研究实现催化不对称构建手性γ,γ偕二芳基羰基化合物
手性谐二芳基骨架在众多天然产物、药物以及生物活性化合物中广泛存在。目前已有多种方法实现该类骨架的构建。其中铑催化的芳基硼酸对缺电子烯烃的不对称1,4-共轭加成是构建手性谐二芳基化合物最为直接有效的途径，但如何实现高对映选择性构建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一个挑战性的课题。 中国科学院成都生物研究所廖建研究小组设计了一类新型手性双亚砜膦配体，并首次用于铑催化的芳基硼酸对β,γ-不饱和酮酰胺的不对称1,4-共轭加成，获得了高区域选择性、高收率（高达93%）和高对映选择性（高达99%），为手性γ,γ-谐二芳基羰基化合物的合成提供了一条十分便捷的路线。该方法被成功地应用于抗抑郁药物舍曲林的形式合成，同时，加成产物通过一步反应可方便地构建手性四氢奎宁衍生物。 研究成果以通讯的形式发表在《德国应用化学》（Angew. Chem., Int. Ed. 2014, 53, 6673 –6677）上，该研究得到了国家自然科学基金、“9......阅读全文
成都生物所用不对称催化构建手性偕二芳基甲基硼酸酯
手性有机硼化合物是重要的蛋白酶抑制剂，也是重要的有机合成试剂。手性二苄基硼酸酯是一类新颖的合成砌块，可用于构建具有生物活性的偕二芳基或三芳基甲基化合物。传统合成该砌块的方法依赖于使用当量的手性底物或手性试剂；迄今为止，利用催化不对称策略合成手性二苄基硼酸酯仍是一个挑战性的课题。 中国科学院成都
研究实现催化不对称构建手性γ,γ偕二芳基羰基化合物
手性谐二芳基骨架在众多天然产物、药物以及生物活性化合物中广泛存在。目前已有多种方法实现该类骨架的构建。其中铑催化的芳基硼酸对缺电子烯烃的不对称1,4-共轭加成是构建手性谐二芳基化合物最为直接有效的途径，但如何实现高对映选择性构建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一个挑战性的课题。 中国科学院成都生
手性β芳基乙胺合成新突破：开启制药工业新可能
近日，西安交通大学药学院科研团队在《自然－合成》 （Nature Synthesis, IF: 20.0）发表研究论文。西安交通大学药学院博士生任啸林为第一作者，西安交通大学药学院教授黄渊与重庆文理学院副教授刘松为共同通讯作者，西安交通大学为第一通讯单位。手性β-芳基乙胺骨架是内源性神经递质、生物活
手性联芳基类天然产物的高效合成取得新进展
手性联芳基类天然产物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如，科鲁普钩枝藤碱A (Korupensamine A)和它的轴手性异构体科鲁普钩枝藤碱B (Korupensamine B)均表现出很显著的抗疟性，而它们的二聚体米歇尔胺B (Michellamine B) 则对HIV-1和H
“女娲”教授石枫:轴手性芳基吡咯并吲哚骨架的设计与构建
导语：基于吲哚的轴手性骨架是一类性质独特的手性杂环骨架，所以催化不对称构建该类骨架已经成为一个重要的研究领域。然而，该领域的研究仍处于起步阶段，面临着一系列挑战性问题，例如：设计与构建新型基于吲哚的轴手性骨架、探索该类骨架在手性催化剂和配体等方面的应用。近日，江苏师范大学石枫课题组设计了一类新型的基
祝介平教授Angew：轴手性3芳基吡咯的催化不对称构建
近日，瑞士洛桑联邦理工学院祝介平教授报道了第一例轴手性3-芳基吡咯的催化不对称合成。相关工作发表在Angew. Chem. Int. Ed.（10.1002/anie.201812654）上。 轴手性联芳基化合物存在于许多重要的天然产物和药物中，并且是许多配体和催化剂的核心骨架。虽然已经有许多
手性季碳二芳基氨基酸催化不对称合成研究获进展
手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中，作为重要合成砌块在有机合成中也有广泛的应用。其中，手性季碳氨基酸因其在药物化学、蛋白结构组学等方面显示出的独特性质而备受化学家们的关注。然而，由于结构的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不对称氢化，无法用于构建手性季碳氨
芳基醛氧化酶的概念
中文名称芳基-醛氧化酶英文名称aryl-aldehyde oxidase定 义编号：EC 1.2.3.9。作用于苯甲醛、香草醛和一些其他芳香醛，使它们被一分子的氧氧化成对应的酸，而水分子转变为过氧化氢的酶。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
基于手性锰配合物催化含杂原子、双芳基亚胺不对称转移氢化研究获进展
手性胺是重要的有机合成砌块，在医药、农药和精细化学品中广泛应用。碳氮双键（C=N）不对称转移氢化是制备手性胺最为高效和快捷的方法之一。传统的不对称转移氢化方法依赖于贵金属催化剂和复杂配体。硫（S）、氮（N）、氧（O）是自然界和药物化学中重要的杂原子，然而，由于其孤对电子对金属催化剂具有毒化性质，使得
手性季碳氨基酸不对称合成获进展
2月18日，从中科院上海药物研究所徐明华课题组传来消息，该课题组自主设计的新型开链结构的简单磷—烯为手性配体，用于铑催化的硼酸对4-芳基-3-羰基-1,2,5-噻二唑类底物及其衍生物的不对称芳基化反应中，成功实现了含季碳手性的二芳基取代的系列1,2,5-噻二唑啉酮类化合物的高对映选择性合成，产物
立体专一性的碳(sp2)碳(sp3)偶联反应研究获进展
发展立体选择性或专一性的偶联反应实现手性分子的高效构建是当今有机化学领域中的重要研究方向。近年来，过渡金属催化立体选择性或专一性的偶联反应有了较快的发展，但仍然存在过渡金属催化剂用量大、手性控制不佳等局限。传统的SN2反应也是实现立体专一性碳(sp2)-碳(sp3)间偶联的重要手段，但由于采用高
合成具有潜在生物活性的二芳基甲胺类化合物
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系，包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日，受到前人关于SmI2单电子转移至酰胺实现其活化以及金属添加剂可以显著提高S
上海有机所在钯催化芳基二氟甲基化反应研究中取得进展
含氟有机化合物由于氟原子的独特性质，在医药、农药和材料领域中具有十分广泛而重要的应用。近年来，发展与之相关的高效引氟方法和手段，受到了合成化学家们的高度关注。尽管在过去的十年中，大量高效、新颖的氟化方法和反应相继被报道，但大多使用的是商品化的“明星”氟化试剂，通常价格昂贵，而对于大量存在的含氟工
兰州化物所惰性sp3碳氢键不对称转化研究获进展
过渡金属催化的不对称碳-氢键活化是手性科学中重要的前沿领域之一。但该领域，尤其是惰性sp3碳-氢键立体选择性活化研究仍面临挑战。中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室徐森苗团队一直致力于过渡金属催化的碳氢化合物的区域和立体选择性硼化反应。前期，该团队通过发展新策略，实现了烯烃的
不对称Mannich型偕二氟烷基化反应研究获进展
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室的施敏课题组发现，虽然不对称氟化反应和不对称氟烷化反应在底物控制手性方面研究较广，但至今没有金属Lewis酸催化该类型反应的报道。 课题组设计并合成了新颖的基于联萘骨架的手性膦-咪唑啉类配体，并将其与N，N-双三氟甲磺酰胺基
手性色谱柱知识（二）
环糊精型：环糊精是通过Bacillus Macerans 淀粉酶或环糊精糖基转移酶水解淀粉得到的环型低聚糖。通过控制环糊精转移酶的水解反应条件可得到不同尺寸的环糊精。市售的环糊精主要是α、β、γ三种类型，分别含6、7、8个吡喃葡萄糖单元。环糊精分子成锥筒型，构成一个洞穴，洞穴的孔径由构成环糊精的
上海有机所过渡金属催化芳烃二氟烷基化反应研究获进展
近年来随着医药、农药、材料等领域发展日益增长的需求，向有机分子中直接引入氟原子和含氟基团越来越受到关注，并发展成为国际与化学相关的研究热点之一。其中，芳烃的氟化和三氟甲基化反应在过去的几年中取得了突破性进展, 然而，长期以来芳烃的二氟烷基化却很少受到关注，与之相对应的引氟策略也十分少见。 近期
我国学者成功实现高效、高选择性铱催化不对称硼化反应
手性的有机硼酸化合物在合成化学和药物化学方面都有着重要的应用价值。因此，发展高效的催化不对称合成方法合成手性有机硼酸化合物吸引了众多化学工作者的关注。然而，目前发展的方法大多需要对底物进行预先活化，这会引起额外的操作步骤，同时消耗更多的试剂与溶剂。因此，发展步骤和原子经济的催化不对称方法将会对这
N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。Figure 1具有吡唑结构
中国科大实现偕二硼化合物的非常规合成
近日，中国科学技术大学化学与材料科学学院、合肥微尺度物质科学国家实验室教授傅尧和副教授肖斌课题组在偕二硼化合物的非常规合成领域取得重要进展。研究人员报道了一种金属镍催化末端烯烃合成偕二硼化合物的新反应，相关成果于8月24日发表在《自然-通讯》上。 有机含硼化合物是重要的有机合成砌块和药物化学原
上海有机所在含氟杂芳基砜类试剂研究中取得新进展
含氟有机化合物在功能材料、医药、农药等方面有着广泛的应用，因此发展向有机分子中高效、高选择性地引入氟原子和含氟片段一直是有机化学领域中的重要研究方向。中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室胡金波课题组一直致力于有机化学中独特氟原子取代效应（氟效应）的研究，并在基于含氟含硫试剂的选择性氟
首次实现二维手性超晶格无标记SERS手性识别
松山湖材料实验室研究员梁齐杰/邹超团队与合作者，首次利用二维TaS2手性超晶格，成功实现了对生物重要手性对的无标记、直接表面增强拉曼散射（SERS）指纹鉴别，为手性分析领域带来了新的曙光。相关成果近日发表于《纳米快报》（Nano Letters）。 在药物合成、临床诊断和生物制造等诸多领域，精
首次实现二维手性超晶格无标记SERS手性识别
松山湖材料实验室研究员梁齐杰/邹超团队与合作者，首次利用二维TaS2手性超晶格，成功实现了对生物重要手性对的无标记、直接表面增强拉曼散射（SERS）指纹鉴别，为手性分析领域带来了新的曙光。相关成果近日发表于《纳米快报》（Nano Letters）。在药物合成、临床诊断和生物制造等诸多领域，精准区分手
手性物质的分离分析方法（二）
由于选择性与透过通量之间成反比例关系，选择性扩散固膜的应用受到了限制，只有通过扩大膜面积或者增加平衡级数来弥补，这在实际应用中很不经济。而选择性吸附固膜可以在选择性和透过通量两方面同时提高，从而使其在手性拆分工业中的大规模应用成为可能。6、萃取拆分法：萃取拆分法是利用萃取剂与拆分物中两对映体的亲和作
上海有机所在手性药物的高效合成中取得新进展
手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如，前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗(Arformoterol),帕金森症治疗药物罗替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科鲁普钩
广州生物院在铜催化不对称CO偶联反应研究中取得进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院蔡倩课题组在铜催化不对称C-O偶联反应研究中取得新进展，相关成果已于6月8日在《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/anie.201503882)上在线发表。 苯并2,3-二氢呋喃等氧杂芳环是许多天
【技术】N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。 Figure 1
羧酸转化有机偕二硼化合物双官能化研究获进展
羰基化合物广泛存在于自然界中，其合成与转化是碳资源高效利用的重要途径。合成化学尤其是选择氧化及羰基合成的不断发展为羰基化合物的合成提供了强大的手段。有机偕二硼化合物由于具有选择性进行单能团以及双官能团化的潜力而受到广泛关注。目前有机偕二硼化合物的选择性双官能团化依旧具有许多的挑战。例如，当有机偕
上海有机所不对称远程炔丙基取代反应研究获进展
近年来，过渡金属催化的不对称η3-取代反应已成为构建手性不饱和片段的重要途径。中国科学院上海有机化学研究所何智涛课题组致力于过渡金属参与实现的非经典η3-取代反应的研究，并探索了一系列催化转化策略。 近日，该课题组在《德国应用化学》上，在线发表了题为Asymmetric Substitutio
钯催化不对称去对称化分子内芳基CO偶联反应研究获进展
氧芳基化片段广泛存在于具有重要生物活性的芳基醚、氧杂芳环等天然产物或小分子药物结构中。通过过渡金属如Pd、Cu等催化的芳基C-O偶联反应是构建O-芳基化产物的重要方法。但由于芳基C-O偶联反应在SP2杂化的碳原子与O之间成键，不能直接产生碳手性中心。因此对过渡金属催化的不对称芳基C-O偶联反应研