药物与受体概念
受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息转导与放大系统,触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后,受体已被证实为客观存在的实体,类型繁多,作用机制多已被阐明,现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体分子在细胞中含量极微,1mg 组织一般只含10fmol左右。能与受体特异性结合的物质称为配体(ligand)。受体仅是一个“感觉器”,对相应配体有极高的识别能力。受体-配体是生命活动中的一种偶合,受体都有其内源性配体,如神经递质、激素、自身活性物(autocoid)等。能激活受体的配体称为激动药(agonist),能阻断其活性的配体称为拮抗药(antagonist)。根据受体与配体结合的高度特异性,受体被分为若干亚型,如肾上腺素受体又分为α1、α2、β1和β2等亚型,其分布及功能都有区别。受体与配体有高度亲和力,多......阅读全文
药物包衣的概念和设备介绍
包衣是在特定的设备中按特定的工艺将糖料或其它能成膜的材料涂覆在药物固体制剂的外表面,使其干燥后成为紧密粘附在表面的一层或数层不同厚薄、不同弹性的多功能保护层。与包衣相关的制药设备有:挤出机、滚圆机、制粒机、干燥机、包衣机、流化床,或者是这几种设备的混合体,也就是常见的多功能流化制粒包衣机等。
药物释放度的基本概念
释放度系指测定药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定条件下释放的速率和程度。它是评价药物质量的一个指标,是模拟体内消化道条件,用规定的仪器,在规定的温度、介质、搅拌速率等条件下,对制剂进行药物释放速率试验,用于监测产品的生产工艺,以达到控制产品质量的目的。凡检查释放度的制剂,不再进行崩
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合物晶体结构
血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病,是严重威胁人类的生命健康、致死致残的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12 是刺激血栓形成的重要因子。因此,阻断P2Y12受体血液凝固,其阻断剂也是当代药物研究的重点和热点之一。当前,市场上靶向该受体的药物都存在一定的副作用
上海药物所G蛋白偶联受体结构与功能研究取得突破性进展
3月21日,美国《科学》杂志(Science)同期发表两篇在线文章,介绍了中科院上海药物研究所徐华强课题组、蒋华良课题组、美国Scripps研究所Ray Stevens课题组、北卡罗那大学(UNC -Chapel Hill)Bryan Roth课题组的联合研究成果。该项研究成功解析了五羟
上海药物所等叶酸受体结构与功能研究进展在Nature上发表
7月14日, 英国《自然》杂志(Nature)在线发表了中国科学院上海药物研究所徐华强课题组与美国Van Andel研究所Karsten Melcher教授,新加坡国立大学Eu-Liang Yong教授合作的最新研究成果Structural basis for molecular rec
免疫分子与受体工程学
基 本 方 案 构 建 MHC I-Ig 二聚体材 料编码目的 M H C I 类分子的 c D N A 及合适的引物M Z w I 和 X k I 限制性内切核酸酶及缓冲液(N e w England Biolabs)T A 克 隆 试 剂 盒(Invitrogen),可选p X I g 质 粒(
白三烯受体拮抗剂是什么药物?
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 这类药物主要用于治疗各种炎症性疾病,如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、肿瘤坏死因子α相关的炎症性疾病、结肠炎、哮喘等。白三烯是一种体内产生的内源性物质,主要参与炎症和免疫过程,能够活化白细胞和血小板,导致细胞外基质分解、血管
《食品中5种α受体阻断类药物的测定》
市场监管总局关于发布《食品中5种α-受体阻断类药物的测定》食品补充检验方法的公告BJS 201808 1 范围 本方法规定了食品(含保健食品)中酚妥拉明、哌唑嗪、特拉唑嗪、育亨宾、妥拉唑林的高效液相色谱-串联质谱测定方法。 本方法适用于糖果(硬质糖果、凝胶糖果)、酒、茶饮料等
山东大学揭牌膜受体与药物靶点新基石科学实验室
近日,山东大学首个“新基石科学实验室”正式在济南揭牌。山东大学校长李术才,山东大学副校长易凡,新基石科学基金会副理事长兼秘书长王妩蓉,腾讯可持续社会价值副总裁李越琪,山东大学教授、新基石研究员孙金鹏等共同为新基石科学实验室揭牌。揭牌仪式由山东大学副校长易凡主持。受体与药物靶点-新基石科学实验室揭牌
生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理研究获得进展
生长抑素受体(SSTRs)是一类G蛋白偶联受体,共有五种亚型(SSTR1-SSTR5)。其中,SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。 生长抑素(SST)是SSTRs的天然配体。皮质抑素(CST)是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽,与SST具有高度的结构同源性。然而,CST识别和
极限真空概念与应用
极限真空概念 “极限真空”完整名称是“极限真空度”,是指微型真空泵能达到的zui大真空度。 “极限真空”,表示该状态下,没有任何物质(包括分子、原子等)存在,这只是理论上才存在的状态,实际是不可能达到的。 比如,某台抽气能力很弱的微型真空泵,它经过无限长的时间也只能把密闭容器内的气体压力由常
缓释与控释制剂概念
1.缓释制剂系:指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药次数减少一半或有所减少。提供平稳持久的血药浓度,缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。2.控释制剂系:指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物
药物剂型的概念及重要性
药物剂型:适合于患者需要的给药方式。重要性:1、剂型可改变药物的作用性质;2、剂型能调节药物的作用速度;3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用;4、某些剂型有靶向作用;5、剂型可直接影响药效。
通过膜蛋白受体NMDARs解析小分子与膜蛋白受体作用机制
近日,中国科学院大连化学物理研究所生物分子结构表征新方法创新特区研究组研究员王方军团队与中科院神经科学研究所研究员竺淑佳团队合作,在N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)-小分子配体相互作用机制分析方面取得新进展,相关结果作为Back Cover在Chemical Communication
科学家解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
6月18日,中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、赵丽华团队,利用冷冻电子显微镜技术,首次解析了天然多肽激动剂CST17和临床抗肿瘤药物奥曲肽分别激活SSTR5并结合下游Gi蛋白的三维复合物结构,为针对SSTR5开发新型高选择性,低副作用的药物治疗肢端肥大症、神经内分泌肿瘤等相关疾病提供结构基础。相
上海药物所揭示孤儿受体GPR160与前列腺癌的相关性
G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)是目前最为成功的药物靶标家族,其在肿瘤发生和发展过程中的作用日益受到关注。然而,孤儿GPCR的内源性配体尚未找到,它们的生理功能更不知晓。 前列腺癌是男性普遍高发的一种恶性肿瘤,在欧美地区位列男性致死性肿瘤的第二位
新研究发现引发药物过敏反应的关键受体
英国《自然》杂志网站17日刊登一项研究成果,科研人员通过动物实验发现,在一种免疫细胞表面附着的蛋白质受体是引发药物过敏反应的“开关”,去除这种蛋白质可有效预防此类过敏症状。 一些人在注射或口服某些药物后,会发生一系列过敏样反应,比如出现皮疹、全身性过敏反应、血压和心率变化等。此前研究发现,这
抗体与Fc受体、补体的结合反应
一眨眼已经到了2019年的最后一个月,大家年初的愿望是否早已实现了呢?相信大家这一年里,一定取得了更多的研究成果,变得更加睿智成功了。不知道大家有没有遇见一个人,让你变成更好的自己呢?我们的抗体遇到了呢,它遇到了受体和补体,变成了更优秀的自己,发挥了更大的作用,那么他们的相遇到底是怎样一场美丽的邂逅
有氧氧化的概念与要点
概念:葡萄糖在有氧条件下彻底氧化成水和二氧化碳的过程。要点:(1)第一阶段在胞液,第二阶段在线粒体;(2)经过三羧酸循环和氧化磷酸化过程(呼吸链)彻底氧化为CO2和H2O。三羧酸循环是糖、脂、蛋白质彻底氧化的共同通路。
浆细胞肿瘤概念与分类
1.概念 浆细胞肿瘤系单克隆浆细胞异常增生,并分泌单克隆免疫球蛋白和(或)多肽链亚单位的一组肿瘤性疾病。 2.分类 包括多发性骨髓瘤(浆细胞骨髓瘤)、浆细胞瘤、意义未定的单克隆免疫球蛋白病、免疫球蛋白沉积病、骨硬化性骨髓瘤等,以多发性骨髓瘤最常见。
测距仪概念与分类
测距仪是一种航迹推算仪器,用于测量目标距离,摇床/振荡器,进行航迹推算。测距仪的形式很多,通常是一个长形圆筒,由物镜、目镜、测距转钮组成,用来测定目标距离。 超声波距仪 超声波测距仪是根据超声波遇到障碍物反射回来的特性进行测量的。超声波发射器向某一方向发射超声波,在发射同时开始计时,超声波
涂层测厚仪概念特点与区别
涂层测厚仪概念 涂层测厚仪可无损地测量磁性金属基体(如钢、铁、合金和硬磁性钢等)上非磁性涂层的厚度(如铝、铬、铜、珐琅、橡胶、油漆等) 及非磁性金属基体(如铜、铝、锌、锡等)上非导电覆层的厚度(如:珐琅、橡胶、油漆、塑料等)。涂镀层测厚仪具有测量误差小、可靠性高、稳定性好、操作简便等特点,是控制和
水中总硬度检测与概念
水,我们再熟悉不过了,生活中离不开水,工作中离不开水,工业生产也同样是与水息息相关的。关于水质的检测也是实验室重要的检测内容,今天我们就来讲一讲,水中的硬度检测的相关知识。一、定义水总硬度是指水中Ca2+、Mg2+的总量,它包括暂时硬度和永久硬度。水中Ca2+、Mg2+以酸式碳酸盐形式存在的部分,因
免疫应答的概念与过程
一、免疫应答的概念 抗原性物质进入机体后激发免疫细胞活化,分化和效应过程称之为免疫应答(immune response)。但对这一过程的认识是随着免疫学的发展逐步深化和建立较为完整的概念。在免疫学发展的早期,人们发现抗原性物质进入体内后可在血液中检测出抗体,而对抗原是不产生应答的,其指导
代谢类疾病的重要靶标法尼醇X受体与维甲酸X受体的结构
近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松课题组通过结构生物学等方法解析了FXR及FXR/RXR复合物与不同类型激动剂的复合物结构,对FXR/RXR复合物中的别构调节现象进行了研究,相关成果以Ligand binding and heterodimerization with retinoi
以G蛋白偶联受体为靶点的多肽药物研发
G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人体内最大的一类蛋白家族。GPCR广泛参与生理过程的调控,与多种疾病相关,且结构上有结合口袋,是很好的成药位点。目前已有超过475种以GPCR为靶点的药物获批上市,销售额占整体药物市场的27%。 GPCR是
与死亡受体信号通路相关因子介绍DAXX
该基因编码一种多功能蛋白质,位于细胞核和细胞质的多个位置。它与多种蛋白质相互作用,如凋亡抗原fas、着丝粒蛋白c和转录因子红细胞增多症病毒e26癌基因同源物1。在细胞核中,编码的蛋白质作为一种与sumoylated转录因子结合的有效转录抑制因子发挥作用。它的抑制作用可以通过将这种蛋白质固定在早幼粒细
与死亡受体信号通路相关因子介绍TNF
该基因编码一种多功能促炎细胞因子,属于肿瘤坏死因子(TNF)超家族。这种细胞因子主要由巨噬细胞分泌。它能与受体TNFRSF1A/TNFR1和TNFRSF1B/TNFBR结合并通过其发挥作用。这种细胞因子参与调节广泛的生物学过程,包括细胞增殖、分化、凋亡、脂质代谢和凝血。这种细胞因子与多种疾病有关,包
概述肝癌淋巴转移与甘露糖受体关系
肝癌也是癌症中致死率较高的一种且肝癌肿瘤转移一般直接导致患者病情恶化甚至死亡。一般来说肿瘤恶性程度与肿瘤的转移能力之间有着直接的关联和影响,而甘露糖受体从某种意义上来说就是提高肝癌细胞的转移能力从而增加癌细胞扩散,提高肝癌恶性程度。甘露糖受体在癌细胞的转移过程中也起到黏附分子的作用对癌细胞的转移
与死亡受体信号通路相关因子介绍FAS
这个基因编码的蛋白质是肿瘤坏死因子受体超家族的一员。这个受体包含一个死亡结构域。它在细胞程序性死亡的生理调节中起着重要作用,并与多种恶性肿瘤和免疫系统疾病的发病机制有关。这种受体与其配体的相互作用允许形成一种死亡诱导信号复合物,包括fas相关死亡结构域蛋白(fadd)、caspase 8和caspa