人源大麻素受体三维精细结构成功解析
CB1 上海科技大学iHuman研究所在人体细胞信号转导研究领域取得重大突破。研究人员经过3年努力成功解析了人源大麻素受体的三维精细结构，为高特异性、低副作用的药物设计开启新篇章。日前，相关研究成果发表于《细胞》期刊。 据了解，人源大麻素受体（CB1）是人类中枢神经系统中表达量最高的G蛋白偶联受体（GPCR）之一。研究显示，CB1是大麻主要有效成分——四氢大麻酚（THC）的主要作用靶点。然而，由于长期缺乏CB1的结构信息，基于CB1的药物研发并不顺利。 目前解析蛋白质结构的主要方法之一是X射线晶体衍射法，这个过程就像给蛋白质分子拍摄超高清晰度的3D照片。而GPCR却是结构生物学研究领域最难啃的“硬骨头”之一：它的构象很不稳定，表达、纯化、结晶都非常困难。到目前为止只解析出30多个独特的GPCR三维结构。 人体中80%的细胞跨膜信号转导以及40%的上市药物均与GPCR相关。据iHuman研究所副所长刘志杰介绍，GPCR与其......阅读全文
生物物理所等在大麻素受体的结构生物学研究中获重成果
中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者成功解析了人源大麻素受体CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。北京时间7月6日凌晨，该项成果以Crys
生物物理所等在大麻素受体结构生物学研究中获重要成果
中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者成功解析了人源大麻素受体CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。北京时间7月6日凌晨，该项成果以Crys
人源大麻素受体三维精细结构成功解析
CB1 上海科技大学iHuman研究所在人体细胞信号转导研究领域取得重大突破。研究人员经过3年努力成功解析了人源大麻素受体的三维精细结构，为高特异性、低副作用的药物设计开启新篇章。日前，相关研究成果发表于《细胞》期刊。 据了解，人源大麻素受体（CB1）是人类中枢神经系统中表达量最高的G蛋白偶联受
生物物理所等在大麻素受体的结构生物学研究中取得进展
10月20日，中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者在《细胞》（Cell）杂志发表了题为Crystal Structure of the Human Cannabinoid Receptor CB1 的研究成果。 人源大麻素受体(human Cannabinoid Receptor 1,
人源大麻素受体“阴阳双面”均获解析
7月6日，上海科技大学iHuman研究所的科研团队在《自然》杂志上发表重要成果，成功解析了人源大麻素受体CB1与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。 G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的细胞膜表面受体家族，在细胞信号
人源大麻素受体“阴阳双面”均获解析
日前，上海科技大学iHuman研究所科研团队成功解析了人源大麻素受体CB1与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。相关研究7月6日在《自然》杂志发表。 G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的细胞膜表面受体家族，在细胞信号
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展 大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标，属于 G 蛋白偶联受体（GPCR）的 A 家族，主要包括大麻素Ⅰ型受体（CB1）和大麻素Ⅱ型受体（CB2），分布在体内不同部位。现有研究多集中于 2 种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性，但已有研究显示信号通路的选择
生物物理所等在GPCR别构调节机制研究方面取得进展
近日，《美国化学会志》期刊在线发表了中国科学院生物物理研究所王江云课题组与上海科技大学刘志杰和华甜课题组的研究论文。该研究首次通过基因密码子扩展方法，在昆虫细胞表达系统中实现含氟非天然氨基酸（3-三氟甲基-L-苯丙氨酸，mtfF）的插入，并成功用于大麻素受体CB1别构调节机制的研究。 氟原子由
吸大麻后大脑发生了什么？上海科学家研究成果
人类吸大麻后，大脑里发生了什么？ 关于这一问题，上海科学家有了最新研究成果，并且这一研究成果对疼痛炎症和尼古丁成瘾等疾病的药物开发很有帮助。 7月6日凌晨，这项成果在国际顶尖学术期刊《自然》（《Nature》）上发表，并作为重点文章推介。该研究是上海科技大学iHuman研究所继201
Attenuation－of－GPCR－Signaling
The G-protein coupled receptor (GPCR) family transduces extracellular signals across the plasma membrane, activating cellular responses through a vari
arrestins－in－GPCR－Desensitization
Role of ?-arrestins in the desensitization, sequestration and intracellular trafficking of GPCRs. Homologous desensitization of GPCRs (1) results from
解析人源二型大麻素受体CB2在激活形态下的信号机制
大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂，内含包括四氢大麻酚（THC）、大麻二酚（CBD）等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统（ECS）发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体
《细胞》发表新成果：破解大麻素受体谜团
上海科技大学iHuman研究所与中国科学院生物物理研究所联合研究团队在《细胞》（Cell）杂志上发表了一篇关于人源大麻素受体（human Cannabinoid Receptor 1， CB1，以下简称CB1）新的研究成果。 CB1主要位于脑、脊髓与外周神经系统中，又称中枢型大麻素受体。一直以
Nature，Cell中美两篇竞争性论文：大麻素受体结构
德州大学西南医学中心的研究人员报告了结合并响应大麻化学成分的大脑受体：大麻素受体的最新三维结构图。这一研究将有助于研发靶向这一受体的新治疗方法。 研究成果公布在11月16日的Nature杂志上，文章的通讯作者是西南医学中心生物物理学和生物化学系副教授Daniel Rosenbaum博士。 同
Nature，Cell一前一后，中美两篇竞争性论文：大麻素受体
德州大学西南医学中心的研究人员报告了结合并响应大麻化学成分的大脑受体：大麻素受体的最新三维结构图。这一研究将有助于研发靶向这一受体的新治疗方法。 研究成果公布在11月16日的Nature杂志上，文章的通讯作者是西南医学中心生物物理学和生物化学系副教授Daniel Rosenbaum博士。 同
上海药物所合作解析人源二型大麻素受体CB2信号转导机制
大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂，内含包括四氢大麻酚（THC）、大麻二酚（CBD）等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统（ECS）发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体
科学家破译大麻素受体选择性信号转导机制
大麻这种拥有药用价值的植物，因其中的活性成分作用于人体内的大麻素受体，可以有效治疗抑郁、焦虑、疼痛和癫痫。由于大麻存在包括药物耐受、精神活性等严重的副作用阻碍了大麻的临床药用。如何让大麻在发挥治疗作用的同时减弱甚至规避其副作用，成为了亟待解决的科学难题。 近日，浙江大学医学院李晓明教授课题组联
上科大蛋白质组学研究揭示抑郁行为的新调控因子
大脑是生物体内结构和功能最复杂的组织。近年来蓬勃发展的脑蛋白组学研究是绘制大脑功能分子图谱、全面理解大脑生理病理机制的必经途径。跨膜蛋白家族在突触信号传递和神经可塑性调节中扮演重要角色，许多跨膜蛋白与精神类疾病和神经退行性疾病的发生发展密切相关。然而对动物组织中跨膜蛋白家族的组学解析仍面临巨大的
上海药物所发现GPCR与GPCR激酶相互作用新机制
GPCR（G蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有40%左右的上市药物以GPCR为靶点，因此，在药物发现领域，对GPCR结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自GPCR与下游G蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPC
Nature长文：GPCR药物大盘点
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors，GPCRs）家族是人类中最庞大的膜蛋白家族，也是很多药物的重要靶点。这个家族中有800多个成员，其中包括400个左右嗅觉受体。据统计，靶向GPCR的药物销量占全球市场的27%。GPCRs一直是药物研发的重要靶点之一，因为它们
PNAS：GPCR孤儿受体找到“亲人”
人类基因组中存在一些被称为“孤儿受体”(orphan receptors)的蛋白，从它们与其他蛋白的序列相似性来看，这些蛋白应该能结合并应答激素或化学物质，但人们至今还未发现其生理性配体。 Emory大学的研究人员为大脑中的一对GPCR孤儿受体找到了配体，这一发现有望帮助人们治疗相关的
Science重要成果：室温解码GPCR结构
科学家利用目前最强力的X射线激光器，在最接近天然的条件下，获得了一种重要G蛋白偶联受体(GPCR)的3D结构。这一突破发表在最近一期的Science杂志上。 GPCR是一个蛋白大家族，对人类健康有关键性作用，约40%的现代药物都靶标这类蛋白。与GPCR有关的疾病包括，高血压、哮喘、精神分裂
先进院发现GPCR药物全新结合模式
日前，中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组带领团队与上海科技大学合作，通过计算药学与生物化学相结合的方法，发现G蛋白偶联受体蛋白（GPCR）全新药物分子结合模式与激活机制。相关工作近期发表在ACS Central Science上。 G蛋白偶联受体（G Prot
首次破解糖尿病关键GPCR结构
GPCRs是一类与G蛋白有信号连接的受体家族，调控着细胞对激素，神经递质的大部分应答，以及视觉，嗅觉，味觉等。目前药物市场上至少有一半的小分子药物是GPCR的激活剂或者拮抗剂，2012年诺贝尔化学奖就颁给了“G蛋白偶联受体”结构研究。 近期来自斯克里普斯研究所(TSRI)，中国科学院等处的
先进院发现GPCR药物全新结合模式
日前，中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组带领团队与上海科技大学合作，通过计算药学与生物化学相结合的方法，发现G蛋白偶联受体蛋白（GPCR）全新药物分子结合模式与激活机制。相关工作近期发表在ACS Central Science上。 GPCR参与着人类体内包括细
一博士生一年内发表《细胞》《自然》两篇论文
破解三年困境、一举收到了高精度数据后，华甜说，从此碰到任何情况，她都不会再放弃希望，“永远不要放弃希望，因为你不知道有怎样的惊喜在等着你” 每天沉浸在查阅文献、设计实验、做实验中，从早上七点多到第二天凌晨一两点，华甜没有觉得辛苦，反倒是会因为一幅从未见过的蛋白质拼图逐渐清晰而乐此不疲 北京时
Roles－of－arrestindependent－Recruitment－of－Src－Kinases－in－GPCR－Signaling
The binding of ?-arrestins to agonist-occupied GPCRs coincides with the recruitment of Src family tyrosine kinases, including c-Src, Hck and c-Fgr (Sr
《自然》挑战传统观点－揭示GPCR新特征
2012年诺贝尔化学奖颁给了两位美国科学家：罗伯特·莱夫科维茨(Robert J. Lefkowitz)和布莱恩·科比尔卡(Brian K. Kobilka)，他们因“G蛋白偶联受体”研究领域的杰出贡献而获奖。 这一久负盛名的受体家族是最著名的药物靶标分子，调控着细胞对激素，神经递质的
华裔青年Cell追随诺奖脚步－解析GPCR
来自Salk生物研究所，Scripps研究院等处的研究人员发表了题为“Genetically Encoded Chemical Probes in Cells Reveal the Binding Path of Urocortin-I to CRF Class B GPCR”的文章，破
该研究将促进炎症和疼痛药物研发！《自然》作为重点文章
大麻素受体是人体中枢神经系统表达量最高的G蛋白偶联受体（GPCR）之一，它对人的精神和情绪调节至关重要。上海科技大学iHuman研究所团队近日成功解析了人源大麻素受体与激动剂复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制，对于炎症、疼痛和多发性硬化症的药物研发具有重要的