DS在药物设计领域基于阻碍FLFLT3相互作用的抑制剂筛选
通过Discovery Studio软件和Pipeline Pilot软件虚拟筛选出针对FMS样酪氨酸激酶3受体（FLT3）的抑制剂小分子，该小分子结构新颖，并具有较强的抑制效果，其IC50为18 μM。 方案详情 外周神经性疼痛（PNP）是一种比较难治疗的慢性疾病。背脊髓相关背根神经节中存在的体感神经元致敏性是一个关键的生理病理过程。研究发现，造血细胞在神经损伤位置可产生细胞因子FL，即FMS样酪氨酸激酶3受体（FLT3）的配体。通过坐骨神经内注射FL激活FLT3，产生疼痛的超敏感性，进而激活了外周神经性疼痛相关的基因表达，产生短期或长期的敏感神经元的敏感性。本研究通过一系列实验，基于不同的老鼠模型发现背神经节中的FLT3对于外周神经性疼痛的产生和持续起关键作用。同时发现阻碍FL-FLT3之间相互作用的抑制剂可以减缓外周神经性疼痛，该方法有望成为治疗外周神经性疼痛的一种新疗法。 为了寻求该......阅读全文
COPAS流式分选系统简介及其在药物筛选方面的应用
微型模式动物、模式植物种子、大体积细胞及微球的分选在生命科学研究中有着非常广泛的应用，但是由于这些对象体积太大，普通流式细胞仪难以对其进行分选，而手工镜下分选耗时耗力、效率低下、准确性难以保证，因此一种自动化大体积微粒分选系统应运而生，它就是本文介绍的COPASTM多参数生物微粒分析与分选系统。
大剂量热天平基于DSP的设计浅谈
大剂量热天平是在程序温度控制下测量试样的重量随温度变化的一种热分析仪器。其结构简洁，安装调试方便，主要由天平主机、加热炉、微机温控单元、天平放大单元、微分单元、接口单元、气氛控制单元和微机、打印机组成。 大剂量热天平可用来测定金属络合物的降解、煤的成分、物质脱水、分解和聚合物的氧化诱导期、催化
基于自编程功能的MCU－Bootloader设计（二）
3)复位启动后，MCU看到交换标志位被清零。又从交换引导簇0处开始执行。这样就完成了boot程序自身的升级。即使在升级过程中遇到断电等异常情况，在重新上电后也能重新完成Boot程序升级。有效地防止在升级过程中出现断电等等异常情况而导致升级失败，MCU无法启动的问题，使Boot程序的升级变
大剂量热天平基于DSP的设计浅谈
大剂量热天平是在程序温度控制下测量试样的重量随温度变化的一种热分析仪器。其结构简洁，安装调试方便，主要由天平主机、加热炉、微机温控单元、天平放大单元、微分单元、接口单元、气氛控制单元和微机、打印机组成。 大剂量热天平可用来测定金属络合物的降解、煤的成分、物质脱水、分解和聚合物的氧化诱导期、催化剂
基于自编程功能的MCU－Bootloader设计（一）
Bootloader是在单片机上电启动时执行的一小段程序。也称作固件，通过这段程序，可以初始化硬件设备、建立内存空间的映射图，从而将系统的软硬件环境带到一个合适的状态，以便为最终调用应用程序准备好正确的环境。 Boot代码由MCU启动时执行的指令组成。这里的loader指向MCU的F
DS03高精密自动安平水准仪的应用领域
DS03水准仪是一款真正的高精密级光学水准仪，其各项技术指标都满足国标《水准仪GB 101562009》 中高端系列仪器的要求。 可以应用于国家一等水准测量及地震水准测量，建筑工程测量，变形及沉降监测，矿山测量， 大型机器安装，工具加工测量和精密工程测量等。 ●水准网测量 / ●变形监测
微信学术交流群之关于蛋白的处理
Docking A:用的cdocker将晶体复合物的配体对接回原来的蛋白质重合度不好啊，rmsd也比较高，请问大家对接时受体蛋白加力场吗? B:参数没设置好吧。 C:要分析原因哦。 (1)是所有对接计算出来的pose都不好? (2) 还是打分最好的那个不好，打分差
哪些筛选途径可以发现药物
一般是由天然药化或药物化学专业提取或合成的一系列化合物，送药理进行活性筛选，药理活性筛选一般由体外细胞实验开始，进行活性的初步筛选，一般过程是培养细胞-造成病理模型-给予化合物-检测指标。初步筛选的方法一般有MTT法，生化试剂盒。如果初步筛选有疗效，可以再进行一些其他的生化实验加以确证，如weste
生物芯片用于药物筛选
利用基因芯片分析用药前后机体的不同组织、器官基因表达的差异。如果再cDNA表达文库得到的肽库制作肽芯片，则可以从众多的药物成分中筛选到起作用的部分物质。还有，利用RNA、单链DNA有很大的柔性，能形成复杂的空间结构，更有利与靶分子相结合，可将核酸库中的RNA或单链DNA固定在芯片上，然后与靶蛋白孵育
流动化学作为新的技术在药物研发领域兴起
流动化学(有时指间断式流动，微化学或连续流动化学)创新地将传统独立分开的合成操作过程整合起来，加快了合成的速度，尤其是能进行危险的、不易实现的反应条件，对于绿色化学和实验室自动化领域具有非常重要的意义。 流动化学极易实现化学反应器的微型化，即微反应器或芯
类器官技术在药物研发领域的技术优势
类器官技术在药物研发领域具有以下显著优势：精准模拟：能够高度重现体内器官的细胞组成、结构和生理功能。例如，大脑类器官可以模拟神经元的连接和信号传递。更好地反映药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。个性化医疗：基于患者自身的细胞构建类器官，从而精准预测个体对药物的反应。比如，为癌症患者定制专属的治疗
筛选稳定表达细胞株转染后多久药物筛选
稳定细胞株筛选是一个长期的过程，稳定细胞株筛选优化，有许多条件需要摸索，而且是从源头开始①在构建载体时，目的基因直接整合到细胞染色体组上，最好不要通过先瞬转在筛选稳定细胞株的这种方法，因为转染效率没有保证②高表达载体的构建，哺乳动物表达量一直是它自身的缺点，最好根据高表达载体定向的驯化细胞，提高蛋白
关于蛋白的处理（二）
G:不知道具体的结合位点?A:我就选中的原来配体设定的半径。H:原来的配体就是活性位点，一般半径设置10左右吧，半径太大的话对接时间会长，另外结果不准确，当然半径太小会对接不进去，可以适当调整。A:你好，我看教程也是说半径设为10但是10的话我看无法全部包括原来的配体分子啊。H:你可以适当增大，12
到底是什么在阻碍无损检测行业的发展
导读： 现代工业面临着“四高”---高温、高压、高应力、高速度。 其中无损检测的重要性也随着工业现代化进程而越来越突出，企业和社会对产品质量和设备功能的要求越来越苛刻！ 如何解决和消除这一问题成为无损检测行业发展的重要机遇。 那么，现在究竟是什么在阻碍无损检测的发展？ 一、国内无损检测
来了！复旦大学药学院团队手把手教您药物设计
2025年7月23-26日，陶术特邀 复旦大学药学院人工智能药物设计团队 授课的第四期药物设计培训班将在上海丽昂豪生大酒店正式开班！培训班师资队伍内容强大，三位老师均为药物分子设计领域的资深研究者，理论基础深厚且教学经验丰富。他( 她)们将带领学员系统地、全面的学习分子对接、虚拟筛选、大分子相互作用
基因编辑鼠的构建－Guide－RNA设计和筛选
众所周知，CRISPR/Cas9被业内誉为“基因剪刀”，它可以高效地实现靶基因的编辑，自问世以来就备受关注和青睐。CRISPR/Cas9系统是由CRISPR相关基因和Cas9组成，Cas9核酸酶会在向导RNA（Guide RNA, gRNA）的指引下，在完整基因组上的特定位点完成切割反应，同
荧光偏振法进行高通量－PLpro－抑制剂筛选
COVID-19 的全球传播是对公共卫生的严重威胁，有效的治疗方法仍然非常有限。因此，新型抗病毒药物的发现是抗击新冠肺炎最为迫切和紧要的任务。在 COVID-19 的致病病原体 SARS-CoV-2 的生命周期中，木瓜样蛋白酶 (PLpro) 在新病毒颗粒的成熟和释放中起作用，并能抑制 Ⅰ 型干扰素
《自然》刊发北大核药物设计领域成果：50年来首篇
澎湃新闻从北京大学获悉，近日《自然》官网发布了近50年来首篇放射性核素治疗领域论文。该论文成果由北京大学教授、昌平实验室领衔科学家刘志博研究团队完成。该团队成功开发出靶向共价放射性药物（CTR），这是核药物设计的颠覆性技术，并在肿瘤诊治中得到了优异的早期临床研究数据，有望改写相关疾病的临床诊疗指南。
研究人员开发新型抑制剂助力白血病靶向治疗
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员许永团队在急性髓系白血病治疗领域取得突破性进展。该团队聚焦溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题，成功开发出新型溴结构域蛋白9（BRD9）选择性抑制剂Y22073，为急性髓系白血病精准治疗提供了全新解决方案。相关成果近日发表于《药学学报（英文）》（Acta Phar
Nature：抗EGFR第四代新药EAI045诞生背后的故事
神农尝百草的故事每一个中国人都不陌生，《本草纲目》更是因为周杰伦响彻大江南北。传统中医以天然存在的植物或者动物入药，这很容易理解。那么，我们日常服用的各种小药片或者胶囊究竟是如何诞生的呢？ 5月25日，国际顶级学术期刊《自然》刊发了题为Overcoming EGFR（T790M）and EGF
梅永红：“谁”在阻碍科技人才成长
近年来，我国的科技人才队伍数量庞大，结构也在不断优化，但存在的问题也非常明显。 一是高层次创新人才极度匮乏。从1900年到2002年，获得诺贝尔奖、鲁斯卡奖、伽德纳奖、沃尔夫奖、菲尔兹奖、图灵奖、日本国际奖、京都奖等八项国际科技大奖的497名科学家中，没有一名中国国籍的科学家。中国科
胰蛋白酶阻碍因子的阻碍机制作用
由于康尼兹(Kunitz)提取了胰蛋白酶和TI混合物的结晶体，从而明确了它的阻碍作用的机制，它具有抑制小肠中胰蛋白酶活力的作用，因而食用后会妨碍食物中蛋白质的消化、吸收和利用，其毒性是可引起胰肠肥大。在湿热条件下加热时，胰蛋白酶阻碍因子容易被破坏。所以在食品加工的实际问题上，它的毒性并不重要。但另一
【专家在线】基于微粒的组合筛选技术如何助力治疗肥胖？
Plasticell开发了一种ZL的基于微粒的组合筛选技术(CombiCult®)，能够产生褐色样人脂肪细胞。褐色脂肪细胞 (BAT) 为肥胖和二型糖尿病等代谢疾病提供了独特的治疗策略。 采用一种结合基于成像的表型筛选和Seahorse XF及MitoXpress® Xtra代谢测定的工作流程
上海药物所授予Rolf－Hilgenfeld中科院外国专家特聘研究员证书
4月2日，中科院上海药物研究所所长丁健授予德国专家Rolf Hilgenfeld教授“中科院外国专家特聘研究员”证书，并感谢他在华工作期间对上海药物所做出的贡献。 Rolf Hilgenfeld教授现就职于德国吕贝克大学，任生物化学学院主任，其主要研究领域涉及结构生物学、病毒酶学以及抗病毒药
什么是高通量筛选技术？什么是高内涵药物筛选？
【导读】高通量筛选是指以分子或和细胞水平的实验方法为基础，采用不同密度的微孔平板作为实验载体和自动化工具操作实验步骤，通过快速灵敏的检测装置在同一时间内对海量样品进行生物活性测定、采集实验数据和数字化分析处理，并以相应的信息管理软件支持整个系统正常运转的技术体系。高内涵筛选是指在保持细胞结构和功能完
KIC超高速高通量细胞分析仪在筛选络氨酸激酶抑制剂中...
KIC超高速高通量细胞分析仪在筛选络氨酸激酶抑制剂中的应用Vala细胞成像分析系统实现高通量筛选出导致心脏毒性的络氨酸激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），是有效的抗癌治疗药物，但对心血管存在副作用，包括从诱发心律失常到心力衰竭等。为了筛选出存在副作用的TKIs，斯坦福大学医学院坦福德心血管研究
我国学者在超稳定蛋白质设计领域取得进展
图 AI与化学生物学知识相融合设计超稳定性蛋白质模块 在国家自然科学基金项目（批准号：22222703、22477058）等资助下，南京大学郑鹏团队在蛋白质的可控设计及其稳定性研究方面取得进展，相关工作以“基于氢键强化的超稳定蛋白质计算设计（Computational Design of Supe
中国科大在复合结构催化剂设计研究领域取得进展
中国科学技术大学教授熊宇杰课题组通过与武晓君教授和罗毅研究团队的张群副教授在材料设计与合成、理论模拟和先进表征中的“三位一体化”合作，再次取得新进展。研究人员设计出电荷密度可调控的半导体-金属复合结构，并揭示了该体系在氧分子活化中电荷转移的竞争行为和机制，进而获得了性能显著改善的有机氧化反应催化
基于特征模理论的系统天线设计方法（七）
图15、宽边馈电不同位置时电流分布与模式加权系数MWC从图15可以看出：天线支节位于宽边时，非常容易激励出mode #2，馈电点位置最好位于中间，在此频段只有mode #2和mode #5, 且mode #2较mode #5大7 dB，期望！，其他馈电方式，会激励出更多模式，造成隔离度变差。图1
基于特征模理论的系统天线设计方法（四）
图4-2、端口添加激励后的有源功率（紫色曲线天线总有源功率vs. 蓝色曲线为模式1有源功率vs.绿色曲线为模式3有源功率）图4-3、端口添加激励后的有源功率（蓝色曲线为模式1有源功率vs.绿色曲线为模式3有源功率），均采用公式计算得到，与图4-2所示的结果吻合图5-1、前六种模式的振子电流分布图5-