药代动力学试验中的一些基本参数和简称有哪些
药代动力学参数一、吸收溶出度：药物分子在消化道中溶解的程度生物利用度：药物吸收的程度绝对生物利用度最大血药浓度(Cmax)达峰时间(Tmax)二、分布由于体内环境的非均一性（血液、组织），导致药物浓度变化的速度不同。隔室(compartment)：同一隔室药物浓度的变化速度相同，均相。一室模型：药物进入血液迅速分布全身，并不断被清除。二室模型: 药物进入体内后，首先快速分布于组织中，然后进入较慢的消除过程。表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution)：表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留时间较长。药物浓度-时间曲线下面积(AUC）；系统药物暴露（Systemic Exposure）血脑屏障；蛋白结合率；分布半衰期（t 1/2(α)三、消除消除(elimination)：原药在体内消失的过程。包括肾（尿）或胆汁（粪）或呼吸排泄及代谢转化的总和。消除速率常数（elimina......阅读全文
关于霉酚酸的药代动力学介绍
1、吸收 Bullingham等认为，无论口服或静脉给药，MMF均能快速且广泛地被机体吸收，并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间（tmax）约为1h。平均MPA半衰期（t1/2）约为17h，提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA
氯霉素胶囊的药代动力学
口服后吸收迅速而完全，约可吸收给药量的80%～90%，给药后1～3小时血药浓度达峰值。成人一次口服12.5mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)为11.2～18.4mg/L，儿童一次口服25mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)为19～28mg/L。应用氯霉素的常用剂量(一日1～2g)，可使血药浓度
关于克仑特罗的药代动力学介绍
克仑特罗口服吸收快而完全，15min起效，血浆药物浓度达峰值时间为2～3h，作用持续6～8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相，血浆分布半衰期为1h，血浆代谢半衰期为34h，主要通过肾脏排泄，168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢
关于法莫替丁的药代动力学介绍
法莫替丁口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为50%，且不受食物影响。口服后约1h起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%～20%。不论口服或静注半衰期均为3h，肾功能不
复方利福平胶囊的药代动力学
该品口服吸收良好，服药后1～2小时异烟肼达血药峰浓度（Cmax）达峰值，1.5～4 小时利福平达血药峰浓度（Cmax）。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度（Cmax）为7～ 9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg，血药峰浓度（Cmax）为11mg/L。吸收后分布于全身大部分
氯喹那多的药代动力学
经皮给药后，少于1%的普罗雌烯进入人体。氯喹那多是一种接触性抗菌剂，被阴道粘膜吸收的比率很低。
关于羟氯喹的药代动力学
羟氯喹具有和氯喹相似的药理作用，药物动力学和体内代谢过程。口服后，羟氯喹被快速和几乎全部吸收。在一项研究中，给予健康志愿者0.4g单剂量的羟氯喹后，其平均血浆峰浓度在53-208ng/ml范围，平均水平为105ng/ml，血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。根据给药后的时间，平均血浆消除半衰期
希罗达的药代动力学
通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿
肾上腺素的药代动力学
口服吸收很少。口服后使消化道局部血管收缩，减少吸收，而吸收部分可迅速在胃肠道经酶降解及肝脏内代谢，不能达到有效浓度，故口服无效。皮下注射后3～5min显效，作用可维持约1h。因可使皮下血管收缩，维持时间较长，吸收延缓，故一般以皮下注射为宜。肌内注射吸收较快，作用很强，但仅维持10～30min。注射给
关于奥西康的药代动力学
分布 健康人体分布容积约为0.3L／kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率约为95％。 代谢和排泄 静脉内给予奥美拉唑，药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，总血浆清除率为0.3～0.6L／min。治疗期间半衰期未变化。 奥美拉唑主要在肝脏
简述酮康唑胶囊的药代动力学
本品在胃酸内溶解吸收，胃酸酸度减低时可使吸收减少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后，血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1～4小时。本品吸收后在体内分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液
琥珀氯霉素的药代动力学
本品给药后在肝内水解释放出氯霉素，肌内注射吸收慢，血药浓度仅为口服等量氯霉素的一半，1/3为无活性的酯化物，静注后平均血药浓度与口服氯霉素相近。氯霉素吸收后广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾组织中浓度高，其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。氯霉素可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中。脑膜无炎症时，脑
简述利尿磺胺的药代动力学
口服后在胃肠道迅速吸收但不完全，生物利用度为50%～75%，约30min起效，血浆药物浓度达峰时间为1h，作用维持4h。静脉注射后5min起效，30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍，24h内排尿量可达8～10L。血浆半衰期为0.2～0.25h。肾功能不全时，半衰期可延长至10h，血浆蛋
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。
地西潘的药代动力学
地西潘口服吸收快，肌内注射吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应口服给药或静脉注射。直肠灌注吸收也较快。口服起效时间14～45min，肌内注射为20min内，静脉注射为1～3min；口服0.5～2h，肌内注射0.5～1.5h，静脉注射0.25h血药浓度达峰值，4～10天达稳态血浓度。地西潘脂
关于氯胺酮的药代动力学介绍
氯胺酮t1/2α为7～17min，稳态分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为45%～50%。静脉注射后首先进入脑组织，脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。t1/2β为2～3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮，再继续代谢成无活性化合物，去甲氯胺酮仍有镇痛作用，
简述非洛地平的药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时，峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由
迪化唐锭的药代动力学
口服本品后，盐酸二甲双胍由胃肠粘膜吸收，单剂量口服二甲双胍片研究表明由于二甲双胍随剂量增加而减少吸收，缺乏剂量比例性。口服后二甲双胍的吸收显示非线性药代动力学，吸收可饱和、不完全。约需2小时达到血药峰浓度，血浆半衰期约为3．5小时，不与血浆蛋白结合。以原型几乎全部随尿排泄。
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。
关于地高辛的药代动力学介绍
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度15～25ng/mL，血浆蛋白结合率低，为20%～25%。主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4～7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。
酮酸片的药代动力学
慢性肾功能不全患者和正常对照组空腹口服α-酮酸后血浆 支链 酮酸的浓度均快速升高, 并且在2小时左右恢复至基础水平，其中酮 异亮氨酸和酮 亮氨酸升高的幅度较酮 缬氨酸明显。
克拉霉素片的药代动力学
口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14—羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500m
氨氯地平的药代动力学
口服后6～12h后血药浓度达峰值，血清半衰期为35～50h，97.5%与血浆蛋白结合。氨氯地平大部分在肝脏代谢，原形药排泄
关于阿司匹林的药代动力学介绍
吸收：单剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊(阿司匹林25mg和双嘧达莫200mg)约0.9±0.5小时后可达水杨酸血药浓度峰值，峰浓度为2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃肠壁中水解成水杨酸，约50%-75%的给药剂量以阿司匹林原型药物达体循环。 分布：阿司匹林极少与血浆蛋白结合，分布
罗红霉素的药代动力学
罗红霉素耐酸而不受胃酸破坏，从胃肠道吸收好，血药浓度高（罗红霉素峰值血药浓度为所有大环内酯类药中最高者）。口服单剂量150mg，2h后血药浓度达峰值，平均为6.6～7.9μg/mL。药物吸收后在组织和体液中分布比红霉素高。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达
简述尼莫地平的药代动力学
口服吸收迅速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%，血浆药物浓度达峰时间为0.5～1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高，脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10，血浆t1/2为1.5～2h，血浆蛋白结合率99%。93%～95%在肝脏代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，少量约15%由
概述善思达的药代动力学
吸收与分布：由于水溶性极低，善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后，血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高，血药浓度达峰时间（Tmax）的中位数为13天，制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放，持续释放的时间最长可达126天。 在三角肌
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度（cmax）为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（cmax）为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
概述丙戊酸的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究，结果显示： *采用血药浓度作为指标的考察结果显示，口服药物的生物利用度接近100%； *大部分药物在血液中分布，并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液（CSF）和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜