原料药合成工艺的关键要素有哪些?
API是用于制造药物制剂的活性成分,通常是原料药通过化学合成、半合成以及微生物发酵或天然产物分离获得,经过一个或多个化学单元反应及其操作制成的。原料药的药物合成工艺研究是药物研究和生产的重要组成部分,处于药物研发的基础,是药品质量形成的重要环节。下面来简单介绍以下原料药合成工艺研究中涉及的关键要素。药物合成是药物化学的中心,是药物改造以及验证设计药物的关键,在医药工业中占有极重要的地位。通常优良的药物合成工艺具有以下特点:(1)可行性-采用申报的工艺路线是否能够制备出目标化合物。(2)可控性- 重现性要好,要能保证不同批次之间,产品质量的一致性,并符合质量标准的要求。(3)合理性-工业化的可行性,工艺路线对原材料、设备、反应条件等的要求;优选低毒性的溶剂、试剂;环境保护和劳动保护;成本核算。1、首先合成路线的选择与设计要有依据,要有合理性。(1)合成路线设计和选择的一般程序包括:a.对拟合成的目标化合物进行文献调研,设计或选择合......阅读全文
基因合成实验
基因合成可应用于:(1)代谢通路合成;(2)基因网络构建;(3)疫苗设计。难度系数 2.0共2人点评打分点评实验,有机会获丁当奖励 +收藏 8人收藏基因合成实验标签: 基因 合成基因合成可应用于:(1)代谢通路合成;(2)基因网络构建;(3)疫苗设计。基因合成实验实验方法原理基因合成是指在体外人工
多肽合成仪
美国洛克菲勒大学教授Bruce Merrifield 在1963年发明的多肽固相合成技术(SPPS)是多肽合成领域的一个重大突破,对化学,生化,医药,免疫和基因科学等学科和领域都起了巨大的推动作用。 他本人也因此项发明荣获1984化学诺贝尔奖。
细菌的合成
2016年3月28日科学家在实验室中制造了一个人工细菌基因组,只包括生命所需的最少量基因。这一成果使得为了特定任务——如清除石油——而定制基因组的合成生物体成为可能。这种人工细菌能够代谢营养物质并自我复制(分裂和增殖)。它只具有473个基因,相比之下,自然界中的细菌往往具有数千个基因。不过,研究
微波有机合成
自从1986年起,有人第一次在一台简单的家用微波炉中做了一次化学合成反应,从此微波有机合成(MAOS)就在现代化学合成的发展中逐渐变得流行起来。在过去的10年中,微波催化已经成功地用于加速和改进一些著名的有机合成反应。很多具有多种模式或单一模式的特殊设备或技术应运而生,来满足化学家们对精细反应的控制
cDNA合成技术
实验材料RNA试剂、试剂盒α32PdNTPmRNA甲基氢氧化汞β-巯基乙醇RNase抑制剂引物01igo dTTris-HClMgCl2KCl逆转录酶EDTA酚-氯仿乙醇琼脂糖HepesDTTDNA聚合酶核酸酶S1仪器、耗材SephadexG-100离心柱层析离心管恒温水浴锅电泳仪低温离心机实验步骤
探针合成实验
实验材料 基因试剂、试剂盒 转录缓冲液DTTRNA酶抑制剂CTPATPGTPS-UTP乙酸铵乙酸铵乙醇仪器、耗材 水浴锅离心机培养箱烘箱实验步骤 1. 在一个含SP6、T3或T7启动子的载体中,插入目的基因。在编码序列下游酶切使质粒呈线性。DNA以酚/氯仿抽提,乙醇沉淀,70%乙醇洗后晾干。以无菌
cDNA合成技术
实验材料 RNA试剂、试剂盒 α32PdNTPmRNA甲基氢氧化汞β-巯基乙醇RNase抑制剂引物01igo dTTris-HClMgCl2KCl逆转录酶EDTA酚-氯仿乙醇琼脂糖HepesDTTDNA聚合酶核酸酶S1仪器、耗材 SephadexG-100离心柱层析离心管恒温水浴锅电泳仪低温离心机实
多肽合成仪
多肽合成仪,是以固相合成为原理合成多肽粗品的仪器。整体由主体、传输设备、动力装置以及软件系统组成。以固相合成为反应原理,在密闭的防爆玻璃反应器中使氨基酸按照已知顺序不断添加、反应、合成,操作最终得到多肽载体。
cDNA-合成实验
试剂、试剂盒 二硫苏糖醇dNTP随机引物来自方案 4 的 RNA 样品 RNasin反转录缓冲液仪器、耗材 PCR 管子 热循环仪实验步骤 一、材料1. 缓冲液、溶液和试剂0.1mol/L 二硫苏糖醇dNTP(每种 2.5 mmol/L)随机引物(20~40U/ml)(1034731,RocheAp
探针合成实验
基本方案 实验材料 基因 试剂、试剂盒
cDNA合成技术
实验材料 RNA 试剂、试剂盒 α32PdNTP mRNA 甲基氢氧化汞 β-巯
cDNA-合成实验
试剂、试剂盒 二硫苏糖醇 dNTP 随机引物 来自方案 4 的 RNA 样品 RNasin 反转录缓冲液
cDNA-合成实验
试剂、试剂盒二硫苏糖醇dNTP随机引物来自方案 4 的 RNA 样品RNasin反转录缓冲液仪器、耗材PCR 管子热循环仪实验步骤一、材料1. 缓冲液、溶液和试剂0.1mol/L 二硫苏糖醇dNTP(每种 2.5 mmol/L)随机引物(20~40U/ml)(1034731,RocheApplied
多肽合成历史
多肽合成概述: 1963年,R.B.Merrifield[1]创立了将氨基酸的C末端固定在不溶性树脂上,然后在此树脂上依次缩合氨基酸,延长肽链、合成蛋白质的固相合成法,在固相法中,每步反应后只需简单地洗涤树脂,便可达到纯化目的.克服了经典液相合成法中的每一步产物都需纯化的困难,为自动化合成肽奠定了基
cDNA的合成
一 原理 逆转录PCR (RT-PCR) 具有灵敏度高、专一性好、简便快捷等优点,其不仅是定量检测微量样品和表达水平低的基因的一种有效方法,同时也是从真核生物中获得目的基因的一条重要途径。 cDNA的合成是RT-PCR的重要环节。以mRNA为模板,在逆转录酶的催化下,随机引物、oligo(dT)或基
多肽合成步骤
1、树脂的选择及氨基酸的固定 用于多肽合成的高分子的载体主要有3类:交联聚苯乙烯;聚酰胺;聚乙烯乙二醇脂类树脂。氨基酸的固定主要是通过保护的氨基酸的羧基同树脂的反应基团之间形成共价键来实现。 2、氨基、羧基、侧链的保护及脱除 要成功合成具有特定的氨基酸顺序的多肽,需要对暂不参与形成酰胺
有机合成简介
有机合成是指利用化学方法将单质、简单的无机物或简单的有机物制成比较复杂的有机物的过程。例如从氢气和二氧化碳制成甲醇;从乙炔制成氯乙烯,再经聚合而得聚氯乙烯树脂;从苯酚经一系列反应制得己二酸和己二胺,二者再缩合成聚酰胺66纤维。目前大多数的有机物如树脂、橡晈、纤维、染料、药物、燃料、香料等都可
引物合成详解
1. 引物是如何合成的? 目前引物合成基本采用固相亚磷酰胺三酯法。DNA合成仪有很多种, 主要都是由ABI/PE 公司生产,而Bioneer自行研制的ZL384并行高通量DNA合成仪,可实现99%的高合成率。无论采用什么机器合成,合成的原理都相同,主要差别在于合成产率的高低,试剂消耗量的不
药物的合成
药物合成是通过化学合成的方法,将原料化合物逐步转化为目标药物分子的过程。这是药物研发和制造的核心步骤之一。药物合成的目标是以高产率和高纯度生产所需的药物分子,并确保该过程是经济有效的。 药物合成通常遵循以下一般步骤: 设计合成路线:药物研究人员首先要设计合成路线,这是一个详细的计划,描述了从
引物合成详解
1. 引物是如何合成的? 目前引物合成基本采用固相亚磷酰胺三酯法。DNA合成仪有很多种, 主要都是由ABI/PE 公司生产,而Bioneer自行研制的ZL384并行高通量DNA合成仪,可实现99%的高合成率。无论采用什么机器合成,合成的原理都相同,主要差别在于合成产率的高低,试剂消耗量的不
探针合成实验
实验材料基因试剂、试剂盒转录缓冲液DTTRNA酶抑制剂CTPATPGTPS-UTP乙酸铵乙酸铵乙醇仪器、耗材水浴锅离心机培养箱烘箱实验步骤1. 在一个含SP6、T3或T7启动子的载体中,插入目的基因。在编码序列下游酶切使质粒呈线性。DNA以酚/氯仿抽提,乙醇沉淀,70%乙醇洗后晾干。以无菌水重溶沉
基因合成实验
实验材料 DNA试剂、试剂盒 dNTPDAN聚合酶乙醇TE限制性内切核酸酶缓冲液仪器、耗材 水浴锅培养箱实验步骤 1. 将两种寡核苷酸各1 μg加入微量离心管中,加水至17 μl,再加2 μl 的10×测序酶缓冲液。70℃加热5 min,然后在合适的退火温度下保温5 min,取2 μl 留待以后
概述多肽合成仪固相合成法的诞生
多肽合成研究已经走过了一百多年的光辉历程。1902年,Emil Fischer首先开始关注多肽合成,由于当时在多肽合成方面的知识太少,进展也相当缓慢,直到1932年,Max Bergmann等人开始使用苄氧羰基(Z)来保护α-氨基,多肽合成才开始有了一定的发展。到了20世纪50年代,有机化学家们
磷酸铁锂合成方法水热合成法
水热合成是指温度为100-1000度、压力为1MPa-1GPa条件下利用水溶液中物质化学反应所进行的合成。在亚临界和超临界水热条件下,由于反应处于分子水平,反应性提高,因而水热反应可以替代某些高温固相反应。 又由于水热反应的均相成核及非均相成核机理与固相反应的扩散机制不同,因而可以创造出其它方法无法
合成培养基与半合成培养基
合成培养基与半合成培养基在这里合成培养基是由化学成分完全了解的物质配制而成的培养基,同样可以称为限定培养基,高氏地号培养基和察氏培养基就属于这种类型。配制合成的培养基时它的重复性强,但是与天然的培养基相对来说成本是比较高的,微生物在其中生长速度比较慢,一般适用于实验室用来进行微生物营养需求、代谢、分
Kishi合成10克最复杂全合成候选药物
著名化学家Kishi小组与卫材科学家在《Scientific reports》上发表一篇软海绵素(halichondrins)衍生物E7130全合成的文章,题目也不算客气、叫做“A landmark in drug discovery based on complex natural produ
多肽合成概述及原理(及相关合成仪器)
多肽是涉及生物体内各种细胞功能的生物活性物质。它是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物,由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成。到现在,人们已发现和分离出一百多种存在于人体的肽,对于多肽的研究和利用,出现了一个空前的繁荣景象。多肽的合成不仅具有很重要的理论意义,而且具有重要的应用价值。
磷酸铁锂合成方法固相合成法
固相合成法是最早用于磷酸铁锂合成的方法,通常采用碳酸锂、氢氧化锂为锂源,醋酸亚铁、草酸亚铁等有机铁盐以及磷酸二氢铵等的均匀混合物为起始物,经预烧和研磨后高温合成。
ATP合成酶的合成过程中的问题
(1)如何获得Fo的精细结构图像;(2)质子通道c环与蛋白a之间的相互作用机制;(3)质子流向与马达转向的对应切换机制;(4)“转子”γ轴的储能机制;(5)“定子”上的化学循环与“转子”的步进式转动之 问如何实现高效的力学化学耦合;(6)三个催化位点顺序可逆的构象变换:βo→←βL,βL→←βT和β
改变DNA合成仪合成方法后清洗试剂管道
当从一种类型的化学合成方法改变为另一种类型后,清洗自动DNA合成仪上的所有管道是非常重要的。否则就会导致DNA合成失败。具体方法如下:1)按照正常方法更换所有必要的试剂。2)将用过的合成柱装在合成仪上每个柱的位置。3)在每一柱位置都输入合成片段AGCTT序列。4)根据合成方法按照TritylOnMa