药物与受体概念

受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息转导与放大系统,触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后,受体已被证实为客观存在的实体,类型繁多,作用机制多已被阐明,现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体分子在细胞中含量极微,1mg 组织一般只含10fmol左右。能与受体特异性结合的物质称为配体(ligand)。受体仅是一个“感觉器”,对相应配体有极高的识别能力。受体-配体是生命活动中的一种偶合,受体都有其内源性配体,如神经递质、激素、自身活性物(autocoid)等。能激活受体的配体称为激动药(agonist),能阻断其活性的配体称为拮抗药(antagonist)。根据受体与配体结合的高度特异性,受体被分为若干亚型,如肾上腺素受体又分为α1、α2、β1和β2等亚型,其分布及功能都有区别。受体与配体有高度亲和力,多......阅读全文

细胞内受体的概念和作用

位于胞质溶胶、核基质中的受体称为细胞内受体(intracellular receptor)。细胞内受体主要是同脂溶性的小信号分子相作用。

淋巴细胞归巢受体的概念

淋巴细胞归巢受体是指在淋巴细胞归巢过程中,淋巴细胞表面的能够和血管内皮细胞表面粘附分子结合,定位淋巴细胞归巢组织的表面分子。

5羟色胺受体的基本概念

5-羟色胺受体,也被称为血清素受体或5-HT受体,是一群于中枢神经系统中央处和末梢神经系统周边出现的G蛋白偶联受体及配体门控离子通道。它们同时调节兴奋性和抑制性神经传导物质的传递。

受体介导的胞饮的基本概念

中文名称受体介导的胞饮英文名称receptor-mediated pinocytosis定  义通过受体介导将特殊的、比较小的溶质有选择性的连续地摄入细胞内的过程。是穿越细胞膜运送物质的方式之一。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

诱饵受体的基本概念和作用

受体的经典概念是以高亲和力与其特异性配体结合 ,并参与信号转导。诱骗受体以高亲和力和特异性识别某些炎性细胞 ,但在结构上不能进行信号转导或呈递激动剂给信号转导受体。因此它们起着激动剂和信号受体的分子“陷阱”的作用。IL 1RⅡ是首次被证实的纯诱骗受体 ,后又证实诱骗受体属于TNF受体和IL 1R家族

受体酪氨酸激酶的概念特点

受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase,RTK) :又称酪氨酸蛋白激酶受体,是细胞表面的一大类重要受体家族,迄今已鉴定有50余种,包括7个亚族。所有RTK的N端位于细胞外,为配体结合域,C端位于胞内,具有酪氨酸激酶结构域和自磷酸化位点。它的细胞外配体是可溶性或膜结合的多肽或

G蛋白偶联受体的基本概念

G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors,GPCRs)是一大类膜蛋白受体的统称。

简述肽酶的药物概念

  肽酶是能分解蛋白短肽的酶类总称,大多存在于微生物细胞内,在发酵过程中当细胞自溶后,便释放肽酶水解肽类形成氨基酸,作为风味前体。他们是所有生物存活所必需的一种酶,而且在所有蛋白质的编码中,编码肽酶的基因占了2%。根据催化类型可将肽酶大致分成六类:丝氨酸型、苏氨酸型、半胱氨酸型、天冬氨酸型、谷氨酸型

上海药物所揭示阿片受体家族与内啡肽系统的分子机制

  内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成,广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统,调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路,是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。  阿片受体家族共有四个成员即μOR、δOR、κOR、NOPR,均属于G蛋白偶联受体,主要通过偶联下游Gi蛋白

离子通道型受体的基本概念

离子通道型受体(ionotropic receptor) ,离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体。

分泌型受体的基本概念和作用

中文名称分泌型受体英文名称secreted receptor定  义游离存在于细胞外液中的膜受体的胞外域。没有穿膜域,不能锚定在膜上;它没有细胞内域,不能转导信号,但能与配体结合而发挥各种特殊的作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

离子通道型受体的基本概念

离子通道型受体(ionotropic receptor)  ,离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体。这种离子通道受体与受电位控制的离子通道不同,它们的开放或关闭直接接受化学配体的控制,这些配体主要为神经递质。离子通道受体信号转导的最终作用是导致了细胞膜电位改变,即是通过将化学信号转变成为电信号而

科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构

  中科院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。   血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病,是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子,因此其阻断剂也是

上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理

生长抑素受体(SSTRs)是一类G蛋白偶联受体,共有五种亚型(SSTR1-SSTR5)。其中,SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。生长抑素(SST)是SSTRs的天然配体。皮质抑素(CST)是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽,与SST具有高度的结构同源性。然而,CST识别和调控SS

上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理

  生长抑素受体(SSTRs)是一类G蛋白偶联受体,共有五种亚型(SSTR1-SSTR5)。其中,SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。  生长抑素(SST)是SSTRs的天然配体。皮质抑素(CST)是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽,与SST具有高度的结构同源性。然而,CST识别和

细胞因子受体中的共享链的概念

大多数细胞因子受体是由两个或两个以上的亚单位组成的异源二聚体或多聚体,通常包括一个特异性配体结合α链和一个参与信号的β链。α链构成低亲和力受体,β链一般单独不能与细胞因子结合,但参与高亲和力受体的形成和信号转导。应用配体竞争结合试验、功能相似性分析以及分子克隆技术发现在细胞因子受体中存在着不同细胞因

乙酰胆碱受体的概念是怎样的?

  乙酰胆碱受体包括两种:毒蕈碱型受体(M受体),产生副交感神经兴奋效应,既心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体(N受体),N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的节后神经元兴奋,N2受体位于骨骼肌终板膜,可引起运动终板电

类视黄醇X受体的基本概念

中文名称类视黄醇X受体英文名称retinoid X receptor;RXR定  义以9-顺式视黄酸为配体的非类固醇激素受体。是配体依赖性转录因子。在非类固醇激素受体与孤儿受体形成异源二聚体并引起激素作用的多样性中起关键性的作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

清道夫受体的基本概念和作用

清道夫受体(scavenger receptor)是吞噬细胞表面的一组异质性分子,至少以6种不同的分子形式存在。可识别乙酰化低密度脂蛋白及格兰氏阴性菌LPS,格兰氏阳性菌的磷壁酸等阴离子聚合体,也可识别由细胞膜内侧翻转到膜外的磷脂酰丝氨酸。它们参与对病原体的识别和清除,同时也对丧失唾液酸的陈旧红细胞

药物动力学的概念

药物动力学是一门较年轻的新兴药学与数学间的边缘科学,是近20年来才获得的迅速发展的药学新领域。药物动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。

药物的特应性概念

特应性是医学名词,群体中不同个体对某些药物可能产生不同反应的现象称为个体对药物的特应性。

上海药物所解析亲吻素受体配体识别与下游G蛋白招募机制

  1996年,亲吻素(kisspeptin)被发现。当科学家发现kisspeptin通过与其受体KISS1R结合并激活来发挥作用时,它的生理重要性才显现出来。KISS1R信号通路被认为是下丘脑-垂体-性腺轴的重要的上游调节因素。  研究表明,持续给予kisspeptin可以恢复黄体生成素的脉冲性分

移植物与受体预处理

移植物与受体预处理都有什么?为了帮助检验职称考生了解,助力检验职称考生复习,医学教育网为大家整理如下:(一)移植物的预处理:多采用体外补体依赖的细胞毒作用,即选择针对过客细胞的单克隆抗体,在补体的存在下,特异性地清除过客细胞。(二)受体的准备:除了进行必要的组织配型或交叉配型外,对于移植受体,于移植

受体与配体结合的特征

受体与配体之间结合的结果是受体被激活,并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下,受体与配体之间的结合不通过共价键介导,主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时,具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。

受体与配体结合的特征

受体与配体之间结合的结果是受体被激活,并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下,受体与配体之间的结合不通过共价键介导,主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时,具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。

受体与配体结合的特征

受体与配体之间结合的结果是受体被激活,并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下,受体与配体之间的结合不通过共价键介导,主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时,具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。

药物的引湿性的概念

药物的引湿性是指在一定温度及湿度条件下该物质吸收水分能力或程度的特性。供试品为符合药品质量标准的固体原料药,试验结果可作为选择适宜的药品包装和贮存条件的参考。

药物质量差异的概念

质量差异系指按规定称量方法测得片剂每片的质量与平均片重之间的差异程度。在片剂生产过程中,由于颗粒的均匀度、流动性以及工艺、生产设备和管理等原因,都会引起片剂质量差异。片剂质量差异会引起各片间主药含量的差异,从而影响用药剂量。因此,为保证用药剂量的准确,必须按规定对片剂质量差异进行严格控制。凡规定检查

药物敏感性试验的概念

  药物敏感性试验是针对药物对机体敏感的实验,在严重感染难于控制或用临床多种抗生素无效的病人才做的,当然现代提倡做药敏,以免乱用抗生素,但时间长,小病不等出结果就好了.你的情况不用做药敏,西药效果不好可以试试中药,关键是要提高孩子的抵抗力,要想不反复发作,只有做切除手术.要是经常发热的话,还是建议你

药物敏感性试验的概念

  药物敏感性试验是针对药物对机体敏感的实验,在严重感染难于控制或用临床多种抗生素无效的病人才做的,当然现代提倡做药敏,以免乱用抗生素,但时间长,小病不等出结果就好了.你的情况不用做药敏,西药效果不好可以试试中药,关键是要提高孩子的抵抗力,要想不反复发作,只有做切除手术.要是经常发热的话,还是建议你