罗红霉素的犬体药代动力学及相对生物利用度研究
药物-机体相互作用一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特定的化学结构，具有较强的结构特异性。另一方面是机体对药物的作用：吸收、分布，生物转化和排泄，表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，结构特异性不强。 药代动力学是应用数学模型和计算公式阐明药物的体内过程随时间而改变的量变规律，从而揭示药物在体内的位置（房室）、浓度与时间的关系。 实验目的1，掌握微生物法测定罗红霉素血药浓度的基本原理与操作。2，熟悉相对生物利用度的测定。3，了解罗红霉素的动物药代动力学研究过程。 实验材料1， 动物健康犬12只，♂，体重12kg左右，由安徽医科大学实验动物中心提供（皖医实动准第01号）。 2 ，药品罗红霉素片，商品名罗迈新，丽珠集团丽珠制药厂，规格150mg/片，批号020602。罗红霉素片，商品名浦虹......阅读全文
罗红霉素的犬体药代动力学及相对生物利用度研究
微生物法验材料健康犬试剂、试剂盒罗红霉素标准品藤黄微球菌标准菌株CMCC（B）28001磷酸盐缓冲液营养琼脂干粉罗红霉素片乙醇仪器、耗材灭菌锅培养皿温箱打孔器电子天平微波炉游标卡尺移液管移液器药物-机体相互作用一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特
罗红霉素的犬体药代动力学及相对生物利用度研究
药物-机体相互作用一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特定的化学结构，具有较强的结构特异性。另一方面是机体对药物的作用：吸收、分布，生物转化和排泄，表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，结构
罗红霉素的药代动力学
罗红霉素耐酸而不受胃酸破坏，从胃肠道吸收好，血药浓度高（罗红霉素峰值血药浓度为所有大环内酯类药中最高者）。口服单剂量150mg，2h后血药浓度达峰值，平均为6.6～7.9μg/mL。药物吸收后在组织和体液中分布比红霉素高。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达
简述罗红霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学
该品400mg口服后，吸收较好，生物利用度为50%，进食可使生物利用度下降约一半。峰浓度较高，达峰时间1.19±0.49小时，峰浓度8.06±2.06mg/L，其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，蛋白结合率86%，消除较慢，消除半衰期为12.29±2.36小时。本品少部分在肝代谢(细胞色素酶
罗红霉素缓释胶囊的药代动力学
口服吸收好，血药峰浓度（Cmax）高，动物（家犬）单剂量口服300mg后5～8小时达血药峰浓度（Cmax）5～8mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原
关于罗红霉素的药代动力学介绍
罗红霉素耐酸而不受胃酸破坏，从胃肠道吸收好，血药浓度高（罗红霉素峰值血药浓度为所有大环内酯类药中最高者）。口服单剂量150mg，2h后血药浓度达峰值，平均为6.6～7.9μg/mL。药物吸收后在组织和体液中分布比红霉素高。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达
罗红霉素缓释胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为半合成的14元大环内酯类抗生素。其体外抗菌谱与抗菌活性与红霉素基本相仿，对革兰阳性菌作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”）与敏感菌的细胞核糖体50S亚单位可
李敬来博士：药代发现早期系列化合物的药代特性快速评价
2013年12月8日，第四十期质谱沙龙活动在北京朝阳医院顺利举办，来自北京师范大学、北京朝阳医院、中科院微生物所、空军总医院的百余名专家学者齐聚一堂共同参加了此次沙龙活动。军事医学科学院毒物药物研究所 李敬来博士 沙龙期间，来自军事医学科学院毒物药物研究所的李敬来
关于罗红霉素胶囊的药代动力学介绍
口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)6.6～7.9mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以
简述罗红霉素颗粒剂的药代动力学
口服单剂量150mg，2小时血浆浓度达峰，平均6.6～7.9μg/ml,AUC为72.6～81μg.h/ml（口服红霉素500mg则为6.97μg.h/ml）。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服，因本品的脂溶性强而吸收良好，在组织和体液中分布较红霉索明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿排
利巴韦林含片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服吸收迅速，生物利用度（F）约45%。口服后1.5小时血药浓度达峰值，血药峰浓度（Cmax）约1～2mg/L。与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也
关于利培酮片的药代动力学及贮藏
药代动力学 利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃
甘利欣胶囊的药代动力学
本品口服后从胃肠道吸收，其生物利用度不受胃肠道食物影响，本品具有肠肝循环，其体内过程复杂，给药后8～12小时血药浓度达峰值。该药及其代谢产物与蛋白结合力强，且其结合率受血浆蛋白的浓度影响，故血药浓度变化与肠肝循环和蛋白结合有密切关系。约70%通过胆汁从粪便中排出，20%从呼吸道以二氧化碳形式排出
简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘，半衰期为36小时。本品吸收较快，口服2～3小
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h，肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出，少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统，并维持较高的组织浓度，给药后2～24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2～3天可达稳态血药谷值。
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂，3～4.5h起效，2～4h达峰，最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646～5.074μg/ml。母体药物t1/23～6h。生物利用度因剂型而不同，从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度，由于不同个体间胃液的酸度差异很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
桂利嗪的药代动力学简介
口服75mg片剂，3～4.5h起效，2～4h达峰，最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646～5.074μg/ml。母体药物t1/23～6h。生物利用度因剂型而不同，从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度，由于不同个体间胃液的酸度差异很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛进行
奥沙利铂的药代动力学
以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时，50%的铂与红细胞结合，而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态，另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95
罗红霉素缓释胶囊的药代动力学与贮藏介绍
药代动力学 口服吸收好，血药峰浓度（Cmax）高，动物（家犬）单剂量口服300mg后5～8小时达血药峰浓度（Cmax）5～8mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时
关于罗红霉素肠溶散的药代动力学介绍
罗红霉素肠溶散口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水及脓液等中的浓
关于罗红霉素肠溶片的药代动力学介绍
罗红霉素肠溶片口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水及脓液等的浓度
关于罗红霉素分散片的药代动力学介绍
口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素0.15g后约2小时达血药峰浓度(Cmax)为6.6～7.9mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/L时为96%
关于氨磺必利片的药代动力学及贮藏
药代动力学 在人体中，氨磺必利有两个吸收峰：第一个吸收峰到达较快，于服药后1小时到达，第二个吸收峰于服药后3至4小时到达。 服药50mg后，相对两个吸收峰的血药浓度分别为39 3和54 4ng/ml。 分布容积为5.8l/kg。血浆蛋白结合率低（16%），在与蛋白结合方面无药物相互作用。绝对生
盐酸伊托必利胶囊的药代动力学及包装
药代动力学 本品口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达峰值血药浓度，半衰期约为6小时。多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统，中枢神经系统分布很少。 包装 铝塑包装，每板10粒，每盒1
优尼必利的药理作用及药代动力学
药理作用 西沙必优尼必利是一种新型全胃肠道动力药。其作用机制与甲氧氯普氯普胺、多潘立立酮不同，不影响多巴胺受体，而是选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢，促进乙酰胆碱的释放（增加释放的时间与数量），刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。由于这一效应是由位于肠壁肌间神经丛上的5-羟色胺4型（5
关于利培酮片的药代动力学及包装介绍
药代动力学 利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃
利培酮口服液的药代动力学及贮藏
药代动力学 利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃
氨磺必利片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药效学特征 氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药，选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体，肾上腺素能受体结合。 动物实验中，与纹状体相比，高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥
安体舒通片的性状及药代动力学
性状 本品为白色片。 药代动力学 本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同T1/2有所差异，每日服药1～2次时平均1
关于优尼必利的药代动力学
优尼必利口服后吸收迅速而彻底，生物利用度为40%～50%，服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收，提高生物利用度，但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时，口服后30～60min即可起效。优尼必利单次口服5～10mg后1～2h血药浓度达峰值，达峰浓度为45～65μg/L；多次口服（每次10mg，每天