍

  1、吸收快,生物利用度高  口腔崩解片可影响药物的溶解速率,特别是对难溶药物溶解速率的影响,故制成口腔崩解片可提高药物的生物利用度对小剂量(

水溶性总固体的称量方法

RG-AWS12H 烘干恒重自动称量系统RG-AWS12H 烘干恒重称量机器人                                                                     产品概述        RG-AWS12H烘干恒重称量机器人采用烘干恒重一体化技术,

水溶性总固体的称量方法

RG-AWS12H 烘干恒重自动称量系统 RG-AWS12H 烘干恒重称量机器人 产品概述 RG-AWS

武大中南医院首创治疗病毒性肝炎化学药物

  近日,由武汉大学中南医院药学部专家胡汉昆等发明的用于治疗病毒性肝炎的药物双环醇缬氨酸酯,收到了国家知识产权局受理通知书。该发明作为全球首创1.1类化学药物,为有效治疗病毒性肝炎提供了一种新的途径。  病毒性肝炎是一种严重危害我国人民健康的重大多发、常见、感染性疾病,研究开发临床疗效更显

磺胺类药物在猪肉中的残留检测——样品前处理改善方法

1、合作实验单位:浙江省兽药饲料监察所、浙江省畜产品质量安全检测中心2、依照方法:国家农业行业标准 NY5029—20013、样品:猪肉4、国标规定的提取和纯化过程如下:称取组织样品5g(精确到0.1g),加入乙腈25ml, 无水硫酸钠少许(血清除外),匀浆后,以3000r/min 的速度离心5

磺胺类药物在猪肉中的残留检测——样品前处理改善方法

  1、合作实验单位:浙江省兽药饲料监察所、浙江省畜产品质量安全检测中心   2、依照方法:国家农业行业标准 NY5029—2001   3、样品:猪肉   4、国标规定的提取和纯化过程如下:   称取组织样品5g(精确到0.1g),加入乙腈25ml, 无水硫酸钠少许(血清除外),匀浆后,以

阿利吉仑未能改善冠脉粥样硬化

  根据前瞻性、随机、安慰剂对照的阿利吉仑定量动脉粥样硬化减轻血管内超声研究(AQUARIUS)的结果,对于高血压前期和冠心病(CAD)患者,肾素抑制剂阿利吉仑治疗未能改善冠脉粥样硬化或延缓冠脉粥样硬化的进展。    “对于已达到治疗目标的患者进一步追加抗高血压药物治疗的益处尚未明确。但少数试验

利伐沙班能显著改善当前ACS治疗标准

  与美国奥兰多召开的美国心脏病学年会上,ATLAS ACS 2-TIMI 51研究结果的发布引起了与会代表们的高度关注。 哈佛医学院着名教授,布莱根妇女医院心肌梗死血栓溶解(TIMI)研究组创始主席Eugene Braunwald医学博士称:“ATLAS ACS 2-TIMI 51研究证明

合适的药物剂量如何改善多种疾病的治疗?

  我们都知道,合适剂量的药物/疗法有助于改善疾病的治疗,那么近年来,科学家们又有哪些新的研究成果呢?本文中,小编对相关研究成果进行整理,分享给大家!  【1】JAMA:高剂量维生素D的摄入或会让转移性结直肠癌患者获益  doi:10.1001/jama.2019.2402  近日,一项刊登在国际杂

溶出度检查方法的分辨力

  溶出度检查方法的分辨力是指方法可以发现和区分制剂质量变化的能力。一个有效的溶出度检查方法应当能够发现可能影响制剂的生物药剂学行为的处方、生产工艺等方面的变化。  可能影响药品质量和生物利用度的因素包括原料药供货来源、粒度和晶型,辅料的型号、级别和处方中辅料的用量,以及生产工艺等。例如,对于水难溶

利培酮胶囊的药物互相作用

  1本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。3酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。4当和其它高度蛋

桂利嗪药物的相互作用

(1)与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作用。(2)与苯妥英钠,卡马西平联合应用时,可以降低桂利嗪的血药浓度。(3)临床与抗氧化剂如虾青素(英文称Astaxanthin,简称ASTA)联合应用时,对脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状

药物治疗格林巴利的相关介绍

  为抑制异常免疫反应,消除致病因子的神经损伤,促进神经再生。  (1)免疫球蛋白  用于急性期患者,可缩短疗程;禁忌证:IVIG过敏或者存在IgA型抗体者、心力衰竭、肾功能不全患者。  (2)血浆交换(PE)  推荐有条件者尽早应用,可清除特异的周围神经髓鞘抗体和血液中其他可溶性蛋白。宜在发病后2

利福霉素的药物种类介绍

利福霉素类药物有:利福霉素B二乙酰胺、利福平等。目前在临床应用的有利福平、利福喷汀及利福布汀。利福平是其中药效最好、目前应用最多的一种,不仅抗菌谱广,能用于多种细菌感染性疾病,而且与其他药物之间无交叉抗药性,对结核病的疗效尤为突出,是治疗结核病的第一线药物。

使用西沙必利药物的禁忌介绍

  1、已知对本品过敏者禁用。  2、禁止同时口服或非肠道使用强效抑制剂CYP3A4酶的药物,包括:三唑类抗真菌药;大环内酯类抗生素;HIV蛋白酶抑制剂;萘法唑酮。  3、心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用,禁止与引起QT间期延长的药物一起用;有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾和低血镁者禁用