药代动力学试验中的一些基本参数和简称有哪些
药代动力学参数一、吸收溶出度:药物分子在消化道中溶解的程度生物利用度:药物吸收的程度绝对生物利用度最大血药浓度(Cmax)达峰时间(Tmax)二、分布由于体内环境的非均一性(血液、组织),导致药物浓度变化的速度不同。隔室(compartment):同一隔室药物浓度的变化速度相同,均相。一室模型:药物进入血液迅速分布全身,并不断被清除。二室模型: 药物进入体内后,首先快速分布于组织中,然后进入较慢的消除过程。表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution):表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留时间较长。药物浓度-时间曲线下面积(AUC);系统药物暴露(Systemic Exposure)血脑屏障;蛋白结合率;分布半衰期(t 1/2(α)三、消除消除(elimination):原药在体内消失的过程。包括肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄及代谢转化的总和。消除速率常数(elimina......阅读全文
氨苄西林的药代动力学
肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/mL;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20
土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、
磺酰脲类药的药代动力学
磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需给药1~2次。
甘草锌颗粒的药代动力学
锌在十二指肠和近端小肠内吸收,主要排泄途径为肠道。内服甘草锌2-4小时血锌即达最高浓度,6小时后恢复正常,不会造成蓄积。
酰氨咪唑的药代动力学
酰氨咪唑口服吸收缓慢,且因人而异。口服酰氨咪唑400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。酰氨咪唑抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度为4~
悦宁定的药代动力学
依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度。根据尿回收率的数据,口服依那普利的吸收程度大约为60%。 口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到相似的血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利
乙菧酚的药代动力学
二乙菧酚吸收后经血流和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度或高度结合,能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体,此种复合体具有多种功能。二乙菧酚主要在肝脏代谢,经过肠肝循环可以再吸收。主要以葡萄糖醛酸的结合形式经尿和粪便排泄。由于二乙菧酚在肝脏中代谢较慢,故口服有效。二乙菧
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出
简述维洛林的药代动力学
维洛林口服易吸收,自胃肠道可吸收80%~90%。口服后2~6h血药浓度达峰值,约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。维洛林半衰期为2~8h,生物利用度约80%,肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄,约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量
阿咖片的药代动力学
口服后吸收迅速、完全,在小肠上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸,其血药峰溶度出现在口服后1—2小时, 约为25—50ug/ml。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%—90%。水杨酸结合率为65%-90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结介物,
关于诺氟沙星的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400
希弗全的药代动力学
希弗全经皮下注射后,吸收良好。分布于血细胞和血浆中,3小时后,血浆中抗激活因子达顶峰,血浆半衰期平均为6小时。单剂量注射后,在血液中的抗激活性因子可维持20小时。经肝,肾,脾和肺代谢分解,由肾排出。
蒿甲醚片的药代动力学
蒿口服后易吸收。体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄。
简述利福平眼药的药代动力学
1、药代动力学 利福平为脂溶性抗生素,易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中,本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化,成为具有抗菌活性的代谢物,然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出,亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或
概述氯普鲁卡因的药代动力学
局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿
简述酮康唑片的药代动力学
1、吸收 酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。 3、代谢 经胃肠道吸收后,酮康唑
百炎净的药代动力学
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
阿司匹林可待因片的药代动力学
药代动力学: 一、阿司匹林可待因片—阿司匹林:阿司匹林吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排
痛痉宁的药代动力学
痛痉宁口服吸收缓慢,且因人而异。口服痛痉宁400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。痛痉宁抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度为4~12μ
青霉素的药代动力学
青霉素不耐酸,不宜口服。肌内注射后,0.5小时达血药峰浓度(Cmax),可广泛分布于组织、体液中,易透入有炎症的组织,胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品可通过胎盘,但难以透过血.脑脊液屏障,乳汁中可含有少量青霉素,不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中。血浆蛋白结合率为45%~6
简述普鲁卡因胺的药代动力学
普鲁卡因胺口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙
菊糖的药代动力学介绍
菊糖注入人体内,主要分布在细胞外液间,并不进入细胞内。经静脉注入血流后,由肾小球滤过,以原形排泄于尿中。肾小管对它既无重吸收,也不分泌。胆汁中仅有痕量存在。给分娩期妇女静注后,可穿越胎盘,出现于羊水、脐血和胎儿的尿液中。其t1/2为0.53~1.7h。
硫酸阿托品片的药代动力学
本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应,t 1/2为3.7~4.3小时。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物
药代动力学是什么意思
是研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并且运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化,简单地说就是药物在你血液里的浓度和时间的关系。
关于可乐宁的药代动力学
口服后70%~80%吸收,吸收后很快分布到各器官,组织内药浓度比血浆中浓度高,能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服30~60min起效,3~5h血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8h。消除半衰期为12.7h,肾功能不全时延长。肝内代谢,40%
止血环酸的药代动力学
1、血药浓度健康成年人单剂(500mg片)口服本品的药代动力学参数如下所示:单剂(500mg) 口服给药时氨甲环酸的药代动力学参数(n=5)。 2、分布:大鼠单剂经口给C-氨甲环酸时,大部分器官内的与总血药浓度相同,给药2小时后显示最髙浓度;肾、肝的血药浓度髙于血液,其它器官的血药浓度低于血液
概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.
概述红霉素的药代动力学
红霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。 药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。 药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物
硫糖铝的药代动力学
硫糖铝口服后可释放出铝离子和八硫酸蔗糖复合离子,胃肠道吸收仅5%,作用持续时间约5h。主要随粪便排出,少量以双糖硫酸盐随尿排出。慢性肾功能不全者的血清和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。