DS在药物设计领域基于阻碍FLFLT3相互作用的抑制剂筛选
通过Discovery Studio软件和Pipeline Pilot软件虚拟筛选出针对FMS样酪氨酸激酶3受体（FLT3）的抑制剂小分子，该小分子结构新颖，并具有较强的抑制效果，其IC50为18 μM。 方案详情 外周神经性疼痛（PNP）是一种比较难治疗的慢性疾病。背脊髓相关背根神经节中存在的体感神经元致敏性是一个关键的生理病理过程。研究发现，造血细胞在神经损伤位置可产生细胞因子FL，即FMS样酪氨酸激酶3受体（FLT3）的配体。通过坐骨神经内注射FL激活FLT3，产生疼痛的超敏感性，进而激活了外周神经性疼痛相关的基因表达，产生短期或长期的敏感神经元的敏感性。本研究通过一系列实验，基于不同的老鼠模型发现背神经节中的FLT3对于外周神经性疼痛的产生和持续起关键作用。同时发现阻碍FL-FLT3之间相互作用的抑制剂可以减缓外周神经性疼痛，该方法有望成为治疗外周神经性疼痛的一种新疗法。 为了寻求该......阅读全文
蛋白质库的设计和筛选概率计算实验
在设计蛋白质库进行筛选时，在能够进行筛选的物理极限内我们必须尽一切可能产生出蛋白质变体的多样性。本章的目标是将概率的语言引入蛋白质工程实验中，进而来回答一些常见的问题。本实验来源「现代蛋白质工程实验指南」〔德〕K.M.阿恩特、K.M.米勒编著。实验步骤此节主要分为两个子节。在 3.1 节中，我们提出
蒋华良研究组合作发表最新PNAS文章：蛋白互作界面预测
来自中科院上海药物研究所，美国莱斯大学的研究人员报道了最新研究成果，在可药性蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）界面预测与识别计算方法发展方面取得重要进展。这一研究成果公布在《美国国家科学院院刊》（PNAS）杂志上，文章的通讯作者是上海药物研究所蒋华良研究员，以及莱斯大学José N. Onuchic博
生成式AI加速抗病毒药物开发，提高药物发现潜力
新兴药物靶蛋白的抑制剂发现具有挑战性，特别是当靶结构或活性分子未知时。 IBM 研究院、牛津大学和 Diamond Light Source 公司的合作团队，通过实验验证了深度生成框架的广泛实用性，他们的框架在蛋白质序列、小分子及其相互相互作用上进行了大规模训练，不偏向任何特定目标。 研究人
我国学者在放射性药物领域取得进展
图 靶向共价放射性药物工作原理及其优势 在国家自然科学基金项目（批准号：22225603）等资助下，北京大学、昌平实验室刘志博团队基于现代共价药物分子工程发展了一类新型药物形式，即靶向共价放射性药物（Covalent Targeted Radioligand, CTR），突破了传统放射性药物“快清
基于TbSADH晶体结构进行酶设计改造
筛选是酶定向进化的瓶颈。酶理性设计及计算机虚拟筛选技术可有效解决这一瓶颈，是定向进化领域的重要发展方向。近年来基于构象动力学指导的酶理性设计取得一系列成功，该策略的关键是精准定位残基位点，通过引入合适突变，增强催化口袋的构象变化，进而改造底物谱、对映体选择性及热稳定性等催化特性。 中科院天津工
研究蛋白质动态构象变化的新方法
2月28日，Angewandte Chemie International Edition在线发表了中科院生物物理研究所王江云研究组、龚为民研究组及中国科技大学田长麟研究组合作题为A Genetically Encoded 19F NMR Sensor for Tyrosine Ph
科研人员开发基于植物功能性状的物种筛选模型
如何有效地进行生态恢复是当前生态学的一个重点研究方向，也是我国生态领域的重大需求之一。解决上述问题的关键是选取合适的恢复物种。传统研究中依靠人工经验和长时间的试种来完成此项工作，花费时间长，成功率低。基于具有相同恢复功能的物种在植物功能性状上存在一定相似性，科研人员开发了一个基于植物功能性状的物
阿糖胞苷药物相互作用
四氢尿苷可抑制脱氧酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。本品可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。
化学生物学助力新药研究模式转变
专家们认为，这些研究不仅为肿瘤、炎症等生物学基础研究提供了小分子化合物工具，也将推动疾病治疗领域创新药物的发现。 “基于化学小分子探针的信号转导过程研究”重大研究计划（以下简称“重大计划”）是国家自然科学基金委员会在“十一五”期间启动的第一个重大计划，也是化学生物学领域第一个重大计划。 在
药物高通量筛选技术的研究进展
药物高通量筛选技术，是发现创新药物的重要技术手段之一，已受到药学同行的极大关注。现将近年来药物高通量筛选技术的研究进展做一综述。 ■发展中的高通量筛选技术 高通量筛选的组合模式。近年来，由于自动化技术特别是机器人的应用，在新药研究中出现了高通量筛选技术，该技术将化学、
药物筛选方法开发中的注意事项
在任何药物研发进程中，实验方法的设计和优化对新药研发的成功性而言至关重要。我们需要考虑的因素包括：选择最合适的检测技术，读取模式，和实验模型(生物化学，细胞或动物)。通常，这些因素会影响数据质量，生物相关性以及治疗的可预测性，最终将影响整个临床前药物开发工作的成败。 方法技术的选择
药物高通量筛选技术的研究进展
药物高通量筛选技术，是发现创新药物的重要技术手段之一，已受到药学同行的极大关注。现将近年来药物高通量筛选技术的研究进展做一综述。■发展中的高通量筛选技术高通量筛选的组合模式。近年来，由于自动化技术特别是机器人的应用，在新药研究中出现了高通量筛选技术，该技术将化学、基因组研究、生物信息，以及自动化仪器
药物筛选方法开发中的注意事项
在任何药物研发进程中，实验方法的设计和优化对新药研发的成功性而言至关重要。我们需要考虑的因素包括：选择最合适的检测技术，读取模式，和实验模型（生物化学，细胞或动物）。通常，这些因素会影响数据质量，生物相关性以及治疗的可预测性，最终将影响整个临床前药物开发工作的成败。 方法技术的选择
药物筛选方法开发中的注意事项
在任何药物研发进程中，实验方法的设计和优化对新药研发的成功性而言至关重要。我们需要考虑的因素包括：选择最合适的检测技术，读取模式，和实验模型（生物化学，细胞或动物）。通常，这些因素会影响数据质量，生物相关性以及治疗的可预测性，最终将影响整个临床前药物开发工作的成败。方法技术的选择 第一步是确立解决实
蛋白质芯片对于药物筛选的应用
疾病的发生发展与某些蛋白质的变化有关，如果以这些蛋白质构筑芯片，对众多候选化学药物进行筛选，直接筛选出与靶蛋白作用的化学药物，将大大推进药物的开发。蛋白质芯片有助于了解药物与其效应蛋白的相互作用，并可以在对化学药物作用机制不甚了解的情况下直接研究蛋白质谱。还可以将化学药物作用与疾病联系起来，以及药物
SLAS－2013分会：通过筛选获得新生物学作用和疾病靶点
2013年6月6日，实验室自动化与筛选协会2013亚洲会展在上海金茂君悦大酒店盛大开幕，国内外知名药企、生物医学研究专家、学者等应邀参会。“通过筛选获得崭新生物学作用机制和疾病靶点”分论坛于6月6日上午在A厅举行，由中国科学院微生物研究所副研究员代焕琴博士、哈佛医学院副教授Gil Alter
我国学者在合成生物基因调控序列智能设计领域取得进展
图1 跨物种基因调控序列的逆向设计图2 基于TFBU的增强子模块化建模与智能设计 在国家自然科学基金项目（批准号：62250007、62225307）等资助下，清华大学自动化系汪小我教授团队在合成生物基因调控序列智能设计取得进展，系列研究成果连续发表两篇论文：（1）以“系统表示与优化实现细菌跨物种
我国科学家在离子通道精确从头设计领域再获突破
记者10月20日获悉，西湖大学生命科学学院卢培龙研究团队联合西湖大学李波等团队，历时六年实现两项“世界首次”——首次实现电压门控阴离子通道的精确从头设计、首次完成人工设计离子通道蛋白的体内实验，推动蛋白质设计领域实现重要突破。相关研究日前刊发在《细胞》期刊。“在人体内，神经细胞、肌肉细胞等大部分细胞
钛MEMS技术在药物输送和微流控领域的应用
据麦姆斯咨询报道，近年来，受益于MEMS技术，传感器和执行器小型化的同时，性能、功能和灵敏度也得到增强；加上低成本、个性化医疗应用潜力，MEMS器件在医疗和生物领域的应用快速增长。不过，由于硅等主要微机械材料固有的脆性特性，使得传统MEMS器件在临床医学中的实用性受到限制，因为它们会带来安全
蛋白质蛋白质相互作用理论预测和药物设计新法获进展
11月29日，《美国国家科学院院刊》（PNAS）在线发表了中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组和美国莱斯大学（Rice University）José N. Onuchic 课题组合作的论文Elucidating the druggable interface of protein-protei
基于PLC系统的卧螺离心机设计
作为国民生产中的重要设备,卧式螺旋卸料离心脱水机在化工、环保、国防等行业中占有很高的地位。卧式螺旋卸料离心脱水机工作时,其启动控制、保护、自动监护、转鼓转速及其与螺旋输送器之间的速差,都是离心机很重要的性能。目前多数离心机仍由继电器控制,采用有级调速,离心机工作转速调节单一、设备故障率较高[1,2]
基于罗氏线圈的电流变送器设计与应用
近年来，随着现代高压、超高压输电网络的建设，电力系统正朝着大容量、高压大电流方向发展，而用于电流测量的传统的电磁式电流互感器已无法满足其要求，在大电流下铁心磁路下易饱和，对测量结果产生较大的误差。而罗氏线圈互感器，具有测量范围宽、精度高、无磁饱和、体积小等优点，正逐步取代传统的电磁式电流
基于FameView的CEMS数据处理系统设计
0引言 烟气排放连续监测系统（Conrinuoue Emissian Morutaring System）简称（CEMS），是一种对固定污染源烟气污染物排放情况进行在线实时连续监测的装置。系统由气态污染物、颗粒物、烟气参数测量系统、数据采集和处理系统、数据通讯等系统组成。CEMS采用直接抽取
基于FPGA的高速数据采集及处理系统设计
由于FPGA的高速和并行处理特性,使其广泛应用在高速信息处理系统中.以X射线能谱的前端数据处理为对象,提出了基于FPGA实现对高速数据的采集与处理的方法.同时讨论了电子测量系统中的补偿措施.
基于物联网技术的能源管理系统设计
随着我国经济的快速发展,城市化进程不断加快,能源的使用量也出现快速上涨的趋势。 而建筑能耗、工业能耗和交通运输能耗是我国能源消耗的三大主力,其中建筑能耗大约占据了总能耗的30%。 党的十八大提出了建设资源节约型和环境友好型社会的目标,在这样的背景下,寻找新的建筑能源管理方法和技术,对建筑耗能
基于DSP的X射线能谱数据采集系统设计
在此以X射线透射衰减规律为基础,设计出基于DSP的X射线能谱数据采集系统。重点介绍用于能谱数据采集的硬件电路和软件设计,其中,硬件电路主要由前置放大、滤波、主放大、峰值保持电路组成,软件主要由TMS320F2812对经过预处理后的脉冲信号进行多道脉冲幅度分析操作,并最终绘制出X射线能谱图。本系统具有
基于HFSS的射频微波系统设计仿真平台介绍
一、概述：射频/微波电路是雷达、导航、测控、制导、通信和电子对抗系统的重要组成部分，对系统的性能和可靠性有重要影响。随着小型化要求和系统指标包括发射功率、接收灵敏度、工作带宽、通道一致性的不断提高，对射频微波有源和无源电路提出了更高的要求，进一步加大了设计难度，主要体现在：1)、技术指标高，设计调试
基于物联网技术的电气火灾监控系统设计
【摘要】电气火灾监控系统是建筑消防的一部分，对早期预防电气火灾的发生具有非常重要的作用。信息和通信技术的目标已经从任何时间、任何地点连接任何人,发展到连接任何物体的阶段,而万物的连接就形成了“物联网”。本文主要探讨如何合理地将移动物联技术应用到电气火灾监控系统中来,从而搭建一个完善的电气火灾监控
评估类器官在药物筛选中准确性和可靠性的相关文献
类器官作为一种新型的药物筛选和药敏检测模型，其技术与应用在近几年发展迅猛。以下是一些评估类器官在药物筛选中准确性和可靠性的相关文献： - **《Three-Dimensional Culture Systems in Gastric Cancer Research》**：研究了3D类器官培养系统在胃
如何保证类器官在体外药物筛选中的准确性和可靠性？
为保证类器官在体外药物筛选中的准确性和可靠性，可以采取以下措施：优化类器官培养方法：确保培养条件尽可能地模拟体内微环境，包括使用合适的细胞外基质、培养基成分、氧气和二氧化碳浓度等。来源的代表性：类器官的细胞来源应具有代表性，最好来自患者的原代细胞，以反映个体间的差异和疾病的真实特征。严格的质量控制：