新型喹唑啉类药物分子的开发推进了膀胱癌的治疗
膀胱癌是全球重大公共卫生问题之一，其发病率位居全球恶性肿瘤第9位，在泌尿系统肿瘤中更是高居第2位，每年新发病例达40-50万例。7成以上的新发膀胱癌为非肌层浸润性膀胱癌(NMIBC) ，死亡率相对较低。且预后良好。但半数NMIBC术后仍会复发并可能发展为肌层浸润性膀胱癌(MIBC)，当下，转移性MIBC患者的5年生存率仅为6%。居高不下的术后复发率、放射抵抗以及耐药性，使膀胱癌治疗始终无法取得令人满意的效果。因此，药物开发人员一直在努力开发更为优秀的膀胱癌药物。 近期，依据喹唑啉药物开发上的应用，以及索拉非尼等二芳基脲结构分子在肿瘤治疗上的重要作用，研究人员开发了一类新型的喹唑啉-芳基脲膀胱癌药物分子，并找到了强效、多机制抵抗耐药的药物分子7j。 图一 喹唑啉类膀胱癌药物合成 如图所示，研究人员首先通过图一路线合成了一系列喹唑啉-芳基脲类药物分子。该路线用邻氨基苯甲酸甲酯类分子为原料，通过成喹唑啉环、氯代、亲核取代，......阅读全文
关于盐酸妥拉唑啉片的用法用量介绍
肺动脉高压的新生儿：初始剂量为每公斤体重1-2mg，10分钟内静脉推注。维持剂量为每小时每公斤体重0.2mg静脉滴注，负荷量每公斤体重1mg，动脉血气稳定后逐渐减量，必要时在维持输注中可重复初始剂量。通过头皮静脉或回流 至上腔静脉的其他静脉注射，使本品最大量到达肺动脉；肾功能不全和少尿病人应适
盐酸萘甲唑啉滴眼液性状及鉴别方法
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸萘甲唑啉25mg),置分液漏斗中,加氢氧化钠试液5ml,加氯化钠饱和后,用乙醚提取次,每次25ml,合并乙醚液,用水5m洗涤,滤过,蒸去乙醚,残渣照盐酸萘甲唑啉项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品
关于五水头孢唑啉钠的药理毒理介绍
头孢唑林为 第一代头孢菌素，抗菌谱广。作用机制为与细胞膜上的 青霉素结合蛋白结合，使转肽酶酰化，细菌生长受抑制，以至溶解死亡。除肠球菌属、耐 甲氧西林葡萄球菌属外，该品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和 溶血性链球菌对该品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对该品也
盐酸萘甲唑啉滴眼液的类别及贮藏方法
类别同盐酸萘甲唑啉。规格(1)0.05%(2)0.1%贮藏遮光,密封保存。
盐酸安他唑啉片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于盐酸安他唑啉img),加水5m振摇使盐酸安他唑啉溶解,加氢氧化钠试液ml,振摇,用三氯甲烷25m提取,取三氯甲烷液,蒸干,残渣加盐酸0.2ml溶解,加水5m与硝酸0.5ml,初显红色,渐变为暗绿色,(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光
盐酸萘甲唑啉滴眼液的性状鉴别检查方法
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸萘甲唑啉25mg),置分液漏斗中,加氢氧化钠试液5ml,加氯化钠饱和后,用乙醚提取次,每次25ml,合并乙醚液,用水5m洗涤,滤过,蒸去乙醚,残渣照盐酸萘甲唑啉项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品
关于盐酸安他唑啉片的药理毒理介绍
具有抗心律失常作用，其作用机制是干扰心肌细胞膜对钠、钾离子的渗透，减慢了心肌的传导；同时有轻度的交感神经阻滞作用，从而增加周围血管的阻力及降低心排血量，对血压和心率无影响，作用时间可维持4～6小时。
盐酸羟甲唑啉滴鼻液的检查方法
pH值应为4.0~6.5(通则0631)其他应符合鼻用制剂项下有关的各项规定(通则0106)
关于盐酸赛洛唑啉的物质检查介绍
1、酸度 取盐酸赛洛唑啉0.50g，加水10mL，振摇使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为5.0~6.6。 2、有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。 供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。 对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动
盐酸赛洛唑啉滴鼻液的检查方法
pH值应为5.6~6.6(通则0631)杂质Ⅰ照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,必要时用水稀释制成每1ml中含盐酸赛洛唑啉0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸赛洛唑
关于盐酸赛洛唑啉滴鼻液的简介
盐酸赛洛唑啉滴鼻液，适应症为用于减轻急、慢性鼻炎、鼻窦炎等所致的鼻塞症状。 一、成份：盐酸赛洛唑啉滴鼻液每毫升含盐酸赛洛唑啉1毫克。辅料为氯化钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、防腐剂（羟苯甲酯、羟苯丙酯）。 二、性状：盐酸赛洛唑啉滴鼻液为无色的澄明液体。 三、作用类别：本品为耳鼻喉科用药类非处方
五水头孢唑啉钠的适应症介绍
适用于治疗敏感细菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、 感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。该品也可作为外科手术前的预防用药。该品不宜用于 中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。该品不宜用于治疗淋病和梅
盐酸安他唑啉的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在乙醇中溶解,在水中略溶,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中几乎不溶鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,加硝酸0.5ml,初显红色,渐变为暗绿色。(2)取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,照紫外可见分光光度法
简述五水头孢唑啉钠的适应症
五水头孢唑啉钠适用于治疗敏感细菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。五水头孢唑啉钠也可作为外科手术前的预防用药。五水头孢唑啉钠不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效
盐酸羟甲唑啉的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦本品在水或乙醇中易溶,在乙醚或三氯甲烷中不溶。鉴别(1)取本品2mg,加水1ml使溶解,加亚硝基铁氰化钠试液0.2ml与15%氢氧化钠溶液0.2ml,摇匀,放置10分钟,加5%碳酸氢钠溶液2ml,即显紫色。(2)取本品适量,加水制成每1ml中约含0.1m
盐酸羟甲唑啉喷雾剂的检查方法
pH值应为4.0~6.5(通则0631)。每喷主药含量照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取供试品1瓶,除去帽盖,试喷数次,直至圣正常雾状喷量后,用水洗净喷头,取洁净干燥的小烧杯斜扣嘴上,连续喷射20次,用流动相将烧杯中的药液定量转移至10ml量瓶中,并用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液
关于五水头孢唑啉钠的用法用量介绍
五水头孢唑啉钠可静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射。肌内注射：临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后使用。也可用适量5%盐酸利多卡因注射液2～3ml溶解。静脉注射：临用前加适量注射用水完全溶解后于3～5分钟静脉缓慢推注。静脉滴注：加适量注射用水溶解后，再用氯化钠或葡萄糖注射液100毫升稀释后静脉
盐酸安他唑啉的类别制剂及贮藏方法
类别抗组胺药。贮藏遮光,密封保存。制剂盐酸安他唑啉片
简述甲磺酸多沙唑嗪片的禁忌
已知对喹唑啉类（如哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份过敏者禁用。 近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞，应针对个体情况决定其梗塞后的治疗。 有胃肠道梗阻、食道梗阻或任程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。
简述甲磺酸多沙唑嗪缓释片的使用禁忌
已知对喹唑啉类或本品的任何成份过敏者禁用。近期发生心肌梗死者禁用，已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗死，应针对个体情况决定其梗死后的治疗，有胃肠道梗阻、食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。
二甲苯磺酸拉帕替尼片的药代动力学
二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔
希美代理Randoxlifescience公司药物残留抗体及偶联蛋白
英国Randox-lifescience公司生产药物残留检测单克隆和多克隆抗体，ELISA试剂盒，以及偶联BSA/BTG蛋白抗原，主要产品有： 抗生素(磺胺喹恶啉、磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶、氯霉素、喹诺酮类药物)，呋喃唑酮代谢物(AOZ、AMOZ、SEM、AHD)，β-兴奋剂类(克伦特罗、莱
梅天胜课题组：电促铑催化碳氢键转化－芳基胺和二氢喹唑啉酮的发散合成
芳胺和杂环芳胺广泛存在于药物分子、天然产物以及有机功能材料中，如Abilify Maintena、Ibrance与Sprycel等天然产物或者具有生理活性的小分子中就具有芳胺的结构单元。传统上合成芳胺的方法主要有Ullmann偶联反应，Buchwald-Hartwig偶联反应，Chan-Lam偶
“界面路易斯酸碱对”概念的新应用
在纳米和原子水平上研究酸碱催化是多相催化领域颇具挑战性的课题，其难点在于既要考虑活性中心的几何结构和位置，也要考虑活性位点的酸碱强度。日前，中国科学院大连化学物理研究所洁净能源国家实验室（筹）生物能源研究部生物能源化学品研究组（DNL0603）王峰研究员团队在多相酸碱催化研究中取得新进展，其结果
奥沙西泮的类别制剂及贮藏方法
制剂奥沙西泮片杂质草-3-乙酸酯杂质ⅡCHO C15HClN2O268.70 6-氯-4-苯基喹唑啉-2-甲醛
关于不动杆菌的治疗方法介绍
不动杆菌的耐药率呈上升趋势，有的上升较快（如环丙沙星），耐药率一直保持在较高水平的有氨苄西林、头孢唑啉及氯霉素等。耐药率尚较低的有亚胺培南-西司他丁、头孢他啶、头孢哌酮-舒巴坦、氨苄西林-舒巴坦，哌拉西林-他唑巴坦及阿米卡星等。 在经验用药阶段，往往首选头孢哌酮-舒巴坦、亚胺培南-西司他丁，还
关于特拉唑嗪的生产方法介绍
1、生产方法 以糠酸为原料，用氯化亚砜氯化生成糠酰氯，再对哌嗪进行单酰化，单酰化产物还原后与4-氨基-2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下缩合，即得特拉唑嗪。在乙醇中用盐酸酸化可得含两个结晶水的盐酸特拉唑嗪 [1] 。 2、用途 用于治疗高血压和用于改善良性前列腺增生症患者的排尿症
治疗不动杆菌感染的介绍
不动杆菌的耐药性是一个严重的问题。耐药率呈上升趋势，如对环丙沙星的耐药性越来越强。目前已发现不动杆菌对氨苄西林、头孢唑啉及氯霉素等有较强的耐药性。 耐药率尚较低的有亚胺培南-西司他丁、头孢他啶、头孢哌酮-舒巴坦、氨苄西林-舒巴坦，哌拉西林-他唑巴坦及阿米卡星等。所以临床应用上首选头孢哌酮-舒巴
治疗醋酸钙不动杆菌的介绍
目前不动杆菌的耐药率呈上升趋势，有的上升较快（如环丙沙星），耐药率一直保持在较高水平的有氨苄西林、头孢唑啉及氯霉素等。耐药率尚较低的有亚胺培南-西司他丁、头孢他啶、头孢哌酮-舒巴坦、氨苄西林-舒巴坦，哌拉西林-他唑巴坦及阿米卡星等。 在经验用药阶段，往往首选头孢哌酮-舒巴坦、亚胺培南-西司他丁
五水头孢唑啉钠的不良反应有哪些
应用头孢唑林的不良反应发生率低，静脉注射发生的 血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。药疹发生率为1.1%， 嗜酸性粒细胞增高的发生率为1.7%，单独以药物热为表现的过敏反应仅偶有报告。该品在实验动物中可产生肾小管损害。该品与 氨基糖苷类抗生素合用是否能增加后者的肾毒性尚不能肯定。临床