863计划获德彪CCRF中国奖一等奖

2型糖尿病新药先导化合物MP-1研究项目喜获德彪-CCRF 中国奖一等奖 上海药物所郭跃伟、沈旭研究员等合作的“2型糖尿病新药先导化合物木榄环六硫醇(MP-1)的结构优化及相关药理药效学研究”,经中外专家二轮评审,获得德彪-CCRF中国奖一等奖。 木榄环六硫醇(MP-1)是从中国广西红树林植物木榄中发现的一个全新骨架的海洋天然化合物。初步的药效学研究发现,化合物MP-1对2型糖尿病靶标蛋白质酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)具有显著的抑制活性,而且作用机制与以往报道的PTP1B抑制剂不同,其全新的作用位点使得该化合物具有较高的针对PTP1B的选择性,为其发展成为一种具有全新作用机制的高效低毒的抗2型糖尿病新药提供了理论依据,该化合物现已申请化学实体和用途ZL,并获得国家“863”计划的资助。......阅读全文

863计划获德彪CCRF中国奖一等奖

2型糖尿病新药先导化合物MP-1研究项目喜获德彪-CCRF 中国奖一等奖    上海药物所郭跃伟、沈旭研究员等合作的“2型糖尿病新药先导化合物木榄环六硫醇(MP-1)的结构优化及相关药理药效学研究”,经中外专家二轮评审,获得德彪-CCRF中国奖一等奖。     木榄环六硫醇(MP-1)是从中

什么是先导化合物

定 义1:指通过生物测定,从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物,一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构发展潜力,可用作研究模型,经过结构优化,开发出受ZL保护的新药品种.  定 义2:有独特结构且具有一定生物活性的化合物.导化合物发现的方法和途径一、从天然产物活性成分中发

北中医实现中药先导化合物科技转化

  12月8日,北京中医药大学和思路迪公司签订新药合作项目协议,双方就北京中医药大学中药学院教授雷海民团队源于传统中医药的国家Ⅰ类创新药物达成合作开发和销售协议。  据北中医科研处处长李志刚介绍,该团队主要以临床疗效确切的中药及复方为切入点,立足体现临床经典方药用药特点,以期获得符合中药多成分、多靶

抗艾滋病先导化合物实现全合成

  记者日前从中科院广州生物医药与健康研究院获悉,由该院研究员邱发洋领衔的团队近期合成了一种天然产物,该产物是一种非常有前景的抗癌和抗艾滋病的先导化合物。   据了解,合成该产物的起始物为两种廉价且常见的原料,其中一种用于制造食品如口香糖等。合成后的这种萜类天然产物(-)-Terpestacin不

前药与先导化合物有什么区别

前体药物(prodrug),也称前药、药物前体、前驱药物等,是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类:载体前体药物 (carri

我国学者发现治疗甲型肝炎先导化合物——golvatinib

  2019年4月30日,《Plos Biology》在线发表了中国科学院生物物理研究所王祥喜研究员、饶子和院士和四川大学苏丹教授合作的研究论文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational d

德国宝德burkert先导式电磁阀常见故障及处理

  德国宝德burkert先导式电磁阀常见故障及处理   德国宝德burkert先导式电磁阀在不通电的情况下,因为有弹簧的作用力,使得阀芯被压紧在电磁阀的阀座上,这个时候电磁阀是保持密封的状态。在电磁阀通电以后,电磁头会产生磁力提起阀杆,这个时候阀芯就会被提起与阀座分离,从而控制介质流出。先导式电

科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物

7月31日,中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作,实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成,并从中发现了靶向沉默信息调节因子3(SIRT3)的抗帕金森病(PD)先导化合物,为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次

Oxalicumone类抗肿瘤先导化合物的研究取得新进展

  近日获悉,中国科学院南海海洋研究所漆淑华研究团队与中国科学院广州生物医药与健康研究院涂正超研究团队通过联合攻关,在oxalicumone 类抗肿瘤先导化合物研究方面取得了新进展,成果发表于Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters,2014,24:2433-2

科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物

7月31日,中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作,实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成,并从中发现了靶向沉默信息调节因子3(SIRT3)的抗帕金森病(PD)先导化合物,为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次

新策略助力蛋白蛋白相互作用先导化合物设计

中国科学院上海药物研究所研究员罗成、周兵、陈奕和华东师范大学研究员陈示洁合作,提出“强支点占据-杠杆干扰”(FOLP)的蛋白-蛋白相互作用(PPI)先导化合物设计策略,为PPI领域研究提供新的概念和方法,将有助于未来其他PPI调控剂的开发。相关研究8月19日发表于《德国应用化学》,并被推荐为“Hot

新策略助力蛋白蛋白相互作用先导化合物设计

  中国科学院上海药物研究所研究员罗成、周兵、陈奕和华东师范大学研究员陈示洁合作,提出“强支点占据-杠杆干扰”(FOLP)的蛋白-蛋白相互作用(PPI)先导化合物设计策略,为PPI领域研究提供新的概念和方法,将有助于未来其他PPI调控剂的开发。相关研究8月19日发表于《德国应用化学》,并被推荐为“H

科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物

7月31日,中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作,实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成,并从中发现了靶向沉默信息调节因子3(SIRT3)的抗帕金森病(PD)先导化合物,为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次

关于小檗碱调节血脂的研究介绍

  天然药物成分小檗碱不仅可用于细菌性痢疾的治疗,而且被发现具有调节血脂的作用。这项由中国医学科学院医药生物技术研究所领导的综合研究项目“小檗碱治疗高胆固醇血症的基础、临床研究及类似物或前药的开发”不久前获得第七届“德彪-CCRF中国奖”一等奖。 植物药物黄连的有效化学单体成分小檗碱在我国应用于临床

中国科学家发现抗HIV先导化合物-正进行临床研究

  记者8月24日从中国科学院昆明植物研究所获悉,该所孙汉董院士课题组近日发现了五味子具有抗艾滋病病毒(HIV)的新功效,目前正进行临床前的相关研究。  五味子为木兰科植物五味子或华中五味子的干燥成熟果实,因具有保护肝脏、抑制中枢神经系统、增强机体免疫及滋补强壮等药用功能,临床应用已有两千多年的历史

植源抗真菌活性先导化合物发现和作用机制获揭示

当期期刊封面。研究团队 供图中科院华南植物园研究员邱声祥团队研究揭示植源抗真菌活性先导化合物发现和作用机制。相关研究近日以封面故事的形式在线发表于《农业与食品化学杂志》(Journal of Agricultural and Food Chemistry)。中科院华南植物园助理研究员李先彩为该论文第

科学家在抗癌活性先导化合物研究方面取得新进展

  唇形科(Lamiaceae)香茶菜属(Isodon)植物是我国民间广泛使用的草药,具有清热解毒、抗菌消炎、舒筋活血、抗肿瘤等功效。该属植物富含结构变化多样的对映-贝壳杉烷类二萜化合物(ent-kauranoids)。最近,中国科学院昆明植物研究所普建新研究组从两种该属植物中发现了两个具有潜在开发

一种基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物

  近日,中国科学院上海药物研究所张翱课题组联合温州医科大学药学院梁广研究团队在基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物发现研究方面取得进展。研究成果以Biomimetic synthesis of the natural product salviadione and its hybrids: d

成都先导与SPARC签订DNA编码化合物库技术研发合作协议

  成都先导近期宣布与印度太阳药业高级研究中心(SPARC)达成新药研发合作,以期针对SPARC关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。基于此协议,成都先导将充分利用以DNA编码化合物库(DNA Encoded Library,以下简称“DEL”)设计、合成及筛选为核心的先进技术平台为SPARC筛选新

关于阿德福韦酯的化合物简介

  一、阿德福韦酯的基本信息  化学式:C20H32N5O8P  分子量:501.470  CAS号:142340-99-6  EINECS号:200-001-8  二、阿德福韦酯的理化性质  密度:1.35g/cm3  熔点:98-102ºC  沸点:641℃  闪点:341.5℃  折射率:1.

可可化合物具有抗击糖尿病的潜力

  可可化合物具有抗击糖尿病的潜力   糖尿病患者经常被警告不要吃太多巧克力。但现在杨百翰大学(BYU)的研究人员在可可中分离出一种化合物,可以通过推动增加β细胞分泌胰岛素的能力来帮助抗击2型糖尿病。2型糖尿病发生发展的一个最主要的原因是胰岛β细胞功能的减退。   胰岛素是一种调节血糖水平的激素

什么是先导离子?

中文名称先导离子英文名称leading ion定  义等速电泳中电泳迁移率最高的快离子。在电泳缓冲系统中常用的向阳极先导离子是氯离子,向阴极先导离子是钾离子。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),方法与技术(二级学科)

先导离子的定义

中文名称先导离子英文名称leading ion定  义等速电泳中电泳迁移率最高的快离子。在电泳缓冲系统中常用的向阳极先导离子是氯离子,向阴极先导离子是钾离子。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),方法与技术(二级学科)

昆明植物所在天然先导化合物12f发现与研究取得新进展

  天然先导化合物是创新药物研究重要的基础,中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室赵勤实研究组多年来一直从事天然先导化合物发现与研究工作,在Journal Medicinal Chemistry和European Journal Medicinal Chemistry等

郝小江课题组发现抗阿尔茨海默病先导化合物

  阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD),又称早老性痴呆症,是发生在老年期的一种常见的神经退行性疾病,在临床上尚缺乏有效的AD治愈方法或药物。近年来,针对AD的新药潜在靶点探索及开发作用于潜在新药靶点的药物是医药企业、科研院所探索的方向。  中国科学院昆明植物研究所植物化学生

诺和诺德重磅糖尿病新药今日获批

  今日,业内传来一条重量级新闻。诺和诺德(Novo Nordisk)宣布,美国FDA批准了其新药OZEMPIC(semaglutide)上市,加强对2型糖尿病患者的血糖控制。  2型糖尿病是一种严重的疾病。在美国,它影响了约9.4%的人口,受此困扰的人数超过2800万。这种疾病往往是因为人体无法产

王文彪:“治沙强国”战略势在必行

  全国政协委员、亿利资源董事长王文彪表示,党的十八届三中全会掀开了新时期全面深化改革的大幕,国家的强盛离不开经济的支撑,经济的发展有赖于生态的保障。建设生态文明“治沙强国”战略势在必行。   “建设生态文明,荒漠化防治是其中最重要的课题之一。”王文彪表示,根据国家林业部门研究,我国26亿亩沙漠中

胡立彪:甲醛恶用之过

   没有哪种化工产品能比甲醛更有媒体缘了,虽然关于它的新闻十之八九都是负面的,但就像这“姐”那“哥”成为新闻事件总有其必然性一样,“醛哥”在公众的骂声中该火还火,似乎也是有因有果而无可奈何的事。   人们也许已经注意到,甲醛的“负面”作用多体现在对妇女儿童身体健康的危害方面,这种“凌弱性

胡立彪:被误读的阿胶

   □胡立彪    据说,医学界有这样一个实验:麻醉猫反复从股动脉放血造成严重出血性休克,静注5%~6%阿胶溶液约8ml/kg,能使极低水平之血压恢复正常水平,且作用较为持久。该实验证实了阿胶具有非常好的抗休克作用,功效远优于其他同类药物。当然,那只可怜的猫大难不死,也要归功于阿胶极强的补血能力

研究显示红酒含大量抗糖尿病化合物

  英国《新科学家》周刊网站11月19日报道,原题:红酒含有大量抗糖尿病化合物(记者奇安·奥卢瓦奈)。   红酒是抗糖尿病化合物的丰富来源——但这些化合物可能无法通过你的肠道。这一研究成果肯定会使正在进行的有关红酒是否对健康有好处的辩论更加激烈。   奥地利维也纳的自然资源和生命科学大学的阿