难溶性药物生物利用度低的三大改善方法
难溶性药物由于颗粒大小或者加入的赋型剂的不同，会导致口服剂量相同，但是疗效却有很大的差异。在固体制剂研发中，增加难溶性药物的溶解度，提高药物生物利用度，从而促进药物在人体的吸收，提高药物的临床效果，是药学研究的一个重要环节。提高难溶性药物的溶解度，提高生物利用度，比较常见的工作可以从原料微粉化、增加表面活性剂、固体分散体3个环节逐步开展。 原料微粉化 由于固体的溶解速率与其溶出介质接触表面积成正比，因此减小粒径以增大表面积是目前增大难溶性药物在胃肠道中溶出度、提高生物利用度的一种常用方法。在固体制剂研发中，原料药的粉碎是片剂制备的第一步也是关键性的一个环节。原料药微粉化是解决难溶性药物溶解度的有效手段之一，与大颗粒相比，微粉化后的药物的溶解速率更快、溶解度更高、附着性更强，并且能够以更快的速率分散到血液里。 如有研究者建立了头孢地尼颗粒溶出度试验的方法,并分别考察原料药微粉化前后的头孢地尼颗粒的溶出情况[1......阅读全文
难溶性药物生物利用度低的三大改善方法
难溶性药物由于颗粒大小或者加入的赋型剂的不同，会导致口服剂量相同，但是疗效却有很大的差异。在固体制剂研发中，增加难溶性药物的溶解度，提高药物生物利用度，从而促进药物在人体的吸收，提高药物的临床效果，是药学研究的一个重要环节。提高难溶性药物的溶解度，提高生物利用度，比较常见的工作可以从原料微粉化
难溶性药物生物利用度低的三大改善方法
难溶性药物由于颗粒大小或者加入的赋型剂的不同，会导致口服剂量相同，但是疗效却有很大的差异。在固体制剂研发中，增加难溶性药物的溶解度，提高药物生物利用度，从而促进药物在人体的吸收，提高药物的临床效果，是药学研究的一个重要环节。提高难溶性药物的溶解度，提高生物利用度，比较常见的工作可以从原料微粉化、增加
难溶性药物生物利用度低的三大改善方法
难溶性药物由于颗粒大小或者加入的赋型剂的不同，会导致口服剂量相同，但是疗效却有很大的差异。在固体制剂研发中，增加难溶性药物的溶解度，提高药物生物利用度，从而促进药物在人体的吸收，提高药物的临床效果，是药学研究的一个重要环节。提高难溶性药物的溶解度，提高生物利用度，比较常见的工作可以从原料微粉化、
低生物利用度的PROTAC药物具有高成药性
中国科学院上海药物研究所研究员刁星星课题组、陈浩课题组，运用放射性标记技术，成功合成[14C]ARV-110作为PROTACs（蛋白水解靶向嵌合体）的代表性模型化合物，并揭示了PROTACs在口服生物利用度较低的情况下，依然能够展现出良好的特异性和生物活性。相关研究发表于《药物化学杂志》，并获选封面
药物溶出度仪的生物利用度和影响因素
生物利用度 生物利用度是人和动物服药后通过血或尿中药物浓度的测定来反映药物制剂在体内可能被吸收利用的程度进而推断疗效。从理论上讲, 药物的体内实验和临床研究才是评价制剂的最根本和最可靠的依据。但生物利用度试验工作量极大, 费用高, 对每个样品进行筛选评定, 检验和控制产品质量只能借助于体外实验
生物可利用度的定义
中文名称生物可利用度英文名称bioavailability定 义指食物成分、营养物、药物或毒物被吸收进入体循环的相对分量及速度。一般用分数或吸收百分率表示。不同的制剂其生物可利用度可以有较大的差异。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），总论（二级学科）
过程工程所开发出新型难溶性抗肿瘤药物靶向给药系统
多数抗肿瘤药物因其本身的难溶性而无法实现有效的靶向递送，进而严重影响其在临床方面的应用。紫杉醇(Paclitaxel, PTX)是目前临床上应用较为广泛的难溶性抗肿瘤药物之一，其对肺癌、卵巢癌、乳腺癌等均具有很好的治疗作用。为了解决其难溶问题，现用临床注射制剂(Taxol®)是将其溶解于聚氧
过程所利用磁性氧化铁纳米管靶向输送难溶性抗肿瘤药物
近年来，科研人员采用高通量筛选技术筛选出了大量应用于抗肿瘤的活性化合物，但这些化合物大多分子量高、疏水性强。据统计，目前至少有40％的药物因难溶性问题使用受到了限制。例如，紫杉醇是最具疗效的广谱抗肿瘤药物之一，但由于其水溶性差，临床上多以聚氧乙烯蓖麻油和乙醇混合物作为溶媒溶解后静
Medical－Xpress：改造牛奶蛋白可助婴幼儿服用艾滋病药物
11月11日报道，美国宾夕法尼亚州立大学农业科学学院研究人员发现，改造牛奶内一种蛋白质使其和抗逆转录病毒药物结合在一起，能够显著改善对艾滋病患儿的治疗。相关论文最近刊登于《药学研究》（Medical Xpress）网络版。 这一发现意义重大。据估计，全世界约有340万儿童感
原料药粒径大小和溶出度的关系
溶出度：是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。溶出度是片剂质量控制的一个重要指标，对难溶性的药物一般都应作溶出度的检查。由于药物的溶出直接影响药物在体内的吸收和利用, 溶出度试验已成为评价制剂质量及生产工艺的指标之一。早在几十年前就有人指出，药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定，
上海药物所双氢青蒿素增溶技术研究获进展
双氢青蒿素是我国基于青蒿素研发的一个重要药物，在疟疾治疗方面具有显著疗效，是世界卫生组织在全球疟疾治疗报告中推荐使用的药物之一。然而，已出现疟原虫对双氢青蒿素产生耐药性的报道，而由于双氢青蒿素的稳定性差、水溶性低，可能会影响其生物利用度，更容易产生耐药。因此，改善双氢青蒿素的水溶
片剂溶出度相关知识汇总
溶出度（Dissolution rate）也称溶出速率，是指在规定的溶剂和条件下，药物从片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂中溶出的速度和程度。测定固体制剂溶出度的过程称为溶出度试验（Dissolution test），它是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中的崩解和溶出的体外试验方法。药物溶出度检查是评价
生物药物分析方法
生物药物包括直接从生物体分离纯化所得生化药物及利用基因重组技术或其它生物技术研制的生物技术药物及生物制品。由于生物药物具有毒性低、副作用小、易被吸收的特点，同时具有多方面的生物活性及功能，在疾病的预防、诊断及治疗方面有着突出贡献。随着人们对生命本质及身体健康的日益关注，生物药物的研究和开发日趋增
溶出度检查与药物制剂发展
一、概况 早在几十年前就有人指出，药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定，固体制剂中的药物在被吸收前，必须经过崩解和溶解然后转为溶液的过程，如果药物不易从制剂中释放出来或药物的溶解速度极为缓慢，则该制剂中药物的吸收速度或程度就有可能存在问题，另一方面，某些药理作用剧烈，安全指数小，吸收迅速的药物
影响固体制剂溶出速率的因素
溶出度检查 一、概况 早在几十年前就有人指出，药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定，固体制剂中的药物在被吸收前，必须经过崩解和溶解然后转为溶液的过程，如果药物不易从制剂中释放出来或药物的溶解速度极为缓慢，则该制剂中药物的吸收速度或程度就有可能存在问题，另一方面，某些药理作用剧烈，安全指数
影响固体制剂溶出速率的因素
溶出度检查 一、概况 早在几十年前就有人指出，药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定，固体制剂中的药物在被吸收前，必须经过崩解和溶解然后转为溶液的过程，如果药物不易从制剂中释放出来或药物的溶解速度极为缓慢，则该制剂中药物的吸收速度或程度就有可能存在问题，另一方面，某些药理作用剧烈，安全指数
难溶性蛋白不再是问题－华人学者提出革新性新方法
我们知道，DNA和基因组是生命的蓝图。但生命功能的具体执行者是根据基因组指令制造的蛋白质，这是生物体的基本要素，为所有细胞提供分子构建模块，也是治疗的关键靶标。 构成人体的蛋白质有许多不同种类，科学家们也一直在进行广泛研究。但由于一些蛋白质难溶于水，因此研究受限，重要的是存在于细胞膜中并作为极
简述直链淀粉在制药业方面的应用
加拿大Labopharm公司研究的其核心技术是Contramid，为交链直链淀粉(cross-linkedamylose)，作为制备片剂时的辅料，使活性物质控制释放，其技术特点为药物装载量大，可用于药物范围广泛，适用于溶解度小、生物利用度差、可溶性及pH敏感性药物，制备成口服固体制剂，可减少给药
HIV药物利匹韦林或能有效改善机体肝纤维化症状
近日，一项刊登在国际杂志Gut上题为“Rilpivirine attenuates liver fibrosis through selective STAT1-mediated apoptosis in hepatic stellate cells”的研究报告中，来自西班牙瓦伦西亚大学等机构的
加快开发低碳能源促进环境改善
地热能与煤炭、石油、天然气等等的化学能源、化石能源相比，具备可再生和不污染环境等优势，广泛用于生活、发电、化工等众多领域，而且随着认识和开发技术的成熟，日益显现出了更加广阔的应用前景。但目前我们地热田的工业开发，存在着规模小、产业化程度不高，热能利用率低，资源浪费比较严重的问题。科学合理地开发利
影响药物吸收的理化因素有哪些？
药物的吸收是药物体内过程的第一步，指的是药物从用药部位进入血液循环的过程，药物的理化性质是影响药物吸收的主要因素之一。通过创新药制剂的研发来改善药物的理化性质，增加药物的吸收，可以实现安全、有效、稳定和质量可控和方便用药的目的。影响药物吸收的理化因素包括解离度、稳定性、脂溶性和溶解性4大因素。1、解
影响药物吸收的理化因素有哪些
药物的吸收是药物体内过程的第一步，指的是药物从用药部位进入血液循环的过程，药物的理化性质是影响药物吸收的主要因素之一。通过创新药制剂的研发来改善药物的理化性质，增加药物的吸收，可以实现安全、有效、稳定和质量可控和方便用药的目的。影响药物吸收的理化因素包括解离度、稳定性、脂溶性和溶解性4大因素。
高浓度难降解有机废水难生物处理的原因分析
高浓度难降解有机废水难生物处理的原因分析 高浓度难降解有机废水难于生物处理的原因,本质上是由其特性决定的。一般,此类废水在水质、水量等方面具有以下几方面的共同特性: ①、废水所含有机物浓度高 ②、有机物中的生物难降解物种类多比例高：这类有机废水中,往往含有较高浓度的生物难降解物,甚至是生物毒物
水溶性低维材料合成与应用获突破
华东理工大学费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心田禾院士、贺晓鹏副研究员团队与上海交通大学颜德岳院士、麦亦勇特别研究员团队合作，在水溶性低维材料的可控合成、超分子自组装及其生物技术领域的应用拓展取得突破性进展，相关研究成果近日在线发表于《德国应用化学》。 石墨烯及其低维衍生材料具备优异的机械、光电
固体制剂—胶囊剂的特点
优点：（1）能掩盖药物不良嗅味；（2）提高药物稳定性：如头孢类药物遇湿、热不稳定；（3）药物的生物利用度较高；（4）可弥补其他固体剂型的不足：含油量高的药物难制成片剂；（5）可延缓药物的释放和定位释药。缺点：（1）若填充的药物是水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化；（2）若填充风化性、易溶于水的药物，可
生物制品工艺转移的快速低风险方法
成功放大生物制药生产所需的细胞培养物可以让公司获得充分的时间加速临床开发、产品商业化，以及产品上市(1)。理想情况下，在搅拌式生物反应器中缩放细胞培养工艺需要在实验室规模上优化这一工艺，然后通过更大的中试规模实现转移，最终达到制造规模的生物反应器(2)。这是一项涉及工艺转移的复杂且耗时的工作，有时还
溶出度检查方法分辨力的基本研究方法
首先需要研究和了解原料药在不同pH值条件下的溶解度，或在不同溶剂中的溶解度，并注意考察药物在不同pH值条件下和不同溶剂中的稳定性。 溶出度试验条件（方法、介质、转速）的选择可参照药品相关技术要求和专业文献进行。对溶出度检查方法分辨力的考察应基于可能影响药品质量和生物药剂学行为的因素的分析，进行
利福霉素的药物功能
利福霉素类抗生素由地中海链丝菌产生的一类抗生素，它具有广谱抗菌作用，对结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性细菌，特别是耐药性金黄色葡萄球菌的作用都很强。对某些革兰氏阴性菌也有效。
动植物营养互作提高活性物质生物利用度获揭示
广东省农业科学院蚕业与农产品加工研究所畜禽加工研究团队在动植物营养互作提高活性物质生物利用度研究方面取得新进展。相关研究发表于Food Research International。程镜蓉副研究员、研究生沈双伟为该论文共同第一作者，刘学铭研究员为通讯作者。虾青素是一种强抗氧化剂，具有抗氧化、抗炎和抗
生物质“超低排放”难在哪
6月26日，生态环境部通报2018-2019年蓝天保卫战重点区域强化督查工作进展。通报显示，发现检查清单内应淘汰燃煤锅炉企业473家，发现整改不到位燃煤锅炉2台，占比0.4%；发现清单外应淘汰燃煤锅炉9台。图片来源于网络 随着环保要求日益严峻，部分燃煤锅炉的淘汰和整改问题日益受到关注。在不少省