盘点CYPinduction(P450诱导）使用的肝细胞种类
细胞色素P450是一种动物和人类对大多数外来物进行代谢的药物代谢酶，在多种药物配伍使用的研究中，研究药物对CYP450 酶活性的影响的至关重要，因为药物对CYP450 酶的诱导或抑制作用是导致药物相互作用的主要原因之一。药代动力学外包公司可以提供P450酶抑制、P450酶诱导、酶表型分析、蛋白结合、红细胞/血浆分配比等服务。使用肝细胞建立细胞色素P450 的酶诱导模型来研究药物对P450 酶的诱导作用，通过测定CYP450 酶mＲNA 表达水平可评价药物对P450 酶的诱导作用。 在体外的药物代谢的研究中涉及的各种人和动物肝细胞、微粒体、S9组分、细胞胞液等，在此，小编收集整理了网上的资料，总结了一下CYP induction(P450诱导）可以使用的肝细胞种类有哪些？ 1、鼠肝细胞 如有研究者为了了解吡非尼酮(PF)对大鼠肝脏细胞色素P450总酶及其同工酶的影响，采用差示分光光度法测定大鼠肝微粒体总酶、二......阅读全文
概述注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的药物相互作用
甲泼尼龙是细胞色素P450酶（CYP）的底物，其主要经CYP3A4酶代谢。CYP3A4是成人肝脏内最丰富的CYP亚家族中占主导地位的酶。它催化类固醇的6β-羟基化，这是内源性的和合成的皮质类固醇基本的第一阶段代谢。许多其它化合物也是CYP3A4的底物，通过CYP3A4酶的诱导（上调）或者抑制，其
细胞融合的诱导物种类有哪些？
细胞融合的诱导物种类很多．常用的主要有生物法用灭活的仙台病毒(Sendai virus），化学法如用聚乙二醇(Polyethyleneglycol，PEG）和物理法如电脉冲，振动、离心、电激。目前应用最广泛的是聚乙二醇，因为它易得、简便，且融合效果稳定。PEG的促融机制尚不完全清楚，它可能引起细胞膜
关于安非他酮的相互作用介绍
细胞色素P450ⅡB6代谢的药物：体外试验表明安非他酮主要是由P450ⅡB6同工酶所代谢，因此与其他影响P450ⅡB6同工酶药物存在潜在的交互作用。 安非他酮可以被广泛代谢，因此合用其他药物将影响其临床疗效。如有些药物可以诱导安非他酮的代谢（卡马西平、苯巴比妥、苯妥英），有些药物可以抑制安非他
概述安非他酮的药物相互作用
细胞色素P450ⅡB6代谢的药物：体外试验表明安非他酮主要是由P450ⅡB6同工酶所代谢，因此与其他影响P450ⅡB6同工酶药物存在潜在的交互作用。 安非他酮可以被广泛代谢，因此合用其他药物将影响其临床疗效。如有些药物可以诱导安非他酮的代谢（卡马西平、苯巴比妥、苯妥英），有些药物可以抑制安非他
简述多奈哌齐的药物相互作用
1.与拟胆碱药、β-肾上腺素受体拮抗药、神经肌肉阻滞剂有协同作用。 2.与抗胆碱药之间相互降低药效，不应合用。 3.与CYP3A4抑制剂、CYP2D6抑制剂合用，本品血药浓度会增加，需注意可能出现的不良反应。 4.与细胞色素P450酶系的诱导剂合用，本品血药浓度会降低，可能会降低疗效，故应
概述棕榈酸帕利哌酮注射液的药物相互作用
由于本品可以水解为帕利哌酮[参见药理毒理]，在评估可能的药物-药物相互作用时应考虑口服帕利哌酮研究得出的结论。 本品对其他药物可能产生的影响 鉴于帕利哌酮主要作用于中枢神经系统（CNS）[参见不良反应]，在与其他中枢作用药物和酒精联合使用时应谨慎。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作
关于西达本胺片大的药物相互作用
目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。 体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30 μM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底
大鼠P450侧链裂解酶(P450－scc)ELISA试剂盒使用说明
原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 P450 scc 单抗包被于酶标板上，标准品和样品中的 P450 scc与单抗结合，加入生物素化的抗大鼠P450 scc，形成免疫复合物连接在板上，辣根过氧化物酶标记的Streptavidin与生物素结合，加入底物工作液显蓝色，最后加
概述洛匹那韦利托那韦片的药代动力学
人们已对洛匹那韦与利托那韦合并给药时在健康成年志愿者和HIV感染患者的药代动力学特性进行了研究；这两组人群间没有明显差异。洛匹那韦基本上全部由肝脏CYP3A代谢。利托那韦抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢，从而提高洛匹那韦的血浆浓度。在不同试验中，HIV感染患者服用本品400/100 mg每日两
简述其他药物对伏立康唑的影响
伏立康唑通过细胞色素P450同工酶代谢，包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。 1、利福平（CYP450诱导剂）：与利福平（每日一次，每次0.6g）合用，伏立康唑的Cmax（血药峰浓度）和AUCτ（给药间期的药时曲线下面
利奈唑胺的相互作用介绍
通过细胞色素酶p450代谢的药物：在大鼠中，利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢，也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9；2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以，预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生
关于利奈唑胺的相互作用介绍
通过细胞色素酶p450代谢的药物：在大鼠中，利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢，也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9；2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以，预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生
概述利奈唑胺葡萄糖注射液的药物相互作用
通过细胞色素酶p450代谢的药物：在大鼠中，利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢，也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9；2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以，预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生
关于过富马酸喹硫平片的药物相互作用概述
由于喹硫平主要具有中枢神经系统作用,"舒思-思瑞康-启维"在与其它作用于中枢的药物或酒精合用时应当谨慎。 过富马酸喹硫平片与锂合用不会影响锂的药代动力学。 喹硫平不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统."舒思-思瑞康-启维"和苯妥英(一种微粒体酶诱导剂)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平
研究揭示Ardi1a调控损伤诱导的肝细胞重编程机制
7月3日，国际学术期刊Cell Stem Cell 在线发表了题为A Homeostatic Arid1a-Dependent Permissive Chromatin State Licenses Hepatocyte Responsiveness to Liver-Injury-Associ
诱导型启动子的定义和种类
已从动物、植物、病毒及微生物中分离到许多适用于植物的启动子。根据作用方式及功能可将启动子分为3 类:组成型启动子、诱导型启动子和组织特异型启动子。 植物基因工程中常采用的终止子是胭脂碱合成酶的nos终止子和Rubisco小亚基基因的3′端区域。
概述其它药物对伏立康唑的影响
伏立康唑通过细胞色素P450同工酶代谢，包括CYP2C19，CYP2C9和CVP3A4。这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。 1、利福平（CYP450诱导剂）：与利福平（每日一次，每次600mg）合用，伏立康唑的Cmax（血药峰浓度）和AUCt（给药间期的药时曲线下
概述甲磺酸伊马替尼胶囊的药物相互作用
可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物 CYP3A4抑制剂：健康志愿者同时服用单剂酮康唑（CYP3A4抑制剂）后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加（平均最高血浆浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）可分别增加26%和40%），尚无与其它CYP3A4抑制剂（如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素）同时
概述恩替卡韦片的药物相互作用
体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不
恩甘定的药物相互作用介绍
体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不
《Hepatology》补充抗氧化剂抗癌？不是想吃就能吃！
抗氧化剂在癌症的发生和发展中的角色越来越有争议，越来越多的证据显示不同的抗氧化剂在不同类型的癌症进程中，既有可能会起到积极的预防作用，又或者会加速癌症的发展。尽管不能全盘否认抗氧化剂在预防肿瘤方面积极的作用，该不该使用抗氧化剂以及如何使用，都给人们造成了相当的困扰。第二军医大学近日于《Hepat
概述奈韦拉平的药物相互作用
奈韦拉平是肝细胞色素P450代谢酶（CYP3A，CYP2B）的诱导剂，其它主要由CYP3A，CYP2B代谢的药物在与本药合用时，奈韦拉平可以降低这些药物血浆浓度。因此，如果一个患者正在接受由CYP3A或CYP2B代谢的药物的一个稳定剂量的治疗，若开始合用本药，前者药物剂量需要调整。 核甘类逆转
CYP2A7基因编码功能及结构描述
该基因编码细胞色素P450酶超家族的一个成员细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶，催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。这种蛋白质定位于内质网，其底物尚未确定。该基因产生两个转录变体，是来自染色体19q上cyp2a、cyp2b和cyp2f亚家族的大量细胞色素p450基因簇的一部分。This gen
CYP2A7基因突变与药物因子介绍
该基因编码细胞色素P450酶超家族的一个成员细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶，催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。这种蛋白质定位于内质网，其底物尚未确定。该基因产生两个转录变体，是来自染色体19q上cyp2a、cyp2b和cyp2f亚家族的大量细胞色素p450基因簇的一部分。This gen
关于肝微粒体酶的简介
肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中，是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程，又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。 主要存在于肝细胞内质网中，是一个酶系统。 肝微粒体酶又称肝药酶，该系统中的主要的酶为细胞色素P-450，此酶参与生物体内原性和外源性物质的生物转化，在人类肝中
概述多吉美甲苯酸索拉非尼片的药物相互作用
1、CYP3A4诱导剂：利福平与索拉非尼持续联合应用可导致索拉非尼的AUC平均减少37%。其他CYP3A4诱导剂如贯叶连翘（或贯叶金丝桃，俗称圣约翰草）、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松等可能加快索拉非尼的代谢，因而降低索拉非尼的药物浓度。 2、CYP3A4抑制剂：酮康唑是CYP3A4的强
Adventitious－Root－Induction－in－Arabidopsis－thaliana－as－a－Model－for－In...
Adventitious root formation, the development of roots on non-root tissue (e.g. leaves, hypocotyls and stems) is a critical step during micropropag
Rgt1－in－Yeast－Glucose－Induction－Pathway
Yeast sense glucose in their environment and alter gene expression to match their nutritional needs. In a glucose-rich environment, glycolysis is acti
概述立普妥的药物相互作用
在应用他汀类药物治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如：纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑）（见【注意事项】，“骨骼肌”和【药理毒理】）。 1.CYP 3A4强抑制剂：立普妥通过细胞色素P450 3A4代谢。立普妥
关于立普妥药品的药物相互作用介绍
在应用他汀类药物治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如：纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑）（见【注意事项】，“骨骼肌”和【药理毒理】）。 1.CYP 3A4强抑制剂：立普妥通过细胞色素P450 3A4代谢。立普妥