《中国药理学报》出版定量药理学研究专刊
定量药理学是一门新兴交叉学科，它运用数学和统计学方法定量描述、解释和预测药代动力学和药效动力学行为，量化影响药动、药效行为的相关因素。 近期，《中国药理学报》编委、上海中医药大学郑青山教授担任客座编辑，组织了14篇定量药理学研究专题的综述和原创文章，作者来自美国、中国两个国家，《中国药理学报》于11月5日正式出版该专刊。专刊从一期临床试验设计、一期临床药代动力学研究、生理药代动力学模型、药代动力学/药效动力学联合模型、群体方法、剂量确定、随机模拟等多个方面探讨定量药理学研究。专刊的出版对于促进定量药理学研究的国内外学术交流和推动我国定量药理学研究的深入发展具有重要意义。......阅读全文
关于氯胺酮的药代动力学介绍
氯胺酮t1/2α为7～17min，稳态分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为45%～50%。静脉注射后首先进入脑组织，脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。t1/2β为2～3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮，再继续代谢成无活性化合物，去甲氯胺酮仍有镇痛作用，
简述非洛地平的药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时，峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由
简述奈康的药代动力学
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度(Cmax)，约7mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度(Cmax)，与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟，则血药
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。
甘草锌胶囊的药代动力学
锌在十二指肠与小肠吸收，贮存于红、白细胞及肌肉、骨、皮肤等组织，入血后60%与血清蛋白结合，90%由粪便排出，微量经尿、汗、皮肤脱屑、毛发脱落排出。内服甘草锌2-4小时血锌即达最高浓度，6小时后恢复正常，不会造成蓄积。
关于可乐宁的药代动力学
口服后70%～80%吸收，吸收后很快分布到各器官，组织内药浓度比血浆中浓度高，能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。口服30～60min起效，3～5h血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6～8h。消除半衰期为12.7h，肾功能不全时延长。肝内代谢，40%
简述利福平眼药的药代动力学
1、药代动力学 利福平为脂溶性抗生素，易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中，本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化，成为具有抗菌活性的代谢物，然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出，亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或
甘草锌颗粒的药代动力学
锌在十二指肠和近端小肠内吸收，主要排泄途径为肠道。内服甘草锌2-4小时血锌即达最高浓度，6小时后恢复正常，不会造成蓄积。
简述维洛林的药代动力学
维洛林口服易吸收，自胃肠道可吸收80%～90%。口服后2～6h血药浓度达峰值，约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。维洛林半衰期为2～8h，生物利用度约80%，肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄，约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。
简述杜冷丁的药代动力学
口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1～2h可达血药峰值。分布容积为2.8～4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过
希弗全的药代动力学
希弗全经皮下注射后，吸收良好。分布于血细胞和血浆中，3小时后，血浆中抗激活因子达顶峰，血浆半衰期平均为6小时。单剂量注射后，在血液中的抗激活性因子可维持20小时。经肝，肾，脾和肺代谢分解，由肾排出。
百炎净的药代动力学
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
悦宁定的药代动力学
依那普利口服后迅速吸收，1小时内达到血清峰浓度。根据尿回收率的数据，口服依那普利的吸收程度大约为60%。 口服吸收后，依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉，依那普利拉达到相似的血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利
简述奈他美的药代动力学
阿莫西奈他美口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg，5mi
简述酮康唑胶囊的药代动力学
本品在胃酸内溶解吸收，胃酸酸度减低时可使吸收减少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后，血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1～4小时。本品吸收后在体内分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液
贝乐司的药代动力学
巴柳氮钠到达结肠后，肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解，释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。 吸收：在健康受试者中，原形巴柳氨钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。 分布：人体血浆蛋白结合率≥99
氯霉素胶囊的药代动力学
口服后吸收迅速而完全，约可吸收给药量的80%～90%，给药后1～3小时血药浓度达峰值。成人一次口服12.5mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)为11.2～18.4mg/L，儿童一次口服25mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)为19～28mg/L。应用氯霉素的常用剂量(一日1～2g)，可使血药浓度
关于地高辛的药代动力学介绍
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度15～25ng/mL，血浆蛋白结合率低，为20%～25%。主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4～7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。
关于酚妥拉明的药代动力学介绍
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。
硫酸阿托品片的药代动力学
本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应，t 1/2为3.7～4.3小时。血浆蛋白结合率为14%～22%，分布容积为1.7L/kg，可迅速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物
概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时，30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml，0.034μg/ml，之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次，共计滴眼5次时，眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.
阿咖片的药代动力学
口服后吸收迅速、完全，在小肠上部可吸收大部分。吸收后，大部分在肝内水解为水杨酸，其血药峰溶度出现在口服后1—2小时， 约为25—50ug／ml。水杨酸的血浆蛋白结合率为65％—90％。水杨酸结合率为65％-90％。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结介物，
关于西米替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45~90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度（cmax）为1.44μg/mL，可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织（除脑
杆菌肽的药代动力学介绍
口服吸收亦不明显，局部应用无明显吸收，但在大剂量灌注进入体腔或用于大面积手术创面时可微量吸收。肌注吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为2h，在体内分布广泛，不易透过血-脑脊液屏障，在非脑膜炎时含量甚微，肌注后血浆杀菌浓度可维持4～6h。杆菌肽由肾小球滤过而缓慢排出，最初24h尿液中排出剂量的10%～
蒿甲醚片的药代动力学
蒿口服后易吸收。体内分布广泛，以脑中最多，肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基，缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄，其次为尿液排泄。
关于氟康唑的药代动力学介绍
口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg，平均血药峰浓度（Cmax）为4.5～8mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低（11%～12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度（cmax）为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（cmax）为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
止血环酸的药代动力学
1、血药浓度健康成年人单剂（500mg片）口服本品的药代动力学参数如下所示：单剂（500mg) 口服给药时氨甲环酸的药代动力学参数（n=5)。 2、分布：大鼠单剂经口给C-氨甲环酸时，大部分器官内的与总血药浓度相同，给药2小时后显示最髙浓度；肾、肝的血药浓度髙于血液，其它器官的血药浓度低于血液