概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学

1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.20μg/ml)。 3.动物的眼组织内的分布(白色家兔、狗用泰利必妥滴眼液对正常白色家兔进行1次1滴滴眼时,其向角膜、球结膜、眼肌、巩膜、虹膜、睫状体及房水的分布良好。角膜、巩膜、眼肌、虹膜、睫状体的1小时值最高,分别为3.32μg/ml、1.62μg/ml、2.62μg/ml、0.95μg/ml。球结膜的15分钟最高,为2.95μg/ml。前房水的30分钟值最高,为0.71μg/ml。对正常白色家兔每5分钟滴眼1次,每次1滴,滴眼5次时,与上述1次滴眼一样,显示出了在眼组织内的良好分布。滴眼结束5分钟后,在角膜、巩膜,球结膜、玻璃......阅读全文

概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学

  1.血中浓度  健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。  2.眼内分布  对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.

概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学

  1. 血中浓度  将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周,最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。  2. 动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗)  用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时,15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cm

简述盐酸左氧氟沙星滴眼液的药代动力学介绍

  国外产品QUIXINTM滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究资料介绍,15名健康成人志愿者进行15天疗程的治疗,测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度从第1天的0.86ng/ml变化到第15天的2.05ng/ml。头2天每2小时滴QUIXINTM滴眼液一次,每天共8次

概述左氧氟沙星片的药代动力学介绍

  一、吸收:  本品口服后吸收迅速,1~2小时后血浆浓度达峰值。500mg和750mg本药口服后其绝对生物利用度约为99%。在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系,500mg或750mg剂量每日一次,48小时内达稳态。500mg 每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml

概述布林佐胺滴眼液的药代动力学

  布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-

概述注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学

  本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的药代动力学情况如下:  测定单次经口给予左氧氟沙星片剂、口服液或静脉注射给药后以及达稳态后左氧氟沙星的药代动力学参数,表示为Mean±SD。  ①清除率/生物利用度。  ②分布容积/生物利用度。  ③健康男性,年龄18~53岁。

关于左氧氟沙星的药代动力学介绍

  口服后吸收完全,相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后,血药峰浓度(cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为5.1~7.1小时。蛋白结合率约为30%~40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃

简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学

  据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。  左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口

甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学

  口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的

概述盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学

  1、药代动力学:  目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。  国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。  多剂量静注研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态,首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和

关于盐酸左氧氟沙星片的药代动力学介绍

  口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为1.6mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。  本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓

盐酸左氧氟沙星注射液的药代动力学

  目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。  国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。  多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态。 首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35μg/ml和6.12μ

关于注射用氧氟沙星的药代动力学介绍

  注射用氧氟沙星给药后广泛分布至各组织、体液,除脑组织浓度较低外,其他器官和组织中浓度均较高。组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。蛋白结合率为20%~25%。本品主要以原形自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量,给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给

关于普拉洛芬滴眼液的药代动力学介绍

  药代动力学:对家兔双眼用0.1%14C-普拉洛芬滴眼液每次0.01ml 滴眼4次,每次间隔3分钟。过30分钟、1、2、4、6、8小时后测定放射活性。  滴眼30分钟后眼组织的放射活性监测结果浓度递减顺序排列为:角膜、结膜、前部巩膜、外眼肌、房水、虹膜、睫状体、后部巩膜。另一方面,视网膜、脉络膜、

复方噻吗洛尔滴眼液的药代动力学

  用弗迪对35名青光眼及高眼压症患者进行1天2次(7:00AM?7:00PM)连续10周滴眼,在8:00AM、12:00AM、4:00PM测定眼压,其结果证明了弗迪不仅有效地降低和稳定了眼压,长期使用还可维持下降后眼压的稳定。

氧氟沙星滴眼液

性状本品为淡黄色或淡黄绿色的澄明液体。鉴别(1取本品适量,用乙醇稀释制成每1ml中约含氧氟沙星1mg的溶液,作为供试品溶液,照氧氟沙星项下的鉴别(1)试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,用0.lmol/L盐酸溶

氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学

   国内健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4计),滴注时间为1小时,血药峰浓度(Cmax)为3.40(2.8~4.0)μg/ml,12小时后血药浓度为0.55(0.3~0.7)μg/ml,消除相半衰期(t1/2β)约为5.2小时,清除率(CL)约11.2L/h。

关于甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学介绍

  1、口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(Cmax)约为2.9mg/L,达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。  2、甲磺酸左氧氟沙星片吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾

关于甲磺酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学介绍

  一、甲磺酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学:  我国尚缺乏甲磺酸左氧氟沙星片或胶囊的详细药代动力学研究资料。  国外左氧氟沙星片的研究资料表明,健康成人口服本品后的血药浓度与用药量成正比。  左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出,口服给药100mg、200mg后48小时内,尿中原型药

甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等

概述红霉素的药代动力学

  红霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。  药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。  药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物

概述善思达的药代动力学

  吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。  在三角肌

概述丙戊酸的药代动力学

  进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示:  *采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%;  *大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜

概述氯普鲁卡因的药代动力学

  局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿

关于盐酸地匹福林滴眼液的药代动力学介绍

  据文献报道,本品具有亲脂性,亲脂性比肾上腺素大100~600倍,对角膜的穿透力比肾上腺素大17倍,降眼压的作用比肾上腺素大10倍,因此,用药量仅为肾上腺素的1/10。0.1%地匹福林的降眼压作用与1%肾上腺素相当、比2%肾上腺素略低,但散瞳作用与2%肾上腺素相当。滴药后30分钟开始降低眼压,1~

氯替泼诺混悬滴眼液的药代动力学

  在健康志愿者身上进行的生物利用度研究结果发现,在所有的抽样时间点上,氯替泼诺和△1cortienic酸碳酸乙酯(PJ91)(氯替泼诺最初的没有活性的代谢产物)的血浆水平都低于定量检测限(1ng/ml)。这个结果是通过以下用法得到的:用0.5%的氯替泼诺在每只眼中滴一滴,每天八次持续2天或每天4次

关于更昔洛韦滴眼液的药代动力学介绍

  未进行眼局部给药的药代动力学研究;据文献资料报道,更昔洛韦口服吸收差。一次口服3g,血药浓度值可达到1.0~1.2mg/L,静脉滴5mg/kg(一小时内)则为8.3~9.0mg/L。空腹服药后,生物利用度为5%,进食后服药则为6%~9%。本药在体内广泛分布于各种组织中,并可透过胎盘而进入眼内组织

关于夫西地酸滴眼液的药代动力学介绍

  1、夫西地酸滴眼的药代动力学:  夫西地酸滴眼液的处方保证了与结膜囊更长时间的接触,每日两次的给药剂量保证了夫西地酸在泪液中充足的浓度。单次给药夫西地酸滴眼液后1、6、12小时后夫西地酸在泪液中的平均浓度分别为3~40、3~10和0~6μg/ml,根据给药方式的不同,生物半衰期范围为1.4~7.

关于注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学介绍

  1、吸收:口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服给药后1~2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星0.5g片剂和0.75g片剂的绝对生物利用度均约为99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药,剂量为0.5g,滴注时间大于60分钟时,血浆峰浓度的Mean±SD为6.2 ±1.0 µ

甲磺酸左氧氟沙星片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠