合成具有潜在生物活性的二芳基甲胺类化合物
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系，包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日，受到前人关于SmI2单电子转移至酰胺实现其活化以及金属添加剂可以显著提高SmI2介导的反应效率的启发，王晓明团队采用SmI2/Sm混合体系与金属添加剂[Pd(PPh3)4]结合，实现了酰胺与芳基硼酸酯的直接脱氧芳基化反应（Angew. Chem. Int. Ed. 10.1002/anie.202104359）。该方法操作简单且所需条件温和，以中等至良好的收率合成了一系列具有潜在生物活性的二芳基甲胺类化合物。相关工作同时申请了中国发明ZL。 酰胺是有机化学中常见的官能团之一，在精细化工、农业化学和制药工业等相关的化合物中普遍存在。由于C-N键的共振稳定效应，酰胺羰基碳的亲电性较弱，使得酰胺结构相对稳定，其......阅读全文
合成具有潜在生物活性的二芳基甲胺类化合物
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系，包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日，受到前人关于SmI2单电子转移至酰胺实现其活化以及金属添加剂可以显著提高S
己内酰胺二乙烯三胺的反应
己内酰胺二乙烯三胺的反应有以下情况。1、与酸反应：EDA具有强碱性，可以与酸反应生成盐类，如与盐酸反应生成盐酸己内酰胺二乙烯三胺盐。2、与酰化剂反应：EDA可以与酰化剂反应生成酰胺类化合物，如与乙酰化剂反应生成乙酰己内酰胺二乙烯三胺。3、与卤代烃反应：EDA可以与卤代烃发生亲核取代反应，如与氯代烷反
甲氧芳芥的简介
名称 ：甲氧芳芥 英文名 ：Methoxymerphalan 中文别名 ：甲氧基溶肉瘤 别名： 甲氧基溶肉瘤 类别： 西医药物 性状：本品为白色片状结晶，不溶于水及无水乙醇，易溶于盐酸溶液。
甲氧芳芥的用法用量
口服每日25—50mg和 碳酸氢钠1g同服，一般剂量达500mg以上时，逐渐减量至每日25mg，总量1000mg为一疗程。维持剂量视白细胞数及耐受情况而定，一般每次25mg，每周1一2次。 慢性粒细胞性白血病，起始剂量为每日50一100mg，当 白细胞迅速下降或低于2万时，则减低每日剂量，白细
甲氧芳芥的禁忌介绍
(1) 烷化剂有致突变或致畸胎作用，可造成 胎儿死亡及先天性畸形。妊娠初期3个月用药须慎重。 (2)下列情况应慎用： 骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过 化学治疗或 放射治疗。
葡甲胺
性状本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为128~132℃。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.10g的溶液,在25℃时,依法测定(通则0621),比旋度为-15.5°至-17.5鉴别(1)取本
芳基醛氧化酶的概念
中文名称芳基-醛氧化酶英文名称aryl-aldehyde oxidase定 义编号：EC 1.2.3.9。作用于苯甲醛、香草醛和一些其他芳香醛，使它们被一分子的氧氧化成对应的酸，而水分子转变为过氧化氢的酶。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
常用化学试剂英文缩写一览表（三）
O 英文缩写 全称 OBP 邻苯二甲酸辛苄酯 ODA 己二酸异辛癸酯 ODPP 磷酸辛二苯酯 OIDD 邻苯二甲酸正辛异癸酯 OPP 定向聚丙烯(薄膜) OPS 定向聚苯乙烯(薄膜) OPVC 正向聚氯乙烯 OT 气熔胶
vilsmeierhaack反应
Vilsmeier-Haack反应，含有活泼芳环的芳香族化合物与二取代甲酰胺磷酰氯在催化剂（一般是三氯氧磷即：POCl3）的作用下，在芳环上发生甲酰化的反应称为Vilsmeier反应，亦称Vilsmeier-Haack反应。 用N-取代的甲酰胺为甲酰化试剂，在三氯氧磷的催化下，在芳（杂）环上引入甲
甲氧芳芥的合成方法？
以对硝基苯胺为原料，经硝化、还原、氯乙基化、甲氧基化、硝化、重氮化、偶合等步骤制得。 硝化：将对硝基苯胺与硝酸在浓硫酸存在下进行硝化反应，得到2，4-二硝基苯胺。 还原：将2，4-二硝基苯胺与铁粉、硫酸在酸性条件下进行还原反应，得到2，4-二氨基苯胺。 氯乙基化：将2，4-二氨基苯胺与氯乙
甲氧芳芥的合成方法？
硝化：将对硝基苯胺与硝酸在浓硫酸存在下进行硝化反应，得到2，4-二硝基苯胺。 还原：将2，4-二硝基苯胺与铁粉、硫酸在酸性条件下进行还原反应，得到2，4-二氨基苯胺。 氯乙基化：将2，4-二氨基苯胺与氯乙烷在碱性条件下进行氯乙基化反应，得到5-(2-氯乙基)-2，4-二氨基苯胺。 甲氧基化
甲氧芳芥的用途是什么？
甲氧芳芥主要用于治疗某些类型的癌症，特别是淋巴瘤和白血病。它通过烷化DNA分子来阻止癌细胞的生长和复制，从而抑制肿瘤的发展。 使用甲氧芳芥时，患者可能会遇到一些副作用，包括但不限于骨髓抑制和胃肠道反应。骨髓抑制可能导致白细胞、血小板减少，而胃肠道反应可能包括恶心、呕吐等。因此，在使用甲氧芳芥前
甲氧芳芥的适应学介绍
主要用于慢性粒细胞白血病疗效较好，对何杰金病、淋巴肉瘤、肺癌、乳腺癌、骨髓转移癌及多发性骨髓瘤也有一定疗效，而且对骨转移癌所致的疼痛有止痛作用。 （1）对慢性粒细胞白血病、 霍奇金病、淋巴肉瘤有较好疗效，缓解期较长。 骨髓 （2）对睾丸精原细胞瘤、多发性骨髓瘤、肺癌、 乳腺癌等有一定疗效。
甲氧芳芥的不良反应
主要毒性反应是 骨髓抑制，白细胞减少约占1/3，白细胞减少与每日剂量有关，白细胞下降至1000/(立方厘米)以下的病人，大多数每日量大于75mg。 骨髓抑制：有的病人白细胞下降明显。此药有一定的积蓄作用，故不宜长期大剂量使用。在应用期间及在停药之后仍要注意血象的变化。 血小板减少占12%，少
甲氧芳芥的注意事项
（1）本品有一定蓄积作用，不宜大 剂量长期连续服用。 （2）总量超过700mg时，应 注射出血反应。 （3）在使用过程中，每周查血像1次，若 白细胞低于3×109/L时应暂停服药。 （4）胃肠道反应常见有恶心、呕吐、食欲减退腹泻等。 （5）骨髓抑制：有的病人白细胞下降明显。 （6）在应
怎么鉴别胺与酰胺
如果你要直接鉴别这两个的话，看pH值就好了。乙胺的碱性和氨气差不多。乙胺还可以和亚硝酸反应生成氮气。
气相色谱中的衍生试剂
气相色谱中化学衍生的作用主要是：1改善样品挥发性，2改善样品的峰形，3改善样品的分离，4提高化合物的检测灵敏度。硅烷化衍生试剂硅烷化试剂与样品化合物的衍生反应是通过硅烷基取代羟基，羧基，巯基，氨基及亚氨基的活性氢而进行的。衍生反应的产物是硅醚或硅酯。几乎所有含这些活性氢的化合物都能与硅烷化试剂发生衍
27种新化学物质环境管理登记证获批
按照《中华人民共和国政府信息公开条例》（国务院令492号）的要求，现将2019年第5批新化学物质环境管理登记证常规申报审批结果予以公开。 附表：2019年第5批新化学物质环境管理登记证常规申报批准情况表 附表：2019年第5批新化学物质环境管理登记证常规申报批准情况表序号受理号物质名称（CA
禾大芬美意等近400个新化学物质环境管理登记证获批
按照《中华人民共和国政府信息公开条例》（国务院令492号）的要求，现将2019年第12批新化学物质环境管理登记证简易申报审批结果予以公开。 附表：1.2019年第12批新化学物质环境管理登记证简易申报基本情形批准情况表 2.2019年第12批新化学物质环境管理登记证简易申报特殊情形批准情况表
甲氧芳芥的动力学介绍
口服能迅速吸收，半小时后血药浓度较高，以后逐渐下降，3小时后下降至较低水平。 吸收后可分布在多脏器组织及肿瘤中，而以 骨髓、肾和肝中最高，主要从尿中排出24小时内约排出40%，亦有少量从粪便中排出。
甲氧芳芥的化学结构是什么？
甲氧芳芥的化学名称为5-(2-氯乙基)-N-甲氧基-2，4-二硝基苯胺。它的分子式为C9H10ClN3O5，分子量为271.66。 甲氧芳芥属于烷化剂类抗肿瘤药物，通过烷化DNA分子来抑制癌细胞的生长和复制。在治疗癌症时，它能够有效阻止肿瘤的发展，但同时也可能带来一些副作用，如骨髓抑制和胃肠道
萃取剂DMF是什么？
DMF : 二甲基甲酰胺物化性质：无色透明液体。为极性惰性溶剂。除卤化烃以外能与水及多数有机溶剂任意混合。熔点-61℃，沸点152.8℃，76℃（5.2kPa），相对密度0.9445（25/4℃），折射率1.4269。闪点58℃，自燃点445℃。对多种有机化合物和无机化合物均有良好的溶解能力和化学稳
上海有机所在铜催化的杂原子芳基化反应研究中获进展
继2015年、2016年连续报道草酸二酰胺配体促进的铜催化的芳基氯代物与伯胺、氨水、苯酚的高效偶联反应后，近期，中国科学院上海有机化学研究所的马大为研究团队进一步发展了温和条件下的芳基卤代物的羟基化反应（J. Am. Chem. Soc.）。 碳-杂原子键的形成是有机合成中的一个重要转化。根据
梅天胜课题组：电促铑催化碳氢键转化－芳基胺和二氢喹唑啉酮的发散合成
芳胺和杂环芳胺广泛存在于药物分子、天然产物以及有机功能材料中，如Abilify Maintena、Ibrance与Sprycel等天然产物或者具有生理活性的小分子中就具有芳胺的结构单元。传统上合成芳胺的方法主要有Ullmann偶联反应，Buchwald-Hartwig偶联反应，Chan-Lam偶
氰基与甲酰胺反应
氰基与甲酰胺反应是一种有机化学反应，常常用于合成具有重要药物活性的化合物。在这个反应中，氰基离子（CN-）与甲酰胺发生加成反应，生成一个新的化合物。这个反应的温度对反应速率和产物选择性有很大的影响。温度为0.9时，可以得到高收率和高选择性的产物。这是因为在较低的温度下，反应速率相对较慢，可以减少副反
上海有机所在手性药物的高效合成中取得新进展
手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如，前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗(Arformoterol),帕金森症治疗药物罗替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科鲁普钩
研究实现催化不对称构建手性γ,γ偕二芳基羰基化合物
手性谐二芳基骨架在众多天然产物、药物以及生物活性化合物中广泛存在。目前已有多种方法实现该类骨架的构建。其中铑催化的芳基硼酸对缺电子烯烃的不对称1,4-共轭加成是构建手性谐二芳基化合物最为直接有效的途径，但如何实现高对映选择性构建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一个挑战性的课题。 中国科学院成都生
成都生物所用不对称催化构建手性偕二芳基甲基硼酸酯
手性有机硼化合物是重要的蛋白酶抑制剂，也是重要的有机合成试剂。手性二苄基硼酸酯是一类新颖的合成砌块，可用于构建具有生物活性的偕二芳基或三芳基甲基化合物。传统合成该砌块的方法依赖于使用当量的手性底物或手性试剂；迄今为止，利用催化不对称策略合成手性二苄基硼酸酯仍是一个挑战性的课题。 中国科学院成都
上海有机所在钯催化芳基二氟甲基化反应研究中取得进展
含氟有机化合物由于氟原子的独特性质，在医药、农药和材料领域中具有十分广泛而重要的应用。近年来，发展与之相关的高效引氟方法和手段，受到了合成化学家们的高度关注。尽管在过去的十年中，大量高效、新颖的氟化方法和反应相继被报道，但大多使用的是商品化的“明星”氟化试剂，通常价格昂贵，而对于大量存在的含氟工
以PANF构建基体制备全对芳酰胺气凝胶
气凝胶是一种低密度、高孔隙率的材料，与冷冻干燥或超临界干燥等复杂的加工方法密切相关。现有的芳纶气凝胶的制备方法主要采用简单的循环冻融（FT）过程，虽有利于纳米纤维之间的交联和气凝胶的形成，然而也面临着这样的问题：（1）纳米纤维之间进行了多次FT交联（2）需要在特殊温度下进行冻结和解冻（3）后续的