概述棕榈酸帕利哌酮注射液的药物相互作用

由于本品可以水解为帕利哌酮[参见药理毒理],在评估可能的药物-药物相互作用时应考虑口服帕利哌酮研究得出的结论。 本品对其他药物可能产生的影响 鉴于帕利哌酮主要作用于中枢神经系统(CNS)[参见不良反应],在与其他中枢作用药物和酒精联合使用时应谨慎。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。 由于本品会导致体位性低血压,当本品与其他可能具有该作用治疗药物联合使用时可能会出现累加作用[参见注意事项]。 预计帕利哌酮不会与细胞色素P450同工酶(CYP)代谢的药物产生临床上重大药代动力学相互作用。人肝微粒体体外研究显示,帕利哌酮不会显著抑制由细胞色素P450同工酶代谢的药物的代谢,包括CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8/9/10、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5。因此,预计帕利哌酮不会以临床相关方式抑制通过这些代谢途径代谢的药物的清除。帕利哌酮也不具有酶诱导特性。 在高浓度水平下,帕利哌......阅读全文

概述棕榈酸帕利哌酮注射液的药物相互作用

  由于本品可以水解为帕利哌酮[参见药理毒理],在评估可能的药物-药物相互作用时应考虑口服帕利哌酮研究得出的结论。  本品对其他药物可能产生的影响  鉴于帕利哌酮主要作用于中枢神经系统(CNS)[参见不良反应],在与其他中枢作用药物和酒精联合使用时应谨慎。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作

关于棕榈酸帕利哌酮注射液的简介

  棕榈酸帕利哌酮注射液,本品用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。  非典型性抗精神病药物会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率  使用非典型性抗精神病药物治疗痴呆相关性精神病的老年患者时,死亡的风险会增加。对在患有痴呆相关性精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床试验(平均众数治疗时间为10周

概述帕利哌酮的药物相互作用

  1、本品对其他药物的影响:  考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应。  帕

关于棕榈酸帕利哌酮注射液的成分介绍

  1、成份:  主要成份:棕榈酸帕利哌酮  化学名称:(±)-3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4-氧-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-9-基棕榈酸酯  分子式:C39H57FN4O4  分子量:664.8  辅料:聚山梨醇20

使用棕榈酸帕利哌酮注射液过量的介绍

  1、人体经验  在本品的上市前研究中没有报告任何药物过量病例。由于本品由医疗保健专业人员给药,因此患者药物过量的可能性较低。  虽然帕利哌酮药物过量的经验有限,但在口服帕利哌酮片的上市前试验中报告的几个药物过量病例中,最高摄入量估计为405 mg。观察到的征兆和症状包括锥体外系症状和步态不稳。其

概述棕榈酸帕利哌酮注射液的药代动力学

  1、吸收与分布  由于水溶性极低,本品在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。  在三

简述棕榈酸帕利哌酮注射液的药理作用

  棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮,是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其

关于棕榈酸帕利哌酮注射液的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:  棕榈酸帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性,帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。  2、生殖毒性:  在一项生育力试验中,经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5 mg/kg/天时,雌性大鼠妊娠率未见影响。但是,在该剂量下,着床前与着床后丢失率增

关于棕榈酸帕利哌酮注射液的用法用量介绍

  1、推荐剂量  对于从未使用过帕利哌酮口服制剂、利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者,建议在开始本品治疗前,先通过口服帕利哌酮缓释片或口服利培酮确定患者对帕利哌酮的耐受性。  建议患者在起始治疗首日注射本品 150 mg,一周后再次注射100mg,前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。建议维持治

关于棕榈酸帕利哌酮注射液的临床试验介绍

  在符合精神分裂症诊断与统计手册IV(DSM-IV)标准的急性复发成年住院病人中进行了四项短期(一项为9周,另外三项为13周)、双盲、随机、安慰剂对照、固定剂量的本品治疗急性精神分裂症的疗效研究。在为期9周的研究的第1、8和36天和在为期13周的研究的第64天给予本品的固定剂量,即,起始的两个剂量

概述帕利哌酮缓释片的药物相互作用

  1、本品对其他药物的影响  考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。  由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应(参见

儿童和老年人使用棕榈酸帕利哌酮注射液的介绍

  1、儿童用药:  尚未在18岁以下的患者中对本品的安全性和有效性进行研究。  2、老年用药:有纳入足够数量的65岁及以上受试者来确定这些受试者的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床研究也没有确定老年患者和年轻患者在药物反应上存在差异。  已知该药主要经肾脏代谢,肾功能损害患者的清除率会降低[

孕妇及哺乳期妇女使用棕榈酸帕利哌酮注射液的介绍

  1、妊娠  没有在妊娠妇女中对本品进行充分、严格的对照试验。  在器官形成期间给怀孕大鼠肌内注射高达250 mg /kg剂量(该剂量是本品人体推荐最大剂量150 mg(以mg/m2为基础)的10倍)的本品不会对其后代产生与治疗有关的影响。  在怀孕大鼠和兔进行的研究中,在器官形成期间通过口服给予

ATS无菌混悬专用均质机在棕榈酸帕利哌酮注射液制备过...

ATS无菌混悬专用均质机在棕榈酸帕利哌酮注射液制备过程中的应用棕榈酸帕利哌酮(paliperidone palmitate)是第二代抗精神分裂药帕利哌酮的长效注射剂,每月注射一次,这将有助于解决患者中断或不持续给药的问题,达到预防复发、长期治疗的作用。棕榈酸帕利哌酮水溶性极低,在制备制剂过程需要通过

关于帕利哌酮的简介

  帕利哌酮其化学式为3 -[2 -[4-(6-氟-1,2-苯并恶唑-3-基)哌啶-1-基]乙基] -9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢吡啶并[ 1,2-a]嘧啶-4-酮,分子式为C23H27FN4O3,其密度为1.45 g/cm3,灰白色至淡橙色固体,临床上用来治疗精神分裂症,分裂情感性障碍

概述普罗帕酮的药物相互作用

  1.其他抗心律失常药,包括维拉帕米、普萘洛尔、胺碘酮及奎尼丁等,可能增加本品不良反应。  2.与降压药合用,可增强降压作用。  3.与局麻药合用可能增加本品中枢神经系统不良反应。  4.与地高辛合用,可能增加地高辛血药浓度。  5.与华法林合用,可增加华法林的血药浓度和延长凝血酶原时间。  6.

CFDA正式批准了精神分裂症长效针剂“善妥达”

  近日,CFDA正式批准了精神分裂症长效针剂善妥达棕榈帕利哌酮酯注射液(3个月剂型) 在中国上市。“善妥达”在中国的获批对于精神分裂患者无疑是一种福音。  国家药品监督管理局正式批准治疗精神分裂症长效针剂善妥达棕榈帕利哌酮酯注射液(3个月剂型) 在中国上市。用于接受过善思达棕榈酸帕利哌酮注射液(1

概述帕利哌酮缓释片的临床试验

  在符合DSM-IV标准的非老年精神分裂症患者(成年,平均年龄37岁)中进行的三项安慰剂对照(奥氮平)、6周固定剂量试验中确立了本品(3mg-15mg,一日一次)的短期疗效。研究进行地包括北美、东欧、西欧和亚洲。三项研究中研究的剂量包括3 mg/天,6 mg/天,9 mg/天,12 mg/天和15

简述帕利哌酮的物化性质

  1、基本信息  中文名称:帕潘立酮  中文别名:帕利哌酮; 9-羟基利培酮;  英文名称:Paliperidone  英文别名:3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8

简述帕利哌酮的药理作用

  帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。其作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺素受

关于帕利哌酮的用法用量介绍

  本品推荐剂量为6 mg,1日1次,早上服用。起始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6 mg以上剂量是否具有其他益处,但一般的趋势是,较高剂量具有较大的疗效,但必须权衡,因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此,某些患者可能从最高12 mg/天的较高剂量中获益,而某些患者服用3 mg/天的较

简述善思达的药理作用

  棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮,是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用

概述帕利哌酮缓释片的药代动力学

  单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg),给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。  给予本品后,多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下,平

使用善思达药物过量的相关介绍

  人体经验:在善思达的上市前研究中没有报告任何药物过量病例。由于善思达由医疗保健专业人员给药,因此患者药物过量的可能性较低。  虽然帕利哌酮药物过量的经验有限,但在口服帕利哌酮片的上市前试验中报告的几个药物过量病例中,最高摄入量估计为405mg。观察到的征兆和症状包括锥体外系症状和步态不稳。其他潜

使用帕利哌酮的不良反应介绍

  会增高痴呆相关精神疾病老年患者的死亡率;脑血管不良反应,包括中风,痴呆相关性精神病老年患者;抗精神病药恶性综合征;QT间期延长;迟发性运动障碍;高血糖和糖尿病;高催乳素血症;胃肠梗阻的可能性;体位性低血压和晕厥;可能的认知和运动功能障碍;癫痫;吞咽困难;自杀;阴茎异常勃起;血栓性血小板减少性紫癜

关于帕利哌酮的注意事项介绍

  (1)增加与阿尔茨海默病相关精神疾病老年患者的死亡率和心脑血管疾病风险;  (2)有严重心脏疾病、低血压、脑血管疾病、严重肝功能损害和肾功能损害、癫痫病史的患者应慎用;  (3)有轻度延长Q-T间期的作用,禁用于有先天性Q-T间期延长和心律失常的患者,用药期间定期监测心电图;  (4)可能导致神

概述丙哌双苯醚酮的药物相互作用

  1.丙哌双苯醚酮与红霉素联用时有协同作用,可用于治疗糖尿病性胃轻性胃轻瘫。  2.丙哌双苯醚酮与甘露醇联用时有协同作用,治疗便秘性肠易激综合征或胃食管反流时可提高疗效。  3.丙哌双苯醚酮可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收率。  4.甲氧氯普氯普胺(胃复安)与多潘立立酮均

关于善思达的毒理研究介绍

  遗传毒性:棕榈酸帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性,帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。  生殖毒性:在一项生育力试验中,经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5mg/kg/天时,雌性大鼠妊娠率未见影响。但是,在该剂量下,着床前与着床后丢失率增加,活胎数轻微降低

简述盐酸普罗帕酮注射液的药物相互作用

  与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用可增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高

使用帕利哌酮缓释片过量的介绍

  目前还无特异性的帕利哌酮解毒药,因此,一旦出现药物过量,应给予适当的支持治疗,并进行密切的医学监护,直到患者康复。在评价治疗需要及患者康复情况时,应考虑药物缓释的特性,同时考虑是否涉及多种药物使用。  出现急性药物过量时,应建立并维持气道通畅,确保有足够的氧气供应和通气。应考虑洗胃(如果患者意识