梅天胜课题组：电促铑催化碳氢键转化－芳基胺和二氢喹唑啉酮的发散合成
芳胺和杂环芳胺广泛存在于药物分子、天然产物以及有机功能材料中，如Abilify Maintena、Ibrance与Sprycel等天然产物或者具有生理活性的小分子中就具有芳胺的结构单元。传统上合成芳胺的方法主要有Ullmann偶联反应，Buchwald-Hartwig偶联反应，Chan-Lam偶联反应等一些经典偶联反应。但这些反应需要预先对芳烃底物进行预官能团化，把底物转变成相应的卤代物等，导致反应步骤冗长，原子经济性差等问题。近年来，过渡金属催化芳烃的C-H活化/胺化反应为芳胺类化合物的合成提供了一条新途径，因其避免了芳烃底物的预官能团化，反应过程更加高效简洁。然而这些反应通常需要使用化学计量的银盐、铜盐等氧化剂，这不仅会给反应体系中添加许多不必要的副产物，给反应的后处理造成困难，影响原子经济性，同时化学氧化剂的引入也可能会对反应中的还原消除步骤造成影响，进而影响产物的生成。 有机电合成利用清洁的电能驱动氧化还原反应，无......阅读全文
梅天胜课题组：电促铑催化碳氢键转化－芳基胺和二氢喹唑啉酮的发散合成
芳胺和杂环芳胺广泛存在于药物分子、天然产物以及有机功能材料中，如Abilify Maintena、Ibrance与Sprycel等天然产物或者具有生理活性的小分子中就具有芳胺的结构单元。传统上合成芳胺的方法主要有Ullmann偶联反应，Buchwald-Hartwig偶联反应，Chan-Lam偶
手性季碳氨基酸不对称合成获进展
2月18日，从中科院上海药物研究所徐明华课题组传来消息，该课题组自主设计的新型开链结构的简单磷—烯为手性配体，用于铑催化的硼酸对4-芳基-3-羰基-1,2,5-噻二唑类底物及其衍生物的不对称芳基化反应中，成功实现了含季碳手性的二芳基取代的系列1,2,5-噻二唑啉酮类化合物的高对映选择性合成，产物
手性季碳二芳基氨基酸催化不对称合成研究获进展
手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中，作为重要合成砌块在有机合成中也有广泛的应用。其中，手性季碳氨基酸因其在药物化学、蛋白结构组学等方面显示出的独特性质而备受化学家们的关注。然而，由于结构的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不对称氢化，无法用于构建手性季碳氨
中科院大化所在铑催化碳氢键活化领域获系列进展
9月27日，中科院大连化物所李兴伟研究员带领金属络合物与分子活化研究团队在铑催化碳氢键活化领域取得系列进展，有关茂基三价铑催化剂对碳氢键活化有着独特的活性、选择性以及官能团兼容性等方面工作。分别在Acc. Chem. Re和《德国应用化学》上发表. 1. 芳烃底物的活化 芳烃碳氢键和金属催化
上海有机所电化学促进的芳基卤代物的硫醚化反应研究
随着能源、环境问题的日益严峻，绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术，在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时，电合成还具有电流、电位连续可调的优点，因此容易精准的控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演者重要的角色，
有机所电化学促进的芳基卤代物的硫醚化反应研究获进展
随着能源、环境问题的日益严峻，绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术，在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时，电合成还具有电流、电位连续可调的优点，因此容易精准地控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演着重要的角色，
郑柯课题组氢键持久光敏复合物引发的分子内CN偶联反应
光诱导有机反应由于具有条件温和，环境友好等优点受到广泛关注。为使其顺利进行，反应体系中通常需要加入能被光激发的催化剂，如铱、钌、有机染料等。最近，通过电子给体-受体复合物（EDA复合物）或光敏的有机激发态中间体引发反应使新型光化学反应开发成为可能（Scheme. 1a）。自1919年报道以来，光
郑柯课题组氢键持久光敏复合物引发的分子内CN偶联反应
光诱导有机反应由于具有条件温和，环境友好等优点受到广泛关注。为使其顺利进行，反应体系中通常需要加入能被光激发的催化剂，如铱、钌、有机染料等。最近，通过电子给体-受体复合物（EDA复合物）或光敏的有机激发态中间体引发反应使新型光化学反应开发成为可能（Scheme. 1a）。自1919年
大连化物所在铑催化碳氢键活化领域取得系列进展
含有碳氢键的化合物几乎无处不在，是理想的反应原料。由于碳氢键活性低，通常需要金属催化剂来活化。近几年该方面的研究工作表明，茂基三价铑催化剂对碳氢键活化有着独特的活性、选择性以及官能团兼容性。尽管如此，由于底物和反应的多样性，仍然需要对底物进行活化。中国科学院大连化学物理研究所金属络合物与分子活化
研究揭示金属有机电化学反应新进展
合成化学为人类发展所需求的医药、农药、材料等提供了物质基础。绿色化学也已成为未来合成化学的核心理念，其宗旨是从根本和源头上最大限度地减少合成过程对环境的影响。氧化还原反应是基本的化学反应，通常需要使用当量且导致大量副产物的化学氧化剂或还原剂。有机电合成利用电能驱动反应，不需要化学氧化剂或还原剂，
我国在电氧化促进的碳氢键官能团化反应研究中取得进展
人类社会的生存和发展离不开对医药、农药、材料的物质需求。而这些物质的创造、生产又离不开合成化学。随着能源、环境问题的日益严峻，发展原子经济性的绿色合成方法变得尤为紧迫。氧化还原反应是基本的化学反应，通常需要使用当量的高活性、有毒、昂贵、容易导致副产物的氧化剂或者还原剂。电化学反应所用的氧化剂或还
化学所在二氧化碳化学转化研究中取得进展
CO2是主要的温室气体，同时也是一种廉价、丰富的 C1 资源，因此将 CO2 转化为高附加值化学品具有重要意义。由于CO2高度的热力学稳定性和化学惰性，如何实现温和条件（尤其是常温常压）下的化学转化是一个极具挑战性的科学问题。 在国家自然科学基金委和中国科学院的大力支持下，中科院化学研究所胶体
电化学促进芳基卤代物的硫醚化反应
随着能源、环境问题的日益严峻，绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术，在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时，电合成还具有电流、电位连续可调的优点，因此容易精准地控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演着重要的角色，
廉价过渡金属催化领域的研究进展
近日，南方科技大学理学院化学系副教授舒伟课题组围绕廉价金属催化的选择性合成等绿色精准催化主题进行了系统研究，取得了一系列进展，相关成果发表在Angewandte Chemie、Nature Communications以及ACS Catalysis等化学领域高水平期刊。 α-手性酰胺片段广泛存
电化学促进的芳基卤代物的硫醚化反应研究获进展
随着能源、环境问题的日益严峻，绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术，在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时，电合成还具有电流、电位连续可调的优点，因此容易精准地控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演着重要的角色，
首次实现共轭烯炔的高效不对称氢化
过渡金属催化不对称氢化反应是合成手性化合物最为高效且实用的方法之一，因其重要科学意义和巨大社会价值而在2001年获得了诺贝尔化学奖。但是，迄今为止的大多数相关研究主要局限于对映选择性氢化含有一个不饱和键的底物，对涉及多种不饱和键底物的同时化学/对映选择性氢化研究相对较少。众所周知，碳碳三键的还原
我国在官能化的异腈用于含氮杂环的合成中取得研究成果
具有重要生物活性的小分子往往含有杂环子结构，其中含氮杂环出现的频率最高，杂环的种类也最丰富。因此，发展高效的含氮杂环的构建方法一直是有机合成研究的热点，在现代药物研发过程中发挥了重要的作用。近年来，钯催化的异腈插入反应受到越来越多的关注，极大地丰富了异腈这类结构特殊的化合物在有机合成中的应用。但
过渡金属催化的环己二烯酮的去对称化反应研究获进展
手性的顺式氢化苯并呋喃骨架广泛存在于天然产物中，对环己二烯酮催化的不对称去对称化反应是构建这个骨架最直接和高效的方法之一。目前主要通过有机催化的分子内的Stetter反应和分子内的Rauhut-Currier反应来实现，但均具有较大的底物局限性。 近期，中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机
兰州化物所碳氢键活化及加成反应研究获进展
中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在碳氢键活化及加成反应研究方面取得新进展。 通过过渡金属催化剂实现的简单碳氢化合物与碳碳、碳氮和碳氧等多重键的直接碳氢键活化及加成反应是实现相关碳碳-键和碳-杂键构建的最经济、最高效的方法之一。兰州化物所科研人员自201
青岛能源所开发出高效高稳定性纳米杂化结构催化剂
设计开发高效、稳定的负载型非贵金属催化剂代替贵金属催化剂一直是催化领域的重要研究方向。近年来，Fe-N-C非贵金属碳纳米杂化材料，由于其具有优异的氧化还原性能，及其金属Fe的地球储量丰富、无毒、生物兼容性强及环境友好等优势，受到了科研工作者的广泛关注，并被广泛应用于电催化反应，如HER、ORR及
上海药物所构建喹唑啉和苯并咪唑的新合成方法
中国科学院上海药物研究所龙亚秋研究组基于氧化偶联反应的机理，精巧地设计了N-烷基-N'-苯基甲脒底物，第一次实现了通过溶剂极性或氧化剂体系调控sp3 C−H/sp2 C−H或N−H/sp2 C−H的直接偶联，从而选择性合成喹唑啉和苯并咪唑。该方法不需要任何金属、碱或其他添加剂，具有直接、高效、原
林国强院士与冯陈国课题组实现烯酮和亚胺不对称烯基化
近日，中国科学院上海有机所林国强院士和上海中医药大学冯陈国课题组通过芳基至乙烯基的1,4-铑迁移实现了烯酮和亚胺的不对称烯基化，该成果发表在近期Angew. Chem. Int. Ed.上（DOI:10.1002/anie.201813585）。 铑催化的有机硼试剂与缺电子双键的对映选择性加成
电化学促进的不对称氧化偶联反应新进展
有机电化学合成利用电能驱动反应，不需要额外的化学氧化剂或还原剂，是绿色的合成技术。同时，电化学合成还具有电流、电位可调可控的优势。因此，电化学合成不仅在无机化合物的工业合成中有着广泛的应用，在有机化合物的制备中也有很多应用。然而，传统有机电化学反应往往是通过自由基中间体，对化学选择性、区域选择性
亚纳米Fe团簇和单原子协同催化高效合成亚胺新策略
近年来，非贵金属氮掺杂碳基单原子催化剂（M-N-C）因其原子利用率高、结构可调性强、稳定性好等优势，在能源存储与转化、生物医学、有机催化转化等领域被广泛应用。目前高温热解法仍是最为普遍采用的M-N-C催化剂制备方法，但在高温热解过程中不可避免会导致金属纳米颗粒（NPs）或亚纳米团簇（NCs）的形
新型喹唑啉类药物分子的开发推进了膀胱癌的治疗
膀胱癌是全球重大公共卫生问题之一，其发病率位居全球恶性肿瘤第9位，在泌尿系统肿瘤中更是高居第2位，每年新发病例达40-50万例。7成以上的新发膀胱癌为非肌层浸润性膀胱癌(NMIBC) ，死亡率相对较低。且预后良好。但半数NMIBC术后仍会复发并可能发展为肌层浸润性膀胱癌(MIBC)，当下，转移性
多相催化氢化反应在药物合成中的应用
催化氢化反应是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不饱和化合物的加成反应。它是有机化合物还原方法中方便、常用、重要的方法之一。 多相催化氢化反应主要包括碳碳、碳氧、碳氮键等不饱和重键的加氢反应和某些单键发生的裂解反应。被还原的底物和氢一般吸附在催化剂表面，活化后进行反应。
多相催化氢化反应在药物合成中的应用
催化氢化反应是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不饱和化合物的加成反应。它是有机化合物还原方法中方便、常用、重要的方法之一。多相催化氢化反应主要包括碳碳、碳氧、碳氮键等不饱和重键的加氢反应和某些单键发生的裂解反应。被还原的底物和氢一般吸附在催化剂表面，活化后进行反应。多相催化氢化主要有如下优点。①
广州生物院[3+2]环化反应研究获进展
近日，中科院广州生物医药与健康研究院蔡倩博士与丁克博士研究组利用铜催化的[3+2]环化/Ullmann类偶联串联反应的方法，通过分子内捕捉 [3+2]环化反应中产生的高活性有机金属铜中间体，高效实现了分子内新的芳基C-N键或C-C键的形成，发展了合成[
科学家开发金属催化新策略
中科院上海有机化学研究所刘国生团队通过发展金属催化的自由基接力新策略，成功地实现了铜催化苄位碳氢键的不对称氰化反应，以最短的路线合成了手性腈类化合物。该成果近日在线发表于《科学》。 刘国生团队一直致力于自由基化学的选择性控制研究。研究人员提出将反应中的碳自由基中间体转化为金属有机物种实现选择性
上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展
在金属催化的不对称反应中，手性配体起着至关重要的作用，其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里，虽然出现了数以千计的各类手性配体，但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中，南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体，在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱