DS在药物设计领域基于阻碍FLFLT3相互作用的抑制剂筛选
通过Discovery Studio软件和Pipeline Pilot软件虚拟筛选出针对FMS样酪氨酸激酶3受体(FLT3)的抑制剂小分子,该小分子结构新颖,并具有较强的抑制效果,其IC50为18 μM。 方案详情 外周神经性疼痛(PNP)是一种比较难治疗的慢性疾病。背脊髓相关背根神经节中存在的体感神经元致敏性是一个关键的生理病理过程。研究发现,造血细胞在神经损伤位置可产生细胞因子FL,即FMS样酪氨酸激酶3受体(FLT3)的配体。通过坐骨神经内注射FL激活FLT3,产生疼痛的超敏感性,进而激活了外周神经性疼痛相关的基因表达,产生短期或长期的敏感神经元的敏感性。本研究通过一系列实验,基于不同的老鼠模型发现背神经节中的FLT3对于外周神经性疼痛的产生和持续起关键作用。同时发现阻碍FL-FLT3之间相互作用的抑制剂可以减缓外周神经性疼痛,该方法有望成为治疗外周神经性疼痛的一种新疗法。 为了寻求该......阅读全文
基于特征模理论的系统天线设计方法(一)
一、概述不断提高通信系统的通信容量和质量,是无线通信的永恒主题。随着无线通信技术的迅速发展,人们对天线的设计提出了越来越多的要求。采用超宽带(UWB)技术和多输入多输出(MIMO)技术在提高数据传输率方面具有极大的潜力,MIMO技术能够提高通信系统的信噪比,提高信道容量及抑制信道衰落,对于移动设备来
基于FPGA和TFT彩屏液晶的便携示波器设计
本系统设计了以FPGA为核心采集模块,以单片机为显示控制核心,以TFT彩屏液晶为显示器件的便携数字存储示波器。 FPGA与高速A/D获取波形采样数据,通过单片机完成彩屏的初始化; 合理设计出单片机与FPGA通信的总线握手协议,配合异步FIFO作为数据缓冲模块,实现了边采集边显示的
基于特征模理论的系统天线设计方法(七)
图15、宽边馈电不同位置时电流分布与模式加权系数MWC从图15可以看出:天线支节位于宽边时,非常容易激励出mode #2,馈电点位置最好位于中间,在此频段只有mode #2和mode #5, 且mode #2较mode #5大7 dB,期望!,其他馈电方式,会激励出更多模式,造成隔离度变差。图1
基于特征模理论的系统天线设计方法(四)
图4-2、端口添加激励后的有源功率(紫色曲线天线总有源功率vs. 蓝色曲线为模式1有源功率vs.绿色曲线为模式3有源功率)图4-3、端口添加激励后的有源功率(蓝色曲线为模式1有源功率vs.绿色曲线为模式3有源功率),均采用公式计算得到,与图4-2所示的结果吻合图5-1、前六种模式的振子电流分布图5-
基于特征模理论的系统天线设计方法(六)
C、MiMO天线特征模分析MIMO(Multiple-Input Multiple-Output)技术指在发射端和接收端分别使用多个发射天线和接收天线,使信号通过发射端与接收端的多个天线传送和接收,从而改善通信质量。它能充分利用空间资源,通过多个天线实现多发多收,在不增加频谱资源和天线发射功率的
基于特征模理论的系统天线设计方法(五)
B、矩形环天线特征模分析例2中采用的矩形环形天线边长为0.229米,扫频范围为100MHz ~ 1400MHz,采样131个频点。图6、前八种模式特征角(CA)随频率的变化曲线图7、100MHz时前六种模式的电流分布图8、前八种模式MS随频率的变化曲线图9、在方形环天线棱边起始点馈电时其端口VSWR
基于特征模理论的系统天线设计方法(三)
图2-2、前三种模式特征角(CA)随频率的变化曲线图2-3、前三种模式MS随频率的变化曲线以及带宽图3、反射系数随频率的变化曲线(蓝色曲线天线端口的总反射系数vs. 绿色曲线模式1反射系数vs. 红色曲线模式3反射系数)图4-1、模式加权系数随频率的变化曲线(蓝色曲线为模式1 vs. 绿色曲线为模式
基于特征模理论的系统天线设计方法(二)
由于λn的值变化范围很大,不便于观察,工程上也采用Modal Significance (MS)和特征角Characteristic Angle(CA)表示天线各个模式的谐振情况: (2.6-1)CA=180° -tan-1 λn (2.6-2)由式(2.6-1)可知,MS的取值范围为(0,1
基于ANSYS-HFSS-软件的WiFi天线设计与优化
引言近代以来移动通信技术迅猛发展,并且越来越普及,Wi-fi 技术是现代无线通信技术的重要组成部分。微带天线由于其剖面低,方向性好,制作可行性高,成本低,可贴合于物体表面以及容易组阵等特点,受到了很广范的青 睐;因此Wi-fi 技术和微带天线技术是近年来研究的热点。ANSYS HFSS 软件
基因技术在基因工程药物研究领域的应用介绍
基因工程药物,是重组DNA的表达产物。广义地说,凡是在药物生产过程中涉及用基因工程的,都可以成为基因工程药物。在这方面的研究具有十分诱人的前景。基因工程药物研究的开发重点是从蛋白质类药物,如胰岛素、人生长激素、促红细胞生成素等的分子蛋白质,转移到寻找较小分子蛋白质药物。这是因为蛋白质的分子一般都比较
褶合光谱法在药物分析领域中的应用
褶合光谱法在药学方面的应用,主要是药物的定性鉴别(包括杂质的限量检查)和定量测定及检测药物的稳定性等几方面。2.1 药物的定性鉴别及杂质的限量检查经典的分光光度法对物质进行定性,主要是根据吸收光谱的峰、谷或者它们比值的差异判断是否为同一物质,由于它不能对吸收光谱的全波长范围进行反映,因而不能完全反映
台式核磁共振波谱仪在药物分析领域的应用
阿司匹林合成过程研究: 阿司匹林合成是一个重要的化学实验,我们可以通过核磁共振监控它的反应过程,从而使学生更好的了解反应机理。 药物纯度的分析: 我们可以通过核磁更方便的检测反应物和原料的纯度。 稀释控制: 有些实验对于稀释浓度有一定的要求,我们可以通过核磁来检测稀释程度和梯度。
成像技术在药物研究领域的五个新方向
科学家们使用成像方法来确定治疗目标并提高药物疗效。本文列出了成像技术最新的五个发展方向。在药物开发过程中,研究人员需要了解人类疾病的潜在机制以及治疗如何影响疾病,用以改善治疗方法。成像技术使科学家能够更有效地研究药物并使药物变得更加有效。在这里,我们研究了成像的五个最新发展方向。1. STED显微镜
电脑筛选器在筛选种子中的重大作用
去除种子中的杂质是测定种子发芽率,千粒重等研究工作的重要步骤。风选法适用于大批量 种子的精选,小批量种子在做发芽试验或是千粒重的称重及计算时若用大烈精选机则毫无优势可言;水选及人工目测剔除法经验成份高,其比例或方法无统一标准, 批子的认定易受人为因素影响,且用这两种方法筛选批子工作量大,工作效率低。
蒋华良研究组合作发表最新PNAS文章:蛋白互作界面预测
来自中科院上海药物研究所,美国莱斯大学的研究人员报道了最新研究成果,在可药性蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)界面预测与识别计算方法发展方面取得重要进展。这一研究成果公布在《美国国家科学院院刊》(PNAS)杂志上,文章的通讯作者是上海药物研究所蒋华良研究员,以及莱斯大学José N. Onuchic博
BCM-2024-分会|-分离科学新突破-毛细电泳启新篇
2024年5月18日-20日,中国化学会第十五届全国生物医药色谱质谱及相关技术学术报告会(缩写为“BCM 2024”)在四川泸州召开(相关链接:引领科技新航向| 第十五届全国生物医药色谱质谱学术报告会在泸州开幕)。大会首日的分会场II——分离(I)上,北京理工大学屈锋教授、西南医科大学付琦峰教授
生成式AI加速抗病毒药物开发,提高药物发现潜力
新兴药物靶蛋白的抑制剂发现具有挑战性,特别是当靶结构或活性分子未知时。 IBM 研究院、牛津大学和 Diamond Light Source 公司的合作团队,通过实验验证了深度生成框架的广泛实用性,他们的框架在蛋白质序列、小分子及其相互相互作用上进行了大规模训练,不偏向任何特定目标。 研究人
苯妥英钠的药物相互作用
1.与香豆素类(特别是双香豆素)、氯霉素、异烟肼、保泰松、磺胺类药物合用,苯妥英钠的代谢降低,血浓度升高,毒性增加。 2.与卡马西平、肾上腺皮质激素、环孢素、洋地黄毒苷、雌激素、左旋多巴或奎尼丁合用,苯妥英钠诱导肝代谢酶,使这些药物的疗效降低。 3.长期应用对乙酰氨基酚的患者应用本品可增加肝
泼尼松的药物相互作用
1、提高血管对升压药的敏感性;2、抑制免疫反应,不可与疫苗同时用;3、与噻嗪类利尿药合用更易发生低血钾;4、与免疫抑制药合用,溃疡及出血发生率增加;5、降低降血糖药物的作用,拮抗胰岛素;6、蛋白质同化激素可一定程度的纠正泼尼松分解蛋白质作用,纠正负氮平衡;7、与洋地黄同用,因有低钾,更易发生洋地黄中
利福平的药物相互作用
1、饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加,并增加利福平的代谢,需调整利福平剂量,并密切观察患者有无肝毒性出现。2、对氨基水杨酸盐可影响该品的吸收,导致其血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。3、该品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。4、利福平与
泼尼松的药物相互作用
1、提高血管对升压药的敏感性;2、抑制免疫反应,不可与疫苗同时用;3、与噻嗪类利尿药合用更易发生低血钾;4、与免疫抑制药合用,溃疡及出血发生率增加;5、降低降血糖药物的作用,拮抗胰岛素;6、蛋白质同化激素可一定程度的纠正泼尼松分解蛋白质作用,纠正负氮平衡;7、与洋地黄同用,因有低钾,更易发生洋地黄中
生物芯片技术用于药物筛选
利用基因芯片分析用药前后机体的不同组织、器官基因表达的差异。如果再cDNA表达文库得到的肽库制作肽芯片,则可以从众多的药物成分中筛选到起作用的部分物质。还有,利用RNA、单链DNA有很大的柔性,能形成复杂的空间结构,更有利与靶分子相结合,可将核酸库中的RNA或单链DNA固定在芯片上,然后与靶蛋白孵育
PDGFRA靶点药物细胞筛选模型
胃肠道间质瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors,GIST)是一类起源于胃肠道间叶细胞的肿瘤,约占胃肠道恶性肿瘤的1~3%,年发病率约为10-20/100万。它是一种软组织肉瘤、对化疗不敏感,其中约78.5%的GIST有KIT激活变异,约7.5%的GIST有PDGFRA变
抗肿瘤药物研究及新药筛选
提 纲 一、化疗药物的发展 二、肿瘤的药物治疗 三、抗肿瘤药物筛选及评价 四、体外抗肿瘤活性试验 五、体内抗肿瘤活性试验 一、化疗药物的发展 • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。 • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,
抗肿瘤药物研究及新药筛选
提 纲 一、化疗药物的发展 二、肿瘤的药物治疗 三、抗肿瘤药物筛选及评价 四、体外抗肿瘤活性试验 五、体内抗肿瘤活性试验 一、化疗药物的发展 • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。 • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等,
生物芯片技术用于药物筛选
利用基因芯片分析用药前后机体的不同组织、器官基因表达的差异。如果再cDNA表达文库得到的肽库制作肽芯片,则可以从众多的药物成分中筛选到起作用的部分物质。还有,利用RNA、单链DNA有很大的柔性,能形成复杂的空间结构,更有利与靶分子相结合,可将核酸库中的RNA或单链DNA固定在芯片上,然后与靶蛋白孵育
激光扫描共聚焦显微镜在抗癌药物筛选研究中的应用
在肿瘤和抗癌药物筛选研究中的应用普通显微镜及电子显微镜,仅能对肿瘤相关抗原进行定性分析,而 CLSM 则可对单标记或者多标记细胞、组织标本及活细胞进行重复性极佳的荧光定量分析,从而对肿瘤细胞的抗原表达、细胞结构特征,抗肿瘤药物的作用及机制等方面定量化 。
人肺类器官在COVID19新冠药物筛选中的运用(二)
研究人员将SARS-CoV-2伪病毒注射入移植体,24小时后检测到SP-B+AT2细胞荧光素酶(LUC)的表达显著高于对照组(图1j)。LPs诱导形成的肺异种移植体对SARS-CoV-2病毒感染同样敏感。 图1j SARS-CoV-2伪病毒感染肺异种移植体
如何评估类器官在药物筛选中的准确性和可靠性?
评估类器官在药物筛选中的准确性和可靠性可以从以下几个方面入手: 1. 形态和结构比较:将类器官的形态和细胞组织结构与相应的体内器官进行对比。通过显微镜观察、组织染色等技术,评估类器官是否具有相似的细胞排列、腔室形成和细胞间连接等特征。 2. 基因和蛋白质表达分析:采用基因测序、蛋白质组学等方法,
人肺类器官在COVID19新冠药物筛选中的运用(一)
2020年5月5日,由美国康奈尔医院的Yuling Han团队在生物学预印本bioRxiv中发表的题为《Identification of Candidate COVID-19 Therapeutics using hPSC-derived Lung Organoids》的文章,全球首次报道了用肺类