新型喹唑啉类药物分子的开发推进了膀胱癌的治疗
膀胱癌是全球重大公共卫生问题之一,其发病率位居全球恶性肿瘤第9位,在泌尿系统肿瘤中更是高居第2位,每年新发病例达40-50万例。7成以上的新发膀胱癌为非肌层浸润性膀胱癌(NMIBC) ,死亡率相对较低。且预后良好。但半数NMIBC术后仍会复发并可能发展为肌层浸润性膀胱癌(MIBC),当下,转移性MIBC患者的5年生存率仅为6%。居高不下的术后复发率、放射抵抗以及耐药性,使膀胱癌治疗始终无法取得令人满意的效果。因此,药物开发人员一直在努力开发更为优秀的膀胱癌药物。 近期,依据喹唑啉药物开发上的应用,以及索拉非尼等二芳基脲结构分子在肿瘤治疗上的重要作用,研究人员开发了一类新型的喹唑啉-芳基脲膀胱癌药物分子,并找到了强效、多机制抵抗耐药的药物分子7j。 图一 喹唑啉类膀胱癌药物合成 如图所示,研究人员首先通过图一路线合成了一系列喹唑啉-芳基脲类药物分子。该路线用邻氨基苯甲酸甲酯类分子为原料,通过成喹唑啉环、氯代、亲核取代,......阅读全文
新型喹唑啉类药物分子的开发推进了膀胱癌的治疗
膀胱癌是全球重大公共卫生问题之一,其发病率位居全球恶性肿瘤第9位,在泌尿系统肿瘤中更是高居第2位,每年新发病例达40-50万例。7成以上的新发膀胱癌为非肌层浸润性膀胱癌(NMIBC) ,死亡率相对较低。且预后良好。但半数NMIBC术后仍会复发并可能发展为肌层浸润性膀胱癌(MIBC),当下,转移性
吴茱萸属植物中新吲哚喹唑啉生物碱研究获进展
吴茱萸属植物是一类重要的药用植物,临床应用已有两千多年的历史,具有散寒止痛、降逆止呕等功效。鉴于喹唑啉骨架的化合物具有生物活性多样性的特点,江苏省中国科学院植物研究所选择富含吲哚喹唑啉生物碱的吴茱萸属植物为研究对象,采用谱学(1H-NMR、UPLC/QTOF/MS)跟踪分析和活性评价(最低抑菌浓
上海药物所构建喹唑啉和苯并咪唑的新合成方法
中国科学院上海药物研究所龙亚秋研究组基于氧化偶联反应的机理,精巧地设计了N-烷基-N'-苯基甲脒底物,第一次实现了通过溶剂极性或氧化剂体系调控sp3 C−H/sp2 C−H或N−H/sp2 C−H的直接偶联,从而选择性合成喹唑啉和苯并咪唑。该方法不需要任何金属、碱或其他添加剂,具有直接、高效、原
盐酸羟甲唑啉
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦本品在水或乙醇中易溶,在乙醚或三氯甲烷中不溶。鉴别(1)取本品2mg,加水1ml使溶解,加亚硝基铁氰化钠试液0.2ml与15%氢氧化钠溶液0.2ml,摇匀,放置10分钟,加5%碳酸氢钠溶液2ml,即显紫色。(2)取本品适量,加水制成每1ml中约含0.1m
盐酸萘甲唑啉
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中极微溶解,在乙醚中不溶。鉴别(1)取本品约20mg,加稀盐酸数滴与水5ml溶解后,加硫氰酸铬铵试液数滴,即发生紫红色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集385图)一致。(3)本品显氯化物的鉴别反应(通则
盐酸赛洛唑啉
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中易溶,在水或三氯甲烷中溶解,在乙醚中几乎不溶。鉴别(1)取本品约3mg,加水3ml溶解后,加亚硝基铁氰化钠试液1ml与氢氧化钠试液0.5ml,放置10分钟,加碳酸氢钠试液4ml,振摇后应显紫色。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集657)
盐酸安他唑啉
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在乙醇中溶解,在水中略溶,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中几乎不溶鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,加硝酸0.5ml,初显红色,渐变为暗绿色。(2)取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,照紫外可见分光光度法
我国成功合成喹唑啉酮并扩展界面路易斯酸碱对概念
在纳米和原子水平上研究酸碱催化是多相催化领域颇具挑战性的课题,其难点在于既要考虑活性中心的几何结构和位置,也要考虑活性位点的酸碱强度。日前,中国科学院大连化学物理研究所洁净能源国家实验室(筹)生物能源研究部生物能源化学品研究组研究员王峰团队在多相酸碱催化研究中取得新进展,其结果印证了上述酸碱催化
欧盟食品安全局就喹唑啉生物碱的风险进行意见征求
2019年5月23日,欧盟食品安全局(EFSA)发布消息,公开咨询关于食品和饲料中喹唑啉生物碱(quinolizidine alkaloid)对动物和人类健康风险的科学意见。 据了解,喹唑啉生物碱是一种天然化合物,存在于羽扇豆种子中。如果这些生物碱在“脱苦过程”中没有被适当地去除,会引发人体中
盐酸萘甲唑啉滴眼液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸萘甲唑啉25mg),置分液漏斗中,加氢氧化钠试液5ml,加氯化钠饱和后,用乙醚提取次,每次25ml,合并乙醚液,用水5m洗涤,滤过,蒸去乙醚,残渣照盐酸萘甲唑啉项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品
盐酸安他唑啉片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于盐酸安他唑啉img),加水5m振摇使盐酸安他唑啉溶解,加氢氧化钠试液ml,振摇,用三氯甲烷25m提取,取三氯甲烷液,蒸干,残渣加盐酸0.2ml溶解,加水5m与硝酸0.5ml,初显红色,渐变为暗绿色,(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光
盐酸特拉唑嗪的杂质及制剂类型
制剂(1)盐酸特拉唑嗪片(2)盐酸特拉唑嗪胶囊杂质质ⅡHcOHcoNH2C10H10ClN3O2239.66 2氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉杂质ⅢH3 COH3 COOH C19H24N4O5388.42 1-(4羟基-6,7-二甲氧基2喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃-2-基)甲酰基]哌嗪杂质
喹唑啉酮类化合物拓展了“界面路易斯酸碱对”概念的应用
在纳米和原子水平上研究酸碱催化是多相催化领域颇具挑战性的课题,其难点在于既要考虑活性中心的几何结构和位置,也要考虑活性位点的酸碱强度。日前,大连化物所生物能源研究部生物能源化学品王峰研究员团队在多相酸碱催化研究中取得新进展,其结果印证了上述酸碱催化研究中的难点问题。 研究团队在二氧化铈稳定的钌
盐酸赛洛唑啉的含量测定
取本品约0.22g,精密称定,加无水冰醋酸60ml溶解后,加醋酐5ml,照电位滴定法(通则0701),以硝酸钾的饱和无水甲醇溶液为盐桥溶液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于28.08mg的C6H24N2·HCl
五水头孢唑啉钠的介绍
五水头孢唑啉钠,通用名注射用五水头孢唑林钠。主要成份为五水头孢唑林钠。对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用该品。
盐酸萘甲唑啉的鉴别检查
鉴别(1)取本品约20mg,加稀盐酸数滴与水5ml溶解后,加硫氰酸铬铵试液数滴,即发生紫红色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集385图)一致。(3)本品显氯化物的鉴别反应(通则0301)检查酸度取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~6.
关于盐酸赛洛唑啉的简介
盐酸赛洛唑啉,是一种有机化合物,化学式为C16H25ClN2,是一种血管收缩药。 一、盐酸赛洛唑啉的基本信息: 化学式:C16H25ClN2 分子量:280.836 CAS号:1218-35-5 EINECS号:214-936-4 二、盐酸赛洛唑啉的理化性质: 熔点:131-133
盐酸妥拉唑啉片的简介
本品为短效受体阻制剂。对受体的阻断作用比酚妥拉明弱,通过扩张外周血管而降压,但降压作用不稳定。本品通常降低肺动脉压及血管阻力。本品具有拟交感活性(心脏兴奋,变力与变时作用),也有罂粟碱样直接松弛血管平滑肌的作用,还有胆碱能样作用,能增强消化器官的蠕动、增进唾液和胆汁分泌,及组胺样促进胃液分泌作用
盐酸羟甲唑啉滴鼻液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸羟甲唑啉2.5mg),置分液漏斗中,加水10ml,加碳酸钠试液2ml,摇匀加三氯甲烷10ml充分振摇提取,将三氯甲烷层移至另一个分液漏斗中,加0.1mol/L盐酸溶液10ml,充分振摇提取,弃去氯甲烷层,取此酸化水层8ml,置试管中,用氢氧
盐酸赛洛唑啉滴鼻液
鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸赛洛唑啉3mg)加亚硝基铁氰化钠试液1ml与氢氧化钠试液0.5ml,放置1分钟,加碳酸氢钠试液4ml,振摇后应显紫色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致性状本品为无色的澄清液体检查pH值应为5.6~6.6(通
盐酸羟甲唑啉滴鼻液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸羟甲唑啉2.5mg),置分液漏斗中,加水10ml,加碳酸钠试液2ml,摇匀加三氯甲烷10ml充分振摇提取,将三氯甲烷层移至另一个分液漏斗中,加0.1mol/L盐酸溶液10ml,充分振摇提取,弃去氯甲烷层,取此酸化水层8ml,置试管中,用氢氧
盐酸羟甲唑啉喷雾剂
性状本品为无色的澄清液体。鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸羟甲唑啉2.5mg),置分液漏斗中,加水10ml,加碳酸钠试液2ml,摇匀,加三氯甲烷10ml,充分振摇提取,将三氯甲烷层移至另一个分液漏斗中,加0.1mol/L盐酸溶液10ml,充分振摇提取,弃去三氯甲烷层,取此酸化水层8ml,置试管中,
盐酸安他唑啉的检查方法
酸度取本品1.0g,加水100ml使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为50~6.5有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每ml中约含0.1mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含1gg的溶液色谱条件用十八
盐酸羟甲唑啉喷雾剂
性状本品为无色的澄清液体。鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸羟甲唑啉2.5mg),置分液漏斗中,加水10ml,加碳酸钠试液2ml,摇匀,加三氯甲烷10ml,充分振摇提取,将三氯甲烷层移至另一个分液漏斗中,加0.1mol/L盐酸溶液10ml,充分振摇提取,弃去三氯甲烷层,取此酸化水层8ml,置试管中,
盐酸羟甲唑啉的检查方法
酸度取本品0.50g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.5。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1m中约含1g的溶液。对照品溶
盐酸赛洛唑啉的检查方法
酸度取本品0.50g,加水10ml,振摇使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~6.6有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含1g的溶液。系统适用性
SPEHPLC测定饲料中5种磺胺类药物
方案优势 采用SPE-HPLC-UV 测定饲料中磺胺嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺二甲基嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺喹恶啉5种磺胺类药物的方法,简单快速,准确。 采用标准 国家相关标准 方法/原理/
盐酸萘甲唑啉的和含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液5ml与乙醇50ml,振摇溶解后,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,两个突跃点体积的差作为滴定体积。每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于24.67mg的C14H14N2·HCl
盐酸萘甲唑啉的类别及贮藏
类别血管收缩药贮藏遮光,密封保存。
盐酸羟甲唑啉的基本性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦本品在水或乙醇中易溶,在乙醚或三氯甲烷中不溶。