李越中、吴长生团队在黏细菌天然产物研究中取得新进展
近日，山东大学微生物技术国家重点实验室（研究院）李越中、吴长生教授团队在黏细菌天然产物研究中取得重要进展，成果Myxadazoles, Myxobacterium-Derived Isoxazole-Benzimidazole Hybrids with Cardiovascular Activities发表在Angewandte Chemie International Edition（一区top期刊，影响因子: 15.3）。吴长生教授和李越中教授为该论文的共同通讯作者，博士后李岳兰和卓丽为该论文的共同第一作者。山东大学微生物技术国家重点实验室（研究院）为第一作者单位和通讯作者单位。 微生物天然产物是人类新药发现的重要源泉，而人类对新颖活性先导化合物的需求一直如饥似渴。尽管该领域的研究一度因为高度重复发现而陷入困境，但随着微生物基因组测序的普遍，人们发现微生物中存在海量的沉默基因簇未被开发，新药挖掘的潜力巨大。其中，黏细菌......阅读全文
西北高原所揭示没食子鞣质类化合物体内外降低餐后血糖活性规律
没食子鞣质是一种以葡萄糖为核心，通过酯键与没食子酸连接的可水解鞣质。越来越多的研究报道了从各种植物中分离得到具有不同数量的没食子酰基的没食子鞣质，并证明这类化合物具有非常强的体外α-葡萄糖苷酶和/或α-淀粉酶抑制活性，甚至优于阿卡波糖。然而，这类化合物的体内外对比研究不足，且没食子酰基取代数量不
“高等真菌化学成分的结构和功能”项目通过科技成果鉴定
5月20日，由中国科学院昆明植物研究所研究员刘吉开主持完成的“高等真菌化学成分的结构和功能”项目通过科技成果鉴定。鉴定会由云南省科技厅奖励办主持。邀请国内同行专家谭仁祥、张克勤、张国林、张洪彬、张荣平、饶高雄、陈业高、卿晨、钱子刚等组成鉴定委员会。昆明分院科技与教育处处长戴开结、昆明植物所科技合
Nature：中国科学家揭示SARSCoV2主要蛋白酶的结构
一种新的冠状病毒(SARS-CoV-2)被鉴定为COVID-19病毒，它是引起2020年初COVID-19全球大流行的罪魁祸首。但是目前还没有针对性的治疗方法，且有效的治疗选择仍然非常有限。 为了快速发现用于临床的先导化合物，来自上海科技大学的饶子和/杨海涛课题组与上海药物所的蒋华良课题组及其
研究发现新型分子间DielsAlder环化酶
近日，广东省科学院微生物研究所研究员章卫民团队在国家自然科学基金等项目的资助下，发现了一种负责聚酮类异二聚体lithocarpins生物合成的新型分子间狄尔斯-阿尔德反应（Diels-Alder，DA）环化酶。该酶可以通过合成生物学显著提升lithocarpins的产量。相关成果发表于《国际生物大分
研究发现新型分子间DielsAlder环化酶
近日，广东省科学院微生物研究所研究员章卫民团队在国家自然科学基金等项目的资助下，发现了一种负责聚酮类异二聚体lithocarpins生物合成的新型分子间狄尔斯-阿尔德反应（Diels-Alder，DA）环化酶。该酶可以通过合成生物学显著提升lithocarpins的产量。相关成果发表于《国际生物
简述查耳酮的相关介绍
甘草查尔酮A二氢嘧啶化合物的合成以及抗肿瘤活性研究： 目的：解决甘草查尔酮A水溶性差的问题，获得更好抗肿瘤活性的先导化合物。 方法：以甘草查尔酮A与脲类化合物为原料，合成了一系列未见报道的甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物。通过H NMR、C NMR与MS对合成的化合物进行了结构表征，并应用人前列
昆明动物所等通过干预TRPV3研发出具有止痒和镇痛功能的候选药物
原文地址：http://www.cas.cn/syky/202103/t20210315_4781026.shtml 瘙痒是常见的皮肤疾病。瘙痒患者的反复抓挠，导致痒因子的释放和皮肤损伤的加剧，影响患者的心理健康和生活质量。瘙痒的病因复杂，如血液系统恶性肿瘤、肾功能衰竭、内分泌和代谢改变等内部因
成都先导：构筑底层万亿分子库平台－加速新药研发(下)
在成都先导李进博士（上篇）采访中，介绍了成都先导DEL、FBDD、SBDD核心技术协同构建新药发现底层能力。“成都先导-岛津联合实验室”的成立，标志着岛津和成都先导的合作进入了一个全新里程，共助于双方的未来发展，实现合作共赢。 在下篇采访中，李进博士介绍了成都先导对中国创新药的认识以及未来的发
教育部突破计划先导项目在天津大学启动
1月8日，由教育部、财政部联合部署的基础学科和交叉学科突破计划“合成高等生物”先导项目启动会在天津大学举行。该项目剑指十五五未来战略产业，10名院士和2位专家作为咨询专家组出席会议，为项目实施提供咨询指导。教育部“基础学科和交叉学科突破计划”以先导项目为载体，打破学科专业壁垒和学科发展路径依赖，推动
中科院先导专项“地球大数据科学工程”启动
今天（2月12日），中国科学院A类战略性先导科技专项“地球大数据科学工程”正式启动。 “地球大数据科学工程”以建成具有全球影响力、国际化、开放式的国际地球大数据科学中心为目标，致力于推动并实现地球大数据技术创新、重大科学发现和一站式全方位宏观决策支持。 地球大数据是具有空间属性的地球科学领
南京分院完成ARP先导科技专项申报系统部署应用
根据院信息化年度工作计划的统一部署，6月25日至28日，中科院网络中心ARP中心技术专家与地区核心团队骨干组成技术支持工作组，来宁对南京分院系统各单位的ARP先导科技专项申报系统部署应用及ARP日常业务应用工作进行现场技术支持。 25日上午南京分院组织召开了启动会，ARP中心主
中科院十二五期间将启动重大先导专项
中科院常务副院长日前在接受香港《大公报》独家专访时透露，“十二五”期间中国科学院有望启动干细胞和再生医学研究、摸清碳收支平衡的家底、进行先进核能的研究等重大先导专项。这些都是基于重点突破带动技术革命、提高人民健康水平及改善民生、维护国家和公共安全的战略角度而立项的。 据香港《大公报》
揭秘嫦娥二号如何从“备份星”成为“先导星”
西昌卫星发射中心即将发射的嫦娥二号卫星此次将以中国探月二期工程先导星的身份出现，其实这颗卫星是与嫦娥一号卫星一同生产完成的，最初她的身份是嫦娥一号的备份星，在嫦娥一号任务获得圆满成功后，她的身份逐步演变成了目前的先导星。 据了解，中国首次月球探测工程于2004年4月16日正式立项，命名为嫦
成都先导：构筑底层万亿分子库平台－加速新药研发(上)
不久前的热播剧《功勋》中，再现了屠呦呦在筛选治疟新药青蒿素过程中历经的艰辛。新药研发是从底层巨量级的化合物筛选开始的，药物研发人员总是期望更快的筛选，这其中需要先进的方法和设备。成立于2012年的成都先导，在全球第一家实现了DNA编码小分子库万亿分子的实体规模，于去年4月成功登陆科创板，并与默克
糖尿病新靶点CREB/CRTC2蛋白蛋白相互作用抑制剂先导物
目前，传统糖尿病药物对于空腹血糖降低效果不佳。肝糖异生作用的异常活跃是导致糖尿病患者血糖水平持续较高的原因之一，更是患者出现空腹高血糖的主要元凶。肝脏中关键的CREB/CRTC2转录复合物介导的肝糖异生作用是机体血糖升高的途径之一。CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂可调控下游糖异生相关
上海科技大学研制出新一代DNA编码化合物库
近日，上海科技大学免疫化学研究所Richard Lerner教授和杨光教授研究团队合作，研制出富含天然产物的新一代DNA编码化合物库（DNA-Encoded Library, DEL），以Functionality-Independent DNA Encoding of Complex Natu
细胞活性检测化学发光细胞活性测定
ATP发光法ATP是细胞的能量直接来源，ATP发光法是通过检测细胞内ATP含量来分析细胞增殖。市面上的原理是利用外源的萤火虫荧光素（Luciferin）与荧光素酶（Luciferase），以细胞内含的ATP为能量来源，发生氧化反应产生生物冷光，因此可通过监测冷光光度，来对应ATP含量并判断细胞增殖状
什么是极性化合物？非极性化合物？
我们可以设想在任何一个分子中都可以找到一个正电荷重心和一个负电荷重心。也就是说,对于任何一个分子,我们可以设想它的正电荷集中于一点,称为正电荷重心;同理,可以设想它的负电荷集中于一点,称为负电荷重心。如果分子中正电荷重心与负电荷重心相重合,该分子就是非极性分子;如果分子中正电荷重心与负电荷重心不重合
863计划获德彪CCRF中国奖一等奖
2型糖尿病新药先导化合物MP-1研究项目喜获德彪-CCRF 中国奖一等奖 上海药物所郭跃伟、沈旭研究员等合作的“2型糖尿病新药先导化合物木榄环六硫醇（MP-1）的结构优化及相关药理药效学研究”，经中外专家二轮评审，获得德彪-CCRF中国奖一等奖。 木榄环六硫醇（MP-1）是从中
上海药物所抗微观蛋白聚集研究取得进展
微管具有多种重要的生物学功能，其中非常重要的生物功能之一是以纺锤体的形式参与细胞的有丝分裂。因此，破坏肿瘤细胞内的微管蛋白聚集与解聚，能够明显的影响到肿瘤细胞的有丝分裂过程，从而达到抑制肿瘤细胞生长的效果。由于微管在细胞生长和发育过程中的重要作用，使得微管成为比较理想的抗肿瘤药物
昆明植物所等在新颖免疫抑制活性杂二萜研究中获进展
结构新颖、活性多样的天然产物是发掘小分子药物先导化合物的不竭源泉，但复杂天然产物的构型确证难及含量过低的问题，成了其向新颖先导化合物不断推进的主要问题。唇形科（Lamiaceae）香茶菜属（Isodon）植物是我国重要的药用植物类群之一，具有清热解毒、抗菌消炎、抗肿瘤等功效。中国科学院昆明植物研
活性肽种类
免疫活性肽、神经活性肽、其他活性肽等。 其他活性肽包括：胆固醇肽、促进矿物质吸收的肽(CPPS)、酶调节剂(如促胰酶肽)、激素肽如生长激素释放因子(GRFS)、白蛋白胰岛素增效肽、抗菌多肽(如乳酸链球菌素、橡胶素)、抗癌多肽(如肿瘤细胞坏死因子、环已肽)、抗艾滋病肽(如GLQ蛋白)等。
PPO活性测定
一、原理与方法PPO催化各种酚与O2氧化为醌。本实验是采用邻苯二酚为底物，在0.2M磷酸氢二钠－0.1M柠檬酸缓冲液PH5.8的反应体系中，PPO催化邻苯二酚形成褐色的醌，在分光光度计410nm处使反应体系的OD值产生变化，通过OD值上升的读数变化确定PPO的酶活大小。其方法是：在含有4mlPH5.
PPO活性测定
一、原理与方法PPO催化各种酚与O2氧化为醌。本实验是采用邻苯二酚为底物，在0.2M磷酸氢二钠－0.1M柠檬酸缓冲液PH5.8的反应体系中，PPO催化邻苯二酚形成褐色的醌，在分光光度计410nm处使反应体系的OD值产生变化，通过OD值上升的读数变化确定PPO的酶活大小。其方法是：在含有4mlPH5.
PPO活性测定
一、原理与方法PPO催化各种酚与O2氧化为醌。本实验是采用邻苯二酚为底物，在0.2M磷酸氢二钠－0.1M柠檬酸缓冲液PH5.8的反应体系中，PPO催化邻苯二酚形成褐色的醌，在分光光度计410nm处使反应体系的OD值产生变化，通过OD值上升的读数变化确定PPO的酶活大小。其方法是：在含有4mlPH5.
酶活性单位
1．酶活性单位 20世纪50年代以前通常用惯用单位，即用先报道某种酶测定方法的临床酶学家的姓氏来命名其单位。例如，测定AMY的Somogyi单位，转氨酶的赖氏单位（Reitman-Frankel）等。不仅酶不同，单位不同，即使是同一种酶也因方法不同而可有数种活性单位，参考值差别也很大，给临床
细胞活性测定
1. 4细胞活性测定原理：根据活细胞线粒体内的脱氢酶可将试剂中的有效成分转变为有颜色的Formazan，并可被酶标仪检测，间接反应活细胞数量。对于细胞增殖、凋亡、生长受抑等可通过细胞数量间接得知的生物学改变，采用细胞活性测定可以提供可应用和参考的数据。应用：用于生物活性因子的活性检测、大规模药物筛选
酶活性定义
酶活性指的是有机体的生命活动表现了它内部化学反应历程的有序性，这种有序性是受多方面因素调节的，一旦破坏了这种有序性，就会导致代谢紊乱，产生疾病，甚至死亡。酶活力受到调节和控制是区别于一般催化剂的重要特征。
PPO活性测定
分光光度法 实验方法原理 PPO催化各种酚与O2氧化为醌。本实验是采用邻苯二酚为底物，在0.2M磷酸氢二钠－0.1M柠檬酸缓冲液PH5.8的反应体系中，PPO
反常规！丙烯酰基修饰后酶活与细胞毒竟然完全相反
在众多药物分子中，有一类特别的分子，他们具有丙烯酰官能团，其作用特点是通过michael加成反应与目标蛋白形成共价键。曾经，由于副作用较大，这一类分子并不被药物开发业内认可。但近年来，随着靶向治疗技术的发展，研究人员发现可以寻找副作用和疗效之间的平衡点，从而更好的利用这一类药物分子。其中，开发成