急性髓系白血病新药进展患者有望迎来首个IDH1抑制剂
急性髓系白血病是成人白血病中最常见的类型，该疾病进展迅速，以内被称为中老年人的“噩梦”，面临着急迫的临床需求，尤其是IDH1易感突变的R/R AML患者，一直缺乏有效的治疗方案，这一“窘状”有望打破。 8月3日，基石药业同类首创靶向药艾伏尼布（ivosidenib）在中国的注册研究CS3010-101研究显示，在携带易感异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的复发或难治性急性髓系白血病（R/R AML）患者中，艾伏尼布与全球研究人群中的疗效和安全性数据基本一致，显示了明确的疗效和可控的安全性。 并且，随着该药物在中国人群研究达到预期终点，中国国家药品监督管理局已受理艾伏尼布用于治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者，并纳入优先评审。这意味着国内中国首个IDH1抑制剂艾伏尼布有望加速获批上市。 艾伏尼布中国人群研究：疗效明确、安全可控 急性髓性白血病（AML）是最常见的白血病类型之一，其特征是大量的......阅读全文
上海药物所揭示肿瘤代谢抑制剂个性化治疗策略
近10年来，靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前，针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中，靶向异柠檬酸脱氢酶（Isocitrate dehydrogenase，IDH）突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携
上海药物所研究揭示肿瘤代谢抑制剂个性化治疗策略
近10年来，靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前，针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中，靶向异柠檬酸脱氢酶（Isocitrate dehydrogenase，IDH）突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携
靶向MDM2p53降解－给MDM2p53抑制剂开发带来新契机
转录因子p53在肿瘤细胞的调亡中起着关键作用，其失活是肿瘤发生的主要因素之一。MDM2是迄今为止发现的最强的凋亡抑制因子之一，是一种与恶性肿瘤密切相关的癌基因，其可以调节p53的多种功能，包括直接阻断p53的N端转录活化域，促进p53从细胞核转向细胞质，并作为E3连接酶使p53泛素化从而使p53
常用的免疫抑制剂介绍
常用的免疫抑制剂主要有五类：（1）糖皮质激素类，如可的松和强的松；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。
常用的免疫抑制剂介绍
（1）糖皮质激素类，如可的松和强的松、泼尼松龙等；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。
血管紧张素转换酶抑制剂应用
血管紧张素转换酶抑制剂(angiotension convertingenzymeinhibitors，ACEI)，亦称血管紧张素转换酶抑制因子，即降压多肽。ACEI最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽――替普罗肽，近年来人们研制出了20余种ACEI类药物，目前临床应用较多的有培哚普利、雷米
主要的蛋白酶抑制剂介绍
蛋白酶抑制剂主要有：奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。
胃蛋白酶抑制剂的特性
l)抑制酸性蛋白酶如胃蛋白酶，血管紧张肽原酶，组织蛋白酶D和凝乳酶;2)1mg/ml溶于甲醇中;3)储存液在4℃一周内稳定，-20℃稳定6个月;4)作浓度:0.7ug/ml(1umol/L)5)在水中不溶解。
神经氨酸酶抑制剂的相关介绍
神经氨酸酶是流感治疗药物的作用靶点之一，自从人类了解该酶的作用之后，便开始了针对该酶抑制剂的研究，已经有两种神经氨酸酶抑制剂上市，一种进入三期临床研究。 在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类
蛋白酶抑制剂的相关介绍
蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白
蛋白酶抑制剂的作用介绍
蛋白酶抑制剂： 破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
美国FDA批准FGFR激酶抑制剂Infigratinib
导读：近期，美国FDA批准了QED Therapeutics, Inc.公司的一类新药infigratinib用于治疗符合特定标准的成年胆管癌患者。此前，该药品获得FDA优先审批和孤儿药资格！ Infigratinib磷酸盐分子式 infigratinib是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受
电子传递链的抑制剂
1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素：阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质，可作杀虫剂。2.抗霉素A：从链霉素分离出的抗生素，抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等，阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
纤溶酶抑制剂的作用介绍
中文名称纤溶酶抑制剂英文名称antiplasmin定 义在人体血浆中发现的丝酶抑制蛋白超家族成员之一，为血液中主要的纤溶酶失活剂，可迅速地与纤溶酶形成很稳定的复合体。抑制纤溶酶原激活剂诱导的血纤蛋白凝块的溶解。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
氨肽酶抑制剂的基本信息
细胞表面酶属于肽链端解酶和脂酶，它们的作用比肽链内切酶强，与免疫功能、炎症反应、肿瘤发生、病毒感染等有密切关系。在哺乳动物细胞表面有氨肽酶A、氨肽酶B、磷酸化酶及脂酶等，它可水解含有N-末端精氨酸或赖氨酸。抑氨肽酶A素、抑氨肽酶B素、碱性磷酸化酶抑制剂及抑脂酶素属于氨肽酶抑制剂，这些酶抑制剂都与免疫
蛋白酶抑制剂资料－Protease－Inhibitors
Protease Inhibitorsfrom Alberts' Lab Protocols (Kathy Miller/Chris Field)Protease inhibitors are rapidly inactivated in aqueous solutions and shou
蛋白酶抑制剂的作用机制
HⅣ等逆转录病毒基因编码的前体蛋白需要在蛋白酶作用下裂解为功能性结构蛋白才能装配成完整病毒颗粒。蛋白酶抑制剂可与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性，导致蛋白前体不能裂解和形成成熟病毒体。
蛋白酶抑制剂的作用机制
HⅣ等逆转录病毒基因编码的前体蛋白需要在蛋白酶作用下裂解为功能性结构蛋白才能装配成完整病毒颗粒。蛋白酶抑制剂可与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性，导致蛋白前体不能裂解和形成成熟病毒体。
关于呼吸链的抑制剂的介绍
1、鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素：阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质，可作杀虫剂； 2、抗霉素A：从链霉素分离出的抗生素，抑制从细胞色素b到c1的传递； 3、氰化物、叠氮化物、CO、H2S等，阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
常用的转换酶抑制剂有哪些
第一代转换酶抑制剂为卡托普利，是最早应用于临床的转换酶抑制剂，现已广泛应用于高血压和心衰的治疗。对轻、中度高血压均适用。用于降压时，开始剂量 12.5～25mg，每日 3 次口服，有效剂量为每日 50～ 150mg。加用利尿剂（如双氢克尿噻）、 β受体阻滞剂（如普萘洛尔、美托洛尔等），疗效更佳。本品
医药抑制剂的种类和功能介绍
属精神类药物，常见的包括酒精、鸦片、巴比妥酸盐，它们抑制或减少中枢神经系统中的神经冲动的传递，从而压抑（减缓）心理和躯体活动。酒精的摄取量不同，作用效果也不同。可能的反应有行为迟钝，喧闹，多话，骂人，行暴力，最后完全抑郁。当服用量较少时，有放松和改善反应速度的作用。人体每小时职能分解大约一盎司酒精，
完全“抑制剂”癌基因－降低肺癌发生
肺癌是所有肿瘤病症中致死率最高的恶魔。日前，从中科院昆明动物研究所传来了好消息，该所肿瘤干细胞生物学学科组已成功揭示癌基因维持肺癌的发生机制。该成果已在线发表于国际期刊《治疗诊断学》。 据介绍，HUWE1基因是一种泛素化连接酶，它可通过调节底物的稳定性，控制着细胞内大量与肿瘤发生密切相关的生物
细胞因子抑制剂的功能介绍
依维莫司是由诺华公司最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂，临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应，2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应并推向市场。依维莫司是西罗莫司衍生物，有效地用于预防器官移植排斥反应。其抗增殖和免疫抑制作用是通过与免疫结合蛋白形成复合物，
组织蛋白酶抑制剂介绍
内源性蛋白抑制剂 (1)前体肽：是半胱氨酸蛋白酶酶原结构中的一个组成部分, 它占据着酶的活性中心,阻止酶与底物结合, 使其不能发挥催化作用。(2)Cystatin 家族：该家族抑制剂对靶蛋白酶选择性较差，它又包括三大类：cystatins 、stefins 及kininogens。(3)Serpin
新抑制剂可有效抑制肿瘤生长
“一物降一物”，肿瘤细胞也不例外。中科院上海生化细胞所前天宣布：科研人员发展出一个针对原癌蛋白质YAP的抑制剂，为以胃癌为代表的肿瘤治疗提供了新策略和新途径。10日晚，国际肿瘤学顶尖学术期刊《癌细胞》在线发表了这项合作研究成果。 胃癌是世界范围内死亡率仅次于肺癌的恶性肿瘤，但目前国际
什么是单胺氧化酶抑制剂？
单胺氧化酶（monoamine oxidase, MAO）是人体内天然存在的一种酶，催化单胺类物质氧化脱氨反应的酶。人体内含有两种单胺氧化酶：单胺氧化酶A和单胺氧化酶B。单胺氧化酶A主要分布在儿茶酚胺能神经元中；单胺氧化酶B主要分布在5-羟色胺能神经元、组胺能神经元和神经胶质细胞中，这两种亚型都
酶抑制剂的作用和抑制原理
作用于或影响酶的活性中心或必需基团导致酶活性下降或丧失而降低酶促反应速率的物质，可分为可逆抑制剂和不可逆抑制剂。对酶有一定的选择性，只能对某一类或几类酶起抑制作用。一价阴离子（X—、NCO—、NCS—、CN—、CH3COO—等），磺胺，草酸盐，苯胺，咪唑，喹啉羧酸，吡啶羧酸盐等都是天然碳酸酐酶抑制剂
PDE5抑制剂是什么药物
PDE5抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。选择性的磷酸二酯酶5抑制剂在男性勃起功能障碍等疾病中，具有广泛应用。通过抑制降解cGMP的5型磷酸二酯酶活性而增高细胞内cGMP浓度，导致平滑肌松弛，使阴茎海绵体内动脉血流增加，产生勃起。特点1、相比短效PDE
蛋白酶抑制剂的作用特点
是基于肽类的化合物，它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。这类药物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于艾滋病病毒复制的最后阶段，由于蛋白酶被抑制，使之从感染的CD4细胞核中形成DNA不能聚集和释放。
生长抑制剂的分类和功能特点
它能使茎或枝条的细胞分裂和伸长速度减慢，抑制植株及枝条加长生长。主要有以下几种：b9:又叫必久，b995，阿拉，有抑制生长，促进花芽分化，提高抗寒能力，减少生理病害等作用。矮壮素(ccc):又叫三西，2-氯乙基三甲基氯化铵（Chlormequat chloride）。纯品为白色结晶，易溶于水，是人工