解析人源二型大麻素受体CB2在激活形态下的信号机制

大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂,内含包括四氢大麻酚(THC)、大麻二酚(CBD)等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统(ECS)发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体(GPCR),分别为CB1和CB2,通过G蛋白偶联信号通路介导THC以及若干种内源性大麻素类化合物发挥生理作用。其中,CB1主要分布在中枢神经系统,CB2主要分布在外周免疫细胞中。相比较于靶向CB1受体的药物出现的强烈神经精神类副作用等问题,CB2集中分布在免疫系统中这一优势在靶向ECS药物的开发上尤为显着,使之成为时下热门的研究靶点。选择性靶向CB2的药物研发也成为潜在的治疗包括神经退行性疾病、炎症、疼痛等疾病在内的重要手段,同时规避了CB1受体引起的精神类副作用。然而,CB2的激活机制一直处于未知状态,严重阻碍了相关药物的开发,目......阅读全文

大麻素受体止痛机制研究获进展

  大麻素受体1(CB1)和CB2的表达遍及神经系统并因为起到了止痛作用而为人们所熟知。然而,这种效应在神经末梢区域的背后机制却并不为人们所知。如今,美国科学家报告说,他们发现,一种小分子的发展受到了外围组织的限制,并通过增加内源性大麻素极乐醯胺的水平而抑制了疼痛信号。这些发现意味着治

科学家破译大麻素受体选择性信号转导机制

  大麻这种拥有药用价值的植物,因其中的活性成分作用于人体内的大麻素受体,可以有效治疗抑郁、焦虑、疼痛和癫痫。由于大麻存在包括药物耐受、精神活性等严重的副作用阻碍了大麻的临床药用。如何让大麻在发挥治疗作用的同时减弱甚至规避其副作用,成为了亟待解决的科学难题。  近日,浙江大学医学院李晓明教授课题组联

解析人源二型大麻素受体CB2在激活形态下的信号机制

  大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂,内含包括四氢大麻酚(THC)、大麻二酚(CBD)等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统(ECS)发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体

上海药物所合作解析人源二型大麻素受体CB2信号转导机制

  大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂,内含包括四氢大麻酚(THC)、大麻二酚(CBD)等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统(ECS)发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体

Cell:Ⅱ型大麻素受体的晶体结构

  中国科研小组与俄罗斯和美国科学家一起获得了Ⅱ型大麻素受体的晶体结构。这些知识将有助于开发抗炎症、神经退行性疾病和其他疾病的药物。发表在《Cell》杂志上的文章作者对Ⅰ型和Ⅱ型大麻素受体进行了比较,并得出结论说,这两种受体是人体大麻素系统的“阴和阳”。  盲目治疗  大麻素受体是人体信号系统的关键

人源大麻素受体“阴阳双面”均获解析

  7月6日,上海科技大学iHuman研究所的科研团队在《自然》杂志上发表重要成果,成功解析了人源大麻素受体CB1与激动剂——四氢大麻酚(THC)类似物复合物的三维精细结构,揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。  G蛋白偶联受体(GPCR)是人体内最大的细胞膜表面受体家族,在细胞信号

人源大麻素受体“阴阳双面”均获解析

  日前,上海科技大学iHuman研究所科研团队成功解析了人源大麻素受体CB1与激动剂——四氢大麻酚(THC)类似物复合物的三维精细结构,揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。相关研究7月6日在《自然》杂志发表。  G蛋白偶联受体(GPCR)是人体内最大的细胞膜表面受体家族,在细胞信号

《细胞》发表新成果:破解大麻素受体谜团

  上海科技大学iHuman研究所与中国科学院生物物理研究所联合研究团队在《细胞》(Cell)杂志上发表了一篇关于人源大麻素受体(human Cannabinoid Receptor 1, CB1,以下简称CB1)新的研究成果。  CB1主要位于脑、脊髓与外周神经系统中,又称中枢型大麻素受体。一直以

具有偏向性的大麻素受体配体研究进展

  具有偏向性的大麻素受体配体研究进展  大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标,属于 G 蛋白偶联受体(GPCR)的 A 家族,主要包括大麻素Ⅰ型受体(CB1)和大麻素Ⅱ型受体(CB2),分布在体内不同部位。现有研究多集中于 2 种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性,但已有研究显示信号通路的选择

科学家取得大麻素受体研究新进展

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517265.shtm

G蛋白耦联受体的信号转导机制

G蛋白通过与受体的耦联,在信息转导过程中常发挥着分子开关的作用。其跨膜信号转导一般分为以下几步:(1)当外部没有信号或没有受外部刺激时,受体不与配体结合,G蛋白处于关闭(失活)状态,以异源三聚体形式存在,即α亚基与GDP紧密结合,βγ亚基与α亚基、GDP的结合较为疏松;(2)当外部有信号时,G蛋白受

Nature,Cell中美两篇竞争性论文:大麻素受体结构

  德州大学西南医学中心的研究人员报告了结合并响应大麻化学成分的大脑受体:大麻素受体的最新三维结构图。这一研究将有助于研发靶向这一受体的新治疗方法。  研究成果公布在11月16日的Nature杂志上,文章的通讯作者是西南医学中心生物物理学和生物化学系副教授Daniel Rosenbaum博士。  同

人源大麻素受体三维精细结构成功解析

CB1  上海科技大学iHuman研究所在人体细胞信号转导研究领域取得重大突破。研究人员经过3年努力成功解析了人源大麻素受体的三维精细结构,为高特异性、低副作用的药物设计开启新篇章。日前,相关研究成果发表于《细胞》期刊。  据了解,人源大麻素受体(CB1)是人类中枢神经系统中表达量最高的G蛋白偶联受

胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制

  近日,中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)结构与功能研究方面取得又一项重要进展:首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor, GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特

胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制

  近日,中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)结构与功能研究方面取得又一项重要进展:首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor, GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特

催乳素释放肽受体信号转导机制被阐明

中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、上海交通大学医学院附属瑞金医院研究员赵丽华团队,发现催乳素释放肽受体(PrRPR,也被称为GPR10)在内源性多肽PrRP20激活下,分别偶联下游信号传导蛋白Gq和Gi的冷冻电镜复合物结构,揭示了催乳素释放肽受体信号转导机制。9月3日,相关研究发表于《细胞发现》

催乳素释放肽受体信号转导机制被阐明

  中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、上海交通大学医学院附属瑞金医院研究员赵丽华团队,发现催乳素释放肽受体(PrRPR,也被称为GPR10)在内源性多肽PrRP20激活下,分别偶联下游信号传导蛋白Gq和Gi的冷冻电镜复合物结构,揭示了催乳素释放肽受体信号转导机制。9月3日,相关研究发表于《细胞发

炎症和疼痛药物研发获重大突破

  大麻素受体是人体中枢神经系统表达量最高的G蛋白偶联受体(GPCR)之一,它对人的精神和情绪调节至关重要。上海科技大学iHuman研究所团队近日成功解析了人源大麻素受体与激动剂复合物的三维精细结构,揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制,对于炎症、疼痛和多发性硬化症的药物研发具有重要的

Inscopix在研究内源性大麻素信号介导应激诱导的神经环...

Inscopix在研究内源性大麻素信号介导应激诱导的神经环路强化的应用要点BLA-plPFC神经环路是由应激暴露激活,它的激活会引起焦虑。应激增强了互反BLA-plPFC-BLA子环路中谷氨酸的释放BLA-plPFC的谷氨酸驱动受到多模态2-AG信号的约束2-AG信号崩溃介导应激诱导的神经回路强化和

大麻素让蠕虫也有食欲

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/4/499299.shtm众所周知,大麻会让人有一种“饥饿感”。它不仅会让人们想吃得更多,还会让他们渴望美味、高热量的食物。现在,科学家发现,秀丽隐杆线虫对大麻素的反应与人类完全相同。相关研究近日发表于《当代生

Frontiers-Phy:如何阻止过盛的食欲?

  我们的肠道和大脑之间的信号控制着我们吃食物的方式和时间。但是,这种信号如何调节我们摄入过量的高热量食物从而导致肥胖,其中的分子机制尚不清楚。  加利福尼亚大学河边分校的研究人员利用小鼠模型发现:肠道过度活跃的内源性大麻素信号通过阻断肠道“饱食”信号传导而导致过度暴饮暴食以及肥胖的发生。内源性大麻

该研究将促进炎症和疼痛药物研发!《自然》作为重点文章

  大麻素受体是人体中枢神经系统表达量最高的G蛋白偶联受体(GPCR)之一,它对人的精神和情绪调节至关重要。上海科技大学iHuman研究所团队近日成功解析了人源大麻素受体与激动剂复合物的三维精细结构,揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制,对于炎症、疼痛和多发性硬化症的药物研发具有重要的

点亮大脑需几步?北大李毓龙团队持续突破探针开发

导 读  一种叫做内源性大麻素的化学物质,对人的发育、睡眠周期、能量代谢、学习和记忆等诸多生理过程非常重要,但要在活体中检测它一直很困难。  最近,专注于神经递质探针研究的李毓龙团队,开发出专门针对内源性大麻素的灵敏荧光探针,使得实时追踪这一物质变得容易起来。  人类大脑由八百亿个神经元组成,后者又

新方法:更准确测量大麻食品中大麻素含量

  分析测试百科网讯 随着越来越多的将大麻的娱乐用途合法化和不断扩大的医疗用途,而且不正确的大麻剂量信息被标注在很多产品包装上,包括巧克力饼干和其他小零食。现在,科学家称已发出一种方法可以更准确的测量小熊软糖、巧克力和其他含有大麻的食品中的大麻成分。他们说这种新方法可以确保在快速发展的大麻零食市场的

天然大麻素与焦虑症

  美国数百万人存在压力相关性情绪和焦虑症。一项最新研究对这些疾病背后的神经生物学机制进行研究后发现,控制一种激活大麻素受体的分子可以减少焦虑症状。  在美国,有超过4,000万人(即占总人口数的18%)患有焦虑症,包括临床抑郁症、恐慌症、恐惧症和创伤后应激障碍(PTSD)。  将近有700万成年人

生物物理所等在大麻素受体的结构生物学研究中取得进展

  10月20日,中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者在《细胞》(Cell)杂志发表了题为Crystal Structure of the Human Cannabinoid Receptor CB1 的研究成果。  人源大麻素受体(human Cannabinoid Receptor 1,

生物物理所等在大麻素受体结构生物学研究中获重要成果

  中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者成功解析了人源大麻素受体CB1(human Cannabinoid Receptor 1, CB1)与激动剂——四氢大麻酚(THC)类似物复合物的三维精细结构,揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。北京时间7月6日凌晨,该项成果以Crys

上海药物所揭示催乳素释放肽受体信号转导机制

9月3日,中国科学院上海药物研究所徐华强与赵丽华团队在《细胞发现》(Cell Discovery)上发表了题为Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protein

上海药物所揭示催乳素释放肽受体信号转导机制

  9月3日,中国科学院上海药物研究所徐华强与赵丽华团队在《细胞发现》(Cell Discovery)上发表了题为Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protei

Frontiers-in-Molecular-Neuroscience-为什么衰老会导致脑细胞减少

  CB1受体是造成大麻中毒的根本原因。然而,它似乎也作为一种“传感器”,使得神经元能够测量和控制大脑中某些免疫细胞的活动。波恩大学最近的一项研究至少指出了这个方向。如果传感器发生故障,可能会导致慢性炎症  -可能是危险恶性循环的开始。该结果发表在《Frontiers in Molecular Ne