难溶性药物生物利用度低的三大改善方法
难溶性药物由于颗粒大小或者加入的赋型剂的不同,会导致口服剂量相同,但是疗效却有很大的差异。在固体制剂研发中,增加难溶性药物的溶解度,提高药物生物利用度,从而促进药物在人体的吸收,提高药物的临床效果,是药学研究的一个重要环节。提高难溶性药物的溶解度,提高生物利用度,比较常见的工作可以从原料微粉化、增加表面活性剂、固体分散体3个环节逐步开展。原料微粉化由于固体的溶解速率与其溶出介质接触表面积成正比,因此减小粒径以增大表面积是目前增大难溶性药物在胃肠道中溶出度、提高生物利用度的一种常用方法。在固体制剂研发中,原料药的粉碎是片剂制备的第一步也是关键性的一个环节。原料药微粉化是解决难溶性药物溶解度的有效手段之一,与大颗粒相比,微粉化后的药物的溶解速率更快、溶解度更高、附着性更强,并且能够以更快的速率分散到血液里。如有研究者建立了头孢地尼颗粒溶出度试验的方法,并分别考察原料药微粉化前后的头孢地尼颗粒的溶出情况[1]。研究者采用溶出度试验二法......阅读全文
关于优尼必利的药代动力学
优尼必利口服后吸收迅速而彻底,生物利用度为40%~50%,服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时,口服后30~60min即可起效。优尼必利单次口服5~10mg后1~2h血药浓度达峰值,达峰浓度为45~65μg/L;多次口服(每次10mg,每天
武大中南医院首创治疗病毒性肝炎化学药物
近日,由武汉大学中南医院药学部专家胡汉昆等发明的用于治疗病毒性肝炎的药物双环醇缬氨酸酯,收到了国家知识产权局受理通知书。该发明作为全球首创1.1类化学药物,为有效治疗病毒性肝炎提供了一种新的途径。 病毒性肝炎是一种严重危害我国人民健康的重大多发、常见、感染性疾病,研究开发临床疗效更显
利福霉素的药物种类介绍
利福霉素类药物有:利福霉素B二乙酰胺、利福平等。目前在临床应用的有利福平、利福喷汀及利福布汀。利福平是其中药效最好、目前应用最多的一种,不仅抗菌谱广,能用于多种细菌感染性疾病,而且与其他药物之间无交叉抗药性,对结核病的疗效尤为突出,是治疗结核病的第一线药物。
桂利嗪药物的相互作用
(1)与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作用。(2)与苯妥英钠,卡马西平联合应用时,可以降低桂利嗪的血药浓度。(3)临床与抗氧化剂如虾青素(英文称Astaxanthin,简称ASTA)联合应用时,对脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状
药物治疗格林巴利的相关介绍
为抑制异常免疫反应,消除致病因子的神经损伤,促进神经再生。 (1)免疫球蛋白 用于急性期患者,可缩短疗程;禁忌证:IVIG过敏或者存在IgA型抗体者、心力衰竭、肾功能不全患者。 (2)血浆交换(PE) 推荐有条件者尽早应用,可清除特异的周围神经髓鞘抗体和血液中其他可溶性蛋白。宜在发病后2
使用西沙必利药物的禁忌介绍
1、已知对本品过敏者禁用。 2、禁止同时口服或非肠道使用强效抑制剂CYP3A4酶的药物,包括:三唑类抗真菌药;大环内酯类抗生素;HIV蛋白酶抑制剂;萘法唑酮。 3、心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用,禁止与引起QT间期延长的药物一起用;有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾和低血镁者禁用
利培酮胶囊的药物互相作用
1本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。3酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。4当和其它高度蛋
纳米技术可显著提高农药有效性和安全性
农药是重要农业生产物资,但传统农药的长期低效使用,一定程度上加剧了资源浪费和环境污染等问题。近日,中国农业科学院最新研究显示,纳米技术可显著提高农药使用的有效性和安全性。 这是记者17日在中国农科院举办的第一届纳米科技与农业可持续技术发展国际会议上了解到的。 据介绍,利用纳米技术将农药粒子从
原料药粒度在制剂开发中的关键物料属性
原料药粒度作为制剂开发中的关键物料属性,不仅影响原料药的粉体学性质(如流动性),制剂含量均匀度,原料药及制剂的化学稳定性,还影响着制剂的溶出,进而影响到制剂在人体中的释放与吸收,最终药物制剂的生物利用度及药物疗效的发挥。ICH Q6A中所绘制的决策树为原料药粒度标准指定提供了方向。 粒度与溶出
关于口腔崩解片的特点介绍
1、吸收快,生物利用度高 口腔崩解片可影响药物的溶解速率,特别是对难溶药物溶解速率的影响,故制成口腔崩解片可提高药物的生物利用度对小剂量(
溶出度检查方法的分辨力
溶出度检查方法的分辨力是指方法可以发现和区分制剂质量变化的能力。一个有效的溶出度检查方法应当能够发现可能影响制剂的生物药剂学行为的处方、生产工艺等方面的变化。 可能影响药品质量和生物利用度的因素包括原料药供货来源、粒度和晶型,辅料的型号、级别和处方中辅料的用量,以及生产工艺等。例如,对于水难溶
关于纳多洛尔片的药代动力学介绍
口服后30%经肠道吸收,30%与血浆蛋白结合,生物利用度为30%,分布容积为2L/kg。无肝脏首过效应,75%药物以原形从肾脏排泄,其余随胆汁分泌到肠道而排泄。口服后3~4h达峰值。半减期为14~21h。口服6~9日后血药浓度达有效稳态浓度。本品为低脂溶性药物,很少穿过血脑屏障,故中枢副作用少,
药物动力学研究方向和意义
药物动力学研究的意义在于它在药学领域里具有广泛的应用,近年来,药物动力学的研究在理论上,实验方法上和应用上都有了飞速的发展,特别是电子计算机的应用,推动了药物动力学的发展和应用。1.药物动力学在新药研制过程中的指导意义:回顾药物研究的过程,剖析某些类型药物的化学结构与药物体内过程之间的关系,不难看出
尿蛋白检测中药物对分析的干扰
【摘要】 目的:评价24种药物在尿蛋白检测中潜在的分析干扰。方法:在Urite-200上进行含药物尿液标本的检测,同时测定对照组尿液标本,比较分析两组数据。结果:超过治疗浓度的环丙沙星、氯喹试验呈阳性结果,氯喹在治疗浓度时,试验也呈阳性。结论:某些药物会影响试带法尿蛋白检测,导致检测结果
尿蛋白检测中药物对分析的干扰
作者:陆文杰 作者单位:海门市人民医院,江苏 海门 226100【摘要】 目的:评价24种药物在尿蛋白检测中潜在的分析干扰。方法:在Urite-200上进行含药物尿液标本的检测,同时测定对照组尿液标本,比较分析两组数据。结果:超过治疗浓度的环丙沙星、氯喹试验呈阳性结果,氯喹在治疗浓度时,
可溶性有机氮的测定方法
土壤中的可溶性氮一般指硝酸根,亚硝酸根和铵根离子.测量步骤应为:1.取样称量,并溶解于蒸馏水中.2.加入已知量(需过量)的用稀硫酸酸化过的高锰酸钾溶液.3.等分并取一份进行氧化还原滴定(注:此还原剂的还原性应不足以被酸化过的硝酸根离子氧化).4.加入稀硫酸酸化.5.滴入已知量的(过量)淀粉KI溶液.
低聚果糖可提高蛋鸡抗病力改善鸡蛋品质
中国农科院供图近日,中国农业科学院饲料研究所家禽营养与饲料创新团队在饲粮添加低聚果糖(FOS)改善蛋鸡生理状态和鸡蛋品质方面取得重要进展,为蛋鸡饲粮中减抗替抗技术提供了理论支撑。相关研究成果在线发表于国际期刊《食物》(Foods)。现代化集约化、高强度生产、低蛋白低豆粕低玉米饲粮,使得蛋鸡难免生病
袁进教授团队建立工程化外泌体可溶性微针角膜炎症干预新策略
角膜是维持清晰视觉的前提和基础,化学性外伤、免疫性疾病引起的炎症反应导致伤口愈合延迟,破坏角膜正常结构与功能,严重者如角膜碱性化学伤导致失明,严重威胁患者视力健康。现有的临床治疗方法存在诸多局限性,促使研究者不断探索高效、安全的创新疗法。 近期,中山大学中山眼科中心袁进教授团队,成功构建了具有
学者建立工程化外泌体干预角膜炎症新策略
中山大学中山眼科中心教授袁进团队与香港大学教授刘璐合作,成功构建了具有靶向抗炎作用的工程化外泌体,创新性的与可溶性微针给药体系相结合,显著抑制角膜碱烧伤导致的炎症反应,改善角膜碱烧伤预后。相关成果近日发表于《纳米》(ACS Nano)。论文共同第一作者、中山大学中山眼科中心博士后余菲表示,角膜是维持
罗红霉素的犬体药代动力学及相对生物利用度研究
微生物法验材料健康犬试剂、试剂盒罗红霉素标准品藤黄微球菌标准菌株CMCC(B)28001磷酸盐缓冲液营养琼脂干粉罗红霉素片乙醇仪器、耗材灭菌锅培养皿温箱打孔器电子天平微波炉游标卡尺移液管移液器药物-机体相互作用一方面是药物对机体的作用,产生药效、毒性或副作用,表现为药物的药理作用或毒理作用,决定于特
罗红霉素的犬体药代动力学及相对生物利用度研究
药物-机体相互作用一方面是药物对机体的作用,产生药效、毒性或副作用,表现为药物的药理作用或毒理作用,决定于特定的化学结构,具有较强的结构特异性。另一方面是机体对药物的作用:吸收、分布,生物转化和排泄,表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质,结构
六氟异丙醇体系GPC系统在难溶性聚合物中的超快速分析
背景介绍在室温下采用六氟异丙醇(HFIP)溶解难溶性聚合物后用常规GPC进行分析,通常可替代高温GPC法而不需要昂贵的专用高温GPC装置。但由于HFIP价格昂贵,如何快速完成分析并节省溶剂也是HFIP体系分析的关键问题。六氟异丙醇(HFIP)体系GPC系统特点1针对尼龙(聚酰胺)、PET等难溶性树脂
六氟异丙醇体系GPC系统在难溶性聚合物中的超快速分析
背景介绍在室温下采用六氟异丙醇(HFIP)溶解难溶性聚合物后用常规GPC进行分析,通常可替代高温GPC法而不需要昂贵的专用高温GPC装置。但由于HFIP价格昂贵,如何快速完成分析并节省溶剂也是HFIP体系分析的关键问题。六氟异丙醇(HFIP)体系GPC系统特点1针对尼龙(聚酰胺)、PET等难溶性树脂
生物分离纯化:难跑的最后一棒
科学家利用层析系统开发高效的蛋白分离介质 注射疫苗出现副作用,使用血液制品感染疾病,热销的生物制品紧急召回……这样的消息接连见诸报端。这在国家生化工程技术研究中心(北京)首席科学家苏志国看来,出现上述问题的背后,可能都是生物分离纯化技术不过关在“捣鬼”。 “生物制药对纯度要求颇高,需要通
如何储存优尼必利药物?
避光:优尼必利应存放在避光的地方,因为光线可能会影响药物的稳定性和效力。 干燥:保持药物远离潮湿的环境,因为潮湿可能导致药物变质或降低效力。 常温:通常,药物应存放在室温下,大约在20-25摄氏度。避免极端的高温或低温,因为这可能会损害药物。 原包装:保持药物在原包装中,直到使用。原包装通
关于优尼必利的药代动力学及适应症
药代动力学 优尼必利口服后吸收迅速而彻底,生物利用度为40%~50%,服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时,口服后30~60min即可起效。优尼必利单次口服5~10mg后1~2h血药浓度达峰值,达峰浓度为45~65μg/L;多次口服(每次
使用度洛西汀的不良反应介绍
1.心血管系统:可引起血压轻度上升及心率下降,甚至血压持续上升。 2.中枢神经系统:可见失眠、头痛、嗜睡、晕眩、震颤及易激惹。 3.代谢/内分泌系统:可见体重下降。 4.泌尿生殖系统:可见排尿困难及男性性功能障碍(如射精障碍、性欲下降、勃起障碍、射精延迟、达高潮能力障碍)。 5.胃肠道:
护肤品里有渗透剂,是干什么用的
常见的渗透剂:(1)月桂氮酮,简称:氮酮氮酮其特性:实践证明月桂氮酮可以安全的促进活性物成分在皮肤上的渗透和吸收。在所有透皮助渗剂中,迄今为止,研究应用最多最有代表性的是月桂氮酮(氮酮、AZONE)。氮酮为新型高效促透剂,其特点是对许多亲水、亲油合成药物及天然药物均有很好的促进作用。以己内酰胺和溴代
度普利尤单抗维持治疗哮喘患儿展现持久疗效与安全性
Dupixent(度普利尤单抗)作为一种维持疗法,在6~11岁患有2型炎症的中重度哮喘儿童中,与其他哮喘药物联用的疗效和安全性在长达2年的时间内保持一致。 该结果来自一项多中心、开放标签、历时最长的III期扩展试验,旨在评估度普利尤单抗在中重度哮喘患儿中的长期安全性和有效性。在扩展试验中,患儿
高生物利用度蛋白制备关键技术将缓解我国蛋白质资源短缺
蛋白质是人体必需的营养物质,是生命的物质基础,但我国人口众多,蛋白质资源匮乏,优质蛋白质资源短缺和低值蛋白资源利用率低的问题尤为突出。“十二五”期间,国家863计划现代农业技术领域围绕提高现有低值蛋白质资源的利用效率,实现蛋白资源合理利用布置了“低值蛋白资源生物转化及精制关键技术研究与开发”项目